CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

1,2,3-triazoles inhibidores de la polimerización de la tubulina para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(21/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula** o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:uno de Rk o Rl es -H y el otro es**Fórmula** uno de los anillos E o F está sustituido con tres o cuatro sustituyentes y el otro está sustituido con uno o mássustituyentes; y con la condición de que cuando Rk es -H, entonces el Anillo E no es 4-aminofenilo.

USO DE AGENTES MODIFICADORES DEL AMBIENTE PERITUMORAL PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(20/06/2013). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: SALINAS MARTÍN,MANUEL VICENTE, LARA RUIZ,María Carmen.

El objeto de la presente invención va dirigido al uso de agentes modificadores del ambiente peritumoral, específicamente los antagonistas no peptídicos del receptor NK1,para el tratamiento del cáncer. El ambiente peritumoral lo conforman las células estromales, la matriz estromal, la vascularización intra y peritumoral y las células responsables de la respuesta inflamatoria y/o inmunitaria circundante al tumor. La modificación de dicho ambiente peritumoral tiene como finalidad lareduccióndel tamaño del tumor, impedir sudesarrollo y, eventualmente inducir su desaparición.La presente invención describe además composiciones farmacéuticas que comprendan dichos agentes modificadores del ambiente peritumoral, sólos o en combinación con al menos otro princpio activo, para el tratamiento del cáncer.

USO DE UN COMPUESTO QUÍMICO DERIVADO DE UN PIRROL 1,2,3,5-TETRASUSTITUIDO EN LA PREPARACIÓN DE UN MEDICAMENTO ÚTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS QUE CURSAN CON PROCESOS APOPTÓTICOS CELULARES.

(19/06/2013) La presente invención se refiere al uso de compuestos derivados de pirroles 1,2,3,5-tetrasustituidos junto con excipientes farmacéuticamente aceptables en la elaboración de un medicamento útil para el tratamiento de enfermedades inflamatorias que cursan con procesos apoptóticos celulares, preferiblemente producidas por sepsis por bacterias Gram-negativas. Comprenden enfermedades pulmonares agudas inducidas por sepsis, síndrome de distrés respiratorio agudo inducido por sepsis, shock endotóxico o endotoxemia, peritonitis séptica o traumas. La invención también comprende la composición farmacéutica para el tratamiento de dichas enfermedades.

Derivados de quinazolina como inhibidor múltiplex y método para la preparación de los mismos.

(17/06/2013) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, trifluorometilo, alquiloC1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxi-alquilo C1-C5, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, amino, aminoalquiloC1-C4, alquil C1-C6-amino, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-aminocarbonilo, aril-alcoxilo C1-C6,heteroaril-alcoxilo C1-C6 o arilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di(alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6; X es alquenil C2-C6-carbonilo o alquinil C2-C6-carbonilo opcionalmente sustituidos con R11, siendo R11halógeno, hidroxilo, amino, tiol, carbamoílo, trifluorometilo,…

Anticuerpos monoclonales contra la claudina-18 para el tratamiento del cáncer.

(14/06/2013) Anticuerpo monoclonal que presenta la capacidad de unirse a la claudina 18A2 (CLD18A2) y que puedeobtenerse mediante un método que comprende la etapa de inmunizar un animal con un péptido que presenta lasecuencia de aminoácidos SEC ID nº 16 o un ácido nucleico o una célula huésped que expresa dicho péptido,en el que el anticuerpo presenta la capacidad de mediar en la eliminación de células tumorales que expresanCLD18A2 in vivo, siendo inducida dicha eliminación por la unión de dicho anticuerpo a CLD18A2 expresada pordichas células, y en el que el anticuerpo media en la eliminación de células que expresan CLD18A2 mediante la inducción de lisismediada por citotoxicidad dependiente del complemento (CDC) y/o lisis…

Derivados de tiazolilo 2-amino-4,5-trisustituidos y su uso frente a enfermedades autoinmunitarias.

(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…

Derivados de bencimidazol alquilados N3 como inhibidores de MEK.

(14/06/2013) Una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento celular anormal en un mamífero, que comprende unacantidad de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (2,3-Dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-piran-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-1,1-dimetil-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-furan-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida…

Nueva proteína galectina 9 modificada y uso de la misma.

(12/06/2013) Una proteína, o una sal de la misma, que comprende una proteína galectina 9 mutante que tiene actividad deunión a β-galactósido y que tiene la estructura (N-CRD)-Engarce-(C-CRD), en la que N-CRD es un polipéptido que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 3, una variante de la misma quedifiere de la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 3 en una deleción, sustitución o adición de 1 a 8 restos deaminoácidos y que tiene actividad polipeptídica sustancialmente equivalente a SEC ID Nº: 3, o una variante delmismo que tiene una secuencia de aminoácidos al menos 70% homóloga de SEC ID Nº: 3 y que tiene actividadpolipeptídica sustancialmente…

Derivados de pirazol con actividad de tirosina quinasa.

(07/06/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R significa **Fórmula** X está ausente o significa CH2, NH, O o S, R1 significa fenilo no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con A y/o Hal, R2 significa A, R1 o Het1, R3, R4 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R5, R6 significan respectivamente, independientemente entre sí, H o A, R7 significa H o A, R8 significa H o CONH2, Het1 significa un heterociclo monocíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar mono- obisustituido con Hal y/o A, A significa alquilo con 1 a 10 átomos de C, en cuyo caso 1-7 átomos…

Imidazoquinolinas sustituidas con ariloxi y arilalquilenoxi.

(07/06/2013) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** en la que: R3 se selecciona entre el grupo que consiste en: -Z-Ar, -Z-Ar'- Y-R4,-Z-Ar'-X-Y-R4, -Z-Ar'-R5 y -Z-Ar'-X-R5; Z se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno, alquenileno y alquinileno, en el que elalquileno, alquenileno y alquinileno están opcionalmente interrumpidos con -O-; Ar se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, pudiendo estar ambos sin sustituir o sustituidoscon uno más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo,alcoxi, metilendioxi, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro,…

Moléculas pequeñas que sustituyen o agonizan la función p53.

(07/06/2013) Una composición que comprende un compuesto que promueve muerte celular en una célula p53 intacta,comprendiendo dicho compuesto la fórmula: donde: R1 y R4 se seleccionan independientemente del grupo consistente en un grupo amino, un grupo ciano, ungrupo nitro, un grupo carboxilo, halo, hidroxilo, SO2, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-8 alcoxil, C1-11 alcoxialquil, C1-6alquilamino, C1-6 aminoalquilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo consistente en CH, N; R5 es CH2 u O; R6 se seleccionan independientemente del grupo consistente CN, NO2, alquilo C1-10 ramificado o noramificado saturado o no saturado, alcoxi C1-10 ramificado o no ramificado, acilo C1-10 ramificado o no ramificado,aciloxi…

Métodos de tratamiento usando G-CSF glicopegilado.

(06/06/2013) Un péptido que es un conjugado covalente entre un péptido de G-CSF y un grupo modificador polimérico, en elque dicho péptido de G-CSF comprende una estructura según la fórmula: **Fórmula** en la que: q es O ó 1 y Sia-PEG tiene una estructura según la fórmula: **Fórmula** en que n es un número entero de 400 a 500, para uso en aumentar la producción de hemocitoblastos en un donador

Derivados de purina sustituidos con pirimidina.

(05/06/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, halógeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, OH, NO2, CN, NH2, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido,alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-C12opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmentesustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido,arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido, alquiloxilo C1-C12 opcionalmentesustituido, alqueniloxilo C2-C12 opcionalmente…

Compuestos antitumorales.

(05/06/2013) Un compuesto de fórmula general I en la que R1, R4, R6, y R9 se seleccionan cada uno independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o nosustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido;R3 y R8 son cada uno independientemente un grupo mercaptoalquilo C1-C12 sustituido o no sustituido en el que elgrupo mercapto, opcionalmente, puede estar protegido; o R3 con R8 forman un grupo -CH2-S-S-CH2-;R2 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; o el par R1-R2 y/o R6-R7 forman independientemente un alquilideno C1-C12 sustituido o no sustituido o, junto con elcorrespondiente átomo de C al que están unidos, forman un cicloalquilo C3-C12 sustituido o no sustituido;R5 y R10 se seleccionan…

Anticuerpos monoclonales humanos contra la proteína tirosina quinasa 7(PTK7) y su uso.

(05/06/2013) Un anticuerpo monoclonal humano aislado, o una porción de unión al antígeno del mismo, en donde el anticuerpo: (a) se une específicamente a PTK7 humana; y (b) se une a la línea celular tumoral de Wilms que tiene el Núm. de Acc. ATCC CRL-1441 con una CE50 de 4,0 nM o menos, en un análisis que comprende la incubación de 1 x 105 células con el anticuerpo a una concentración de partida de 30 μg/ml y la dilución seriada del anticuerpo a una dilución 1:10, y (c) se une al mismo epítopo en PTK7 humana como un anticuerpo de referencia que comprende: (i) una región variable de la cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos del SEQ ID NO: 2 y 10 una región variable de la cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos del SEQ ID NO: 7; o (ii) una región…

Derivados de imidazolidin-2,4-diona y su utlilización como medicamento contra el cáncer.

(04/06/2013) Compuesto de fórmula general (I) en forma racémica, de enantiómero o en cualquier combinación de estas formas y en la cual R1 y R2 representan independientemente un átomo de halógeno o bien un radical alquilo, haloalquilo, alcoxi, ciano,nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, -NR8-CO-R5, -NR8-SO2-R5, -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, -NR8-SO2-(CH2)n-NR6R7ó -CO-NH2; n representa un número entero escogido entre 0, 1, 2, 3, 4, 5 y 6; R5 representa un radical alquilo, arilo o heteroarilo; R6 y R7 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un radical alquilo o un alquiloxicarbonilo; R8 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R3 representa un radical alquilo o un átomo de hidrógeno; o bien los dos radicales R3 forman junto con el átomo decarbono al que están unidos un radical cicloalquilo que comprende…

Peptidomiméticos de Smac útiles como inhibidores de IAP.

(04/06/2013) Un compuesto el cual es (S)-N-((S)-1-Ciclohexil-2-{(S)-2-[4-(4-fluoro-benzoil)-tiazol-2-il]-pirrolidin-1-il}-2-oxoetil)-2-metilamino-propionamida:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.

(03/06/2013) Composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la fórmula V: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 es HOCH2CH2O o (S)-MeCH(OH)CH2O; y R9 es H, CH3, F o Cl, siempre que cuando R9 es Cl, entonces R3 no puede ser HOCH2CH2O en combinación con un agente antitumoral o un inhibidor de la transducción de señales.

USO DEL ENANTIÓMERO (-)-C75 COMO ANTITUMORAL.

(31/05/2013) Uso del enantiómero -C75 como antitumoral. Composición farmacéutica de un compuesto de fórmula I y su uso como antitumoral.

Tratamiento mejorado del cáncer con glutamina.

(30/05/2013) Uso de glutamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la preparación de unmedicamento para la prevención de la metástasis en un sujeto mamífero aquejado de cáncer.

Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)- [1,2,4]triazolo [4,3-b]piridazina.

(30/05/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa OH, OA, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nAr, NR5[C(R5)2]nHet, NR5[C(R5)2]nN(R5)2, COOR5, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]pOR5, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet o COA, R2 significa A, Hal, OH, OA, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2, S(O)mA, Het, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]pN(R5)2, S[C(R5)2]nHet, NR5[C(R5)2]pN(R5)2, -NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet, NHCO[C(R5)2]pN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]PN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA, O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR2COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5,…

USO DEL ENANTIÓMERO (+)-C75 PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(30/05/2013) Uso del enantiómero (+)-C75 para el tratamiento de la obesidad. Composición farmacéutica de un compuesto de fórmula I y su uso para el tratamiento de la obesidad.

Tratamiento de melanoma.

(30/05/2013) Dexanabinol, o una sal del mismo, para utilizar en el tratamiento del melanoma.

Proteínas de unión específicas y usos de las mismas.

(29/05/2013) Un anticuerpo aislado o uno de sus fragmentos activos que reconoce un epítopo de EGFR que se encuentra en células tumorigénicas o hiperproliferativas o células que expresan en exceso EGFR o expresan un EGFR mutante, donde dicho anticuerpo o uno de sus fragmentos activos (i) se une a EGFR de tipo salvaje humano unido a la célula sólo cuando el EGFR es amplificado o expresado en exceso; (ii) se une a EGFR de2-7 en un epítopo distinto del péptido de empalme LEEKKONYVVTDH y (iii) se une a un epítopo en la secuencia de los restos 273-501 del EGFR humano de tipo salvaje.

Composiciones bacterianas para el tratamiento del cáncer.

(28/05/2013) Una preparación de bacterias muertas de una o más especies bacterianas patógenas; o un extracto de paredcelular, un extracto de membrana celular, un extracto de célula completa, o un antígeno asilado de las mismas, parasu uso en el tratamiento de un cáncer en un órgano o tejido específicos en un sujeto, en el que la preparación, elextracto de pared celular, el extracto de membrana celular, el extracto de célula completa o el antígeno aisladosuscita una respuesta inmunitaria en el sujeto y en el que la especie bacteriana patógena es patógena en el órganoo tejido específicos correspondientes de un sujeto sano, y en el que: el cáncer se localiza en el riñón y la una o más especies bacterianas patógenas se seleccionan de Escherichiacoli, Proteus mirabilis, Proteus vulgatus, especies de Providentia, especies de Morganella y Enterococcusfaecalis;…

Derivados de tetrahidronaftalen-2-ol.

(27/05/2013) Un derivado de tetrahidronaftalen-2-ol según la Fórmula 1 en la que R1 es alquilo (C1 - C4), alquenilo (C2 - C4) o alquinilo (C2 - C4), independiente y opcionalmente sustituido con uno omás halógenos, teniendo R1 una orientación cis en relación tanto con el grupo fenilo exocíclico en la posición 6como con el grupo bencilo en la posición 8 del esqueleto; R2 - R13 son independientemente H, halógeno, CN, OH, alquilo (C1 - C4), opcionalmente sustituidos con uno o máshalógenos o alquiloxi (C1 - C2); o un profármaco en el que el grupo hidroxilo del sustituyente fenilo en la posición 6 y/o en la posición 2 del esqueletode Fórmula 1 está sustituido con un grupo alquilo (C1 - C8), acilo (C1 - C18), glucosilo o glucuronilo o un derivadomarcado isotópicamente de los mismos.

Derivados de 1, 2, 4-triazol-1-il-bisfenilo para uso en el tratamiento de tumores endocrino-dependientes.

(27/05/2013) Compuesto de fórmula II Fórmula II en la que al menos uno de R3, R4, R5, R6 y R7 es -CH2-1H-1,2,4-triazol, y al menos uno de R3, R4, R5, R6 y R7 es -YR8en el que R8 se selecciona de ciano (-CN), nitro (-NO2), aceptores de puente de H y halógenos; en la que Y es un grupo de unión opcional; en la que el anillo A está opcionalmente sustituido de manera adicional; y en la que R9 se selecciona de H, -OH y -OSO2NR1R2, en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente de H ehidrocarbilo.

Conjugados de maitansinoide DM1 con anticuerpo trastuzumab, unidos mediante un conector no escindible, y su uso en el tratamiento de tumores.

(27/05/2013) Un conjugado agente de unión a células maitansinoide que tiene la fórmula siguiente: **Fórmula** en la que Ab es trastuzumab.

Análogo sintético de scFv de las regiones variables del anticuerpo monoclonal 6313/G2 (anti-receptor de tipo 1 de la angiotensina ll).

(23/05/2013) Una molécula de unión específica que se une específicamente a un péptido que tiene la secuencia deaminoácidos de EDGIKRIQDD procedente del receptor de tipo 1 de la angiotensina II y que no reduce la presiónarterial en reposo y que comprende un polipéptido que tiene un dominio VL de inmunoglobulina ligado a un dominioVH de inmunoglobulina en donde el dominio VL comprende las regiones determinantes de la complementariedad(CDR) VLCDR1, VLCDR2 y VLCDR3, y en donde el dominio VH comprende las regiones determinantes decomplementariedad (CDR) VHCDR1, VHCDR2 y VHCDR3, teniendo cada una una de las siguientes secuencias deaminoácidos respectivas, en donde VHCDR1 es GYSFTGYNMN o…

2-Metileno-19-nor-(20S-24S)-1-alfa,25-dihidroxivitamina-D2.

(23/05/2013) Un compuesto según la fórmula I, **Fórmula** en donde X1, X2, y X3 se seleccionan independientemente entre H y grupos protectores hidroxi.

Antagonista de CXCR4 y uso del mismo.

(22/05/2013) Un péptido de la siguiente fórmula o una sal del mismo: 4F-benzoil-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DLys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2 en la que 4F-benzoílo muestra grupo 4-fluorobenzoílo, Arg muestra residuo de L-arginina, Nal muestra residuode L-3-(2-naftil)alanina, Cys muestra residuo de L-cisteína, Tyr muestra residuo de L-tirosina, Cit muestra residuode L-citrulina, Lys muestra residuo de L-lisina, DLys muestra residuo de D-lisina, Pro muestra residuo de L-prolina, 2 residuos de cisteína están combinados por enlace disulfuro intramolecular, NH2 muestra amidación porgrupo amino.

Formulaciones de fotosensibilizadores no polares para terapia fotodinámica.

(20/05/2013) Una formulación liposomal farmacéutica liofilizada para terapia fotodinámica que comprende una bicapa liposomal, que consiste substancialmente en fosfolípidos seleccionados del grupo que consiste en dipalmitoil fosfatidil colina, dipalmitoil fosfatidil glicerol y combinaciones de estos materiales; un polialcohol o un monosacárido seleccionado del grupo que consiste en glucosa y fructuosa; y una cantidad terapéuticamente eficaz de fotosensibilizador no polar seleccionado de dihidro- y tetrahidroporfirinas.

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