CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclicos útiles como inhibidores de Axl.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es ≥C(H)- o ≥N-; R1 es -N(R2)R3, -N(R2)C(O)R3 o -N(R2)-R4-C(O)OR3; o R1 es un N-heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y -R4-C(O)OR2; cada R2 y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; y cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; como un estereoisómero aislado o mezcla de los…

Inhibidores de la proteína humana tirosina fosfatasa y su uso farmacéutico.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que R es una unidad seleccionada entre: i) hidrógeno; ii) fenilo; y iii) tiofen-2-ilo, Z es una unidad [1,3,4]tiadiazol-2-ilo sustituida o no sustituida de fórmula : R1 se selecciona entre: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico; iii) arilo C6 o C10 sustituido o no sustituido, en el que las sustituciones se seleccionan entre halógeno, metilo, etilo, isopropilo, amino, metilamino, dimetilamino y etilamino; iv) 2-cianofenilo, 3-cianofenilo, 4-cianofenilo, 2-nitrofenilo, 3-nitrofenilo, 4-nitrofenilo; v) -OR4; vi) -C(O)OR5; vii)…

Modulación de oligonucleótidos antisentido de la expresión STAT3.

(03/09/2014) Un oligonucleótido antisentido de 12 a 50 nucleobases de longitud, que hibrida específicamente con una molécula de ácido nucleico que codifica STAT3 y es capaz de inhibir la expresión de STAT3, y en donde el oligonucleótido está direccionado a los nucleótidos 2983 hasta 3127 de SEQ ID NO: 154.

Derivados de la tubulisina como fármacos anticancerosos.

(03/09/2014) Compuestos de tubulisina de fórmula (A):**Fórmula** en la que: B se selecciona de CH2, CH2-CH2 o CH2-CH2-CH2, D es un ligador aromático seleccionado entre fenilo o heteroarilo que presenta 5 o 6 átomos en el anillo, X1 es alquilo o alquenilo, X2 se selecciona de los grupos siguientes: X2a, sustituido o no sustituido, se selecciona de: arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, o heteroarilalquilo, X2b: alquileno-O-alquilo, en el que alquileno es C2-C10, X3 se selecciona de H, o junto con X4 forma el grupo ≥O, X4 se selecciona de H, halógeno, OH, SH, alquilo, alquenilo, (OR5)n-OR6, OC(O)R7, NR6R7, o junto con X4 forma el grupo ≥O, R5 es un alquileno, n es cero o un número entero de 1 a 10, R6 y R7, iguales o diferentes entre sí,…

Fármacos dobles de bisfosfonato dirigidos al hueso.

(03/09/2014) Bisfosfonato de fórmula general I**Fórmula** donde los restos A representan independientemente los unos de los otros un protón o un catión metálico monovalente; X representa un puente alquileno de cadena lineal o ramificado; Z representa H o un anillo carbo o heterocíclico de 5 o 6 miembros, opcionalmente mono o polisustituido, y R4 representa hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, trifluorometilo, alquilo lineal o ramificado, alcoxi lineal o ramificado o bromovinilo.

Formulaciones de interferón-beta exentas de HSA.

(03/09/2014) Una composición farmacéutica estabilizada libre de HSA que comprende básicamente interferón - beta monomérico (IFN - ß) o una variante del mismo solubilizado en una formulación de baja fuerza iónica, en la que dicha formulación de baja fuerza iónica es una solución que comprende un tampón en cantidad suficiente para mantener el pH de dicha composición superior o inferior a 0,5 unidades de un pH especificado de 3,0 o 5,0, dicha formulación tiene una fuerza iónica inferior a 60 mM, y en la que el IFN - ß está covalentemente unido con polietilenglicol

Compuesto de alquinilbenceno 3,5-disustituido y sal del mismo.

