(27/06/2012) Método de preparación de un compuesto de fórmula I: o una sal o solvato del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula II: con un compuesto de fórmula HCOOR5 bajo condiciones que comprenden una base en un solvente, proporcionando el compuesto de fórmula I, en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo o heterociclo, y R5 es alquilo, arilo o arilalquilo, en el que: el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo de cadena lineal, ramificado y/o cíclico que tiene entre 1 y 20 átomos de carbono; el término "arilo" se refiere a un anillo aromático o a un sistema de anillos aromático o parcialmente…

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** y enantiómeros, diaestereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que:A, B y D están seleccionados cada uno independientemente para ser CR4b o N, a condición de que al menos uno de A, B o D sea N; E está seleccionado del grupo que consiste en CR9R9, CR9, O, N y NH; G es CH o N; J es CR9R9, CR9, C≥O, C≥S o N; la línea de rayas representa un doble enlace opcional, a condición de que J no sea C≥O, C≥S o CR9R9cuando un doble enlace esté presente; Y es NR3, O o S; n2 y n3 son cada uno independientemente 0-2; n4 es 0-3; R1 es arilo…

(20/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula los N-óxidos, sales de adición, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde cada línea detrazos (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y, 5 donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros, en donde dicho sistema deanillos contiene un nitrógeno, y opcionalmente uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados delgrupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo sonátomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquierátomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos,…

(18/06/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) o de la Fórmula (II), una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato del mismo, en donde A, B y E representan independientemente CH2, o CO; D representa S, NH, o NC1-6alquilhidrocarbilo; R representa H o R3; R1 representa H, o una o dos apariciones iguales o diferentes de F, Cl, Br, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1- 4alquilhidrocarbilo, NO2, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), o N(C1- 4alquilhidrocarbilo)2; R2 en cada aparición representa F, CF3, H o C1-4alquilhidrocarbilo; R3 en cada aparición representa (CH2)mR4 y m representa un número entero de 1 a 6; R4 representa F, Cl, H, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1-4alquilhidrocarbilo, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), N(C1-4alquilhidrocarbilo)2, o O2CR5; R5 representa CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8,…

(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo de C1-6 o R1 está unido a R2para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, -CF3O, alquilode C1-6, alcoxi de C1-6, alcanoilo de C1-6 o un grupo -CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o un alquilo de C1-6 o juntos pueden estar condensadospara formar un anillo aromático de 5 a 7 miembros o heterociclo no aromático opcionalmente interrumpidopor un átomo de O o de S; m representa un número entero de 1 a 4, tal que cuando m es un número entero mayor que 1, dos gruposR2 pueden estar unidos en su lugar…

(13/06/2012) Una composición farmacéutica con actividad antitumoral que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz deuno o más compuestos de fórmula I como el ingrediente activo, vehículos convencionales farmacéuticamenteaceptables y uno o más componentes ácidos farmacéuticamente aceptables, en la que dicho componente ácido estáseleccionado del grupo que consiste en ácido oleico, ácido esteárico, ácido linolénico, ácido fumárico, ácidobenzoico, ácido tartárico, ácido sórbico, ácido láctico, ácido cítrico, ácido acético y EDTA, en la que X es O o S; R es alquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, de cadena lineal o ramificada,…

(06/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno; R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4); R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4); R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4); R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe; en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos…

(06/06/2012) Compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que A representa N o CR15, en el que R15 representa hidrógeno, bromo o cloro, R1 representa hidrógeno, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C4-carbonilo, alcoxi C1-C4-carbonilo, alquil C1-C6-aminocarbonilo, dihidroxipropilaminocarbonilo, dihidroxibutilaminocarbonilo, dihidroxipentilaminocarbonilo, alquil C1-C4-carbonilamino, alquil C1-C4-sulfonilamino, heterociclil de 5 ó 6 miembros-carbonilo, -CH2R13 o - CH2CH2R14, pudiendo estar el alcoxi, alquilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino…

