(12/11/2013) Un compuesto de benzacepinona representado por la siguiente fórmula estructural (I): en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6, R2 representa un grupo carboxiloque puede estar protegido, e Y representa la fórmula (II): en la que Z representa CH o un átomo de nitrógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(08/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3, **Fórmula** R3 es R4 es Cl o metilo, R5 es hidrógeno, Br, nitro, metoxi, metoximetilo, dimetilamino, etoxicarbonilo, acetamido, acetoxi, **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

(06/11/2013) Una monoaminooxidasa que convierte el compuesto de amina de fórmula estructural I para el compuesto imina de fórmula estructural I la, en la que contiene una secuencia de aminoácidos que es al menos 88% idéntica a la SEC NRO:10 y en el que el aminoácido correspondiente al residuo 465 de SEC NRO:2 es una glicina, en donde los compuestos I y IIa tienen las fórmulas estructurales: **Fórmula** en donde A es O, CR1R2, -C≥C-, o -CH2-CH2-, en donde cada R1 y R2 son seleccionados independientemente de -H, -COOH, -X, -NH2, -CH2NHC(NH)NH2, -CX3, -CH3, - CH2CH3, y en donde X es seleccionado de F, Cl, y Br; M y M' pueden estar ambos presentes y ambos…

(05/11/2013) Un compuesto de azometina que se representa mediante la fórmula M-I:**Fórmula** en la que R5 representa un grupo alquilo de cadena lineal o cadena ramificada C1-3 (número de átomos de carbono); y R6 y R7 representan, de manera independiente, un grupo alquilo C2-4 (número de átomos de carbono).

(05/11/2013) Procedimiento para la preparacion de la N-[5-(3-dimetilamino-acriloil)-2-fluoro-fenil]-N-metil-acetamida, deformula (I) que comprende la reaccion del compuesto de formula (VI) con exceso de N,N-dimetilformamida dimetilacetal (NNDMF-DMA) segun una proporcion de 1,5-2,5 moles deNNDMF-DMA por cada mol del compuesto (VI) a reflujo, seguido de adicion de un disolvente apolar aromaticoseleccionado del grupo consistente en tolueno, o-xileno, m-xileno, p-xileno, etilbenceno, estireno y cumeno, y susmezclas, a una temperatura en el rango de 70 a 90oC, y a continuacion un disolvente apolar alifaticoseleccionado del grupo consistente en n-hexano, n-heptano, n-octano, 2,5-dimetilhexano, ciclohexano,metilciclohexano, y sus mezclas,…

(04/11/2013) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa haloalquiloC1-4; k representa 0, 1 o 2; n y p independientemente representan 1 o 2; Y representa N, C, CH o COH; representa un enlace simple cuando Y es N, CH o COH; representa un enlace doble cuando Y es C, L1 es un enlace directo y J es indolilo o pirrolopiridinilo; L1 representa un enlace directo, -(CR3R4)t-, -(CR3R4)v-O-(CR3R4)v-, -N(R5)-(CH2)q-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; R3 y R4, de forma idéntica o diferente en cada aparición, representan hidrógeno o metilo; R5 representa hidrógeno o metilo; q, de forma idéntica o diferente en cada aparición, representa 0, 1, 2, 3 o 4; t representa 1, 2 o 3; v, de forma idéntica…

(04/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: o en las que n es 1 o 2 e indica el número de átomos de nitrógeno encadenados en el anillo condensado de 6miembros; m es 0 o 1; p es 0, 1 o 2; R1 es arilo, heteroarilo o alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en isopropilo, ciclobutilo y ciclopentilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo o alquilo; R4 es H, OH, -O-(alquilo C1-6), -NH-(alquilo C1-6) y óxido; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, O-(alquilo C1-6), arilo, heteroarilo, -C(≥O)(alquiloC1-6), oxazolin-2-ilo sustituido y no sustituido; X se selecciona del grupo que consiste en O, NH, -C(≥O)- y -N≥CH-; y L se selecciona del grupo que consiste en alquileno y carbonilo.

(30/10/2013) Compuesto de fórmula (I): en el que: es un enlace simple o doble, según sea apropiado; no es ningún enlace o es un enlace simple, según sea apropiado; T, U, V, W, X son lo mismo o diferentes y se pueden elegir entre C o N.Ru, se puede elegir del grupo que consiste en CN, ≥O, Hal, Alq, OAlq, OH, perhalogenoalquilo, NRCN,C(CN)≥C(OH) (OAlq), SR, NRR', C(O)NRR', Heterociclo, Arilo, Heteroarilo, Cicloalquilo, en los que Alq, Arilo,Heteroarilo, Heterociclo, Cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno o más de Hal, 40 NRR', CN, OH, CF3,Arilo, Heteroarilo, OAlq o poli(alquilenoxi), Rv y Rw son de manera independiente H o están ausentes R3, R4, R5, R6 son cada uno idéntico o diferente…

(30/10/2013) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, ariloC6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido,heterociclilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido,en el que cada R1 sustituido está sustituido con uno o más Q1 ; cada Q1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(≥O), -SR10, -S(O) R10, -S(O)2R10, -S(O)2…

(25/10/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 está seleccionado de H, F, Cl, Br, CN, y alquilo C1-6; R2 está seleccionado de arilo sustituido con 0-5 R2a y heteroarilo sustituido con 0-5 R2a; R2a, en cada aparición, está seleccionado independientemente entre H, F, Cl, Br, ≥O, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(≥O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)r-C(≥O)NRaRa, -NRaC(≥O)Rd, -NRaC(≥O)ORb, -OC(≥O)NRaRa, -NRaC(≥O)NRaRa, -(CR2bR2c)rC(≥O)ORb, -S(O)2NRaRa, -NRaS(O)2NRaRa, -NRaS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, -(CR2bR2c)rcarbociclilo C3-6 sustituido con 0-5 Re y -(CR2bR2c)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re; R2b, en cada aparición, está seleccionado independientemente entre H…

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o un N-óxido o un profármaco correspondiente; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dichocompuesto; y el N-óxido y el profármaco de la sal y el solvato.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o susolvato:**Fórmula** en las que V representa O o S; Y representa N o C-R6; X representa N o C-R7; E representa un alquileno de C1-4 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido; Q representa oxígeno, azufre, N-R8 o un enlace covalente; M representa el resto de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado, opcionalmente sustituido,que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N,O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S; W representa C-R9…

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que el anillo A es heterociclilo; en la que el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, carboxi, ciano, oxo, arilo, heterociclilo, alquilo (C1-C8), -OP(O)(R10)n, -OR11, -OC(O)R12, -C(O)OR12, -C(O)R13, - C(O)NR14R15, -NR16R17, -N(R18)C(O)R19, -N(R18)S(O)2R19, -SO2R20 y -SO2NR21R22; en los que el alquilo (C1-C8) está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, arilo, heterociclilo, -OR23, -OC(O)R24, -NR25R26, -C(O)NR27R28, -SR29, -SO2R30, -SO2NR31R32, -N(R33)C(O)R34 y - N(R35)S(O)2R36; R10 está seleccionado del grupo…

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo monocíclico saturado de 6 ó 7miembros, el cual comprende un átomo de N del anillo al cual están unidos R1 y R2, y opcionalmente un átomo Nadicional del anillo, en donde este grupo monocíclico está sustituido o no sustituido una o más veces por unsustituyente seleccionado independientemente de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 12 átomosde carbono, halo-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquil-carbonilo de1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo-carbonilo de 1 a 7 átomos de carbono, formilo, amino-carbonilo, aminoalquilcarbonilode 1 a 7 átomos de carbono, halo-alquilocarbonilo…

(23/10/2013) Un derivado tricíclico representado por la fórmula química 1, ó sales de éste farmacéuticamente aceptable: Fórmula química 1 en donde Y1, Y2 e Y3 son, de una forma independiente, H, alquilo C1~C10 de cadena lineal o ramificada, hidroxi, alcoxi C1~C10, -COOR1, -NR2R3 ó -A-B; A, es -O-, -CH2-, -CH(CH3)-, -CH≥N- ó -CONH-; B, es- (CH2)n1- Z, -(CH2)n2-NR2R3 ó- (CH2)n3-OR1; Z, es arilo C5~C20, no sustituido, o sustituido con R5 y, de una forma selectiva, R6, cicloalquilo C3~C10 no sustituido osustituido con R5 y, de una forma selectiva, R6, compuesto heterocíclico C1~C20 no sustituido o sustituido con R5 y deuna forma selectiva, R6, en donde…

(23/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R se selecciona del grupo consistente en arilo y heteroarilo halosustituido; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente del grupoconsistente en hidrógeno y metilo; A se selecciona del grupo consistente en: **Fórmula**

(22/10/2013) Un compuesto de la fórmula III: ++Fórmuila** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** A es R1 está seleccionado entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2,haloalcoxi C1, CN e hidroxi; 1X está seleccionado entre CH, CF y N; R6 está seleccionado independientemente entre H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6; R7 está seleccionado entre H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, alquil C2-C6-O-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 e hidroxialquilo C2-C6; R8 está…

(22/10/2013) Compuesto de formula (I) en la que Het es **Fórmula** en el que R es alquilo C1-C4; ciclopropilo; metoxialquilo Cl-C4; etoxialquilo C1-C4; hidroxialquilo C1-C4; tetrahidrofuran-2-ilo; tetrahidrofuran-3-ilo; tetrahidropiran-2-ilo; tetrahidropiran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo;Het es en el que **Fórmula** Y es alquilo -CH2-0-CH2- o -CH2-CH2-0-, asi coma sales farmaceutica y farmacológicamente aceptables del mismo y enantiómeros del compuesto defórmula I y sales de los mismos.

(22/10/2013) Un compuesto que es N-ciclopropil-3-[2-{[3-(dietilamino)propil]amino}-8-(2,6-difluorofenil)-7-oxo-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-4-il]-5-fluoro-4-metilbenzamida o una sal del mismo **Fórmula**

(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**

(18/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionadosindependientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático estáopcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxiC1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionado entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos conuno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxiC1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino;D está seleccionado entre **Fórmula** en las que representa…

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-; R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6; R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7; R5 es NDR5aR5a R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) en LA que el anillo B condensado con el resto de pirimidina está seleccionado de entre * indica el punto de unión R1 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino), halógeno, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo 3-7C, alquenilo 2-4C, alquinilo 2-4C, C(O)NR11R12, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, R2 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino) o cicloalquilo 3-7C, R4 es fenilo, tienilo, piridinilo, oxazolilo…

(16/10/2013) Un inhibidor de transportador de prolina de la fórmula o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada uno de E1, E2 y E3 es de forma independiente N ó CR2; cada uno de G1 y G2 es de forma independiente N ó CR3; cada R1 es de forma independiente halógeno, hidrógeno o alquilo (C1-10),cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, R2A, OR2A ó SO2RA; cada R2A es de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; cada R3 es de forma independiente hidrógeno, ciano o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos; cada R5 es de forma independiente halógeno, ciano, R5A, OR5A, C(O)R5A, C(O)OR5A, C(O)N(R5AR5B), N(R5AR5B) óSO2R5A; cada R5A es de forma independiente…

(11/10/2013) Un compuesto de fórmula I(a)**Fórmula** o un solo estereoisómero o mezcla de sus isómeros y además opcionalmente como una de sus salesfarmacéuticamente aceptable, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R6; o R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R7; R2 es -NR3R4; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxicarbonilalquilo; y R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmentesustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquiloopcionalmente sustituido; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman HET opcionalmente sustituido en cualquier átomo delanillo que…

(10/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismos, en donde: R1 se selecciona entre H y alquilo C1-C3; R2 se selecciona entre H, alquilo C1-C3 y halo; R3 se selecciona entre H, OH, alquilo C1-C6, -alquileno C1-C6-OH, -alquileno C1-C6-fenilo (opcionalmentesustituido con un halo) y -alquileno C1-C6-C(O)NH2; R4 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6; o R3 y R4, junto con los átomos a los que están enlazados, forman una lactama de cinco o seis miembros;cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo…

(09/10/2013) Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib) en la que R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S; R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de…

(07/10/2013) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** en la cual: n es 0 o 1; W se selecciona de -NR4- y -O-; en donde R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se selecciona de arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C5-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 yheterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en donde cualquiera de arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo oheterocicloalquilalquilo de R1 opcionalmente se sustituye por 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalo, nitro, ciano, arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiloC1-6- halo sustituido, alcoxi C1-6 - halo sustituido, - XNR5R5, -XNR5XNR5R5, -XNR5XOR5, -XOR5, -XSR5,…

(02/10/2013) Productos de fórmula (I"b) : en la que - Ra representa un átomo de hidrógeno o bien un átomo de cloro o bien el radical: con Rb que representa un átomo de halógeno o un radical S-heteroarilo opcionalmente sustituido con un radicalelegido entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alquilo y alcoxi que contienen de 1 a 4 átomos decarbono, NH2, NHalk y N(alk)2; W representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o el radical COR en el que R representa : -un radical alquilo opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4 ; -un radical cicloalquilo - un radical alcoxi opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4, o un radical O-(CH2)n-OCH3 o un radical O-(CH2)n-NR3R4;…

(02/10/2013) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado de: **Tabla**

(02/10/2013) Un compuesto para su uso en la inhibición de aspartil proteasa en un paciente, en el que el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halo, -CN, -OR15, -C (O) R15, -C (O) OR15, -C (O) N (R15) (R16), - S (O)0-2R15, -S (O) N (R15) (R16), - S (O)1-2- N (R15) (R16), S (O)2N (R15) (R16), - C (≥NOR15) R16, -P (O) (OR15) (OR16), - N (R15) (R16), - N (R15) C (O) R16, -N (R15) S (O) R16, -N (R15) S (O)2R16, -N (R15) S (O)2N (R16) (R17), - N (R15) S (O) N (R16) (R17), - N (R15) C (O)…

(25/09/2013) Compuesto de fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo cicloalquilo(C3-C6), R2 representa un grupo alquilo(C1-C6), un grupo cicloalquilo(C3-C6), un grupo alquenilo(C1-C6), un grupofluoroalquilo(C1-C6), un grupo fluoroalcoxi(C1-C3) o un grupo alcoxi(C1-C6)-alquilo (C1-C6), sustituido (i) por uno atres grupos hidroxi, o (ii) por un grupo NRaRb, en el que Ra y Rb representan independientemente un átomo dehidrógeno o un grupo alquilo(C1-C3), o bien R2 representa un grupo pirrolidinilmetilo sustituido por uno a tres grupos hidroxi, estando dicho grupo R2 eventualmente sustituido por un grupo -OCOR3, en el que R3 representa un derivado…