(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula estructural o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que W es -C(=O)-; U es un enlace, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -(C(R 6 )(R 7 ))-(C(R 6 )(R 7 ))- o -(C(R 6 )(R 7 ­ ))-; R es 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilcicloalquilalquilo, heteroarilcicloalquilalquilo, arilheterocicloalquilalquilo, heteroarilheterocicloalquilalquilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, heteroarilcicloalquilo, heterocicloalquilo, arilheterocicloalquilo,…

(26/01/2011) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, anillo carbocíclico, anillo carbocíclico sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; dichos sustituyentes en el alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo o heterociclilo seleccionados del grupo que consiste en uno o más de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, -CN, -N3, -NH2, -NH-alquilo, -NH-alquilo sustituido, -NH-arilo, -NH-arilo sustituido, -NHCO-alquilo, imino, alquilimino, alquilimino sustituido, arilimino, arilimino sustituido, hidroxilo, alcoxi, alcoxi sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, carboxi, -CONH-alquilo, -CONH-alquilo sustituido, R2 es arilo, arilo sustituido, heterociclilo…

(26/01/2011) Un compuesto o una sal de adición del ácido farmacéuticamente aceptable de estos en donde el compuesto tiene la fórmula (V): **(Ver fórmula)**5 en donde R1 es un hidrógeno, alquilo o halo; R2 es un hidrógeno o alquilo; R3 es cloro, metilo, amino, carboxi, etilaminocarbonilo, isopropilaminocarbonilo, ciclopropilaminocarbonilo, bencilaminocarbonilo, morfolinocarbonilo, aminocarbonilo, 10 metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, etoxicarbonilamino, isopropiloxicarbonilamino, isobutiloxicarbonilamino, fenilaminocarbonilo, oxazolil, triazinil o etilaminocarbonilamino; R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi, e hidroxi; R6 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, alquilo, y alcoxi; Q1 es alquilo, alcoxi, aralquilamino, alquilamino o cicloalquilamino; en donde alquilo se refiere a grupos hidrocarburo…

(25/01/2011) Compuestos potenciadores de la actividad de glicosidasas mutantes, con actividad inhibidoras de enzimas glicosidasas y también se refiere a un procedimiento para la activación de {be}-glucosidasa mutante ({be}-glucocerebrosidasa) y {be}-galactosidasa mutante en pacientes que padecen trastornos de almacenamiento lisosómico mediante la administración de dichos compuestos inhibidores competitivos de las enzimas, caracterizados por una especificidad de unión muy alta y una relación favorable entre su concentración para actividad de chaperona farmacológica y su concentración para actividad inhibidora

(24/01/2011) Un compuesto de fórmula (I) N H N R1 X O A n B Fórmula (I) en la que X representa C(O) o SO2; A representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alquinilo(C2-6), hidroxi-alquilo(C1-4), hidroxi-alquinilo(C2-6), trimetilsilil-etinilo, cicloalquil(C3-6)-etinilo, alcoxi(C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR2R3, N(R2)C(O)R3, C(O)NR2R3 y halógeno; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6),…

(20/01/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que: R1 y R2 son, independientemente, etilo o n-propilo; R3 es hidrógeno, CI, Br, metilo, trifluorometilo o metoxi; R4 es hidrógeno, Br, RaRbN-, metoximetilo, n-butilo, acetamido, piridin-4-ilo, morfolin-4-ilo, **Fórmula** R - H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2-, o CH3CH2CH2NHCH2CH2-; o una sal farmacéuticamente aceptable de20 l mismo

(20/01/2011) Bencenosulfonato de (1S,5S)-3-(5,6-dicloropiridin-3-il)-3,6diazabiciclo[3.2.0]heptano cristalino demostrando al menos un pico característico en el modelo de difracción de rayos X de polvo, a valores de 2 theta de 8'8 ± 0'2, 11'8, 13'7, 15'1, 17'2, 18'5, 18'9, 20'6, 24'4, 24'7, y 27'4 ± 0'2

(11/01/2011) Un compuesto de biciclo-pirazol de fórmula (I): ­ ­ en la que R es un átomo de hidrógeno, -COR', COOR', -CONHR', -CONR'R", -NH-C(=NH)NHR', C(=NH)NHR', -SO2R', -SO2NHR', -SO2NR'R" o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C2-C6 o arilalquilo C1-C6; R1 es R', -COR', -COOR', -CONHR', -CONR'R", -NH-C(=NH)NHR', -C(=NH)NHR', -SO2R', SO2NHR' o -SO2NR'R", en los que R' y R", iguales o diferentes, se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C6, arilo, cicloalquilo C3-C6 o arilalquilo C1-C6, lineales o ramificados, opcionalmente sustituidos adicionalmente, o R' y R" tomados juntos forman una cadena alquileno C4-C6; Ra, Rb, Rc y Rd, que son iguales o…

(11/01/2011) El uso de un compuesto de fórmula (I) R es hidrógeno o metilo; 24 R1 es hidroxi o un grupo alquilo o alcoxi C1-C3 lineal o ramificado; R2 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; X es un grupo divalente seleccionado de metileno (-CH2-) o fluorometileno (-CHF-), o es un heteroátomo o grupo heteroatómico seleccionado de oxígeno (-O-) o nitrógeno (-NR'-) en el que R' es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo C1-C6; o una sal farmacéutica aceptable del mismo para preparar un medicamento para tratar trastornos de la proliferación celular producidos por y/o asociados a una actividad de proteincinasa alterada que comprende administrar a un mamífero en necesidad del…

