CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Anticuerpo marcado radiactivamente y usos del mismo.
(04/01/2017). Solicitante/s: MORPHOSYS AG. Inventor/es: ESSLER,MARKUS.
Un radioconjugado que comprende un anticuerpo específico de CD38 que comprende una región HCDR1 con la secuencia GFTFSSYYMN (SEQ ID NO: 1) o SYYMN (SEQ ID NO: 14), una región HCDR2 con la secuencia GISGDPSNTYYADSVKG (SEQ ID NO: 2), una HCDR3 con la secuencia DLPLVYTGFAY (SEQ ID NO: 3), una región LCDR1 con la secuencia SGDNLRHYYVY (SEQ ID NO: 4), una región LCDR2 con la secuencia GDSKRPS (SEQ ID NO: 5) y una región LCDR3 con la secuencia QTYTGGASL (SEQ ID NO: 6).
PDF original: ES-2621377_T3.pdf
Usos farmacéuticos de lanosta-8,24-dien-3-oles.
(04/01/2017). Solicitante/s: Amazonia Fitomedicamentos Ltda. Inventor/es: PIANOWSKI,LUIZ FRANCISCO, CALIXTO,JOAO BATISTA, LEAL,PAULO CESAR, CHAVES,CLAUDIO PAULINO.
Lanosta-8,24-dien-3-ol para su uso en el tratamiento del dolor.
PDF original: ES-2619505_T3.pdf
Partículas y suspensiones radioterapéuticas.
(04/01/2017). Solicitante/s: Oncoinvent AS. Inventor/es: LARSEN,ROY HARTVIG, WESTRØM,SARA.
Una partícula que comprende un compuesto degradable y un radionucleido emisor alfa y/o un radionucleido que genera un descendiente emisor alfa, en donde
el radionucleido es el 224Ra,
el compuesto degradable se selecciona del grupo que consiste en CaCO3, CaCO3 modificado con PEG, CaCO3 modificado con proteína, CaCO3 modificado con hidrato de carbono, CaCO3 modificado con lípido, CaCO3 modificado con vitamina, CaCO3 modificado con compuesto orgánico, CaCO3 modificado con polímero y/o CaCO3 modificado con cristal inorgánico, y
la partícula es de 1 nm a 500 μm.
PDF original: ES-2649985_T3.pdf
Tratamiento de metástasis tumorales y de cánceres.
(04/01/2017). Solicitante/s: ED GEISTLICH SOHNE AG FUR CHEMISCHE INDUSTRIE. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF W., REDMOND,PAUL H.
Uso de (i) taurolidina y/o taurultam e (ii) interleucina 2, en la fabricación de una preparación combinada para el tratamiento simultáneo, individual o secuencial de cáncer de mama o pancreático.
PDF original: ES-2621172_T3.pdf
Derivados de dihidropiridopirimidina y dihidronaftiridina como inhibidores de tirosina quinasa de especialmente vegf y pdgf.
(04/01/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: HULL III,CLARENCE E, MALONE,THOMAS C.
Un compuesto representado por la fórmul a general 1:**Fórmula**
en donde
X es -C(O)NR'9_;
R2 es hidrógeno;
cada R20 es independientemente H o alquilo;
Z' es (CR4R5 )n;
Z2 es (CR6R7)m;
YesN ;
n es 2;
m es 1;
cada R4 , R5 , R6 Y R7 es independientemente hidrógeno; y uno de los siguientes:
(i) R' es NH2; Ar' es fenilo ; R'9 es H; y R3 es fenilo , que está opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi de cadena lineal o ramificada y -0- heterociclilo, o R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo; o
(ii) R' es NH2; Ar' es fenilo ; R'9 es alquilo; y R3 es alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, mezclas racémicas y enantiómeros de dicho compuesto.
PDF original: ES-2621255_T3.pdf
Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de Hsp 90 y un inhibidor de mTOR.
(04/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, JENSEN,MICHAEL RUGAARD.
Una combinación farmacéutica que comprende (a) un inhibidor de Hsp90 que es etilamida del ácido 5-(2,4- dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un inhibidor de mTOR que es rapamicina, CCI-779, ABT578 o AP23573, o un derivado del mismo
de acuerdo con la fórmula I'**Fórmula**
en donde:
R1 es CH3 o alquinilo de 3 a 6 átomos de carbono,
R2 es H o -CH2-CH2-OH, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)-2-metil-propanoílo o tetrazolilo, y
X es ≥O, (H,H) o (H,OH),
con la condición de que
R2 es diferente de H cuando X es ≥O, y
R1 es CH3 cuando R2 es -CH2-CH2-OH.