(06/06/2012) Un compuesto de pirrocarbozol fusionado de Fórmula II:**Fórmula** o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: el anillo A junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo fenileno en el que se puedenreemplazar de 1 a 3 átomos de carbono por átomos de nitrógeno: R1 es H o alquilo opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes son uno a tres gruposR10; R2 es seleccionado de H, C(≥O)R2a, C(≥O)NR2CR2d, SO2R2b, CO2R2b, C1 8 alquilo opcionalmente sustituido, C28 alquenilo opcionalmente sustituido, C2 8 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-10 cicloalquilo opcionalmentesustituido heterocicloalquilo y opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes opcionalesson uno a tres grupos R10; R2a es seleccionado de C1-8 alquilo opcionalmente…

(06/06/2012) Un compuesto según la fórmula I-a: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: ZA es CRA; RA es H, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 o CN; cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halógeno, CN, CF3, -(CR19R20)nNR16R17, -OR16, -SR16 o -C( ≥ O)NR16R17; W es **Fórmula** R4 y R5 son independientemente H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona de R7 y -OR7; cuando X1 es R7, X1 (concretamente R7) se toma opcionalmente junto con R5 y elátomo de nitrógeno al que están unidos formando un anillo saturado o insaturado de 4 - 7 miembros que tiene 0-2heteroátomos adicionales seleccionados de O, S y N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno omás grupos seleccionados de halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, oxo, -(CR19R20)nC( ≥ Y')R16, -(CR19R20)nC( ≥Y')OR16, -(CR19R20)nC( ≥ Y')NR16R17,…

(05/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es fenilo o heteroarilo, donde dicho grupo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alcoxi, halo o -CN; Ra es H o alquilo; Rb es H o alquilo; o Ra y Rb junto con el átomo al que están unidos forman un anillo hidrocarbonado saturado o parcialmente saturado de 3 a 8 miembros o forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado de 4 a 8 miembros que comprende un miembro de anillo seleccionado entre O, N(R3) y S; R2 es H, alquilo o heterocicloalquilo, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con halo, alcoxi o heterocicloalquilo; siempre que R2 se seleccione entre heterocicloalquilo y alquilo sustituido con halo, alcoxi o heterocicloalquilo,…

(01/06/2012) Compuesto de fórmula III: y sales y solvatos del mismo, en la que: R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn y halógeno; R y R' se seleccionan independientemente entre grupos alquilo C1-12, heterociclilo C3-20 y arilo C5-20 opcionalmente sustituidos; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn y halógeno; siendo el compuesto un dímero teniendo cada monómero la fórmula (III), en la que los grupos R8 de cada monómero forman juntos un puente dímero que tiene la fórmula -X-R"-X- que une los monómeros, en la que R" es un grupo alquileno C3-12, cuya cadena puede estar interrumpida por uno o más heteroátomos y/o anillos aromáticos, y…

(30/05/2012) Un compuesto de benzamida de la fórmula: en la que: R es un hidrógeno, un alquilo, o un cicloalquilo, un cicloalquilalquilo, un fenilo o un aralquilo, que opcionalmente tieneun sustituyente elegido entre halógeno, alquilo, alcoxi, aralquilo, haloalquilo, nitro, amino, ciano o azida; sobre unanillo o un grupo de la fórmula: en la que: R6 es hidrógeno, alquilo o la fórmula: -NR9R8 en la que R8 y R9 son el mismo o diferentes y cada uno de ellos eshidrógeno, alquilo, aralquilo o fenilo, y R7 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, fenilo, nitro o ciano, o R6 y R7 forman combinadamente un heterociclo que tieneopcionalmente un átomo de…

(30/05/2012) Compuestos de la fórmula (V) **Fórmula** en la que R1 representa metilo, R2 representa propilo, R5 representa hidrógeno y R6 en la posición 1 representa etoxi y el grupo SO2CI en la posición 4.

(24/05/2012) Un compuesto con la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable, donde: L es un enlace directo, NH u O; R1 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no 10 sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.

