CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Utilización de un ácido indazolmetoxialcanoico para reducir los niveles de triglicéridos, colesterol y glucosa.

(20/05/2013) Utilización de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R y R', que pueden ser iguales o diferentes, son H o alquilo-C1-5, y R'' es H o alquilo-C1-4, opcionalmente, en el caso de que R'' sea H, en forma de una sal del mismo con una base orgánica o mineralfarmacéuticamente aceptable, con el fin de preparar una composición farmacéutica destinada al tratamiento de una enfermedad relacionada conniveles sanguíneos de triglicéridos, colesterol y/o glucosa superiores a los normales, seleccionada de entre elgrupo que consiste en obesidad, síndrome metabólico, resistencia a la insulina, diabetes de tipo 2 e hiperlipemia.

Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/05/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en los que:R1 es H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH≥CH2, CH2OH, CF3, CHF2, CH2F, o cicloalquilo C3-C6; R2 es H, OH, OCH3 o F; R3 es H, F o CH3; cada R4 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, (CH2)tNR10R10, (CH2)tOR10, (CH2)tC(O)R10,(CH2)tC(O)OR10, (CH2)tC(O)NR10R10, (CH2)tNR10C(O)R10, (CH2)tNR10C(O)OR10, (CH2)tNR10C(O)NR10R10, alquilo C1-C6, (CR10R10)t cicloalquilo C3-C8, (CR10R10)t heterociclilo C3-C6, (CR10R10)t arilo C6-C8, O(CR10R10)t arilo C6-C8,(CR10R10)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más F, Cl, Br,…

USO DE UN COMPUESTO QUÍMICO DERIVADO DE UN PIRROL 1,2,3,5- TETRASUSTITUIDO EN LA PREPARACIÓN DE UN MEDICAMENTO ÚTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS QUE CURSAN CON PROCESOS APOPTÓTICOS CELULARES.

(16/05/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBER DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS. Inventor/es: VILLAR HERNANDEZ,JESUS, PADRÓN CARRILLO,JOSÉ MANUEL, CABRERA BENÍTEZ,NURIA ESTHER, RAMOS NUEZ,ÁNGELA MARÍA.

Lá presente invención se refiere al uso de compuestos derivados de pirróles 1,2,3,5- tetrasustituidos junto con excipientes farmacéuticamente aceptables en la elaboración de un medicamento útil para ei tratamiento de enfermedades inflamatorias que cursan con procesos apoptóticos celulares, preferiblemente producidas por sepsis por bacterias Gram-negativas. Comprenden enfermedades pulmonares agudas inducidas por sepsis, síndrome de distrés respiratorio agudo inducido por sepsis, shock endotóxico o endotoxemia, peritonitis séptica o traumas. La invención también comprende la composición farmacéutica para el tratamiento de dichas enfermedades.

Nuevos derivados dihidroindolona, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(16/05/2013) Compuesto de fórmula (I) donde - m representa 1 o 2; - n representa 1 o 2; - A representa un grupo pirrolilo no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo(C1-C6) lineales oramificados; - X representa un grupo C(O), S(O) o SO2; - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un grupo heterocíclico; - R3 y R4, junto con los átomos que los portan, forman un grupo heterocíclico; - R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; - R6 representa un átomo de hidrógeno o un átomo halógeno.

Compuestos bicíclicos de heteroarilo.

(16/05/2013) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de las mismas, en las que: cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R ; cada aparición de Rc y Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, ≥O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2O(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3; Rd se selecciona del grupo que consiste en H, halo, ≥O,…

Antagonistas de la vía Hedgehog para tratar enfermedades.

(13/05/2013) Salinomicina sódica, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en un sujeto en lainhibición de la actividad de la vía Hedgehog relacionada con cáncer.

Agente antitumoral que contiene un derivado de citidina para administración continua intravenosa.

(10/05/2013) Un agente antitumoral que contiene 1-(3-C-etinil-b-D-ribopentofuranosil)citosina o una sal de la misma para uso enel tratamiento del cáncer, que se ha de administrar a un paciente con cáncer por administración intravenosa continuaa una dosis de 1,30 a 8,56 mg/m2 en términos de 1-(3 -C-etinil-b-D-ribopentofuranosil)citosina por cada período deadministración de 2 a 336 horas.

Derivados de hidrobenzamida como inhibidores de la hsp90.

(10/05/2013) Una sal de adición ácida de un compuesto de la Fórmula **Fórmula** la cual es una sal formada con ácido láctico.

Derivados de 1,2,4-triazol que contienen un grupo de sulfamato como inhibidores de aromatasa.