PDF original: ES-2621141_T3.pdf
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Cicloalquenopirazoles sustituidos como inhibidores de BUB1 para el tratamiento del cáncer.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I).**Fórmula**
en la que
R1/R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3,
R3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, ciano, C(O)NR16R17,
n es 1, 2, 3,
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con
(c1) 1-2 OH,
(c2) NR11R12,
(c3) -S-(alquilo C1-6),
(c4) -S(O)-(alquilo C1-6),
(c5) -S(O)2-(alquilo C1-6),**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión,
(e) NR13R14,
(f) NHC(O)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3,
(g) NHC(O)NH-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (h)**Fórmula**
…
Método para la terapia del cáncer.
(28/12/2016). Solicitante/s: CENTRO DE INGENIERIA GENETICA Y BIOTECNOLOGIA (CIGB). Inventor/es: FERNANDEZ MASSO, JULIO RAUL, REYES ACOSTA, OSVALDO, GUERRA VALLESPI, MARIBEL, MUSACCHIO LASA, ALEXIS, GIL VALDÉS,JEOVANIS, OLIVA ARGÜELLES,BRIZAIDA MAYLIN.
La presente invención describe un método para el tratamiento del cáncer mediante el incremento de la localización nuclear de la proteína COMMD1, lo cual se asocia con la disminución o bloqueo de la proliferación de la célula de cáncer. La invención se relaciona, además, con el uso de agentes que incrementan la localización nuclear de la proteína COMMD1 en la fabricación de un medicamento para la terapia del cáncer. Dichos agentes pueden ser péptidos o proteínas, entre otros compuestos. La invención también se relaciona con la optimización de un péptido, proveniente de la secuencia HARIKPTFRRLKWKKYKGKFW, para incrementar la localización nuclear de la proteína COMMD1 y, de esa forma, aumentar el efecto antitumoral de dicho péptido.
PDF original: ES-2619571_T3.pdf
Derivados de quinolina o quinazolina con actividad inductora de apoptosis sobre células.
(28/12/2016) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de la fórmula (I) de quinolina o quinazolina, y una sal, un isómero, un hidrato, y un solvato del mismo, farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que,
Z es CH o N;
X es C(≥O);
Y es hidrógeno, -NR6R7, -NR6C(≥O)R7, o -NR6C(≥O)NR6R7;
n es un entero que varía de 0 a 3;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquenoilo C2-6, o alquinoilo C2-6;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-3;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquiniloxi C3-6 alquilo C1-4;
R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, -O(CH2)m-alquilo C1-6, -O(CH2)m-cicloalquilo C3-6, -O(CH2)m-heterocicloalquilo…
Derivado de aza-benzo [f] azuleno antitumoral, método para su preparación, y su uso.
(28/12/2016). Solicitante/s: Tianyi Bioscience Co. Ltd. Inventor/es: WU,XIHAN, ZHANG,DONGMEI, FU,LIWU, WANG,YURONG.
Compuesto de fórmula estructural (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R1 representa un grupo hidrocarbonado C1-C6, R2 representa halógeno.
PDF original: ES-2617965_T3.pdf
Nuevo derivado de 5-fluorouracilo.
(28/12/2016) Derivado de 5-fluorouracilo representado por la fórmula (I) a continuación o sal del mismo:**Fórmula**
en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de un grupo hidroxi, R2 representa un grupo alcoxi lineal o ramificado de C1-6-alquilo lineal o ramificado de C1-6 o un grupo tetrahidrofuranilo, X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, e Y representa un átomo de halógeno o un grupo ciano;
en el que el grupo protector de un grupo hidroxi se selecciona de entre el grupo que consiste en grupos acilo;
grupos alcoxicarbonilo lineales o ramificados de C2-7; grupos carbamoílo mono- o disustituidos mediante un grupo alquilo de C1-6; grupos alquilo lineales o ramificados de C1-6 sustituidos o no sustituidos; grupos alquenilo lineales…
(28/12/2016) Un anticuerpo monoclonal humano o una porción de unión a antígeno del mismo que se une de forma específica a M-CSF,
en donde el anticuerpo comprende:
(a) una secuencia de aminoácidos de cadena pesada que es al menos un 90 % idéntica a la secuencia de aminoácidos de cadena pesada de la SEQ ID NO: 30 sin los diecinueve restos de aminoácidos de la secuencia señal (restos 1-19 de la SEQ ID NO: 30), y
(b) una secuencia de aminoácidos de cadena ligera que es al menos un 90 % idéntica a la secuencia de aminoácidos de cadena ligera de la SEQ ID NO: 32 sin los veinte restos de aminoácidos de la secuencia señal (restos 1-20 de la SEQ ID NO: 32); y
en donde el anticuerpo tiene al menos una de las propiedades…
Activadores de piruvato quinasa humana.
(28/12/2016) compuesto seleccionado del grupo que consiste en (i)-(iv) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que (i) es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que L es N,N'-(etan-1,2-diílo), N,N'-(propan-5 1,3-diílo), N,N'-(butan-1,4-diílo), N,N'-(pentan-1,5-diílo), N,N'- (hexan-1,6-diílo), N,N'-((trans)-ciclohexan-1,4-diílo), N,N'-((cis)-ciclohexan-1,4-diílo),**Fórmula**
o**Fórmula**
y R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo);
(ii) es un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 4-metilfenilo, 2-metilfenilo, 2-fluorofenilo, 4- clorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 4-cloro-2-fluorofenilo, 3-cloro-2-fluorofenilo, 4- trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2,6-difluoro-4-trifluorometilfenilo,…
Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina como inductores de interferón humano.
(28/12/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, CHAMPIGNY,AURELIE CECILE, TAPE,DANIEL TERENCE.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, metilo o -(CH2)2OR3,
R2 es metilo o -(CH2)2OR4, o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, están unidos para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterociclilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con dos sustituyentes hidroxi;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; y
n es un número entero que tiene un valor de 5 o 6.
PDF original: ES-2655940_T3.pdf
Derivados de di-(3-deoxi-3-1H-1,2,3-triazol-1-il)-beta-D-galacto-iranosil)sulfano como inhibidores de galectina-3.
(28/12/2016). Solicitante/s: Galecto Biotech AB. Inventor/es: NILSSON, ULF.
Un di-digalactósido de la fórmula general **Fórmula**
en donde la configuración de al menos uno de los anillos de piranosa es D-galacto; X es un enlace; R es un grupo fenilo, que es sustituido en cualquier posición con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, etilo, isopropilo, terc-butilo, fluoro, cloro, bromo y trifluorometilo o R es un grupo tienilo.
PDF original: ES-2611206_T3.pdf
Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.
(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es -(O)x(CH2)iR11;
x se selecciona de 0 y 1;
y se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado,
en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T;
R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo;
T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH;
R7 es H o -OH;
R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12;
R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H;
R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…
Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.
(28/12/2016) Compuesto de fórmula IIIA: **Fórmula**
o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el hidrato del mismo o la mezcla del mismo, en la que:
R3a se selecciona de -H, -F o -Cl, -(alquilo C1-C3) u -O-(alquilo C1-C3); R3b es -H, halo, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -(alquilo C1-C6) no sustituido, -NR'R", -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R" o un -(alquilo C1-C6) sustituido, en el que el -(alquilo C1-C6) sustituido está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -OH, -OCH3, -CN o -NO2;
R6 se selecciona de -H, -(alquilo C1-C6), -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-C(≥O)-OH,…
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde:
W es NR9;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y
C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
el anillo B es heterocicloalquilo de 4-10 miembros que comprende carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; RZ es Cy1, CN, C(O)ORa, C(O)NRcRd, ORa, SRa, C(O)Rb, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)2Rb, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd;
cada R1 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, arilo C6-10-alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-alquilo…
(21/12/2016). Solicitante/s: Baxalta Incorporated. Inventor/es: SCHEIFLINGER, FRIEDRICH, THIELE, MICHAEL, KERSCHBAUMER,RANDOLF, RIEGER,MANFRED, HOET,René, MUDDE,C. GEERT, MUELLBERG,JÜRGEN.
Un anticuerpo monoclonal o una parte de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a la región que se abarca los aa 50-68 o la región que abarca los aa 86-102 de MIF humano, e inhibe la función biológica de MIF humano, para su uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo.
PDF original: ES-2623653_T3.pdf
Derivados sustituidos de ftalazin 1(2H) ona como inhibidores selectivos de la poli(ADP ribosa) polimerasa 1.
(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula**
en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi;
R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo;
m ≥…
Remodelación y glucoconjugación del Factor IX.
(21/12/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.
Un conjugado covalente entre un Factor IX y un grupo modificador que altera una propiedad de dicho Factor IX, en el que dicho grupo modificador está unido por enlace covalente a dicho Factor IX en un resto glucosilo o de aminoácido preseleccionado de dicho péptido mediante un grupo de enlace glucosilo intacto, en el que dicho grupo modificador comprende poli(etilenglicol), y en el dicho grupo de enlace glucosilo intacto es un residuo de ácido siálico.
PDF original: ES-2619371_T3.pdf
Anticuerpos para el receptor del factor de crecimiento epidérmico 3 (HER3).
(21/12/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ETTENBERG,SETH, ELIS,WINFRIED, GARNER,ANDREW PAUL, HAUBST,NICOLE, KUNZ,CHRISTIAN CARSTEN SILVESTER, REISINGER SPRAGUE,ELIZABETH ANNE.