(23/05/2012) El compuesto de la siguiente fórmula II o una sal del mismo:**Fórmula**

(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

(23/05/2012) Un compuesto de fórmula (1B), o una sal o solvato del mismo aceptable farmacéuticamente,**Fórmula** en el que: R1 representa H, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alquilo de C1-C3 substituido por halógeno o alquilode C1-C3 substituido por cicloalquilo de C3-C6; R2 representa alquilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, alquilo de C1-C3 substituido por halógeno o alquilo deC1-C3 substituido por cicloalquilo de C3-C6; R3 representa alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alquilo de C1-C3 substituido por halógeno, alquilo deC1-C3 substituido por alcoxilo de C1-C3 o alquilo de C1-C3 substituido por cicloalquilo de C3-C6;t ≥ 1-5; R6 representa alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C3, alcoxilo de C1-C3, fenilo, piridilo,furanilo, piridacinilo, piracinilo,…

(21/05/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que la línea de puntos significa un doble enlace entre A y B o bien entre B y D, en la que T es O o S; A es -N=, NZ o =CZ; B es =CH; D es -CW o =N-, o NW, con la condición de uno de A y D sea -N= o NZ o NW; Z es H, F, Cl, Br, CH3, CH2CH3, ciclopropilo o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo y metoxi, con la condición de que si A es NZ, Z no sea F ni Cl; W es H, F, Cl, Br, metilo, etilo, ciclopropilo, alilo, CH2CF3, cianometilo, CH2CH2CN, CH=CHCN o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo and metoxi, con la condición de que si D es NW, entonces W no sea F ni Cl; V es F, Cl, CN, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHCH3, C≡CCH3…

(18/05/2012) Un compuesto de fórmula I-a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ; R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido…

(16/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I), o una de sus sales,**Fórmula** R1 es alquilo C1-4, halógeno o ciano; m y n se seleccionan de 0, 1 y 2; R2 es alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno; R6 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno; de tal modo que al menos 1 de R3, R4, R5 y R6 es un grupo distinto de hidrógeno; R7 es hidrógeno o alquilo C1-4; de tal modo que cuando R7 es alquilo C1-4, n es 0; y con la condición de queel compuesto de la fórmula (I) es distinto de (5,7-dimetilpirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)[4-[[3-(trifluorometil)fenil]sulfonil]-1-piperazinil]-metanona.

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

(11/05/2012) Un Compuesto de fórmula (I), en la que Fórmula (I) En la que X representa CH2 o O; R1 representa un grupo fenilo, en el cual el grupo es independientemente mono-, di-, o tri-sustituido, en donde los sustituyentes son seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometoxi y trifluorometilo; R2 representa alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), alquenilo (C2-4), halógeno, ciano, hidroximetilo, trifluorometilo, C (O) NR5R6 o ciclopropilo; R3 representa alquilo (C1-4), alcoxi-metilo (C1-4) o halógeno; R4 representa alquilo (C1-4); R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); y R6 representa hidrógeno o alquilo…

(09/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que A es un grupo de enlace a cinc seleccionado entre los siguientes grupos: cada uno de los mismos tiene un sustituyente o sustituyentes seleccionados entre: (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo ciano, (iii) un grupo hidroxi, (iv) un grupo nitro, (v) un grupo formilo, (vi) un grupo amino, (vii) un grupo mono- o di-alquilamino C1-6, (viii) un grupo alquil C1-6-carbonilamino, (ix) un grupo alcoxi C1-6-carbonilamino, (x) un grupo alquilo C1-6, (xi) un grupo cicloalquilo C3-8, (xii) un grupo arilo C6-14, (xiii) un grupo alcoxi C1-6, (xiv) un grupo carboxilo, (xv) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (xvi) un grupo aralquiloxi C7-16-carbonilo, (xvii) un grupo ariloxi C6-14-carbonilo, (xviii) un grupo cicloalquil…

(09/05/2012) Un compuesto seleccionado entre **Fórmulas** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.

(03/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 y alcoxilo C1-3; n es un número entero de 0 a 2; R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo o el heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxilo C1-4, alcoxilo C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; R3 está unido en la tercera o cuarta posición y es NRCRD; en el que RC y RD se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo saturado seleccionada…

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1, -R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3, -N (R4) 2 y -OR5; R3 es hidrógeno, alifático C1-3, fluoroalifático C1-3 o -CH2OCH3 o un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo; cada R4 independientemente…

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

(26/04/2012) Compuesto de la fórmula I y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en donde Q1 representa átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde alquilo y cicloalquilo están en cada caso sin sustituir o bien están mono-, di- o trisustituidos de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno…