CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Tratamiento anticanceroso que comprende un bloqueante de H2, al menos un agente antiinflamatorio y un agente citotóxico.

(22/07/2013) Una composición farmacéutica que comprende un bloqueante de H2, al menos un agente antiinflamatorio noesteroideo, un agente citotóxico, opcionalmente levamisol, opcionalmente un inhibidor de NFkB, opcionalmente almenos un agente que potencia la acumulación intracelular de NADH + H+, opcionalmente un inhibidor de una matrizmetaloproteinasa, opcionalmente un inhibidor de un factor de crecimiento proangiogénico, opcionalmente unaquinona redox, opcionalmente un retinoide y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Antagonistas del factor de crecimiento celular del endotelio vascular y usos de los mismos.

(19/07/2013) Uso de un antagonista de hVEGF en la fabricación de un medicamento para tratar a un mamífero que tiene edema asociado a una enfermedad o afección no neoplásica, o para prevenir el edema en un mamífero donde el edema está asociado a una enfermedad o afección no neoplásica.

Moduladores de la aurora cinasa y método de uso.

(17/07/2013) Compuesto de f6rmula II:**Fórmula** O un estereoisOmero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la queAI es N o CR2; D' es un anillo de heteroarilo condensado en el q u e uno de A2 y A°, independientemente, es N y el otro deA2 y A° es C, y cada uno de A4 y A5, independientemente, es N o CRI, siempre que ambos de A4 y A5 nosean N; Ll es -0-, -NR4-, -S-, -C -, -5 -, -802- o -CR4R4-; cada RI, independientemente, es halo, haloalquilo, haloalcoxilo, oxo, CN, OH, SH, NO2, NH2, acetilo, alquiloC1.10, alquenilo C2-10, alquinilo C2_10, cicloalquilo C310, cicloalquenilo C4_10, alquilamino C1_112, dialquilaminoC1_10, alcoxilo Cmo, tioalcoxilo C1-10, -SR9, -0R9, -NR9R9, -C R9, -COOR9, -0C R9, -C C R9,-C NR9R96 -NR6C R9k -NR9C NR9R9, -NR9(COOR9), -0C NR9R9, -S 2R9, -S 2R9,-S 2NR9R , -NR9S 2NR9R9, -NR9S…

Derivados de carbamatos de alquiltiazoles, su preparación y su utilización como inhibidores de la enzima FAAH.

(16/07/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I)**Fórmula** en la que R2 representa un átomo de hidrógeno, de flúor o un grupo hidroxilo, ciano, trifluorometilo, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6,NR8R9 ; n representa un número entero igual a 1, 2 ó 3 y m representa un número entero igual a 1 ó 2; A representa un enlace covalente o un grupo alquileno-C1-8 ; R1 representa un grupo R5 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R6 y/o R7 ; R5 representa un grupo elegido entre un fenilo, piridinilo, piridacinilo, pirimidinilo, piracinilo, triacinilo, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, ftalacinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, naftiridinilo ; R6 representa…

Derivados de 1,2,3-triazol como inhibidores del receptor sigma.

(16/07/2013) Compuesto de la fórmula I: en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6 y arilo sustituido o no sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo, o forman, junto con elnitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; con la condición de que R4 y R5 noson ambos hidrógeno, n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8, o una sal, estereoisómero, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Microesferas de liberación prolongada para administración inyectable, y procedimiento de preparación.

(16/07/2013) Microesferas de estructura matricial, desprovistas de cualquier vestigio de disolvente orgánico, que consisten enun principio activo proteico no desnaturalizado y un agente de recubrimiento destinado a prolongar su liberación, yobtenidas por coacervación del agente de recubrimiento en presencia de un fluido supercrítico en una autoclave,para su utilización como medicamento destinado a ser inyectado por vía subcutánea o intramuscular,siendo dicho agente de recubrimiento una mezcla de mono-, di- y triglicéridos, y de ésteres de ácido graso y depolietilenglicol: - comprendiendo dicha coacervación las etapas de puesta en suspensión y disolución bajo agitaciónrespectivamente…

Productos de combinación para tratar el cáncer.

(15/07/2013) Productos que contienen: (i) al menos una secuencia de ácido nucleico que codifica la proteína del receptor de somatostatina 2 humana(sst2) que presenta la secuencia SEC ID nº:1, o una secuencia que presenta un porcentaje de identidad de almenos 80% con la secuencia completa SEC ID nº:1, (ii) al menos una secuencia de ácido nucleico que codifica la proteína desoxicitidina cinasa (dck) humana quepresenta la secuencia SEC ID nº:2, o una secuencia que presenta un porcentaje de identidad de al menos80% con la secuencia completa SEC ID nº:2, (iii) al menos una secuencia de ácido nucleico que codifica la proteína uridina monofosfato cinasa (umk) humanaque presenta la secuencia SEC ID nº:3, o una secuencia que presenta un porcentaje de identidad…

Antagonista del péptido receptor Alfavbeta3 selectivo para aplicaciones terapéuticas y de diagnóstico.

(15/07/2013) Un compuesto antagonista de la integrina αvβ3, que muestra una afinidad selectiva para la integrina αvβ3, que contiene un motivo RGD cíclico y dos restos C-terminales de equistatina covalentemente unidos por una secuencia espaciadora.

Tratamiento combinado del cáncer que comprende inhibidores de EGFR/HER2.

(12/07/2013) Una composición farmacéutica (realización B) que comprende cantidades eficaces de: como compuesto 1 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina, o una de sus sales de adición de ácido farmacológicamente aceptable, y como agente quimioterapéutico 2 cetuximab.

Compuestos de indanilo.

(11/07/2013) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la fórmula, cada grupo sustituyente se define de la siguiente manera. A: un enlace simple, un grupo alquileno C1-C6 o un grupo fenileno que puede estar sustituido con R1.R1: un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupohalogenoalquilo C1-C6 o un grupo halogenoalcoxi C1-C6. D: un enlace simple, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre R2a y R2b: iguales o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo halogenoalquilo C1-C6 o un grupo halogenoalcoxi C1-C6R3a y R3b: iguales o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…

Inhibidores de 2-morfolín-4-pirimidinas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3-quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.

(10/07/2013) Un compuesto que tiene la formula I:**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde Y es heterociclilo sustituido o no sustituido; X es seleccionado del grupo consistente de un enlace directo, -N(R1x)-, -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)- y **Fórmula** en donde R1x, R2x, R3x son independientemente H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; m es 0, 1, 2, 3, o 4;~ R1 es seleccionado del grupo consistente de H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, -COOH, halo, -OR1t, y -NHR1t, en donde R1t es H o Alquilo C1-C6; R2 es seleccionado del grupo consistente de arilo sustituido, heteroarilo sustituido.

Pirimidinas heterocíclicas anilladas de 5 miembros como inhibidores de cinasas.

(09/07/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en laque: X1 y X2 son cada uno CH; Q1 es CH2, o N; Q2 es CH2, N u O ;n es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; es -N≥CH-; el anillo B representa fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbonilo o **Fórmula**

Combinación del antagonista de la angiopoyetina-2 y del antagonista de VEGF-A, y/o KDR, y/o Flt1 para el tratamiento del cáncer.

(05/07/2013) Una combinación de un antagonista de anticuerpo de la actividad biológica de la Angiopoyetina-2, que inhibe launión Ang-2/Tie-2, y un antagonista de la actividad biológica de: I. VEGF-A, y/o II. KDR, y/o III. Flt1. en donde el antagonista del anticuerpo de la Angiopoyetina-2 es un anticuerpo que comprende:(a) una región VH que tiene al menos 95% de identidad con la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 6;y (b) una región VL que tiene al menos 95% de identidad con la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 8 y

Compuestos de organoarsenóxido y uso de los mismos.

(04/07/2013) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** donde: el grupo As(OH)2 puede estar orto, meta o para con respecto al átomo de N del anillo de fenilo; R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, alquenilo C2-3 opcionalmente sustituido; y alcoxi C1-3 opcionalmente sustituido; R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES QUE EXPRESAN REGF Y GANGLIÓSIDO.

(04/07/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO DE INMUNOLOGIA MOLECULAR. Inventor/es: MONTERO CASIMIRO, JOSE ENRIQUE, CARR PEREZ, ADRIANA, LEÓN MONZÓN,Kalet, GONZÁLEZ PALOMO,Adys, BLANCO SANTANA,Rancés, BARROSO ALVAREZ,María del Carmen, MACÍAS ABRAHAM,Amparo Emilia.

La presente invención se refiere, a composiciones farmacéuticas para el tratamiento de tumores malignos. Particularmente aquellos tumores que expresan los blancos REGF y gangliósido N-glicolil GM3 con el fin de potenciar el efecto terapéutico que producen las terapias contra dichos blancos por separado. Las composiciones farmacéuticas de la invención comprenden anticuerpos y/o vacunas contra cada uno de los blancos. Adicionalmente la presente invención se refiere a los métodos para la aplicación de las composiciones de la invención.

Mediadores de interferencia por ARN específicos de secuencias de ARN.

(03/07/2013) ARN bicatenario de 21 a 23 nucleótidos aislado que media en la interferencia por ARN de un ARNm al quecorresponde, con la condición de que el ARN bicatenario no sea ucg age ugg acg gcg acg uaa, unido químicamenteen el extremo 3' al extremo 5' del ARN complementario mediante un grupo ligador C18.

Compuestos de tienopirimidina y uso de los mismos.

(03/07/2013) Un compuesto de fórmula: en la que R1 es un alquilo C1-4; R2 es un grupo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que puede tener un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en (1') un halógeno, (2') un grupo hidroxi, (3') un alquilo C1-4 y (4') un alcoxi C1-4,R3 es un alquilo C1-4; R4 es un átomo de hidrógeno, un alcoxi C1-4, un arilo C6-10, un N-alquil C1-4-N-alquilsulfonilamino C1-4, un grupo hidroxilo, o un grupo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que puede tener un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en (1') oxo, (2') un alquilo C1-4, (3') un hidroxi-alquilo C1-4, (4') un alcoxi C1-4-carbonilo, (5')un mono-alquil C1-4-carbamoílo…

1,5-Difenilpirazoles II como inhibidores de HSP90.

(02/07/2013) Compuestos de la fórmula 1 donde R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3,R2 significa CONA[(CH2)oAr] o CONA[(CH2)oHet'], R3 significa H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA,CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA, NACOA',NHCOAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH, OA, OAr,OHet', SH, S(O)mA. S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet', SO2NAHet',SO2NAbencilo, SO2N(Ar)2 o SO2N(Het')2, R4, R5, R6 significan respectivamente,…

Inhibidor recombinante de tipo Kunitz.

(01/07/2013) Ácido nucleico aislado que comprende la secuencia de nucleótidos de SEC ID nº:1.

Procedimientos de síntesis química y purificación de compuestos de diaminofenotiazinio que incluyen cloruro de metiltioninio (CMT).

(27/06/2013) Un procedimiento de síntesis que comprenden las etapas de, en orden: acoplamiento oxidativo (AO), en la que un éster S-{2-(amino)-3-(opcionalmente sustituido)-5-(amino disustituido)-5 fenílico} de ácido tiosulfúrico, 4, se acopla oxidativamente a una anilina N,N-disustituida-3-opcionalmente sustituida, 5, usando un agente de oxidación que es o comprende Cr (VI), dando un [4-{2-(tiosulfato)-4-(amino disustituido)-6-(opcionalmente sustituido)-fenil-imino}-3-(opcionalmente sustituido)-ciclohexa-2,5-dieniliden]-N,N-disustituido-amonio, 6: **Fórmula** aislamiento y purificación de producto intermedio de ión bipolar (AYPDPIDIB), en la que dicho [4-{2-(tiosulfato)-4-(amino disustituido)-6-(opcionalmente sustituido)-fenil-imino}-3-(opcionalmente…

Cuerpos lamelares para emplear en tratamientos terapéuticos.

(27/06/2013) Cuerpos lamelares que comprenden fosfatidilcolina, esfingomielina, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, fosfatidilinositol y colesterol para uso en el tratamiento de un trastorno pulmonar que acarrea una respuesta inflamatoria.

Método para tratar el cáncer utilizando un agente anticanceroso combinado.

(27/06/2013) Una composición farmacéutica que comprende bromuro de 1-(2-metoxietil)-2-metil-4,9-dioxo-3-(pirazin-2-ilmetil)-4,9-dihidro-1H-nafto[2,3-d]imidazol-3-io como ingrediente activo, para su uso en el tratamiento del cáncer en una terapia combinada que comprende el uso de i) rituximab, o ii) una terapia combinada seleccionada entre R-ICE que consiste en rituximab, ifosfamida, carboplatino y etopósido, y R-DHAP que consiste en rituximab, citarabina y cisplatino como agentes anticancerosos.

Derivados de quinoxalina como agentes antitumorales.

(27/06/2013) Un compuesto que tiene una estructura de Fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptablesen la que:**Fórmula** R1 se selecciona entre H, -Z-Q-Z, -alquil C1-8-N(R2)(R4), -alquil C1-8-OR3, resto carbocíclico o heterocíclico de 3 a8 miembros, arilo, heteroarilo y aralquilo C1-4; cada R2 y R4 se selecciona independientemente para cada aparición entre H, alquilo C1-4, aralquilo C1-4, arilo,heteroarilo, acilo, alquilsulfonilo y arilsulfonilo, con la condición de que cuando tanto R2 como R4 estén en elmismo átomo de N y ninguno sea H, estos sean diferentes, y que cuando tanto R2 como R4 estén en el mismo Ny bien R2 o R4 sea acilo, alquilsulfonilo o arilsulfonilo, entonces el otro se seleccione entre H, alquilo…

El polipéptido de MACC1 y su utilización para el diagnóstico de tumores y la terapia tumoral.