(07/05/2013) Compuesto de fórmula III o IV **Fórmula** en las que D, E y F son cada uno independientemente entre sí un grupo de unión opcional; P es un anillo triazol, Q y R son independientemente entre sí un sistema de anillos carbocíclico, aromático de 6 miembros; al menos uno de P, Q y R está sustituido con uno o más átomos de halógeno; y al menos Q comprende un grupo sulfamato.

Agente profiláctico o terapéutico para enfermedad viral.

(07/05/2013) Uso de 22ß-metoxiolean-12-eno-3ß,24(4ß)-diol y un interferón seleccionado del grupo que consiste en interferón α natural, interferón α-2a, interferón α-2b, PEG-interferón α natural, PEG-interferón α-2a, y PEG-interferón α-2b en la producción de un agente profiláctico o terapéutico para una enfermedad viral provocada por virus de la hepatitis C.

Sal de malato de la N-(4-{[6,7-bis(metiloxi)quinolin-4-il]oxi}fenil)-N''-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida y formas cristalinas de la misma para el tratamiento del cáncer.

(06/05/2013). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: BROWN,ADRIAN ST. CLAIR, LAMB,PETER, GALLAGHER,WILLIAM P.

Sal de malato de la N-(4-{[6,7-bis(metiloxi)quinolin-4-il]oxi}fenil)-N'-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida.

PDF original: ES-2402524_T3.pdf

USO DE FOTOLIASA PARA LA REDUCCIÓN O MEJORA DEL CAMPO DE CANCERIZACIÓN SUBCLÍNICO ASOCIADO A LA QUERATOSIS ACTÍNICA.

(06/05/2013). Solicitante/s: ISDIN, S. A.. Inventor/es: TRULLAS CABANAS,Carlos Ramón, PUIG I SARDA,Susana, MALVEHY GUILERA,Josep.

Uso de fotoliasa para la reducción o mejora del campo de cancerización subclínico asociado a la queratosis actínica. La presente invención se refiere al uso de enzimas del tipo fotoliasa para reducir o mejorar el campo de cancerización cutáneo subclínico que se asocia a la queratosis actínica o al cáncer de piel no melanoma (NMSC) y a métodos para el tratamiento terapéutico del campo de cancerización subclínico que se asocia a la queratosis actínica y/o al cáncer de piel no melanoma (NMSC).

PDF original: ES-2402523_A1.pdf

Profármacos de inhibidores de proteasa de VIH.

(06/05/2013). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: WANG, XIU, C., KEMPF, DALE J., KLEIN, LARRY, L., DEGOEY,DAVID,A, FLOSI,WILLIAM,J.;, GRAMPOVNIK,DAVID,J.

Un compuesto, en donde: el compuesto corresponde en estructura a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en las fórmulas (I), (II) y(III): en cuanto a A, L1, L2, R1, R2 y m: A se selecciona del grupo que consiste en: L1 es un enlace; L2 es -(CR1R2)m; m es 1; R1 en cada presencia es alquilo C1-C12; y R2 en cada presencia se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C12; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; en cuanto a q, t, Ma y Mb: q es 1 o 2; t es 1 o 2.

PDF original: ES-2402552_T3.pdf

Polimorfos de un inhibidor de C-MET/HGFR.

(03/05/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CUI,Jingrong Jean, TRAN-DUBE,Michelle Bich.

Una forma polimórfica cristalina 1 de la base libre de (R)-3-[1-(2,6-dicloro-3-fluoro-fenil)-etoxi]-5-(1-piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)-piridin-2-ilamina, que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende un pico a unángulo de difracción (2θ) de 19,7 ± 0,1.

PDF original: ES-2402419_T3.pdf

Compuestos de carbazol y usos terapéuticos de los compuestos.

(03/05/2013) Un compuesto que tiene una fórmula estructural:**Fórmula** en la que Ra está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo,heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, ORe, N(Re)2 y SRe; alternativamente, cualquiera de Ra y R1 o NRe y R1, juntocon los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico alifático de cincoo seis miembros; Rb está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo,heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, ORe, N(Re)2 y SRe; alternativamente, cualquiera de Rb y R6 o NRe y R6, juntocon los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico…

Derivados del ácido fenilacético y composición farmacéutica de los mismos.

(03/05/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula general , una sal del mismo, o un hidrato o solvatodel mismo:**Fórmula** en la que ≥≥ representa un enlace sencillo, o un doble enlace; R1 representa átomo de hidrógeno, o un grupo alquiloC1-6; R2 es átomo de hidrógeno, R3 es átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, tanto R4 como R5 son átomos dehidrógeno, o --- en >C(R6)--C (R5)(R4) es un doble enlace, o R4 es átomo de hidrógeno, y R5 es grupo hidroxi, o unátomo de halógeno, R6 es átomo de hidrógeno, o grupo ciano, R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre elgrupo que consiste en átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, grupo nitro, y un grupo alcoxilo C1-6, A es unanillo heterocíclico no aromático…

Inhibidores de la bomba de protones.

(03/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula (II-a) en donde X1 es -SO2-, Y1 es -CH2-, R10 es un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, R11 es (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomo dehalógeno, ciano, amino opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-6 o acetilo, alquilo C1-6opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, fenoxi, alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, acetilo y aminocarbonilo, (iii) un grupo 2- o 3-tienilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

COMPOSICIONES DE EXTRACTO DE ROMERO PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER.

(02/05/2013). Solicitante/s: UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID. Inventor/es: REGLERO RADA,GUILLERMO J., RAMIREZ DE MOLINA,ANA, RODRIGUEZ GARCIA-RISCO,MONICA, FORNARI REALE,TIZIANA, MOLINA ARRANZ,Susana, GONZÁLEZ-VALLINAS GARRACHÓN,Margarita.

La presente invención se refiere al uso de un extracto de romero en la preparación de una composición para el tratamiento de un cáncer en el que existe una alteración en la señalización por estrógenos o en el metabolismo lipídico, a una composición que comprende extracto de romero y un agente quimioterapéutico, así como a un método in vitropara la predicción de la respuesta clínica a una terapia antitumoral mediante el empleo de dicha composición.

Procedimientos y composiciones para el tratamiento y el diagnóstico de la fibrosis.

(30/04/2013) Un inhibidor de la proteína 2 de tipo lisil-oxidasa (LOXL2) para uso en un procedimiento para tratar lafibrosis; en el que el inhibidor de la LOXL2 es un anticuerpo dirigido contra LOXL2 o su fragmento de unión a antígeno, unARNip, un shARN o un polinucleótido de sentido contrario.

Composiciones de anticuerpo contra Ovr110 y procedimientos de uso.

(30/04/2013) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo contra B7-H4 aislado que se une a B7-H4 en una célula de mamífero,siendo producido dicho anticuerpo o fragmento de anticuerpo por un hibridoma seleccionado entre el grupo queconsiste en los números de acceso a la American Type Culture Collection PTA-6266, PTA-7128 y PTA-7129, ocompitiendo por la unión al mismo epítope que el epítope unido por el anticuerpo monoclonal producido por unhibridoma seleccionado entre el grupo que consiste en los números de acceso a la American Type Culture CollectionPTA-6266, PTA-7128 y PTA-7129.

Conjugados de amatoxinas con ligadores mejorados.

(30/04/2013) Conjugado que comprende un resto de unión a una diana unido a través de un ligador L a una amatoxina, en el que el ligador L está conectado a la amatoxina a través de (i) el átomo de C del aminoácido de amatoxina 1, particularmente a través de un enlace amida; (ii) un átomo de oxígeno unido al átomo de C del aminoácido de amatoxina 3, particularmente a través de un enlace éster, un enlace éter o un enlace uretano; o (iii) el átomo de C 6' del aminoácido de amatoxina 4, particularmente a través de un átomo de oxígeno unido al átomo de C 6' del aminoácido de amatoxina 4; en cada caso en el que el ligador L está conectado al resto de unión a una diana a través de un resto urea.

Composiciones para contribuir al tratamiento del cáncer.

(30/04/2013) Una composición que comprende un agonista del receptor ETB para uso en un método que comprende la administración de dicha composición con un agente quimioterapéutico para tratar un cáncer de próstata en donde el agonista del receptor ETB es IRL 1620 y el agente quimioterapéutico se selecciona entre la doxorrubicina y el 5-fluorouracilo.

Terapia contra el cáncer con un parvovirus combinado con quimioterapia.

(29/04/2013) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento del cáncer, en la que dicha composición farmacéuticacomprende (a) un parvovirus y (b) un agente quimioterapéutico, en el que dicho parvovirus (a) es H-1 (H-1PV) o unparvovirus de roedor relacionado, seleccionado del grupo que consiste en Lull, virus diminuto del ratón (MMV),parvovirus del ratón (MPV), virus diminuto de la rata (RMV), parvovirus de la rata (RPV) o virus de la rata (RV), y enel que dicho parvovirus (a) se ha de administrar tras el agente quimioterapéutico (b).

Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.

(29/04/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: n es 0 ó 1 y cuando n es 0, entonces se entiende como un enlace directo; p es 0 ó 1 siempre que cuando p es 0, entonces n es 0, -(CH2)n-(NR3)p- es un enlace directo e Y es N;cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, N, NH, CH o CH2 y cuando Y es N o CH, entonces el sustituyente se une al átomoY de la estructura de anillos; R' es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1)**Fórmula** en la que R4 es hidroxilo o -NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estarsustituido opcionalmente con halógeno,…

El antígeno ED-A del fibrinógeno está asociado con la neovasculatura de las metástasis tumorales.

(29/04/2013) Una molécula de anticuerpo que comprende un dominio VH y un dominio VL y que se une a la isoforma de la fibronectina con el dominio extra A (ED-A) para uso en un procedimiento para el tratamiento de metástasis tumorales, en que el anticuerpo está conjugado con una molécula que tiene actividad biocida o citotóxica o con un radioisótopo

Genes y productos de expresión génica que son regulados en forma diferencial en el cáncer de próstata.

(26/04/2013) Clon SL-68 (SEQ ID NOs: 218 y 219) Dos transcriptos, de 2,6 kb y de 4,3 kb, fueron observados en un bazo y timo normales y en leucocitos de sangreperiférica, así como en la leucemia promielocítica, leucemia mieloide crónica y leucemia linfoblástica. El transcriptode 4,3 kb fue observado en testículos y colon normales, células HeLa S3, adenocarcinoma colorrectal y melanoma. La banda de 2,6 kb se encontró en las siguientes líneas de células de próstata: PC-3 (metastático al hueso,insensibles a andrógenos); DU-145 (metastático al cerebro, insensible a andrógenos); FFpz (células primariasderivadas del epitelio de próstata normal); Ffca (células primarias derivadas de epitelio de cáncer de próstata Grado3 de Gleason), y WO-CA (células primarias derivadas de…

Combinaciones de sapacitabina o CNDAC con inhibidores de ADN metiltransferasa tales como decitabina y procaína.

(25/04/2013) Combinación que comprende un inhibidor de ADN metiltransferasa y 1-(2-C-ciano-2-desoxi-ß-D-arabino-pentofuranosil)-N4-palmitoilcitosina, o un metabolito de la misma, que es 1-(2-C-ciano-2-desoxi-ß-D-arabino-pentafuranosil)-citosina; en la que el inhibidor de ADN metiltransferasa se selecciona de azacitidina y decitabina.

5-Ciano-tienopiridinas para el tratamiento de tumores.

(25/04/2013) Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Het R2, R3 significan, cada uno, independientemente entre sí, H, A, AlkNH2, AlkNHA, AlkNAA', AlkNHSO2A, AlkOH,AlkOA, AlkCic, AlkCicAlkOH, AlkCicAlkOA, AlkCicAlkCOOA, AlkCicAlkC0OH, AlkHet1, AlkOAlkOH, AlkOAlkOA,AlkOAlkNH2, AlkOAlkNHA, AlkOAlkNAA', AlkCHOH(CH2)nOH, AlkO(CH2)mHet1 o AlkAr, en cuyo caso uno de lossustituyentes R2 y R3 - H, R2 y R3 juntos también pueden ser una cadena de alquileno con 1 a 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2 noadyacentes pueden reemplazarse por átomos de N y/o O y/o donde 1 a 6 átomos de H pueden estar reemplazadospor A, OH, OA, (CH2)nHet1, SO2A y/o Hal, Alk significa alquileno con 1 a 6 átomos…

Utilización de imidazoquinolinas para el tratamiento de enfermedades dependientes de EGFR o enfermedades que han adquirido resistencia a agentes que tienen como objetivo mienbros de la familia de EGFR.

(24/04/2013) Utilización del compuesto 2-metil-2-[4-(3-metil-2-oxo-8-quinolin-3-il-2,3-dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-1-il)-fenil]-propionitrilo (Compuesto A) o uno de sus tautómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable, o uno de sus hidratoso solvatos, para la fabricación de una preparación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad dependientede EGFR, en donde la enfermedad que se va a tratar es • carcinoma pulmonar macrocítico • cáncer de cabeza y cuello • carcinoma colorrectal • cáncer de mama • tumores malignos cerebrales incluyendo glioblastoma • cáncer de próstata • cáncer de vejiga urinaria • carcinoma de células renales • cáncer de páncreas • cáncer…

Pirimidil ciclopentano hidroxilado como inhibidor de la proteína quinasa AKT.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

N,N''-dióxidos de 3,3'',4,4''-tetrahidroxi-2,2''-bipiridina para el tratamiento de carcinoma de células renales.

(23/04/2013) Compuesto según la fórmula (I): **Fórmula** en la que R1, R2, R3 y/o R4 se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, amino, mercapto, carboxilo, fosfato y halo, incluyendo flúor, cloro y bromo, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, alcanol C1-C6, alquenol C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquenoxilo C1-C6, cada uno de los cuales de alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, alcanol C1-C6, alquenol C1-C6, al-coxilo C1-C6, alquenoxilo C1-C6 puede estar sustituido adicionalmente con restos seleccionados del grupo que consiste en amino, mercapto, carboxilo, fosfato y halo, incluyendo flúor, cloro y bromo, o la cantidad molar equivalente de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,…

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