(02/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: a es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 es el mismo o diferente y se elige independientemente entre halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR6, -R4OR6, -OC(O)R6, -C(O)R6, -R4C(O)R6, -C(O)NR6R7, -R4C(O)NR6R7, -CO2R6, -C(S)R6, -C(S)NR6R7, -S(O)fR6, -R4S(O)fR6, -S(O)2NR6R7, -NR6R7, -R4NR6R7, -N(R6)-R4R7, -N(R6)-R4-OR7, -N(R6)-R4-S(O)fR7, -N(R6)-R4-CN, -C(NH)NR6R7, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)S(O)2R6, -N(R6)-C(O)-NR6R7, -N(R6)-S(O)2NR6R7, -CN y -NO2; f es 0, 1 ó 2; Ay es un arilo opcionalmente sustituido 1, 2 ó 3 veces con un sustituyente elegido entre halógeno, alquilo C1-3, alcoxiC1-3, NH2, N(H)alquilo C1-3, N(alquil C1-3)2, CN y NO2; Het es un heterociclo o heteroarilo de 5-6 miembros que tienen 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre N, O y S,…

(02/09/2013) Agente farmacéutico, que contiene una matriz inorgánica de partículas que comprende, además de ladistribución de isótopos natural de los elementos de los aniones o cationes que forman el tipo de estructura,proporciones de núclidos que emiten positrones, comprendiendo el tipo de estructura así como las mezclas deestructuras amorfas y estructuras cristalinas siendo el número de núclidos que emiten positrones por matrizinorgánica de partículas mayor que o igual a 1, siendo seleccionada la matriz inorgánica de partículas de entre elgrupo que comprende topacio (Al2F2)[SiO4], quiolita (Na)[Al3F4], wavelita Al3(PO4)2(OH, F)2, carbonato cálcico(CaCO3), maghemita (&gama;-Fe2O3), zeolita (fórmula general Mn[(AlO2)x(SiO2)y] (M ≥ metal, por ejemplo Na)), magnetita(Fe3O4), sulfato de bario (BaSO4), fosfato de galio (GaPO4), apatita o fluorhidroxiapatita…

(30/08/2013) Compuesto y sales del mismo, seleccionados de entre el grupo que consiste en: **Fórmula**

(29/08/2013) Compuesto de fórmula (I) : en la que R1 y R2, independientemente entre sí, son alquilo C1-C12, R3 a R11, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-C12, hidroxilo o alcoxi C1-C12 y la línea discontinua representa un doble enlace o dos hidrógenos, para su uso como fármaco.

(29/08/2013) Un isómero óptico, o una mezcla racémica de isómeros ópticos, de una sulfona seleccionada del grupo que consiste en: (a) un compuesto de la fórmula: en la cual el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C≥O, CH2, CO2 o CH2C≥O; cada uno de R1, R2, R3 y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno representado, son naftilideno; cada uno de R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano o cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono; R7 es hidroxi, alquilo de 1 a…

(28/08/2013) Uso de un polipéptido aislado que comprende un fragmento soluble del dominio extracelular del ReceptorTWEAK que tiene la capacidad para fijar TWEAK en la fabricación de un medicamento para uso en la inhibición dela angiogénesis en un mamífero, en donde el dominio extracelular del Receptor TWEAK está constituido por lasecuencia expuesta en los residuos 28 a 79 de SEQ ID NO: 7.

(28/08/2013) Péptido inmunogénicamente activo aislado que comprende como máximo 15 aminoácidos derivado de laproteína Bcl-XL, que comprende una secuencia seleccionada del grupo que consiste en: YLNDHLEPWI(SEQ ID NO: 42), RIAAWMATYL (SEQ ID NO: 45), VLVSRIAAWM (SEQ ID NO: 48) y VAFFSFGGAL (SEQID NO: 49) para su uso como medicamento.

(28/08/2013) Un compuesto de aminopirimidina de fórmula general (I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en el que, R1 es seleccionado de piridinilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno,alquilo C1-4 lineal o ramificado; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano,nitro, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi; o alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo oheteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno, alquilo, amino,alcoxi C1-4 lineal o ramificado o nitro; o R2 y R3 forman anillo carbocíclico o heterocíclico de 4 - 7 eslabonessustituido o sin sustituir junto con…

(26/08/2013) 19-nor-26,27-dihomo-20(S)-2α-metil-1α,25-dihidroxivitamina D3.

(26/08/2013) Un medicamento para el uso en el tratamiento de un individuo con glioma de alto grado, que comprende un agente que neutraliza la actividad de CD95 mediante la prevención de la unión de CD95 a CD95L o altera el complejo CD95/CD95L, en donde el glioma de alto grado es un glioma OMS Grado IV, en donde el agente es un inhibidor de CD95 o CD95L seleccionado entre (A) un anticuerpo anti-CD95L inhibidor o un fragmento funcional del mismo, (B) una molécula de CD95 soluble o una porción de unión al CD95L de la misma, (C) un inhibidor de CD95L seleccionado entre FLINT, DcR3 o fragmentos de los mismos, (D) un anticuerpo que se une a CD95 o un fragmento funcional del mismo, (E) moléculas antisentido, moléculas de ARNi y ribozimas que son capaces de inhibir la expresión de CD95, y (F) una…

(22/08/2013) Compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es -Z-(CH2)p-(hetCic2a), -Z-(hetCic5 2b), Z-R10 o Z-R11; Z es O o NH; p es 0, 1 o 2; hetCic2a es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más grupos R9; hetCic2b es un sistema de anillo heterobicíclico con puentes o espirocíclico de 7 a 12 miembros, sustituidoopcionalmente con uno o más grupos R9; R10 es alquilo-(C1-6) sustituido con NR'R"; R11 es cicloalquilo-(C5-6) sustituido con NR'R"; B es H, CN, ORh, Ar1, hetAr2, C(O)NRiRj, C(O)-hetCic3, C(O)NH(alquil-C1-6)-hetCic3, C(O)(alquil-C1-6)-hetCic3,SRk, SO2N(alquilo-C1-6)2,…

(21/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** donde R1a y R1c son independientemente hidrógeno, nitro, halógeno; ciano, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) o -N(alquilo C1-6)2; R1b es hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, -NHSO2Ra, -SO2NRbRc, fenilo o heteroarilo, donde el fenilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con Rd; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; Y es NR3R4, NR5C(O)R6, NR5SO2R6 o fenilo, donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo…

(21/08/2013) Compuesto de la estructura general**Fórmula** estando seleccionado R1, R2, R3 y R4 del grupo compuesto por un átomo de hidrógeno (H) y un alquilo C1-C20 no sustituido o quepresenta un sustituyentey siendo R5 un resto fenilo no sustituido o que presenta un sustituyente, presentando el alquilo y/o el resto fenilo un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por un resto acilo, ungrupo formilo, acetilo, tricloroacetilo, fumarilo, maleilo, succinilo o benzoilo, un resto halógeno, un grupoaminoalquilo, un grupo hidroxilo, un grupo éter o un grupo carboxilo.

(21/08/2013) Un conjugado de anticuerpo y fármaco que comprende un anticuerpo que se une al polipéptidoantigénico diana asociado a tumores 193 (TAT193) de SEQ ID NO:62 para uso en un procedimiento de tratamientoo prevención del cáncer de mama, en que el procedimiento comprende la inhibición del crecimiento de una célulatumoral de mama que expresa en exceso dicho polipéptido TAT193, en comparación con una célula de mama notumoral, en que el anticuerpo se selecciona del grupo que consta de anticuerpos dirigidos contra TAT193 yfragmentos de unión a antígenos de los mismos, en que dicho anticuerpo dirigido contra TAT193 se conjuga con unmaitansinoide, una caliqueamicina o un agente inhibidor del crecimiento que se selecciona del grupo que consta deinhibidores…

(21/08/2013) Un polipéptido aislado que comprende una homología de secuencia de aminoácidos de al menos el 70% a la secuencia de aminoácidos madura (residuos 1-361) de SEC ID Nº:

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que X se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y en las que cada uno de R1, R2, y R3, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORa, OC(O)Ra,C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)NRaRb, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(O)NRaRb, NHC(S)Ra, NHC(O)ORa, SO3Ra, o SO2NRaRb, enlas que cada uno de Ra y Rb, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo,cicloalquenilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquenilo; o R1 y R3, junto con los átomos de carbono a los que estánunidos, son cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo, o heteroarilo; cada uno de Q, T, U, y V, independientemente,es…

(21/08/2013) Una cantidad terapéuticamente eficaz de: **Tabla** un solo isómero del mismo, o una sal, un hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, para su uso en combinación con uno o más agentes quimioterapéuticos seleccionados de rapamicina, un análogo de rapamicina, seleccionado de CCI-779, AP-23573, RAD-001 y TAFA-93, un agente alquilante, un taxano, un platino, un inhibidor de EGFR y un inhibidor de ErbB2, en el tratamiento del cáncer.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: X es un enlace, NH, O, S o CH2NH o CH2O, en donde la fracciones de NH u O se conectan a la fracción de 2-oxo- 1,2,3,4-tetrahidropirido[2,3-d]pirimidina, Q es un homo- o heterociclo aromático, monocíclico de 5 o 6 miembros o bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1 o 2 átomos de N, O y/o S, los cuales pueden ser no sustituidos o, independientemente entre sí, pueden ser mono- o disustituidos por Hal, LA, C(Hal)3, OC(Hal)3, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, 4-fluorofenilo, oxo o SCN, M es un enlace, CH2, CO, SO2,…

(21/08/2013) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto tiene unaestructura según la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, metoxilo o F; R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior o F; y R3 es F, Cl o hidrógeno.

(21/08/2013) Una sustancia para su uso en un procedimiento de tratamiento de un tumor, comprendiendo el procedimiento administrar a un sujeto diagnosticado con dicho tumor una cantidad eficaz de camptotecina-11 (CPT-11, irinotecan) y un antagonista de un producto génico codificado por un gen cuya expresión se ha determinado que se regula por aumento de forma selectiva en dicho tumor con respecto a las células normales correspondientes por CPT-11, en el que la sustancia es CPT-11, y en el que el gen se selecciona entre el grupo que consiste en LY6D/E48 (Nº de Entrada Y12642); galectina-7 (Nº de Entrada AA010777); periplakina (Nº de Entrada AF001691); antileucoproteinasa (Nº de Entrada X04470); acuaporina (Nº de…

(21/08/2013) IL-2 para su uso en el tratamiento de un paciente humano renalmente insuficiente que tiene carcinoma de células renales, en el que a) una dosis de 9-18 MUI de IL-2 por día se administra subcutáneamente, en 1-3 dosis al día, durante 3-6 días a la semana, repetida durante 1-24 semanas; y b) no se administra IL-2 durante 1-4 semanas.

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo para uso en un método para tratar la leucemia mieloideaguda en un ser humano, en donde el método comprende administrar el compuesto en una cantidad de aproximadamente 18,aproximadamente 20, aproximadamente 25, aproximadamente 27, aproximadamente 30, aproximadamente 35,aproximadamente 40, aproximadamente 45, aproximadamente 50, aproximadamente 55, aproximadamente 60,aproximadamente 90, aproximadamente 135, aproximadamente 200, aproximadamente 300, o aproximadamente450 mg por día, en donde la leucemia mieloide aguda es reincidente o refractaria o es resistente a los fármacos.

(21/08/2013) Uso de un antagonista de Angptl3 en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir el dañotisular asociado con una enfermedad hepática inflamatoria, caracterizado por el exceso de expresión de Angptl3,en el que el antagonista de Angptl3 se une a Angptl3 o a la integrina αvß3 e inhibe la capacidad de Angptl3 paraunirse específicamente a y regular las respuestas celulares mediadas por la integrina αvß3, y en el que elantagonista es: a) un anticuerpo, en el que el anticuerpo es un anticuerpo dirigido contra Angptl3 o un anticuerpo dirigido contra laintegrina αvβ3; b) una inmunoadhesina, en el que la inmunoadhesina comprende la región de unión al ligando de la integrina…

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es un grupo de fórmula -NR7R8, -NR9-C(≥O)-R10, -NR11-SO2-R12, -OR13, -S(≥O)n-R14 o -SO2-NR15R16, enla que n es 0, 1 o 2, R7, R8, R10, R12, R13 y R14 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, enlos que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados de formaindependiente del grupo que consiste en fluoro, cloro,…

(21/08/2013) Una sal hemifumarato del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidina-3-carboxílico.

(21/08/2013) Un antagonista de zvegf3 para su uso en la reducción de fibrosis en un sujeto, en donde el antagonista de zvegf3 es un anticuerpo que se une específicamente a un epítopo de un polipéptido como se muestra en los restos 235-345 o 226-345 de SEC ID Nº: 2.

(14/08/2013) Proceso para la preparación de lapatinib de fórmula (I) o una sal del mismo: que comprende las siguientes etapas: (a) reacción de 6-yodoquinazolin-4-ol de fórmula (II) : con el 3, 4-dihidro-2H-pirano para proporcionar 6-yodo-4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolina de fórmula (III) : (b) reacción de 6-yodo-4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolina de fórmula (III) con ácido 2-formilfuran-5-borónico para proporcionar 5-[4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolin-6-il]furan-2-carbaldehído de fórmula (IV) : (c) reacción del producto intermedio de fórmula (IV) con la 2- (metilsulfonil) etanamina para proporcionar 2 (metilsulfonil) -N- ({5-[4-…

(14/08/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n grupos C-H están sustituidos cada uno independientemente con C-OH; o, un grupo CH2 está sustituido independientemente con un C≥O; o, un grupo C-H está sustituido con:**Fórmula** o, dos grupos C-H están sustituidos cada uno independientemente con C-OH y un grupo C-H está sustituido con:**Fórmula** yn es 1, 2, 3 ó 4; siempre que el compuesto no se seleccione de: 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-hidroxiciclopentil)propanonitrilo;

(14/08/2013) Una composición que comprende un primer fármaco hidrófobo, un segundo fármaco hidrófobo y un conjugadopolimérico, en la que: el conjugado polimérico comprende una matriz polimérica que atrapa no covalentemente al menos una porcióndel primer fármaco hidrófobo en la misma; el conjugado polimérico comprende una unidad de repetición de fórmula (I):**Fórmula** en la que n es 1 o 2; cada A1 es independientemente oxígeno o NR5, en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y al menos uno de R1 y R2 es un grupo que comprende el segundo fármaco hidrófobo; en donde si solamenteuno de R1 y R2 es el grupo que comprende el segundo fármaco hidrófobo, el otro de…

(14/08/2013) Compuesto de fórmula**Fórmula** una forma de N-óxido, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la queZ representa N o CH; Y representa -alcanodiil C1-6-O-; -alcanodiil C1-6-NR15-; -alcanodiil C1-6-NR24-CO-alcanodiil C1-6-; -NR5-CO-alcanodiil C1-6-; -NR20-CO-alcanodiil C1-6-NR4-; -NR7-alcanodiil C1-6-NR8-CO-alcanodiil C1-6; -NR25-CO-alcanodiil C1-6-NR26-alcanodiil C1-6; -NR16-alcanodiil C1-6-NR17-CO-alcanodiil C1-6-NR21 -; -NR9-CO-alcanodiil C1-6-NR10-CO-alcanodiil C1-6-NR11-.**Fórmula**

(14/08/2013) Un péptido aislado de menos de 15 aminoácidos que tiene inducibilidad de células T citotóxicas, en dondedicho péptido se selecciona del grupo que consiste en los péptidos que comprenden las secuencias deaminoácidos de SEQ ID NO: 30, 19, 22, 34 o 358.

(14/08/2013) Un oligonucleótido que tiene la secuencia de SEC ID Nº 1 para uso en el tratamiento de neoplasia de linfocitos B en un sujeto mamífero.