CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE AMINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINQUINASA.

(07/02/2012) Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**Así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros que pueden usarse en farmacia, incluso de sus mezclas en todas las proporciones

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(07/02/2012) Un compuesto que tiene la fórmula uno de sus N-óxidos, sales o estereoisómeros, donde cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N o CH y cuando X tiene un doble enlace es C; R1a y R1b son independientemente hidrógeno, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, C1-6alcoxi, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con halo, C1-6alcoxi, ciano, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; o R1a y R1b junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales…

COMPUESTOS DE PIRIMIDONA COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(06/02/2012) 1. Un compuesto de Fórmula I o Fórmula II,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R2 es un heterocicloalquilo de (4-15 miembros), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo R7; en las que R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; en las que R4 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; en las que R7 se selecciona independientemente entre -OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -alcoxi C1-C6, -alquenoxi C2-C6, -alquinoxi C2-C6, -hidroxialquilo C1-C6, -CN, -NO2, -NR8R9, -C(=O)N8R9, -C(=O)R8,…

ANTIBIÓTICOS ÚTILES DE MONOBACTAMA.

(03/02/2012) Compuesto de la siguiente fórmula Ia: en la que Rz es SO3H y cada uno de R2 y R3 son metilo; R4 es CH2Z, con Z un grupo de la fórmula R5 significa hidrógeno; R6 significa fenilo que puede ser sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C7), amino, alquilamino (C1-C7), dialquilamino (C1-C7) y halógeno; o un anillo heteroaromático de 5-6 miembros que puede ser sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C7), amino, alquilamino (C1-C7), carbonilamino y halógeno; o un compuesto de fórmula Ia' en la que R4' es CH2Z, con Z un grupo de la fórmula R5' es hidrógeno y Rz', R2', R3' y R6' son según una de las filas de la siguiente tabla:…

PIRAZOLOPIRROLIDINOS COMO INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA.

(01/02/2012) Compuestos de fórmula Fórmula I, estereoisómeros, tautómeros, mezclas de estereoisómeros y/o tautómeros o sus sales aceptables para uso farmacéutico, donde A es un grupo alquilo o arilo C1-C6, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo C3-C6, donde cada anillo puede estar sustituido en una posición sustituible con uno o más halógenos, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxilo, hidroxialquilo, CN, ariloxi, arilalquiloxi, -SO2-(alquilo C1-C6), - NR'R", alcanoilo C1-C6, alquilo C0-C3-C(O)OR', heteroarilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo o -SO2-NR'R" y donde si A es un alquilo C1-C6, el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido en una posición sustituible…

PIRIMIDODIAZEPINAS SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PLK1.

(10/01/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 se selecciona de entre el grupo constituido por ciclopentilo y ciclohexilo; o su sal farmacéuticamente aceptable.

COMPUESTOS DE BENZAZEPINA QUE TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA Y USOS DE LOS MISMOS.

(27/12/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: en la que * A es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros; * m es 0, 1, 2 o 3; * R1 es independientemente halógeno, oxo, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquilendioxi C1-4, alquil C1-4-tio, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, alcanoilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilalquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, alquil C1-4-sulfoniloxi, halo-alquil C1-4-sulfonilo, halo-alquil C1-4-sulfoniloxi, alquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonamido, alquil C1-4-sulfonamido-alquilo C1-4, heterociclilo, arilo, aril-alcoxi C1-4,…

INDAZOLILPIRROLOTRIZINAS CON C5 MODIFICADAS.

(22/12/2011) Un compuesto de fórmula I sus enantiómeros, diastereómeros, y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en al que R se selecciona entre el grupo que consiste en SR2, SOR2, SO2R2, OR2 y NR3R4; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; o R3 y R4 10 pueden formar junto un anillo carbocíclico…

INHIDOR DE PIRAZOLOPIRIMIDINONA QUINASA.

(21/12/2011) Un compuesto que es (i) el compuesto de fórmula (I) o (ii) un tautómero del compuesto de (i)

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.

(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…

COMPUESTOS TRIHETEROCÍCLICOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR CFR.

(07/12/2011) Compuesto de fórmulas (I-i), (I-ii) o (I-x) en las que R2 es (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-8, (iii) alquenilo C2-8, (iv) alquinilo C2-8, (v) átomo de halógeno, (vi) CF3, (vii) ciano, (viii) nitro, (ix) NR9R10 en el que R9 y R10 son cada uno independientemente, (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-4, (iii) anillo mono o bicarbocíclico C3-10, (iv) anillo mono o biheterocíclico de 3-10 miembros que contiene 1-4 nitrógeno(s), 1-2 oxígeno(s) y/o 1-2 azufre(s) o (v) alquilo C1-4 sustituido con anillo mono o bicarbocíclico C3-10 o anillo mono o biheterocíclico de 3-10 miembros que contiene 1-4 nitrógeno(s), 1-2 oxígeno(s) y/o 1-2 azufre(s), (x) OR11 en el que R11 es (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-4, (iii) anillo carbocíclico…

PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASA B (AKT).

(23/11/2011) Compuestos de fórmula I en la que R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3, o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1, en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arílicos, que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, nitro, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxi-alcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es un radical heteroarílico de 5 ó 6 miembros monocíclico insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se…

COMPUESTOS RESTRINGIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CGRP.

(17/11/2011) Un compuesto de Fórmula I en la que: A es O o NR1 con la condición de que cuando A sea NR1 entonces R2 no sea hidrógeno; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C5-7, alquil C1-6(cicloalquilo C1-7), haloalquilo C1- 6, alquilo C1-6-(alcoxi C1-6), alquilo C1-6(Ar1), alquilo C1-6(NR7R8), N-(R9)-pirrolidinilo o N-(R9)-piperidinilo; R2 es hidrógeno, halo o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, o NR5R6 tomados juntos son R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; o NR7R8 tomados juntos se seleccionan entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, N-(R9)- piperazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo;…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE SILDENAFILO.

(11/11/2011) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula (I): que comprende la etapa de conversión de un compuesto seleccionado de entre el grupo constituido por los compuestos de fórmulas (II), (III) y (IV): en las que X es halógeno, en una o más etapas, para proporcionar el compuesto de fórmula (I)

DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINONA.

(07/11/2011) Compuestos de formula general (I) **Fórmula** en la que A representa un anillo de arilo o heteroarilo, R1, R3, independientemente entre si, representan hidrogeno, halogeno, nitro ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6 o trifluorometoxi, en la que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos adicionalmente con de uno a tres radicales identicos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi y alcoxi C1- C4, R6 representa - un grupo de formula que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo…

5-AMINOALQUILO-PIRAZOLO[4,3-D]PIRIMIDINAS CON EFECTO INHIBIDOR DE LA FOSFODIESTERASA V.

(07/11/2011) Procedimiento para la obtención de un medicamento, caracterizado porque un compuesto acorde a una de las reivindicaciones 1 a 3 o una de sus sales fisiológicamente inocuas son dispuestas en una forma de dosificación adecuada con, al menos, un coadyuvante o excipiente adecuado

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, SUS USOS, SU PREPARACIÓN Y COMPOSICONES QUE LOS CONTIENEN.

(04/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) : ** (Ver fórmula) **donde X es O o S, R1 representa un grupo acilo, aldehído, cicloalquilo o es un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, haloalquilo, haloalquenilo o haloalquinilo lineal o ramificado; alquilsulfonilo; arilsulfonilo uni opcionalmente sustituido con o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados del grupo b según se define más adelante; grupos alquilenodioxi; alcoxicarbonilo; aralcoxicarbonilo; ariloxicarbonilo; alcoxicarbonilalquilo; aralcoxicarbonilalquilo; ariloxicarbonilalquilo; trifluorometilo; un grupo alquilo lineal o ramificado sustituido con un grupo arilo, un grupo…

DERIVADOS DE PIRROLO-PIRAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** Caracterizado porque en el mismo: R es un grupo seleccionado de: **Fórmula** en donde R2 se selecciona de: nitro, grupos oxo (= O), ciano, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, aril-alquilo, heterociclilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenaminooxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureído, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino, formilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heterociclilcarbonilamino,…

DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDROPIRROLO[1,2-a]-PIRAZINA-6-CARBOXAMIDAS Y DE 2,3,4,5-TETRAHIDROPIRROLO[1,2,-a][1,4]-DIAZEPINO-7-CARBOXAMIDAS, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA.

(02/11/2011) Compuesto que responde a la fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C7), (CH2)n-alquenilo (C1C6), (CH2)n-alquinilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-Z-alquilo (C1-C6), en el que Z representa un heteroátomo elegido entre O, N y S(O)m, o bien R1 representa un grupo COOR, S(O)mR, un arilo o un aralquilo; estando los grupos alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C7), (CH2)n-alquenilo (C1-C6), (CH2)n-alquinilo (C1-C6), alquil (C1-C6)Z- alquilo (C1-C6), arilo o aralquilo sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), halo-alquilo (C1-C6),…

FORMA POLIMÓRFICA DE ÁCIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-ILACÉTICO.

