CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS TERAPEUTICOS PARA INHIBIR LA SEÑALIZACION DE LA INTERLEUCINA-12 Y METODOS PARA EL USO DE LA MISMA.

(16/06/2006) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereómeros, tautómeros, sales y solvatos de los mismos, que tienen la siguiente **fórmula** en donde: X, Y y Z son independientemente seleccionados de un miembro del grupo formado por C(R3), N, N(R3) y S; R1 se selecciona de un miembro del grupo formado por hidrógeno, metil sustituido, C alquilo sustituido o no sustituido, C alquenilo sustituido o no sustituido, C alquinilo sustituido o no sustituido, , C hidroxialquilo sustituido o no sustituido, C alcoxilo sustituido o no sustituido, C alcoxialquilo sustituido o no sustituido, en donde cuando es sustituido R1, es sustituido con un miembro del grupo formado por N-OH, acilamino, grupo ciano, sulfo, sulfonilo, sulfinilo, sulfhidrilo (mercapto), sulfeno, sulfanililo,…

DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N o CR1a y el resto son CH; R1 se selecciona entre hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido por alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituidos en el N por uno o dos grupos alquil(C1-6), acilo o alquilo(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquiltio(C1- 6), heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi; alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); halógeno; alquilo(C1-6); alquiltio(C1-6); nitro; trifluorometilo; azida; acilo; aciloxi; aciltio;…

TRIAZOLPIRIMID-7-ILIDENAMINAS FUNGICIDAS.

(01/06/2006) Compuestos de fórmula I en donde R1 es un grupo alquilo C1-C10, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C6, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alcadienilo C4-C10, haloalquilo C1-C10, trihidrocarbilsililo , formilo, alcanoilo C1-C10 o alcoxi (C1-C10)carbonilo y que está enlazado a cualquier nitrógeno en la posición 3 o 4; R2 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alcadienilo C4-C10, haloalquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, bicicloalquilo C8-C14, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterociclilo de 5 o 6 miembros que contienen de uno a cuatro átomos de nitrógeno o de uno a tres átomos de nitrógeno y un átomo de azufre u oxígeno como miembros del anillo; R3 es fenilo, cicloalquilo C3-C6 o heteroarilo de 5 o 6 miembros que…

4-AMINOPIRROLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(01/06/2006) Un compuesto representado por la siguiente **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el Anillo A es fenilo que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl y nitro; L es uno de los siguientes engarces: -S-; -S(O)2-; - S(O)2-; -N(C(O)OR)-; -N(C(O)R)-; -NCSO2RH -CH2O; -CH2S-; - CH2N(R); -CH(NR)-; -CH2N(C(O)R))-; -CH2N(C(O)OR)-; - CH2N(SO2R)-; -CH(NHR)-; -CH(NHC(O)R-; -CH(NHSO2R)-; - CH(NHC(O)OR)-; -CH(OC(O)R)-; -CH(OC(O)NHR)-; -CH=CH-; - C(=NOR)-; -C(O)-; -CH(OR)-; -C(O)N(R)-; -N(R)C(O)-; - NHC(O)R-; -N(R)S(O)-; -N(R)S(O)2-; -NHSO2R-; -OC(O)N(R)-; - N(R)C(O)N(R); -NRC(O)O-; -S(O)N(R); -S(O)2N(R)-; - N(C(O)R)S(O)-; -N(C(O)R)S(O)2-; -N(R)S(O)N(R)-; - N(R)S(O)2N(R)-; -C(O)N(R)C(O)-; -S(O)N(R)C(O)-; - S(O)2N(R)C(O)-; -OS(O)N(R)-; -OS(O)2N(R)-; -N(R)S(O)O-; - N(R)S(O)C(O)-; -N(R)S(O)C(O)-; -SON(CCO)R)-;…

SISNTESIS ASIMETRICA DE ACIDO PIPERAZICO Y DERIVADOS DEL MISMO.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ROBIDOUX, ANDREA, SERAFINI, SIRO, DIETERICH, PETRA, LEONARDI, STEPHANIA, STIBBARD, JOHN.

Método para preparar un compuesto que tiene la fórmula: en el que: R es hidrógeno o un grupo protector de carboxilo; y cada R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un grupo protector de amino, en los que R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un grupo protector de amino bicíclico o tricíclico condensado; siempre que R1 y R2 no sean simultáneamente hidrógeno; comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (a) proporcionar un compuesto de fórmula II, en el que OR 4 es un grupo saliente adecuado; y (b) tratar II con un compuesto de fórmula III, en presencia de un disolvente orgánico adecuado y una base adecuada para producir I.

PIRIMIDOTRIACINAS COMO INHIBIDORES DE FOSFATASA.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GUERTIN, KEVIN, RICHARD, SETTI, LINA, QUATTROCCHIO.

Compuestos de fórmula I en donde R1 y R2 se seleccionan individualmente del grupo formado por hidrógeno, ó R1 y R2 juntos forman un enlace, -CH2-, -O-, -NH- ó –N-R3, R3 es alquilo inferior ó -CH2-Ar, y Ar se selecciona del grupo formado por fenilo sin substituir; naftilo sin substituir; fenilo mono o bisubstituido con alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, , arilo, cicloalquilo, alquil-arilo C1-6, alcoxi-arilo C1-6, alquil- cicloalquilo C1-6, alcoxi-cicloalquilo C1-6, halo, ciano o trifluormetilo; y naftilo mono o bisubstituido con alquilo C1- 6, alcoxilo C1-6, arilo, cicloalquilo, alquil-arilo C1-6, , alcoxi-arilo C1-6, , alquil-cicloalquilo C1-6, , alcoxi- cicloalquilo C1-6, ó halo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(01/05/2006) Un compuesto de formula I, o una sal o profármaco del mismo: en la que X representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un engarce -NH Z representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halógeno, trifluorometilo, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi C1-6, nitro, ciano, carboxietenilo, alcoxi C2-6-carbonilo, formilo, alquil C2-6 carbonilo, alquil C1-6 tio, alquil C1-6 sulfonilo, amino, alquil C2-6-carbonilamino, aminocarbonilo, di-alquil (C1-6)30 aminocarbonilo o -CRa=NORb; R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o -CRa=NORb; y Ra y Rb representan independientemente hidrógeno, hidrocarburo…

COMPUESTOS INHIBIDORES DELA PDFG-RECEPTOR-QUINASA , SU OBTENCION, PURIFICACION Y COMPOSICION FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2006) Un isómero de tirfostina sustancialmente purificado de la **fórmula** en la que 4, 5, 6, 7, 8 y 9 indican posiciones del anillo aromático terminal de 6 eslabones; A, D, X e Y son en cada caso un nitrógeno; B es un carbono; la línea de puntos en el anillo de cinco eslabones significa que el enlace A--B o el enlace B--D es un doble enlace; cuando A o D es nitrógeno y dicho nitrógeno participa en el doble enlace, entonces R1 o R3, respectivamente, es un par de electrones; cuando A o D es nitrógeno y dicho nitrógeno no participa en el doble enlace, R1 o R3 se elige entre el grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hidroxi, alcoxi,…

DERIVADOS DE BIARILUREAS.

(01/05/2006) . Un compuesto que presenta la estructura de la Fórmula (I-p) y sales aceptables para uso farmacéutico del mismo, en la cual: Arp eis piridilo, pirazolilo o pirimidinilo, pudiendo cualquiera de ellos estar opcionalmente sustituido, Xp es un átomo de carbono (CH) o un átomo de nitrógeno, R1p es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior con uno a seis átomos de carbono, que puede estar opcionalmente sustituido, R2p es un átomo de hidrógeno o un grupo oxo (que forma un grupo carbonilo junto con el átomo de carbono al que se une), o forma junto con el átomo de carbono al que se une, R1p y Xp, un grupo cíclico de cinco o seis miembros saturado o no saturado…

COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS DE BENCIMIDAZOL.

(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido que, cuando se toma conjuntamente con (R3)s- fenilo, se selecciona entre el grupo compuesto por 192 cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10); pudiendo estar cada uno de los sustituyentes alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10) mencionados anteriormente, opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro restos seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), perhalo-alquilo (C1-C6), fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heteroarilo…

HEXAHIDROAZEPINO(4,5-G)INDOLES E INDOLINAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: FU, JIAN-MIN, MORRIS, JEANETTE, KAY, ROMERO, ARTHUR, GLENN.

Un compuesto de la **fórmula** en el que el enlace representado por R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-8, (alcoxi C1- 8)carbonilo, alcanoiloxi C1-8, R7C( = O)-, R8R7NC( = O)-, R8R7N-, arilo, arilalquileno C1-8-, heteroarilo, heteroarilalquileno C1-8-, Het o Hetalquileno C1-8-; o R1 y R2 juntos son una cadena de 3, 4, 5, 6, 7 ó 8 miembros saturada o parcialmente insaturada que comprende uno o más átomos de carbono y opcionalmente comprende uno o dos oxi (-O-), tio (-S-), sulfinilo (-SO-), sulfonilo (S(O)2-), o -NR10- en la cadena; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo, Het, R7C( = O)-, R7OC( = O)-, R7SO2-, R8R7NC( = O)-, R7C( = S)-, R7SC( = O)-, R8R7NC( = S)-, R7SO2-, R8R7NSO2-, R7S( = O)-, R8R7NS( = O)-, Ra-alquileno C1-8-, o Ra(alquilen C1-8)C( = O)-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE 2-PIRIMIDINIL-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-4-ONA Y 7-PIRIMIDINIL-2,3-DIHIDROIMIDAZO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-5(1H)ONA SUSTITUIDOS PARA ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO MITSUBISHI PHARMA CORPORATION. Inventor/es: GALLET THIERRY, LARDENOIS, PATRICK, LOCHEAD, ALISTAIR, MARGUERIE, SEVERINE, NEDELEC, ALAIN, SAADY, MOURAD, SLOWINSKI, FRANCK, YAICHE, PHILIPPE.

Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos: en la que: X representa dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etinileno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido, un grupo carbonilo, un átomo de nitrógeno que está sustituido opcionalmente por un grupo alquilo C1-6, un fenilo o un grupo bencilo; o un grupo metileno sustituido opcionalmente por uno o dos grupos elegidos de un grupo alquilo C1-6, un grupo bencilo, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-4, un cicloalquimetiloxi C3-6, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado, un grupo amino, un grupo acetilamino o un grupo fenilo; R1 representa un anillo de pirimidina sustituido opcionalmente por un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo bencilo o un átomo halógeno.

DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(16/04/2006) Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialcoxialquilo, hidroxialcoxialquilo , haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alquilaminocarbonilo , dial quilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y hete rociclilo o bien R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 a 7 eslabones, eventualmente sustituido por alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo,…

PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS ANTIINFLAMATORIOS.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: HUDKINS, ROBERT, L., GINGRICH, DIANE, E..

El uso de un compuesto de fórmula I: en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos de próstata, trastornos angiogénicos, trastornos patológicos, enfermedades y trastornos neurodegenerativos, enfermedad de Alzheimer, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, apoplejía, isquemia, enfermedad de Huntington, demencia por SIDA, epilepsia, esclerosis múltiple, neuropatía periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, neuropatía periférica inducida por SIDA, lesiones del cerebro o la médula espinal, mieloma múltiple o leucemias.

DERIVADOS DE PIPERIDINA.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DI FABIO, ROMANO, GLAXOSMITHKLINE SPA, ALVARO, GIUSEPPE GLAXOSMITHKLINE SPA, TRANQUILLINI, MARIA ELVIRA GLAXOSMITHKLINE SPA, SPADA, SIMONE GLAXOSMITHKLINE SPA.

Un compuesto de fórmula (I) en la que R representa halógeno o alquilo C1-4; R1 representa alquilo C1-4; R2 o R3 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 representa trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometoxi o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7; R6 es hidrógeno y R7 es un radical de fórmula (W): o R6 es un radical de fórmula (W) y R7 es hidrógeno; X representa CH2, NR5 u O; Y representa nitrógeno y Z es CH, o Y representa CH y Z es nitrógeno; A representa C(O) o S(O)q, con la condición de que cuando Y es nitrógeno y Z es CH, A no es S(O)q; m es cero o un número entero de 1 a 3; n es un número entero de 1 a 3; p y q son independientemente un número entero de 1 a 2; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE 2-PIRIDINIL Y 2-PIRIMIDINIL-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-4-ONA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO.

(16/04/2006) Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos; en donde: X representa: dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa: un enlace, un grupo etenileno, un grupo etinileno o un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos de un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-4; R1 representa un anillo de 2, 3 ó 4-piridina o un anillo de 2, 4 ó 5-pirimidina, estando el anillo opcionalmente sustituido por: un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo bencilo o un átomo de halógeno; R2 representa anillos bicíclicos…

DERIVADOS DE 1-(ALQUIL), 1-(HETEROARIL)ALQUIL Y 1-((ARIL)ALQUIL)-7-(PIRIMIDIN-4-IL)-IMIDAZO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-5(1H)-ONA.

(16/04/2006) Un derivado de imidazo[1, 2-a]pirimidona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, un solvato del mismo o un hidrato del mismo: en donde: X representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etinileno, un grupo metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-4; un grupo carbonilo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido o un átomo de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6; R1 representa un anillo de 2, 4 ó 5- pirimidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 o un átomo de halógeno; R2 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo…

COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.

(01/04/2006) Un compuesto con la siguiente **fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C11), estando dichos grupos parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y estando opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, hidroxi, alquilo (C1-C5) y cicloalquilo (C3-C7); A está unido al mismo átomo de carbono de R1 al que también está unido el átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; alquenilo (C2-C5); alquinilo (C2-C5); fenil- alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto fenilo con…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA Y SUS METODOS DE USO RELACIONADOS.

(01/04/2006) Un compuesto y sus estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: A se selecciona independientemente entre N o CR4; B se selecciona independientemente entre N o CR5; Q es un enlace directo o -(CR8aR8b)r-Z-(CR10aR10b)s-; m, r y s son iguales o diferentes y se seleccionan de un número entero de 0 a 6; Z es un enlace directo o -O-, -S-, –NR9-, -SO-, -SO2-, - OSO2-, -SO2O-, -SO2NR9-, -NR9SO2-, -CO-, -COO-, -OCO-, - CONR9-, -NR9CO-, -NR9CONR9a, -OCONR9- o -NR9COO-; R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -C(R1a(=NR1b), o - C(NR1aR1c)(=NR1b); R2 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; o R1 y R2 considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están…

DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LIMITED. Inventor/es: CARLING, WILLIAM, ROBERT, STREET, LESLIE, JOSEPH, HALLETT, DAVID JAMES, RUSSELL, MICHAEL, GEOFFREY, NEIL.

Un compuesto de formula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno o fluoro; R11 representa hidrógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo (C1-6), dihalo-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), heteroarilo, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquil C2-6-carbonilo, alcoxi C2-6-carbonilo o - CR4=NOR5; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo (C1-6) o di-alquil (C1-6)-amino-alquilo (C1-6); y R6 representa fluoro.

DERIVADOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS CON FENILAMINO PARA EL TRATAMENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: SCHNUR, RODNEY, CAUGHREN +DI.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADAS PORQUE R1 , R 2 , R 3 , R 4 , N Y Z SON TAL COMO AQUI SE DEFINEN. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS, TALES COMO EL CANCER. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN: COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS QUE USAN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.

Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.

DERIVADOS (A)-ANELADOS DE PIRROL Y SU UTILIZACION EN FARMACIA.

(16/03/2006). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B, A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

NUEVAS INIDAZOTRIAZINONAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE PDE II.

(16/03/2006) Compuestos de fórmula general (I) a) en la que R1 significa fenilo, naftilo, quinolinilo o isoquinolinilo, que pueden estar substituidos hasta tres veces de forma igual o distinta con restos seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano, -NHCOR8, -NHSO2R9, -SO2NR10R11, -SO2R12 y NR13R14, en los que R8, R10, R11, R13 y R14 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4, y R9 y R12 son independientemente entre sí alquilo C1-C4, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un resto de azetidin-1-ilo, pirrol-1-ilo, piperid-1lo, azepin-1-ilo, 4-metil-piperazin-1-ilo o morfolin-1-ilo, o R13 y R14 ` junto…

DERIVADOS DE HIDRAZINA.

(16/03/2006) Compuestos de **fórmula** en la que W significa O, S, CO, NR5, (CR3R4)m o (-CR11-); X significa NR6 o -(CH2)n-, Y significa CO, NR7 o (CH2)p; Z significa CO, SO2 o CH2; m significa el número 0 ó 1; n y p significan en cada caso el número 0, 1 ó 2; R1 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular), arilo o arilo-(alquilo de bajo peso molecular); R2 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular) o un grupo de la fórmula V-arilo, V-heterociclilo o (CH2)q-CH=CR8R9; R3, R4, R5, R6 y R7 significan en cada caso, con independencia entre sí, hidrógeno, alquilo…

MIMETICOS DE GIROS REVERSOS Y METODOS RELATIVOS.

(01/03/2006) Un compuesto que tenga la estructura: y los estereoisómeros y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es -(CR5R5a)n- donde n es 1, 2 ó 3; R2, R3 y R5 son, en cada aparición, los mismos o diferentes e independientemente una porción de cadena lateral de aminoácido presente en proteínas que ocurren naturalmente, un alquilo C1_12 de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, saturado o insaturado, un arilo C6_12, un alquilo C1_12 de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, saturado o insaturado con al menos un átomo de hidrógeno del alquilo reemplazado por una porción arilo C6_12, un anillo…

COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS Y MEDICAMENTOS CONTRA LA DIABETES MELLITUS.

(01/03/2006) Un compuesto de imidazol condensado, una sal farmacológicamente aceptable del mismo o hidratos del mismo, que está representado por la fórmula (I), (en la que R1 representa hidrógeno o la fórmula -NR4R5 (en la que R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa hidrógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 o o un grupo alquilo CC1-C8); R2 representa 1) hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquinilo C2-C8 que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo o cicloalquilo C3-C6, 4) un grupo alquilo C1-C8 o 5) un grupo alcoxi C1-C8; R3 representa un grupo 1, 2-dihidro-2-oxopiridilo que puede estar sustituido con a) un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, y y cuyo átomo de nitrógeno puede estarsustituido adicionalmente…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y MEJORADORES DE LA FUNCION CEREBRAL QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, MATSUNO, TOSHIYUKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, FUKUDA, NAOKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, SAITOH, KENICHI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, YAMAGUCHI, YOSHIMASA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K., HIGASHI, MASAYA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K.

Los compuestos heterocíclicos representados por la fórmula I, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo benciloxi; R2 representa un grupo metilo o nada; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R5 [en el que R5 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano) o tienilo]; R4 representa un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R6 [en el que R6 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano), naftilo o tienilo]; o bien, R3 está acoplado con R4 formando un grupo (en el que R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6, ciano o trifluoro metilo).

AZOLO-PIRIMIDINAS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: HE, LIQI, GILLIGAN, PAUL, CHORVAT, ROBERT, ARVANITIS, ARGYRIOS GEORGIOS.

Un compuesto de **fórmula**, e isómeros geométricos del mismo, formas estereisoméricas del mismo, o mezclas de formas estereoisoméricas del mismo, y formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo seleccionados entre el grupo: un compuesto, en la que R es Cl, R3 es -NHCH(n-Pr)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H.

DERIVADOS DE 2-PIRIDINI9L-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-4-ONA Y 7-PIRIDINIL-2,3-DIHIDROIMIDAZO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-5(1H)ONA SUSTITUIDOS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO MITSUBISHI PHARMA CORPORATION. Inventor/es: GALLET THIERRY, LARDENOIS, PATRICK, LOCHEAD, ALISTAIR, MARGUERIE, SEVERINE, NEDELEC, ALAIN, SAADY, MOURAD, SLOWINSKI, FRANCK, YAICHE, PHILIPPE.

Un derivado de la pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos: en la que: X representa dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo de C1_2 y un átomo de hidrógeno; Y representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etinileno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido, un grupo carbonilo, un grupo hidroxi-iminometileno , un grupo dioxolano, un átomo denitrógeno que está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo de C1_6, un grupo fenilo o un grupo bencilo; o un grupo metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo de C1-6, un grupo bencilo, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de C1_4, un grupo alquilo de C1_2 perhalogenado, un grupo amino, un grupo acetilamino o un grupo fenilo; R1 representa un anillo 2-, 3- o 4-piridina, opcionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo de C3-6.

INDOLES SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5-HT.

(16/02/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, JACOBSEN, SUSAN, FOX, MERCHANT, KALPANA, M.

Un compuesto de la **fórmula**, en la que cada R1 es independientemente: a) H, b) alquilo de C1-4, c) alquilo de C1-4 substituido por un fenilo, en donde el fenilo está opcionalmente substituido con uno o dos R2, o d) fenilo, opcionalmente substituido con uno o dos R2; R2 es: a) halo, b) OR3, c) CF3, d) C(=O)-NR4R5, e) NH-SO2-R6, f) NR4R5, g) NR4-C(=O)-R4, h) SO2-NR4R5, i) CN, o j) NO2; R3 es H, alquilo de C1-4, o fenilo; R4 y R5 son independientemente H, alquilo de C1- 4, o R4 y R5 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado entre el grupo formado por 1-pirrolidinilo, 1-piperacinilo y 1- morfolinilo.

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