(23/04/2013) Enantiómeros de 2-hidroxiderivados de ácidos grasos y su uso como medicamentos. La presente invención hace referencia al método de separación de los enantiómeros (o isómeros ópticos) [-] y [+] de compuestos 2-hidroxiderivados de ácidos grasos, a los propios enantiómeros, a composiciones farmacéuticas que los comprendan y a su uso como medicamentos. La presente invención también cubre un método in vitro de diagnóstico/pronóstico de dichas enfermedades basado en el nivel de expresión de dicha enzima EC 2.7.8.27, y un kit que comprende medios especialmente diseñados para llevar a cabo dicho diagnóstico/pronóstico. Además, la enzima EC 2.7.8.27 puede ser utilizada como diana terapéutica para seleccionar compuestos candidatos para el tratamiento y/o…

(22/04/2013) Un fármaco liposómico, en el que el fármaco liposómico comprende mitoxantrona; el liposoma del fármacoliposómico tiene un tamaño de 30-80 nm; la bicapa del liposoma comprende un fosfolípidos con una temperaturade transición de fase (Tm) superior a la temperatura corporal, de modo que la temperatura de transición de fase delliposoma es mayor que la temperatura corporal, la del colesterol y la de un lípido modificado con polímero hidrófilo; y la fase intraliposómica del liposoma comprende un contraion multivalente en la que el contraion multivalente esportador de dos o más cargas opuestas a la del ingrediente farmacológico activo, seleccionándose el contraionmultivalente de un anión de ácido orgánico saturado o insaturado, un anión de ácido inorgánico o una forma iónicade un aminoácido, y en la que el ácido orgánico está seleccionado de ácido cítrico,…

(22/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: uno de A y B es -C(O)NH(CR6R7)nCR1R2NRaRb y el otro es H; R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo (C1-C3); o R1 y R2 junto con el carbo10no al que están unidos forman un cicloalquilo de 3-6 miembros; Ra y Rb son cada uno independientemente H o alquilo (C1-C3) en el que el alquilo (C1-C3) puede estar opcionalmente sustituido con arilo o heteroarilo; o Ra y Rb junto con elnitrógeno al que están unidos forman un piperazino, pirrolidino o piperidino; para cada CR6R7; R6 y R7 son cada uno independientemente H o CH3; n es 1, 2 ó 3; X es -OCH3 e Y es -OR3; o Y es -OCH3 y X es OR3; R3 es H, CH3, -C(O)R4, -C(O)OR5 o -C(O)NRcRd; R4 es alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, aril(alquilo), heteroaril(alquilo) o cicloalquilo (C3-25 C6); R5 es alquilo (C1-C6),…

(22/04/2013) Un compuesto que es 5-(5-(2-(3-aminopropoxi)-6-metoxifenil)-1H-pirazol-3-ilamino)pirazina-2-carbonitrilo, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato de la sal.

(22/04/2013) Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…

(19/04/2013) Anticuerpo monoclonal que se une específicamente a los aminoácidos 33-52 ó 33-53 de STOP-1 humana mostrada en la figura 2, en el que el anticuerpo bloquea la unión de STOP-1 a las células.

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 representa C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi o C1-C6 alquiltio; R2 representa o bien **Fórmula** R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C3 alquilo; R4 representa, (i) C3-C8 cicloalquilo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo o C2-C8 alquinilo, cada uno de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno,hidroxilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio y C3-C6 cicloalquilo, o (ii) un grupo **Fórmula** en el cual m es 1 ó 2, q es 0, 1 ó 2 y cada R representa independientemente un átomo de halógeno o un grupohidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi.

(18/04/2013) Composiciones para su uso en el tratamiento y/o prevención del cancer colorectal. La presente invención se relaciona con métodos de y para el tratamiento, mejorar o prevención del cáncer colorrectal (CCR) en seres humanos utilizando polietilenglicol (PEG) o un copolímero de bloque de PEG tal como Pluronic{reg} F68. También se divulgan composiciones para utilizar en el tratamiento, mejoramiento y/o prevención de CCR que comprenden PEG. Dichas composiciones se pueden utilizar en los métodos de la invención.

(18/04/2013) Un compuesto de Formula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable, racemato o estereoisómero del mismo; en la que, X es hidrógeno; un alquilo C1 a C6, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; un grupo hidroxilo; un halógeno; o un alcoxi C1 a C5, opcionalmente sustituido con un grupo arilo C6 a C10; Ro es un halógeno; un ciano; un nitro; un sulfonilo, en el que el sulfonilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6 o un heterociclo de 3 a 10 miembros; un grupo amino, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6, -C(O)-Rb, -C(O)O-Rb, un sulfonilo, un alquilsulfonilo,…

(18/04/2013) Un compuesto de fórmula 2 en la que: **Fórmula** R1 está seleccionado entre arilo C6-12, heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo C3-12 o heteroalicíclico de 3-12 miembros; y cada hidrógeno en R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12 o arilo C6-12; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, S(O)mR4, SO2NR4R5, S(O)2OR4, NO2, NR4R5, (CR6R7)nOR4, CN, C(O)R4, OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4,…