(02/11/2011) Forma polimórfica B de ácido 6-(4-clorofenil)-2,2-dimetil-7-fenil-2,3-dihidro-1H-pirrolizin-5-ilacético de fórmula **Fórmula** Con los siguientes valores máximos característicos en el diagrama de difracción por rayos X (valores 2θ): 8,2, 9,7, 12,8, 18,8 y 19,3

DERIVADOS DE NUCLEÓSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVÍRICOS.

(21/09/2011) Un compuesto de formula general (II):**Fórmula** en la que X es O o S, Y es O o S, Z es O o S, R1 es alquilo de C1-6, preferiblemente n-alquilo, por ejemplo, n-pentilo o n-hexilo, y uno de R2 y R3 es H, y el otro de R3 y R2 es un resto de aminoacido de la formula siguiente, en la cual R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente H o alquilo de C1-2 o una sal o hidrato aceptable farmaceuticamente del mismo

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y QUINAZOLINA COMO MODULARES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA SOMATOSTATINA.

(20/09/2011) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** en los que A es -O- o -NH-; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi C1-7 y halógeno; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C2-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, alquil C1-7 - alquilo C1-7, y bencilo; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, -O-cicloalquilo C3-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, -NR6R7, en el que R6 y R7 independientemente el uno del otro son hidrógeno o alquilo C1-7, -O-SO2-R8 en el que R8 es alquilo C1-7 y pirrolilo; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, amino, nitro, hidroxi-alcoxi…

DERIVADOS DE PIRAZOLO- E IMIDAZO-PIRIMIDINA.

(13/09/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que A es =C(R4)-, D es =C(R5)-, E es =C(R6)-, o uno de A, D y E es =N-, L es =N- o =C(H)-, M es =C(R7)-, cuando L es =N-; o M es =N-, cuando L es =C(H)-, Q es CF3 o CHF2, R1 es -CN, piridinilo sin sustituir, piridinilo sustituido por alquilo C1-C4 o por alcanol C1-C4 o es el correspondiente N-óxido de piridina, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6, R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 sin sustituir o alquilo C1-C4 sustituido por flúor, alcoxi C1-C4 sin sustituir o alcoxi C1-C4 sustituido por flúor, cicloalquilo C3-C6 sin sustituir o cicloalquilo C3-C6 sustituido por flúor, R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 sin sustituir o alquilo C1-C4 sustituido por flúor, cicloalquilo…

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIMIDINA.

(08/09/2011) Un compuesto de fórmula 1 o a una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es CO; A es arilo C6-C10, anillo heteroaromático de 5 a 13 miembros, alquilo C3-C8 y anillo heteroalquilo de 3 a 8 miembros y cada uno de los anteriores grupos A está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R5; L es -(CH2)p- en el que p es un número entero de 0 a 5; -O-; -S-; -S(O)-; -S(O)2; -N(R)-; N(C(O)OR)-; -N(C(O)R)-; N( SO2R); -CH2O-; -CH2S-; -CH2N(R)-; -C(NR)-; -CH2N(C(O)R))-; -CH2N(C(O)OR)-; -CH2N(SO2R)-; -CH(NHR)-; 10 CH(NHC(O)R)-; -CH(NHSO2R)-; -CH(NHC(O)OR)-; -CH(OC(O)R)-; -CH(OC(O)NHR)-; -CH=CH-; -C(=NOR)-; -C(O)-; -CH(OR)-; -C(O)N(R)-; -N(R)C(O)-; -N(R)S(O)-; -N(R)S(O)2-; OC(O)N(R)-; -N(R)C(O)N(R)-; -NRC(O)O-; -S(O)N(R)-; -S(O)2N(R)-; -N(C(O)R)S(O)-; -N(C(O)R)S(O)2-;…

INHIBIDORES DE LA INTERACCIÓN ENTRE MDM2 Y P53.

(17/08/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica de este, donde m es 0 y cuando m es 0 entonces se propone un enlace directo; n es 0, 1, 2 o 3 y cuando n es 0 entonces se propone un enlace directo; p es 0 o 1 y cuando p es 0 entonces se propone un enlace directo; 10 s es 0 y cuando s es 0 entonces se propone un enlace directo; t es 0 o 1 y cuando t es 0 entonces se propone un enlace directo; X es C(=O) o CHR8, donde R8 se selecciona entre hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, -C(=O)-NR17R18, carboxilo, arilC16alquiloxicarbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilC1-6alquiloxicarbonilo, piperazinilcarbonilo, pirrolidinilo, piperidinilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo,…

INHIBIDORES AMINOACÍCLICOS DE NUCLEÓSIDO FOSFORILASAS E HIDROLASAS.