(03/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula estructural o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es -S(O)-, -S(O)2, -C(=O)-, -O-, -C(=S)-, -C(R 6 )(R 7 )-. -N(R 5 )-, -P(O)(OR 15 )- o -C(=N(R 5 ))-; Ar es arileno o heteroarileno, en la que Ar es independientemente sin sustituir o sustituido con 1 a 5 grupos R 14 ; R 1 , R 2 y R 5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilcicloalquilalquilo, heteroarilcicloalquilalquilo, arilheterocicloalquilalquilo, heteroarilheterocicloalquilalquilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, heteroarilcicloalquilo, heterocicloalquilo, arilheterocicloalquilo,…

(03/01/2011) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C o N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en CN, NH2, y CH2NH2; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, R 9 , NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, CF3, heterciclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilalquilo, cicloalqulo, cicloalquilalquilo, C(O)OR 4 , alquilo sustituido con 1 a 6 grupos R 9 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre la lista de R 9 mostrada a continuación, y en las que el arilo en las definiciones que se han indicado anteriormente para R 1 puede estar sin sustituir u opcionalmente…

(30/12/2010) Metanosulfonato de 8-(3-pentilamino)-2-metil-3-(2-cloro-4-metoxifenil)- 6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirazolo[1,5-a]pirimidina

(30/12/2010) Un compuesto de fórmula (I), una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en dondem es 0, 1 ó 2 y cuando m es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; p es 0 ó 1 y cuando p es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; s es 0 ó 1 y cuando s es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; t es 0 ó 1 y cuando t es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; X es C(=O) o CHR8; en donde R8 es hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, C(=O)-NR17R18, hidroxicarbonilo, arilC1-6alquiloxicarbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilC1-6alquiloxicarbonilo, piperazinilcarbonilo, pirrolidinilo, piperidinilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo, C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado…

(13/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que, A1 se selecciona entre las siguientes fórmulas (aa1): **(Ver fórmula)**R1c es un átomo de hidrógeno, un grupo alquenilo inferior o un grupo de -Q3-A3(R1d)R1e; A3 es un átomo de nitrógeno, o es una metina o grupo 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6º un grupo hidroxi-alquilo C1-6; Q3 es un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-6, en el que uno o dos o más grupos metileno que constituye el grupo alquileno puede estar reemplazado independientemente por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo carbonilo, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, y / o sustituido por un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo…

(10/12/2010) Antagonistas individuales del CGRP de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**5 en la que A es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**10 X es un átomo de oxígeno, un grupo metilo o NH; R1 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**y -NR2R3 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**10 a saber: 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(2-piperidin-1-il-etil)piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-azabiciclo-[2,2,2]oct-3-il)piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato…

(07/12/2010) Un procedimiento para producir una aziridina-1- carboxamida de fórmula: comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto una aziridina de fórmula: con un isocianato de fórmula R 5 -N=C=O en condiciones suficientes para producir una aziridina N-acilada de fórmula: en la que cada uno de R 1 , R 2 y R 3 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R 4 es ciano, -C(=O)NR a R b o -C(=O)OR c , en los que cada uno de R a y R b es independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo, y R c es alquilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo; y R 5 es un resto de fórmula -C(=O)-R 6 , en el que R 6 es halógenoalquilo, y (b) eliminar…

(03/11/2010) Triazolopirimidinas de la fórmula I **(Ver fórmula)**en la cual los sustituyentes tienen el siguiente significado: R1 alquilo C5-C12 o alcoxialquilo C5-C14, en donde los grupos alifáticos pueden ser sustituidos por uno a tres de los siguientes grupos: ciano, nitro, hidroxi, cicloalquilo C3-C6; alquiltio C1-C6 y NRaRb; Ra, Rb hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 etilo, CH=CH2 o CH2CH=CH2

(28/10/2010) Compuesto de fórmula (I)

(28/10/2010) Compuestos de fórmula I

(27/10/2010) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

(26/10/2010) Compuesto imidazo[1,2-b]piridazina de fórmula (I)

(21/10/2010) Un compuesto amorfo de 2-(1-isopropoxi-carboniloxi-2-metilpropil)-7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-2H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzazepina que no tiene picos de difracción en un patrón de difracción de rayos X en polvo y una solubilidad de 15 a 20 µg/mL en una solución de metilcelulosa al 1% en peso a 37ºC

(20/10/2010) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: a) N-{2-fluoro-5-[3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; b) N-{2-fluoro-5-[3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; c) N-{2-cloro-5-[3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; d) N-{2-cloro-5-[3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; e) N-{2-fluoro-5-[3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-metansulfonamida; f) N-{2-fluoro-5-[3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-metansulfonamida; g) N-{2-cloro-5-[3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-metansulfonamida; h) N-{2-cloro-5-[3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-metansulfonamida; i) N-{2-fluoro-5-[3-ciano-2-metil-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; j)…

(14/10/2010) Derivados de benzofurano o de benzotiofeno de fórmula general:

(08/10/2010) Un compuesto seleccionado de: (i)N-((1R,2S,5R)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)-5-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)acetamida; N-((1R,2S,5R)-5-(metilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida; N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)formamida; N-((1R,2S,5R)-5-(dimetilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida; N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-2-acetamido-4-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-6-terc-butil-2-piridincarboxamida; N-((1R,2S,5R)-5-amino-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)propanamida; 2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(metanosulfonilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida; 2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(propionilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida; N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)ciclohexil)metanosulfonamida;…

(07/10/2010) Un compuesto de fórmula (I),

(07/10/2010) Compuesto de fórmula (I):

(04/10/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

(28/09/2010) Un compuesto representado por la fórmula estructural:

(17/09/2010) Un compuesto de fórmula I

(15/09/2010) Un compuesto de la fórmula I

(08/09/2010) El compuesto: