CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o susolvato:**Fórmula** en las que V representa O o S; Y representa N o C-R6; X representa N o C-R7; E representa un alquileno de C1-4 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido; Q representa oxígeno, azufre, N-R8 o un enlace covalente; M representa el resto de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado, opcionalmente sustituido,que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N,O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S; W representa C-R9…

Derivados de 2,4 (4,6)-pirimidina.

(23/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I).**Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: Z1 y Z2 representan cada uno independientemente NR22 ; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino,mono- o di(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido, o alquil C1-4-oxicarbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- odi(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido,…

Inhibidores de proteínas tirosina quinasas irreversibles y los métodos de preparación y usos de los mismos.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I), o un hidrato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** donde X representa N, C-CN, o CH; Y representa CH2, S, O, o N-R9; R1, R3, R7 y R8 representan independientemente H, CF3, o alquilo C1-6; R2 representa un grupo seleccionado entre las fórmulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), o (VIII);**Fórmula** R4 y R6 representan independientemente H, alquilo C1-6, Oalquilo C1-6, OH, F, CI, Br, OCF3, o trifluorometilo;R5 se selecciona en cada caso independientemente entre H, F, alquilo C1-6, OH, Oalquilo C1-6, OCF3, OCF2CH3, NH2,NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, 1-pirrolinilo,…

Preparación de compuestos de tioarabinofuranosilo.

(23/10/2013) Procedimiento para la producción de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) citosina, que comprende: A) hacer reaccionar un diarilo de 2,3,5-tri-O-arilo o alquil-4-xilosa o ditioacetal dialquilo, en presencia de un gruposaliente en la posición 4 hidroxilo para producir el correspondiente 1,4-ditio-D-arabinofuranosido; B) hacer reaccionar dicho arabinofuranosido de la etapa A) por acidólisis para formar la correspondienteO-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa; C) hacer reaccionar dicha O-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa de la etapa B), con una citosina formando uncompuesto correspondiente 4-tio-α,β-D-arabinofuranosilo; D)…

Sistemas vectores basados en replicones de alfavirus.

(23/10/2013) Molécula de ADN recombinante para expresar proteínas estructurales de alfavirus que comprende un promotor para dirigir la transcripción de ARN a partir de una secuencia de ADN ligada operativamente a una secuencia de ADN que comprende una secuencia codificadora de poliproteína estructural de alfavirus completa, con la condición de que la secuencia de ADN no codifique las secuencias de reconocimiento de replicación 5'' o 3'' alfavirales o un promotor subgenómico de alfavirus.

Inhibidores de la PIM quinasa y los métodos para su uso.

(23/10/2013) compuesto de Fórmula II, o un estereoisómero, tautómero, o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 se selecciona de - NH- CO- alquilo, cicloalquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido; X representa CH o N; R2a se selecciona de -H, -OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, halo, amino y benzoato; R2b se selecciona de -H y alquilo; R3 se selecciona de H, OH, alquilo, alcoxi y halo; R4a se selecciona de -OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, halo y amino; y R4b se selecciona de H, alquilo…

Moduladores c-Met y métodos de uso.

(23/10/2013) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno quese selecciona entre cáncer genitourinario, glioblastoma, cáncer de intestino delgado y cáncer de mama.

Uso de ureasa para inhibir el crecimiento de células cancerosas.

(23/10/2013) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento del cáncer, que comprendeuna enzima ureasa; un componente de direccionamiento conjugado con dicha ureasa, en donde dicho componente dedireccionamiento es un anticuerpo anti-antígeno tumoral o un fragmento del mismo, componente dedireccionamiento que es eficaz en cuanto a potenciar el suministro de la enzima a las células de un tumor sólido,cuando la composición se administra a un sujeto; y un vehículo farmacéutico.

Anticuerpos anti-CD19 con inmunogenicidad reducida.

(23/10/2013) Anticuerpo anti-CD19 modificado genéticamente que se modifica en comparación con el anticuerpo B4 anti-CD19murino, para su uso en el tratamiento de enfermedad diseminada de linfoma en combinación con un agentequimioterapéutico seleccionado del grupo que consiste en ciclofosfamida, vincristina y doxorrubicina, en donde dichoanticuerpo anti-CD19 modificado se obtiene por expresión a partir de células YB/0, y la modificación en dichoanticuerpo consiste en la sustitución de la región variable de la cadena pesada murina de SEQ ID NO:13 delanticuerpo parental B4 por SEQ ID NO:17, y la sustitución de la región variable de la cadena liviana murina de SEQID NO:25 del anticuerpo parental B4 por SEQ ID NO:29, y el anticuerpo modificado es menos inmunogénico…

Derivados de quinazolina.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de R1, R2 y R5, es independientemente H, halo, nitro, amino, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo,alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alcoxi, alquiltio, alquilocarbonilo, carboxi,alcoxicarbonilo, carbonilamino, sulfonilamino, aminocarbonilo, o aminosulfonilo; uno de R3 y R4 es**Fórmula** en la que n es 1, 2, 3, 4, ó 5; cada uno de Ra, Rb, y Rc, es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, o Rb y Rc, junto con el átomo de nitrógeno al que estánunidos, forman…

Derivados de 3-heteroaril-metil-imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo como moduladores de tirosina quinasa c-Met.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo monocíclico saturado de 6 ó 7miembros, el cual comprende un átomo de N del anillo al cual están unidos R1 y R2, y opcionalmente un átomo Nadicional del anillo, en donde este grupo monocíclico está sustituido o no sustituido una o más veces por unsustituyente seleccionado independientemente de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 12 átomosde carbono, halo-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquil-carbonilo de1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo-carbonilo de 1 a 7 átomos de carbono, formilo, amino-carbonilo, aminoalquilcarbonilode 1 a 7 átomos de carbono, halo-alquilocarbonilo…

Sulfonamidas como inhibidores de proteínas de la familia BCL-2 para el tratamiento del cáncer.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I: en donde A es un radical bicíclico divalente que comprende una estructura cíclica saturada y una estructura cíclica insaturada,en donde dicha estructura cíclica insaturado está unida a NH, y dicha estructura cíclica saturado está unida a R1, endonde A es no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionados dehalógeno, OH, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alquilo sustituido con halo, CN, o NR10R11; R1 es cicloheteroalquilo de 3- a 8- miembros, (C3- C8) cicloalquilo, o un grupo (C6- C14) arilo el cual es no sustituido osustituido con (C1- C6) alquilo, halógeno, OR57, NR58R5 , o deuterio; L1 es (C1- C3) alquileno, (C1- C4) alquenileno, -C (O) -, - C (O) O-, C (O) N-, - (C1- C3) alquileno C (O)-, -(C1- C3)alquileno- C (O) O-, o un enlace, en donde L1 es no sustituido o sustituido por…

Derivados de tiadiazinona.

(22/10/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa Ar1 o Het1, Het significa un heterociclo monocíclico, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cualpuede estar sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por B, Ar1 significa fenilo, naftilo o bifenilo sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2,CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A, OCH2O y/o OCH2CH2O,Het1 significa un heterociclo mono- o bicíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar sinsustituir o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA,SO2NAA', NH2, NHA,…

Compuestos de isoindolina sustituidos en 5.

(22/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una de sus sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en donde: n es 0 ó 1; X es CH2, C≥O o C≥S; R1 es: a) -(CH2)mR3 o -CO(CH2)mR3, en donde m es 0, 1, 2 ó 3; y R3 es arilo o heteroarilo de 5-10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; b) -C≥YR4, en donde Y es O o S; y R4 es: alquil(C0-C10)-(heteroarilo o heterociclo de 5 a 10 miembros), dicho heteroarilo o heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo (C1-C6), halógeno, oxo, alcoxi (C1-C6), o -Z-alquilo(C1-C6), en donde Z es S o SO2, y en donde dicho alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido…

Métodos y composiciones para el tratamiento de defectos óseos con poblaciones de células placentarias.

(22/10/2013) Células adherentes placentarias osteogénicas (OPAC) aisladas para su uso en un método para el tratamiento de un individuo que padece mieloma múltiple, mediante la administración a dicho individuo de dichas OPAC aisladas, en donde dichas OPAC se obtienen de corion y son adherentes al plástico para cultivo tisular, y en donde dichas OPAC son negativas para CD200 o son CD200tenue, y positivas para CD105, y en donde dicha administración reduce notoriamente el avance, detiene el avance o mejora uno o más síntomas de dicho mieloma múltiple.

Derivados de isoindolona como inhibidores de la quinasa MEK y métodos de utilización.

(21/10/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: Z1 es CR1R1a ; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, CF3, CHF2, CN u ORA; o R1 y R1a junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3-5 miembros; o R1 y R1a juntos son (≥O) o (≥CRARA); Z2 es CR2 ; R2 es H, alquilo C1-C3, halógeno, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z3 es CR3 ; R3 se selecciona entre H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11,…

5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT.

(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**

Uso de TSG-6 para el tratamiento de la osteoporosis.

(21/10/2013) Un polipéptido TSG-6, o un polinucleótido que codifica un polipéptido TSG-6, para su uso en un procedimiento para el tratamiento o prevención de la osteoporosis, en el que el polipéptido TSG-6 o polinucleótido no se administra con pentraxina larga 3 (PTX3).

1,5-Difenilpirazoles.

(21/10/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 designa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 ó CH3,R2, R3, respectivamente de forma independiente el uno del otro, designan H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr,(CH2)nHet, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, COOAr, COOHet, CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2,CONHHet, CON (Het)2, NH2, NHA, NHAr, NHHet, NAA', NHCOA, NACOA', NHCOAr, NHCOHet, NHCOOA,NHCOOAr, NHCOOHet, NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet, OH, OA, OAr, OHet, SH, S(O)mA, S(O)mAr,S(O)mHet, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet, SO2N(Ar)2, SO2N(Het)2, CONH(CH2)oHet,NH(CH2)oHet,…

Complejos de ligandos de ácidos nucleicos de factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF).

(21/10/2013) Un complejo constituido por un compuesto de alto peso molecular no inmunogénico y un ligando deácido nucleico que se une específicamente a PDGF, en el que el ligando de ácido nucleico es monocatenario ycomprende la secuencia:**Fórmula** en la que A, C, G, T ≥ desoxi-A, C, G, T; A,G ≥ 2'OMe-A,G; y C,U ≥ 2'-F-C,U.

Composiciones farmacéuticas y su uso en el tratamiento del cáncer.

(21/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende: a) al menos un inhibidor de la captación del hierro seleccionado entre el grupo que consiste en un agentequelante del hierro y un inhibidor del receptor de la transferrina, y b) al menos una vitamina D y/o al menos uno de sus análogos y/o al menos un modulador del receptor de lavitamina D, y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Estabilizante de emulsión.

(18/10/2013) Una composición farmacéutica líquida o semisólida oral que comprende un compuesto medicinal que tiene una solubilidad menor que 0,1 mg/ml en agua a 25°C y dos o más tensioactivos que tienen diferentes pesos moleculares, teniendo cada uno de los tensioactivos un HLB de12 o más, siendo uno de los tensioactivos un glicérido de ácido graso C14-20 que tiene, como grupos hidrofílicos, cadenas depolioxietileno en las que el número de repeticiones de unidad de óxido de etileno es 20 a 500, y siendo otro de los tensioactivos un glicérido de ácido graso C4-14 que tiene, como grupos hidrofílicos, cadenas depolioxietileno en las que el número de repeticiones…

Derivados de N-fenil-2-pirimidinamina.

(18/10/2013) La utilización de compuestos de fórmula I **Fórmula** en la que uno de los radicales R1, R2, R3, R4 y R5 es a) un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior, amino; mono- o di-alquil(inferior)-amino; alcanoil(inferior)-amino; alcoxi(inferior)-carbonilo; y alquilo inferior que está sustituido con amino, mono- o di-alquil(inferior)-amino o alcanoil(inferior)-amino, o b) un radical sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en bencilamino; benzoilamino; pirrolidinilo; piperidilo; piperacinilo; piperacinil-carbonilo; morfolinilo; tiomorfolinilo; y alquilo inferior sustituido…

Composición líquida que comprende un compuesto de coordinación de cisplatino.

