CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ANTICUERPOS MONOCLONALES AGONÍSTICOS EPHA2 Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(30/03/2012) Un anticuerpo aislado que específicamente se une al EphA2 y produce la fosforilación del EphA2, donde: a. el anticuerpo compite por unirse al EphA2 con el anticuerpo producido por el hibridoma depositado en la American Type Culture Collection (ATCC) con nº de registro PTA-4380; b. el anticuerpo compite por unirse al EphA2 con el anticuerpo producido por el hibridoma depositado en la ATCC con nº de registro PTA-4381; c. el anticuerpo se produce por el hibridoma depositado en la ATCC con nº de registro PTA-4380; d. el anticuerpo se produce por el hibridoma depositado en la ATCC con nº de registro PTA-4381; e. el anticuerpo se compone de una cadena VH que consta de la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:5 y de una cadena VL que consta de la secuencia de aminoácidos…

Tratamiento del mieloma múltiple.

(30/03/2012) Un compuesto según la fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de R7; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno o alquilo inferior; R4 se selecciona, en cada caso, independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo inferior y alcoxi inferior; donde n es un entero de 0 a 4; R5 y R6 son iguales o diferentes, y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -R8, - (CH2) aC (=O) R9, - (CH2) aC (=O) OR9, - (CH2) aC (=O) NR9R10, - (CH2) aC (=O) NR9 (CH2) bC (=O) R10),…

Compuestos tricíclicos basados en tiazolo[4,5-b]piridina imidazo-fusionada y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(30/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que X es S; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3) y alquinilo (C2-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano, (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, heterociclooxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcinalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1a, Z2a and Z3a; o (c) -OR10a, -SR10a o -SO2R10a; R3 es hidrógeno; R6 es que además puede estar sustituido con uno o más Z1d, Z2d y Z3d. R10a , en cada aparición, es independientemente…

USO DE CRASSULA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(29/03/2012) Uso de Crassula para el tratamiento de enfermedades proliferativas. Uso de plantas del género Crassula, de sus extractos, o de un principio activo obtenido a partir del material vegetal de las plantas, o de sus extractos, para el tratamiento de enfermedades proliferativas, tanto benignas como malignas, y principalmente frente a enfermedades proliferativas de la piel, incluyendo las verrugas producidas por infecciones de virus del papiloma humano, y especialmente las verrugas plantares. Composiciones y formulaciones farmacéuticas que comprenden dicho material vegetal, extractos o principios activos.

Nuevos compuestos III.

(29/03/2012) Un compuesto que tiene la fórmula: (I) donde: R1 es seleccionado de nitro, ciano, halo, y acetil; R2 es seleccionado de fenil, heteroaril, fenilmetil, y feniloximetil; donde R2 es opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes Q seleccionados de alquilo C16, alcoxi C16, haloalquilo C16, halo, haloalcoxi C16, cicloalcoxi C37, cicloalquilo C37, alquinilo C16, cicloalquilalcoxi C37, heterocicloalquiloxi C37, y alcoxi C13alcoxi C16, dicho (s) sustituyente (s) Q estando unido (s) al anillo (s) aromatico (s) y/o heteroaromatico (s) de R2; R3 es H o F; R4 es metil, metoxicarbonil o etil; y sales, solvatos o sales solvatadas del mismo.

Compuestos heterocíclicos y composiciones como inhibidores de las Cinasas C-KIT y PDGFR INHIBITORS.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y heteroarilo C3-10; enlos que dicho alquilo C1-6 de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionadosde halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, ≥ N(OH), alcoxilo C14 y benzoxilo; en los que dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo,arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halogenosustituido, alquilo C1-6 hidroxisustituido, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6…

Nuevos derivados de (piperazinil con enlaces puente)-1-alcanona y su utilización como inhibidores de p75.

(28/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : - m representa 0 o 1 ; - A representa : y B representa un átomo de hidrógeno o A representa un átomo de hidrógeno y B representa: - W- es un heterociclo nitrogenado elegido entre: - 1-3 representa 1, 2 o 3 ; - n representa 1 ó 2 ; - R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4) o 15 un radical trifluorometoxi ; - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4), un radical trifluorometoxi un grupo COOR o un grupo CONH2 ; - R5 representa un grupo de fórmula: o en los que R3 y R4 situados sobre cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…

Formas polimorfas de la sal de fosfato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6h-acepin[5,4,3-cd]indol-6-ona.

(28/03/2012) Una sal de fosfato cristalina de 8-fluoro-2-{4-[ (metilamino) metil]fenil}1, 3, 4, 5-tetrahidro-6H-acepin[5, 4, 3-cd]indol-6ºna, en la que la sal es un polimorfo sustancialmente puro de la Forma I con un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a unos ángulos de difracción de 10, 9, 19, 3, 22, 9 y 25, 0, y en la que dicho polimorfo es un hidrato.

Anticuerpos monoclonales y sus derivados sintéticos y biotecnológicos que actúan como moléculas antagonistas de NGF.

(28/03/2012) Un anticuerpo monoclonal, y sus derivados sintéticos y biotecnológicos, capaz de reconocer y unirse al receptor de alta afinidad del NGF (factor de crecimiento nervioso), con actividad de tirosina-quinasa, denominado TrkA, y de actuar como antagonista de la unión del NGF a TrkA.

Vacunas de polipéptido de fusión de mucina, composiciones y métodos de uso de las mismas.

(28/03/2012) Vacuna purificada que comprende: (a) un polipéptido adyuvante que comprende un primer polipéptido unido a un segundo polipéptido, en la que el primer polipéptido es un polipéptido de mucina y se glicosila por una α1,3-galactosiltransferasay el segundo polipéptido comprende una región Fc de una cadena pesada de inmunoglobulina; y (b) un antígeno, en la que el polipéptido adyuvante se une operativa o covalentemente al antígeno

Composición farmacéutica sinérgica, útil para inhibir la neovascularización (angiogénesis) corneal y retinal, y de otros órganos, en un humano o animal.

(28/03/2012) Una composición farmacéutica sinérgica, útil para inhibir Ia neovascularización (angiogénesis) corneal y retinal, y de otros órganos, en un humano o animal, caracterizada porque comprende, en unvehículo o portador farmacéuticamente aceptable: 60 a 90 % en peso de Suramina, o el equivalente de una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y 40 a 10 % en peso de Bevacizumab; en donde dichos porcentajes son con respecto a Ia suma de los pesos de ambosprincipios activos. Dicha composición farmacéutica sinérgica se presenta bajo Ia forma de una composición inyectable por vía endovenosa, intravítrea o subconjuntival, o bajo Ia forma para Ia administración tópica.

Anticuerpo IGG contra CD3 híbrido humano/roedor, y métodos de construcción del mismo.

(28/03/2012) Un anticuerpo IgG que tiene una afinidad de unión por el complejo antigénico CD3 humano y que tieneuna región constante de la cadena pesada aglicosilada de tipo IgG humana y una región constante de la cadenaligera de tipo lambda humana en cuyo anticuerpo la cadena pesada tiene un marco de la región variable junto con CDR que tienen lassecuencias de aminoácidos de las SEC ID No. 2, 4 y 6 ó las respectivas variantes modificadasconservativamente de las mismas y la cadena ligera tiene un marco de la región variable junto con CDRque tienen las secuencias de aminoácidos de las SEC ID No. 8, 10 y 12 o las respectivas variantesmodificadas…

Hidantoínas sustituidas.

(28/03/2012) Un compuesto de formula I en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciclopropilo, etinilo, -I, y -Br; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y -CH (R3) (R4); R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en metilo, metoxi, fenilo, 4-fluorofenilo, 4-metoxifenilo y 2-tiofenilo; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R5 es hidrógeno o, junto con R2 y el carbono al que están unidos R2 y R5, es ciclopropilo; R6 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, 2-propilo, ciclohexilo, fenilo, 4-metoxifenilo, 4 (O (CH2)…

Mediación de la citotoxicidad de células que muestran expresión superficial de CD44.

(28/03/2012) Uso de un anticuerpo monoclonal codificado por un clon depositado en la ATCC con el número de acceso PTA-4621 para identificar una célula que expresa CD44 in vitro.

Monoetanosulfonato de 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona y su utilización como composición farmacéutica.

(28/03/2012) Monoetanosulfonato de 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenilmetileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona.

Inhibidores de PI 3-quinasa y métodos para su uso.

(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde, **Fórmula** X es N y Y es CR5, o Y es N y X es CR5; Z es N o CR6; R1 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido,…

Derivados de fenilo como inhibidores de factor XA.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

Componente de la bromelaína.

(28/03/2012) Ananaina o una mezcla de ananaina y comosaina para usar en el tratamiento de un cancer mediante el bloqueo de las rutas de la quinasa MAP en una celula cancerigena.

Procedimiento y composiciones para tratar enfermedades hematológicas malignas.

(27/03/2012) Una sal de ácido orgánico del compuesto y/o sus tautómeros y solvatos.

Inhibidores piridílicos de la señalización de hedgehog.

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en A1, A2, A3, A4, A5, A6 y A7: **Fórmula** en las que Z1 es O, S o NR5, en el que R5 es H o alquilo; Z2 es CH, CR2' o N; R2 y R2' es Cl; y n es 1, o A es un anillo A1a, A1b, A2a, A3a, A3b, A4a, A5a, A6a, A7a: **Fórmula** X es alquileno, NR4C (O), NR4C (S), N (C (O) R1) C (O), NR4SO, NR4SO2, NR4C (O) NH, NR4C (S) NH, C (O) NR4, C (S) NR4, NR4PO o NR4PO (OH); Y está ausente, CHR4, O, S, SO, SO2 o NR4, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, un carbociclo o un heterociclo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, carboxilo, amidino,…

Coadministración de CG250 e IL-2 o IFN-alfa para tratar cáncer tal como carcinomas de células renales.

(27/03/2012) Un anticuerpo antitumoral dirigido contra el antígeno MN (G250) en combinación con IFN-! de dosis baja para tratar carninoma de células renales, en el que el IFN-! de dosis baja es para la administración en una primera etapa del tratamiento, y en el que el anticuerpo antitumoral y el IFN-! de dosis baja son para la coadministración en una segunda etapa del tratamiento, y en el que la dosis de IFN-! está en el intervalo de 1-10 MIU tres veces a la semana.

Plásmido con acción inmunológica.

(27/03/2012) Un plásmido recombinante que tiene la secuencia SEC ID Nº 1.

Derivados de imidazolinona e hidantoína como nuevos inhibidores de histona desacetilasa.

(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isómeras estereoquímicas, en la cual cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2 y cuando Y es CH entonces el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura anular; cada Z es independientemente C=O, CH2 o CH y cuando z es CH entonces la línea de puntos es un enlace; n es 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-6, naftalenil-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6; en que cada uno de dichos fenilo, naftalenilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres…

Polímeros a base de ciclodextrina para el suministro de los agentes terapéuticos enlazados covalentemente a ellos.

(26/03/2012) Un polímero que contiene ciclodextrina lineal, para usar como una sustancia terapéutica, donde dicho polímero es un compuesto representado por la fórmula I, donde más de un agente terapéutico D está unido covalentemente mediante un enlace biohidrolizable: en la que P representa una cadena polimérica lineal; CD representa un resto de ciclodextrina; L1, L2 y L3, independientemente de cada vez que aparecen, pueden estar ausentes o representar un grupo conector; D, independientemente de cada vez que aparece, representa uno de tales agentes terapéuticos; T, independientemente de cada vez que aparece, representa un ligando de establecimiento de objetivos o un precursor del mismo; a, m y v, independientemente de cada vez que aparecen, representan números enteros en el intervalo de 1 a 10; n y w, independientemente…

Composiciones irradiadas y tratamiento de cánceres con radiación en combinación con taurolidina y/o taurultam.

(23/03/2012) Una composición esterilizada obtenible sometiendo un agregado que comprende cristales sin colágeno de taurolidina, taurultam, o una de sus mezclas a una radiación ionizante.

Genes de desaturasa y uso de los mismos.

(23/03/2012) Un ácido nucleico aislado que comprende o es complementario a una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad desaturasa, en el que la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene una identidad de secuencia de al menos el 90% con una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en la SEC ID Nº : 14 y la SEC ID Nº : 20.

Nuevo ligando de citocina ZCYTOR17.