(13/07/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: R4 es dihidroxipropilo, dihidroxibutilo, trihidroxibutilo, dihidroxipentilo o trihidroxipentilo; A es N o CH; B es OH o alcoxi; y D es H, OH, NH2 o SCH3; o un tautómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una forma profármaco de éster del mismo

DERIVADOS DE TRIAZA- Y TETRAAZA-ANTRACENODIONA, SU PREPARACIÓN Y SU USO EN PRODUCTOS FARMACÉUTICOS.

(11/07/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que A es CR6 o N y B es CR7 o N, pero A y B no son simultáneamente N; R1 es alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), alquenilo (C2-C10) o alquinilo (C2-C10), que están todos sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bifenililo, naftilo, indanilo y heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, -(CH2)a-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)a-fenilo, -(CH2)a-imidazolilo o -(CH2)a-piridinilo, en los que a es 0, 1 ó 2; R3 es -(CH2)b-fenilo, -(CH2)b-imidazolilo, -(CH2)b-triazolilo, -(CH2)b-Het o -(CH2)b-piridinilo, en los…

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACIÓN DE UN COMPUESTO PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINA CRISTALINO.

(08/07/2011) Un procedimiento para la fabricación industrial del polimorfo B de N-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida, donde dicho polimorfo B está caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo que contiene picos específicos a 2θ = 7,1°(±0,1°) y 21,4°(±0,1°), que comprende las siguientes etapas: (i) se hace reaccionar (5-amino-1H-pirazol-4-il)-tiofen-2-il-metanona con N-[5-(3-dimetilamino-acriloil)-2-fluoro-fenil]-Nmetil-acetamida en un disolvente seleccionado entre el grupo que consiste en ácido acético, ácido propiónico, y ácido fórmico a una temperatura comprendida entre 50ºC y el punto de ebullición de la mezcla; (ii) se añade un alcohol…

DERIVADOS DE ÁCIDO {[5-(FENIL)-6-FENILPIRROLO[2,1-F][2,1,4]TRIAZIN-4-IL]AMINO}CARBOXÍLICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ACTIVADORES DEL RECEPTOR IP DE PROSTACICLINA (PGL2) PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(04/07/2011) Compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que A representa O o N-R3, en la que R3 significa hidrogeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) o cicloalquenilo (C4-C7). M representa un grupo de la formula **Fórmula** en la que significa el sitio de union con el grupo A y significa el sitio de union con el grupo Z, R4 significa hidrogenoalquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo o amino, L1 significa alcanodiilo (C1-C7) o alquenodiilo (C2-C7), que puede estar monosustituidos o bisustituidos con fluor, o un grupo de la formula *-L1A-V-L1B**, en la que * significa el sitio de union con el grupo -CHR4, ** significa el sitio de union con el grupo…

INHIBIDORES DE ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C Y COMPOSICIONES Y TRATAMIENTOS QUE UTILIZAN LOS MISMOS.

(22/06/2011) Un compuesto de fórmula , en la que: R1 es ciclopentilo; R2 es -(CR6R7)n(heterocíclico de 5-6 miembros), en el que dicho grupo heterocícliclo de 5-6 miembros está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R4; R3 es -(CR6R7)t(heterocíclico de 4-10 miembros), opcionalmente sustituido con al menos un grupo R5; cada R4 se selecciona independientemente de halo, -OR6, oxo, -NR6R7, -CF3, -CN, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, - NR6C(O)R7, -NR6C(O)OR7, -NR6C(O)nR6R7, -C(O)nR6R7, -SO2NR6R7, -NR6SO2R7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, en el que dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con al menos un R5; cada R5 se selecciona independientemente…

INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

(10/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** en la que: A se selecciona del grupo que consiste en: (i) A1, (ii) A2 en la que (a) X1 , X2 y X3 son independientemente CR3 , (b) uno de entre X1 y X2 es N o N→O y el otro de entre X1 y X2 junto con X3 son independientemente CR3; (c) X1 y uno de entre X2 o X3 son N y el otro de entre X2 o X3 es CR3; (d) uno de entre X1 y X2 es NR5, el otro de entre X1 y X2 es C(=O), X3 es CR3 y el enlace entre X1 y X2 es un enlace sencillo; o, (iii) A3, y (iv) A4 en el que uno de entre X4 y X5 es NR5, el otro de entre X4 y X5 es C(=O); R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA IV A BASE DE AZOLOPIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES.

(10/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: n es 1 o 2; R es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en la que cualquiera de tales grupos funcionales puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,…

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