(26/06/2013) Secuencia de ácido nucleico, que codifica el polipéptido de MACC1, escogida entre el conjunto formado por: a) una secuencia de ácido nucleico con la secuencia indicada en la SEQ ID NO: 1, b) unas secuencias de ácidos nucleicos, que se derivan de la secuencia de ácido nucleico indicada en laSEQ ID NO: 1 como resultado del código genético degenerado.

Régimen de tratamiento de zoledronate intravenoso para el tratamiento de enfermedades del metabolismo óseo.

(24/06/2013) Ácido 2-(imidazol-1-il)-1-hidroxietano-1,1- difosfónico o las sales de este farmacéuticamente aceptables para utilizar en el tratamiento de enfermedades del metabolismo óseo, en donde 4 mg de ácido 2-(imidazol-1-il)-1-hidroxietano-1,1- difosfónico son para ser administrados por vía intravenosa, durante un periodo de 15 minutos en un volumen de infusión de 100 ml a un paciente con necesidad de dicho tratamiento.

Derivados de indolinona sustituidos en posición 6, su preparación y su uso como medicamentos.

(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que significan X un átomo de oxígeno, R1 un átomo de hidrógeno, R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano, R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo,…

Compuestos de alquilo sustituidos con heteroarilo y método de uso.

(24/06/2013) Compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es o en el que cada uno de A5 y A7 es, independientemente, CR3b o N; A8 es CR3c o N; y A9 es CR3d o N; Y1 es O o S; Y2 es NR3a; R3a es COOR10, COOR11, C(O)SR10, C(O)SR11, C(O)NR10R10, C(S)NR10R10, C(O)NR10R11, C(S)NR10R11, NR10C(O)R10, NR10C(S)R10, NR10C(O)R11, NR10C(S)R11, NR10C(S)NR10R10, NR10C(S)NR10R11, S(O)2NR10R10, S(O)2NR10R11, NR10S(O)2NR10R11, NR10S(O)2R10 o NR10S(O)2R11.

Antagonistas de la vía Hedgehog de ftalazina disubstituida.

(24/06/2013) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en el que: R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; y R3, R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, cloro,ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, metilsulfonilo, o trifluorometilsulfonilo, a condición deque al menos tres de R3, R4, R5, R6 y R7 sean hidrógeno; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

Agonistas de SLRP de clase III para la reducción de la formación de vasos sanguíneos.

(21/06/2013) El uso de un SLRP de clase III, o un agente que promueve la actividad de SLRP de clase III seleccionado delgrupo que comprende: a) opticina; o b) epificano; o c) mimecano (también conocido como osteoglicina); o d) una molécula quimérica que comprende elementos de cualquiera de a) a c); o e) un fragmento biológicamente activo de cualquiera de a) a d); o f) un derivado peptoide biológicamente activo, un derivado D-aminoacídico, o derivado híbrido péptido-peptoidede cualquiera de a) a e) que tiene una semivida in vivo aumentada; o g) un sistema de liberación que comprende una molécula de ADN que codifica cualquiera de a) a e)en la fabricación de un medicamento para la inhibición de la formación de vasos sanguíneos.

Terapia contra el cáncer pancreático con un parvovirus.

(21/06/2013) Uso de parvovirus H1 (HAPV) o un parvovirus de roedor relacionado, seleccionado del grupo que consiste en Lull,virus diminuto del ratón (MMV), parvovirus del ratón (MPV), virus diminuto de la rata (RMV), parvovirus de la rata(RPV) o virus de la rata (RV) para la preparación de una composición farmacéutica de tratamiento del cáncerpancreático.

1,2,3-triazoles inhibidores de la polimerización de la tubulina para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(21/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula** o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:uno de Rk o Rl es -H y el otro es**Fórmula** uno de los anillos E o F está sustituido con tres o cuatro sustituyentes y el otro está sustituido con uno o mássustituyentes; y con la condición de que cuando Rk es -H, entonces el Anillo E no es 4-aminofenilo.

COMPOSICIONES DE EXTRACTO DE ROMERO PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER.

(21/06/2013) Composiciones de extracto de romero para el tratamiento de cáncer. La presente invención se refiere al uso de un extracto de romero en la preparación de una composición para el tratamiento de un cáncer en el que existe una alteración en la señalización por estrógenos o en el metabolismo lipídico, a una composición que comprende extracto de romero y un agente quimioterapéutico, así como a un método in vitro para la predicción de la respuesta clínica a una terapia antitumoral mediante el empleo de dicha composición.

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