(27/08/2014) Compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal del mismo, en la que R1 son iguales o diferentes, y representan cada uno alquilo C1-C6; X1 y X2 representan independientemente N o CH; Y es un grupo representado por la Fórmula (A) en la que el resto divalente representado por es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B) en la que el resto divalente representado por es un grupo cicloalquileno C3-C10, o un grupo representado por la Fórmula (C) en la que el resto divalente representado por es un grupo arileno C6-C12; R2 es hidrógeno, alquinilo C2-C6, -C(≥O)ORx, -C(≥O)N(Rx)(Ry), hidroxi-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6, o heteroarilo C2-C9 que presenta opcionalmente…

Agente para aumentar el efecto antitumoral que comprende una preparación de liposoma de oxaliplatino y agente antitumoral que comprende la preparación de liposoma.

(27/08/2014) Agente antitumoral que comprende en combinación una preparación de liposoma obtenible encapsulando oxaliplatino en un liposoma, y un fármaco de combinación que contiene tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico.

Composiciones que comprenden liposomas, un antígeno, un polinucleótido y un vehículo que comprende una fase continua de una sustancia hidrófoba.

(27/08/2014) Una formulación de vacuna inyectable, que comprende: (a) un antígeno frente al que se va a inducir una respuesta inmunitaria en un sujeto en necesidad de la misma, en el que el antígeno se selecciona entre el grupo que consiste en un antígeno derivado de una bacteria, un virus, un hongo, un parásito o una célula tumoral; un antígeno de enfermedades infecciosas; un antígeno derivado de un alérgeno animal, un alérgeno alimentario, un alérgeno de insectos, un alérgeno bacteriano, un alérgeno de fármacos, una hormona o una enzima; y un polipéptido derivado de hormona liberadora de gonadotropina, survivina o péptido beta-amiloide; (b) liposomas; (c) un polinucleótido polil:C; y (d) un vehículo que consiste esencialmente en aceite o que…

Compuestos de 2,4-pirimidinodiamina y sus profármacos y sus usos.

(27/08/2014) Un compuesto de cualquiera de las fórmulas (I)-(II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Método y complejos portadores para suministrar moléculas a células.

(27/08/2014) Un complejo portador que comprende una enzima y un péptido catiónico aromático, donde el péptido catiónico aromático es: (a) Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (DALDA); o (b) 2',6'-Dmt-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (Dmt1-DALDA); o (c) Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (Phe1-DALDA); o (d) D-Arg-2',6'Dmt-Lys-Phe-NH2; o (e) 2',6'-Dmp-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (Dmp1-DALDA).

Método y complejos portadores para suministrar moléculas a células.

(27/08/2014) Un complejo portador que comprende una molécula y un péptido catiónico aromático, donde la molécula es: (A) un oligonucleótido o un polinucleótido; o (B) un lípido; y donde el péptido catiónico aromático es: (a) Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (DALDA); o (b) 2',6'-Dmt-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (Dmt1-DALDA); o (c) Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (Phe1-DALDA); o (d) D-Arg-2',6'Dmt-Lys-Phe-NH2; o (e) 2',6'-Dmp-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (Dmp1-DALDA).

Derivados fluorados de 3-hidroxipiridin-4-unos.

(20/08/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** donde G1 es H, C1-C4 alquilo, CH2OH, CH 2NR1R2, CH(R4)CF3, CH(R7)CF2H, NR1R2 o**Fórmula** G2 es H, C1-C4 alquilo, ciclopropilo o (CH2)nCF2R3; G3 es H, C1-C4 alquilo, CH2OH, CH2NR1R2, CH(R6)CF3, CH2-A-OH, CH2-A-NHR9 o CH2CF3 o**Fórmula** y G4 es H, C1-C4alquilo, halo o CH(R8)CF3; n es 1, 2 ó 3; R1 y R2 son (a) dos grupos independientes o (b) juntos forman un único grupo de anillo; R1 y R2, cuando son grupos independientes, independientemente se seleccionan del grupo consistente en: H, C1-C4 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, alilo y propargilo; R1 y R2, cuando juntos forman un único grupo de anillo, se seleccionan del grupo consistente…

Composiciones de fototerapia.

(20/08/2014) Una composición para ser usada en fototerapia mediante administración tópica para el tratamiento de psoriasis, vitíligo, linfoma de células T cutáneas, escleroma, leucemia linfocítica crónica, dermatitis atópica, o leucemia de células T adultas, que comprende 8-metoxipsoraleno y un agente de absorción de UVB.

Vacuna contra HPV.

(20/08/2014) Una composición que comprende partículas similares a virus (VLP) de HPV 16 y HPV 18 junto con un excipiente farmacéuticamente aceptable, para su uso como una vacuna en la prevención de enfermedad o infección relacionada con papilomavirus humano en un sujeto en el que la vacuna se formula para administración a un sujeto de 14 años de edad o por debajo de esa edad de conformidad con un régimen de dos dosis que consiste en una primera dosis y una segunda dosis

Ésteres del ácido betulónico y derivados del polialquilenglicol y el ácido betulónico para el tratamiento de infección viral y cáncer.

(20/08/2014) Un compuesto que tiene la estructura (I), (II) o (2b):**Fórmula** en donde R es un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquilarilo, alquenilarilo o alquinilarilo, que opcionalmente puede incluir uno o más heteroátomos de N, O o S en su esqueleto de carbono, y que opcionalmente puede incluir uno o más grupos -CO- en su esqueleto de carbono, siempre y cuando R comprenda un sistema de anillo fusionado, en donde el sistema de anillo fusionado tiene una estructura de esterano como se muestra:**Fórmula** que puede comprender uno o más enlaces dobles; R y/o el sistema de anillo fusionado opcionalmente puede ser sustituido con uno o más de -F,…

Antagonistas de neurregulina y uso de los mismos en el tratamiento del cáncer.

(20/08/2014) Un antagonista de neurregulina 1 (NRG1) y un agente quimioterapéutico para su uso en un método para aumentar el tiempo hasta la recidiva del tumor en un paciente con cáncer, comprendiendo el método administrar una cantidad eficaz del antagonista de neurregulina 1 y del agente quimioterapéutico al paciente, en donde el agente quimioterapéutico es paclitaxel, cisplatino o una combinación de paclitaxel y cisplatino, y en donde el antagonista de neurregulina 1 es un anticuerpo anti-NRG1, un ARN o una molécula receptora de NRG1 que se une a NRG1

Proteínas de tipo interferón humano recombinantes.

(20/08/2014) Un polinucleótido aislado que codifica para una proteína que tiene actividades biológicas de tipo interferón humano, seleccionándose dicho polinucleótido del grupo que consiste en polinucleótidos que comprenden cada uno una secuencia nucleotídica al menos un 95 % idéntica a la SEC ID Nº: 1, y en el que la proteína tiene una actividad anti-proliferativa al menos 10 veces mayor que el interferón humano alfa 2b (HuIFN-a2b).

Uso de naringenina y de naringina como inhibidores de la ruta de señalización del factor de crecimiento transformante beta1.

(20/08/2014) El uso de naringenina y de naringina como inhibidores de la ruta de señalización del factor de crecimiento transformante ß1 para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención de fibrosis pulmonar.

Moduladores de la actividad ubiquitinasa Itch.

(20/08/2014) Un método in vitro de modulación de la apoptosis en una célula, que comprende la etapa de disminuir o alterar de otra forma la actividad funcional del polipéptido de ligasa de ubiquitina E3 Itch o el ácido nucleico que lo codifica, usando ARNsi o ARNsh para la ligasa de ubiquitina E3 Itch.

Anticuerpos seleccionados que se unen a aminofosfolípidos y su uso en el tratamiento del cáncer.

(20/08/2014) Una composición que comprende un anticuerpo purificado, o fragmento de unión a antígeno o inmunoconjugado del mismo, en el que dicho anticuerpo: (a) comprende una región variable de cadena pesada que incluye los restos de aminoácidos de las regiones determinantes de la complementariedad (CDR) de las posiciones de aminoácidos 31-35 (CDR H1), 50-56 (CDR H2) y 95-102 (CDR H3) de la SEC ID Nº: 2, y una región variable de cadena ligera que incluye los restos de aminoácidos de las CDR de las posiciones de aminoácidos 24-34 (CDR L1), 50-56 (CDR L2) y 89-97 (CDR L3) de la SEC ID Nº: 4; (b) se une a fosfatidilserina en un ELISA realizado en presencia de suero al 10 % y comprende…

Proceso para preparar 7-alfa-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5(10)-trien-3,17-beta-diol.

(20/08/2014) Proceso para preparar 7a-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5 -trien-3,17b-diol de fórmula (I) que comprende las siguientes etapas: a) protección de los grupos hidroxilo de 3,17b-dihidroxi-estra-1,3,5 tetraen-6-ona de fórmula (II) con 2- metoxipropeno, para obtener el derivado protegido de fórmula (III):**Fórmula** b) alquilación estereoespecífica en la posición 7a del compuesto de fórmula (III) con 1,9-dibromononano, en un disolvente adecuado en presencia de una base, para obtener el derivado alquilado de fórmula (IV):**Fórmula**

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.

(20/08/2014) Un compuesto B:**Fórmula** y sales y solvatos del mismo.

Anticuerpos anti-cd79b e inmunoconjugados y métodos de uso.

(20/08/2014) Anticuerpo anti-CD79b humanizado, que comprende: el dominio variable de cadena pesada de SEQ ID NO: 208 y el dominio variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 207; o un dominio variable de cadena pesada que tiene al menos un 90% de identidad en la secuencia de aminoácidos con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 208 y un dominio variable de cadena ligera que tiene al menos un 90% de identidad en la secuencia de aminoácidos con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 207, en el que la afinidad del anticuerpo en su forma bivalente a CD79b humana es sustanciamente la misma o al menos 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 veces mayor que la afinidad de un anticuerpo murino o quimérico que comprende una secuencia…

Pirroles sustituidos y métodos de uso.

(20/08/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Förmula** R1 es fenilo o heteroarilo donde dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, -NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R2 es H, cloro, flúor o CN; R3A y R3B son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, donde dichos alquilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, ,-NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R3A y R3B se toman…

MÉTODO PARA PREDECIR O PRONOSTICAR LA RESPUESTA DE UN SUJETO HUMANO QUE PADECE UN CÁNCER AL TRATAMIENTO CON UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK1.

(14/08/2014). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: SALINAS MARTÍN,MANUEL VICENTE.

Método para predecir o pronosticar la respuesta de un sujeto humano que padece un cáncer al tratamiento con un antagonista del receptor NK1, que permite agrupar a los sujetos en respondedores y no respondedores, asi como al kit o dispositivo que comprende los elementos necesarios para llevar a cabo dicho método, y su uso. Este método predictivo permite optimizar el tratamiento con estos antagonistas, por ejemplo, en lo referente a dosis de uso de los mismos o asociación con otros agentes antitumorales.

Compuesto de ácido carboxílico.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre,…

N-Óxidos de derivados de n-fenil-2-pirimidinamina.

(13/08/2014) 4-[(4-Metil-1-piperazinil)-metil]-N-[4-metil-3-[[4-(1-óxido-3-piridinil)-2-pirimidinil]-amino]-fenil]-benzamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

Nuevo compuesto útil para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y degenerativas.

(13/08/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa H o -C(O)Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa hidrógeno, -NRd1Rd2, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual…

Compuestos de bencenosulfonamidas, su método de síntesis y su uso en medicina.

(13/08/2014) Compuesto de acuerdo con la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en donde: R1 representa un hidrógeno, un radical alquilo de C1-10, un radical alquenilo de C2-10, un radical alquinilo de C2- 10, un radical alquilo de C1-10 sustituido por un radical arilo que es no sustituido o sustituido, un radical heteroaralquilo, un radical -C(O)-R4, un radical -SO2-R4, o un radical C(O)OR4, R4 que tiene los significados siguientes; R2 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de C1-4; R3 es un radical alquilo de C1-10, un radical alquenilo de C2-10, un radical alquinilo de C2-10, un radical arilo, un radical alquilo de C1-10sustituido por un radical arilo que es no sustituido o sustituido, un radical heterocíclico, un radical cicloalquilo…

Procedimiento de tratamiento de cáncer pancreático.

(13/08/2014) Uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal farmacéuticamente aceptable de trans[tetraclorobis(1Hindazol) rutenato(III)] para la fabricación de un medicamento para tratar cáncer pancreático.

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