(17/10/2013) Una composición líquida, que contiene un compuesto de coordinación de un copolímero de bloquesrepresentado por la siguiente fórmula I ó fórmula II:**Fórmula** (en la que, R1 representa independientemente un átomo de hidrógeno o grupo alquilo opcionalmente sustituidocon un grupo funcional o sustituyente, A representa independientemente NH, CO, R5(CH2)pR6 o un enlacedirecto, en el que R5 representa O, OCO, OCONH, NHCO, NHCOO, NHCONH, CONH o COO, R6 representaNH o CO, y p representa un número entero de 1 a 6, R2 representa independientemente un átomo dehidrógeno, o un metal alcalino, R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo oresiduo hidrófobo, n representa un número entero de 110 a 340, y m representa un número entero…

Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.

(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.

Proteínas de fusión de la albúmina.

(17/10/2013) Una proteína de fusión de la albúmina que comprende dos o más polipéptidos de GLP-1 orientados en tándem, enla que (i) dichos polipéptidos GLP-1 se seleccionan de (a) GLP-1 de tipo silvestre; (b) GLP-1 ; (c) GLP-1 ; (d) GLP-1 (7-36(A8G)); (e) GLP-1 (7-36(A8S)); y (f) otros fragmentos de GLP-1 y/o variantes de GLP-1 que tienen actividad de GLP-1, fusionados aalbúmina, que comprenden la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 1038, un fragmento dealbúmina, o variante de albúmina de la misma, (ii) dicho fragmento de albúmina o variante de albúmina aumenta la semivida plasmática en suero de lospolipéptidos GLP-1 y (iii) dicha proteína de fusión tiene actividad GLP-1.

Pirimidinas condensadas como inhibidores de Akt.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) en LA que el anillo B condensado con el resto de pirimidina está seleccionado de entre * indica el punto de unión R1 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino), halógeno, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo 3-7C, alquenilo 2-4C, alquinilo 2-4C, C(O)NR11R12, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, R2 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino) o cicloalquilo 3-7C, R4 es fenilo, tienilo, piridinilo, oxazolilo…

Nuevo compuesto que tiene un grupo 4-piridilalquiltio como sustituyente.

(16/10/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [I] o una sal del mismo, en la que el anillo "A" es un anillo aromático de seis miembros que puede estar condensado con un anillocicloalcano; "B" es alquileno; R1 y R2, iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, alcoxi que tiene uno o varios grupos como uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido con arilo, ariloxi, cicloalquilo, arilo,arilo sustituido con alcoxi, heterociclos, amino, alquilamino, arilamino, mercapto, alquiltio, ariltio, carboxilo o ésterdel mismo o amida del mismo, ciano y nitro o…

Prolongación del tiempo hasta la progresión de la enfermedad o supervivencia en pacientes de cáncer de ovario usando pertuzumab.

(16/10/2013) Pertuzumab para su uso en un método para prolongar el tiempo hasta la progresión de la enfermedad (TTP) o lasupervivencia en un paciente con cáncer, comprendiendo el método administrar pertuzumab al paciente en unacantidad que prolonga el TTP o la supervivencia en el paciente, donde el cáncer del paciente es cáncer de ovario.

Derivado del éster del ácido aminofosfórico y modulador del receptor de S1P que lo contiene como principio activo.

(16/10/2013) Un derivado de aminofosfato representado por la fórmula general [en la que R1 representa un grupo trifluorometilo, R2 representa un átomo de cloro, R3 representa un grupo alquilo decadena lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y nindica 2 o 3], o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Procedimiento y composición dietética para mejorar la digestibilidad de los lípidos.

(16/10/2013) Componente dietético que comprende un promotor de la función pancreática, un promotor de la función hepática y un promotor de la función de la mucosa intestinal que se utilizan en un régimen de gestión de la nutrición para mantener, mejorar, promover o bien de algún modo incrementar la digestibilidad de lípidos en una alimentación periódica de una cantidad que promueve la asimilación efectiva de lípidos, a un animal doméstico conforme a unas directrices predeterminadas, donde el promotor de la función pancreática se elige entre una lipasa, un modificador del pH intestinal o bien un extracto pancreático, el modificador del pH intestinal incluye uno o más acidificadores, alcalinizadores o un tampón, donde el promotor de la función hepática se elige…

Composición farmacéutica que comprende arsenito para el tratamiento de neoplasias.

(15/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende arsénico para uso en el tratamiento de una neoplasia, en la quedicho arsénico es meta-arsenito de sodio, y dicha neoplasia es un tumor sólido.

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