(18/04/2013) Un derivado de piperidina-2,6-diona, o sales orgánicas o inorgánicas de este, el derivado es de la fórmula general (I), en donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R1 representa de uno a cuatro de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, C1-4alquilo, OH, OC1-4 alquilo, NO2, NHC(O)C1-4 alquilo, NH2, NH(C1-4 alquilo), N(C1-4 alquilo)2; R2 representa OR3 NR3R4, N(R3)COR4, O2CR5 R3 y R4 representan independientemente en cada aparición H o C1-4 alquilo; R5 representa CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8, W o CHR6NR9C(O)W; R6, R9, R10 representan independientemente en cada aparición H, o C1-4alquilo; R7 y R8 representan independientemente en…

(17/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula: en la que cada uno de Z1, Z2 y Z4 es, independientemente, CH o N, en la que al menos uno de Z1 o Z2 es N; R1 es -(radical alifático C1-2)p-R4, estando R1 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(radical alifático C1-2)d-R5, estando R2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; J es halógeno,…

(17/04/2013) Al menos una entidad química elegida de los compuestos de fórmula IV: y sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes farmacéuticamente aceptables y mezclas de los mismos, en los que Ar se elige de heteroarilo y heteroarilo sustituido; Q se elige de cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, o R1 y R2 junto con el nitrógeno…

(16/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que las líneas de puntos entre el anillo A y los primeros átomos de los grupos R1 y R4, respectivamente, indicanposibles dobles enlaces, si fuera necesario para las estructuras de R1 y R4 ; el círculo de puntos en el anillo A indica que el anillo A es aromático; el paréntesis indica los átomos de carbono del anillo A a los que se puede unir la pirrolotriazina; R1 representa H o halógeno; R2 representa H o halógen o;R4 representa * -C(O)-NR8R9 en el que R8 representa H o alquilo (C1-C3); y R9 representa H, alquilo (C1-C3), fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo opcionalmente sustituido; * -OR10 en el que R10 representa H, alquilo (C1-C3), fenilo opcionalmente…

(16/04/2013) Procedimiento para la preparación de ácido (6RS)- N -formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico cristalino o de ácido (6S)-N -formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico amorfo, caracterizado porque al agua agitada, que tiene una temperatura de 2ºC a 12ºC, se añaden simultáneamente - una solución acuosa de (6RS)- o (6S)-folinato de calcio, que tiene una temperatura de 40ºC a 50ºC y - una solución acuosa de ácido clorhídrico o ácido acético, de forma que en la mezcla obtenida se mantiene durante la adición de ambas soluciones nombradas por un lado la temperatura en un valor de 2ºC a 12ºC y por otro, el valor de pH en 2, 5 a 3, 5, mediante filtración o centrifugación se aísla la sustancia sólida formada, se lava esta sustancia sólida primero con agua fría y después con un disolvente orgánico acuoso, y se obtiene la sustancia sólida lavada, concretamente el ácido (6RS)-N…

(15/04/2013) Un péptido aislado que consiste en un péptido seleccionado del grupo que consta de: a) el péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEC. ID Nº 2 (Ile-Asp-Gln-Gln-Val-Leu-Ser-Arg-Ile); y b) el péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEC. ID Nº 7 (Ile-Asp-Gln-Gln-Val-Leu-Ser-Arg-Ile-Lys-Leu-Glu-Ile).

(12/04/2013) Un conjugado químico que comprende un primer resto químico unido covalentemente a un segundo restoquímico, en el que dicho primer resto químico es un residuo perfenazina como residuo de un fármaco antipsicótico yen el que además dicho segundo resto químico es un residuo ácido γ-aminobutírico (GABA) como residuo de unagonista de GABA, que contiene un grupo amino, mientras que dicho grupo amino está en la forma de una sal deadición de ácido del mismo, en el que dicha sal de adición de ácido se selecciona del grupo que consiste en una salde adición de ácido maleico, una sal de adición de ácido metanosulfónico y una sal de adición de ácido oxálico.

(11/04/2013) Compuesto No. Estructura / nombre "A1" (R, S)-8-Hidroxi-4-methil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno "A3" (R,S)-8-Cloro-4-metil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno "A4" (+)-(S)-8-Cloro-4-metil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e] azuleno.

(11/04/2013) Compuesto de fórmula I: o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la ques es un doble enlace cuando T está ausente o s es un enlace sencillo cuando T es R1 o H; cada uno de A1 y A2, independientemente, es CR5 o N; B es un enlace directo o -N(R6)-; T está ausente, es R1 o H; R1 es -C(R7R7)nX o -C(R7R8)nX, en las que n es 0, 1 ó 2 y X es NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8,OC(O)R7, COOR7, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7,NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8,NR7C(S)R8, NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7,NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R8 o un sistema deanillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12 miembros,…

(11/04/2013) Compuesto de fórmula I en la que: Y es -N(R4)R5; X es -N(R6); R1 es heteroarilo; R2, R4, R5 y R6 son cada uno H; R3 es -(CR7R8)t(arilo) o -(CR7R8)t(heteroarilo); R7 y R8 se seleccionan independientemente de -H y alquilo C1-C3; en la que n es 1; m es 1; y t es 1; en la que cada uno del arilo y heteroarilo anteriores está sustituido opcional e independientemente con 1-3sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo o hidroxilo; o una sal, hidrato oestereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el término "arilo" significa un anillo carbocíclico o sistema de anillos que contiene de 5 a 14átomos de anillo en el que al menos 1 anillo…

(11/04/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X1 es H o halo; R1 es H, halo o haloalquilo; R2 es H o O-alquilo; cada R3 es igual o diferente y está seleccionado independientemente entre H, halo, alquilo, haloalquilo y Oalquilo;uno de R4 y R5 está seleccionado entre H, halo, alquilo y O-alquilo, y el otro es un resto seleccionado entre:**Fórmula** -O-(CHR7)a-R8 (i) y en los que: (i) cada R7 es igual o diferente y está seleccionado independientemente entre H, alquilo y OH; a es 0, 1, 2 o 3; R8 está seleccionado entre NH2, N(H)alquilo, N(alquilo)2 y un grupo de fórmula (iv):**Fórmula**

(10/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa alquilo C1-4 o cloro; R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo,…

(10/04/2013) Compuesto que tiene la estructura en el que R1 es alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos mercapto, nitro, ciano,azido y halo; arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo; o cicloalquilo C3-6 si X es N, R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo, R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o halo, en el que el alquilo, alquenilo oalquinilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos mercapto, nitro, ciano, azido o halo,(C) es alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos mercapto, nitro, ciano, azido o halo; alquenilo, o alquinilo, n es un número entero de 2 a 6; y X es CH o N. o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

(10/04/2013) Un compuesto de fórmula I: o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:Z es CH o N; R1 es arilo, arilalquilo o heteroarilo, de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con uno o másR6; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)2R5, -C(≥O)NR3R5, -C(≥O)R5 o -C(≥O)OR5, en el que elcicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo oheterociclilalquilo, en el que el heteroarilo,…

(09/04/2013) Una combinación farmacéutica que comprende a) un compuesto de pirimidilaminobenzamida de fórmula A o un N-óxido o una sal farmacéuticamenteaceptable de tal compuesto, y b) al menos un inhibidor de ThR315lle seleccionado de (3-trifluorometil-fenil)-amida de ácido 6-(2-aminopirimidin-4-iloxi)-naftaleno-1-carboxílico; [6-[[1-[[4-[(4-metil-1-piperacinil)metil]-3-(trifluorometil)fenilamino]carbonil]-H1-indol-5-il]oxi]-4-pirimidinil]acetamida; N-[3-[[1-[6-(ciclopropilamino)-4-pirimidinil]-1h-imadazol-2-il]amino]-4-metilfenil]-3-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-5-(trifluorometil)-benzamida, XL228, AP24534 y sus combinaciones; en…

(09/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que A1 es A2, A3 o A4; A2 es alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5 o alquinilo C2-C5, estando cada uno de los mismos sustituido con R1; A3 es OL1R1, OL1OR2, NHL1R1 o NHL1NHSO2R2, en los que L1 es alquileno C1-C4 o alquenileno C3-C4; A4 es NHC(O)R1, C(O)NHR1, NHSO2R1 o NHSO2L2R1, en los que L2 es alquileno C1-C3 o alquenileno C2-C3; R1 es R2 o R3; R2 es fenilo que está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R2A, en el que R2A es cicloalcano; R3 es heteroarilo que está sin condensar o condensado con benceno; B1…

(09/04/2013) Un compuesto seleccionado entre N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5r,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina o N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5s,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina, opcionalmente en forma de una de sussales o hidratos farmacéuticamente aceptables.

(08/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I); R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro; R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4; R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…

(08/04/2013) Una solución exenta de células que comprende un tampón y un péptido anfifílico autoensamblador quecomprende una secuencia de aminoácidos como se indica en SEQ ID NO: 1, en donde la solución exenta de célulascontiene más de 1% en peso del péptido y el péptido no está modificado para contener secuencias activas del factorde crecimiento derivado de las plaquetas, para uso en el tratamiento de una afección cardiaca, que comprendeadministrar en una cantidad terapéuticamente eficaz la solución exenta de células a un sitio de tejido cardiaco queha resultado lesionado debido a uno o más de fibrilación atrial, infarto agudo de miocardio, isquemia-reperfusión,enfermedad pericárdica, enfermedad cardiaca congénita, e insuficiencia cardiaca congestiva.

(08/04/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3; R4 es cicloalquilo C3-C5, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, fenilo, un heteroarilo de 5-6 miembros o NRgRh, en el que el cicloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con ORc, halógeno, fenilo, cicloalquilo C3-C4, o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halógeno; R5 es: hidrógeno, halógeno, CN, NRcRd, ORe, SRf, fenilo…

(08/04/2013) Una composición de vacuna que comprende: i) un compuesto retinoide que induce diferenciación y apoptosis; y ii) un ácido nucleico que comprende una secuencia que codifica un polipéptido inmunogénico fusionado en marcocon una secuencia que codifica un fragmento C (FrC) de la toxina tetánica; en un vehículo farmacéuticamente aceptable.