Un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo que reconoce un epítopo conformacional de un receptor HER3, en donde el epítopo conformacional comprende residuos de aminoácidos 265-377, 315 dentro del dominio 2 y residuos de aminoácidos 571, 582-584, 596-597, 600-602, 609-615 dentro del dominio 4 del receptor HER3 de SEQ ID NO:1, y en donde el anticuerpo o el fragmento del mismo bloquea la transducción de señales tanto dependiente del ligando como independiente del ligando de HER3.
PDF original: ES-2620255_T3.pdf
Derivados de triazina disustituidos farmacéuticamente activos.
(21/12/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, LUCKING,ULRICH, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa **Fórmula**
en donde L es -CH2-,
-CH2CH2-, o -CF2-;
R2 es -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2, -SO2NH(CH2CH2OCH3), -NHSO2CH3, -NHSO2CH2CH3, -NHSO2CH2CH2CH3, -NHSO2CF3,
-SO2CH3, -NHSO2NH2, -SO(NH)CH3;
R4 es -H, -CH3, -F, -Cl, o -CF3;
R2 representa **Fórmula**
en donde el grupo -B-Y-R84-R85 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, - OPh,-OCH2Ph, -OCH2(4-piridilo) ;
R83 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1 ó 2;
o enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diaestereómeros, mezclas de diaestereómeros, hidratos, solvatos, formas de sal ácidas, tautómeros, y racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2619585_T3.pdf
N,N''-diariltioureas y N,N''-diarilureas cíclicas como antagonistas del receptor de andrógenos, agente anticanceroso, método para producirlo y usarlo.
(21/12/2016). Solicitante/s: R-Pharm Overseas Inc. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH, MITKIN,OLEG DIMITRIEVICH.
Compuestos que son N,N'-diariltioureas y N,N'-diarilureas cíclicas de fórmula general 1.2, sus isómeros ópticos (R) y (S), y sus sales farmacéuticamente aceptables, **Fórmula**
en las que:
R1 representa alquilo de C1-C3;
R5 y R4, junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende al menos un átomo de oxígeno o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con metilo.
PDF original: ES-2618891_T3.pdf
Antagonistas de MDM2 espirooxindólicos.
(21/12/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula II:**Fórmula**
en el que:
R1a, R1b, R1c y R1d se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi, ariloxi, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, carboxamido y sulfonamido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R3a y R3b tomados juntos forman un anillo de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o cicloheptilo…
Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es CH o N;
E es O o está ausente;
R es
(a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o
(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con…
Forma cristalina 1 de 2-((R)-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-bencimidazol-4-carboxamida.
(21/12/2016). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Inventor/es: KOLACZKOWSKI, LAWRENCE.
Forma Cristalina 1 de 2-((R)-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-bencimidazol-4-carboxamida que, cuando se mide a -100°C ± 2°C en el sistema cristalino tetragonal y grupo espacial P43212 con radiación a 0,7107 Å, se caracteriza por unos valores de parámetros reticulares a, b y c respectivos de 8,218 Å ± 0,002 Å, 8,218 Å ± 0,002 Å y 36,06 Å ± 0,01 Å y valores α, β y γ de 90°.
PDF original: ES-2620299_T3.pdf
Compuestos piridilo sustituidos con heterociclo bicíclico útiles como moduladores de quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo;
(c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo…
Derivados heterocíclicos novedosos como moduladores de la actividad de quinasa.
(21/12/2016) Compuestos de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
y sales, solvatos, solvatos de sales, tautómeros o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas sus proporciones,
en donde:
X1 es N o CH,
X2 es CH2 o NH,
X3 es CH2 o CO,
X4 es O, CH2 o NH,
W es N o CH,
R1 es Ar o Het,
R2 es [C(R3)2]pHet1 o [C(R3)2]pN(R3)2,
R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, que está opcionalmente sustituido;
Ar es fenilo que está no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN,
Het es furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo,…
Líneas celulares que segregan estructuras de anticuerpos anti-angiogénicas y receptores solubles y usos de los mismos.
(21/12/2016) Una línea celular que comprende:
a. una célula ARPE- 19 genéticamente modificada que produce una cantidad terapéuticamente eficaz de una o más estructuras de anticuerpos anti-angiogénicas o moléculas anti-angiogénicas, en donde las una o más estructuras de anticuerpos anti-angiogénicas o moléculas anti-angiogénicas se introducen en la célula ARPE-19 por al menos una transfección, en el que la transfección comprende una transfección, dos transfecciones, o tres transfecciones, y en donde la una o más estructuras de anticuerpos anti-angiogénicas o moléculas anti-angiogénicas se codifican por una secuencia de ácido nucleico seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NO: 1 o tiene una secuencia de aminoácido seleccionada…