(23/03/2012) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a una parte de la SEC ID Nº : 2, en el que dicha parte consiste en entre 30 y 100 aminoácidos contiguos de la SEC ID Nº : 2, y en el que dicha parte contiene aminoácidos seleccionados del grupo que consiste en: (a) los restos de aminoácido 54 a 59 de la SEC ID Nº : 2; (b) los restos de aminoácido 129 a 134 de la SEC ID Nº : 2; (c) los restos de aminoácido 53 a 58 de la SEC ID Nº : 2; (d) los restos de aminoácido 35 a 40 de la SEC ID Nº : 2; (e) los restos de aminoácido 33 a 38 de la SEC ID Nº : 2; (f) los restos de aminoácido 114 a 119 de la SEC ID Nº : 2; (g) los restos de aminoácido 101 a 105 de la SEC ID Nº : 2; (h) los restos de aminoácido 126 a 131 de la SEC ID Nº : 2; (i) los restos…

Derivados de 3,3-espiroindolinona como agentes anticáncerosos.

(23/03/2012) Un compuesto de la fórmula O H Ia Ib I en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno o flúor, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno y R5 se elige del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, en donde alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxi inferior se refiere un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono unidos a un átomo de oxígeno; alquenilo…

Benzoxazoles y oxazolopiridinas útiles como inhibidores de las quinasas Janus.

(22/03/2012) Un compuesto de la fórmula I, en donde X es N o CR5, en donde R5 es halo, ciano, hidroxilo, C1-C7-alcoxi; C1-C7-Alquilo, amino N-mono-o N, N-di-C1-C7alquilo o preferiblemente hidrógeno; R1 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y R2 es arilo no sustituido o sustituido o es heterociclilo no sustituido o sustituido el cual está enlazado a través de un átomo de carbonos; R3 es ciano, hidroxilo, C1-C7-alquilo, amino, N-mono-o N, N-di-C1-C7-alquilo o preferiblemente hidrógeno; y R4 es hidroxilo, amino o preferiblemente hidrógeno; o sales de los mismos, y excluyendo los compuestos [1- (3, 5-dietoxi-4-fluoro-bencil) -piperidin-4-il] - (7-fenil-benzooxazol-2-il)…

Vacunas que comprenden al antígeno MAGE unido a un fragmento de proteína D.

(22/03/2012) Una composición inmunógena que comprende: (i) un antígeno MAGE unido a un asociado de fusión heterólogo derivado de la proteína D, en el que el asociado de fusión comprende aproximadamente el primer 1/3 de la secuencia de la proteína D o aproximadamente los primeros 100-110 aminoácidos N-terminales de la secuencia de la proteína D; (ii) una composición coadyuvante que comprende una saponina, junto con un oligonucleótido Inmunoestimulante; y (iii) un lipopolisacárido elegido del grupo de i monofosforil lípido A ii monofosforil lípido A 3-O-desacilado iii difosforil lípido A.

Derivados de cromano sustituidos, medicamentos y utilización en terapia.

(22/03/2012) Compuesto de fórmula (I-a) : en la que: R1 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, NR10R11, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, fluoroalquilo C1-6 o alquilo C1-6; el trazado "---" y R2 representan juntos un doble enlace o el trazado "---" representa un enlace sencillo y R2 es hidrógeno o hidroxilo; R3 es hidroxilo, alcoxilo C1-6 o alquilo C1-6; R4, R5, R6, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, NR10R11, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, COOR12, COR13 o alquilo C1-6; R7 es hidroxilo; R10, R11 y R12 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

Procedimientos para tratar cánceres que expresan el factor de crecimiento endotelial vascular D.

(22/03/2012) Un procedimiento para cribar una enfermedad neoplásica seleccionada entre carcinoma ductal de mama, carcinoma de células escamosas, cáncer de próstata y cáncer de endometrio, que comprende: i) exponer una muestra de tejido obtenida de un organismo del que se sospecha que está en dicho estado de enfermedad neoplásica a una composición que comprende un anticuerpo monoclonal que se une específicamente al dominio de homología de VEGF de VEGF-D; ii) lavar dicha muestra de tejido; y iii) cribar dicha enfermedad detectando la presencia, cantidad o distribución de dicho anticuerpo monoclonal en dicha muestra…

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