(05/10/2016) Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es quinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1- C7 sustituido, fenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinil-alquenilo-C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido,…

(05/10/2016) Un proceso para la preparación de una sal de pemetrexed que tiene la fórmula general I**Fórmula** en la que B+ representa Na+ o lisina protonada que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar ácido 4-(2-(2-amino-4,7-dihidro-4-10 oxo-3H-pirrol(2,3-d)pirimidin-5-il)etil)benzoico con el clorhidrato de L glutamato de dietilo en presencia de un reactivo de acoplamiento para obtener el éster de dietilo de pemetrexed b) hidrolizar el éster de dietilo de pemetrexed a ácido de pemetrexed c) salificar con una base seleccionada entre NaOH o lisina para obtener la correspondiente sal de pemetrexed…

(28/09/2016) Un compuesto de formula general (I):**Fórmula** en la que, A1 y A2 cada uno independientemente significan un atomo de nitrogeno, o significan un grupo metino opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo hidroxi-alquilo C1-C6; el Anillo B es un anillo condensado con un anillo de formula (a):**Fórmula** seleccionado entre un grupo que consiste en una formula (b-1):**Fórmula** un grupo que consiste en una formula (b-2):**Fórmula** o un grupo que consiste en una formula (b-3):**Fórmula** en las que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen dicho Anillo B pueden estar independientemente sustituidos con un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo,…

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula I':**Fórmula** A es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidin-2(1H)-ona, imidazolidinil-2- ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazina-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo, en donde cualquier fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidina-2(1H)-ona, imidazolidinil-2-ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazin-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2, 3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo de A está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos Z1a , y B es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo…

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que n se selecciona de 1, 2, 3 o 4; R1 representa un radical arilo o heteroarilo unido al carbono, seleccionado del grupo:**Fórmula** Ra representa independientemente un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-C6, un átomo de halógeno, un radical haloalquilo C1-C6, -CN, -OR o -SO2R en los que R está seleccionado de hidrógeno o un alquilo C1-C6; R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno; un radical alifático C1-10, ramificado o no ramificado; saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido con un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-9, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, - CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R'' en los que R' y opcionalmente…

(21/09/2016) Compuestos de la formula I**Fórmula** en la que R1 denota A o Cyc, R2 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2, R denota Ar o Het, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, denota CH o N, A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por átomos de N-, O- y/o S y en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por R4, Cyc significa cicloalquilo con 3 - 7 átomos de C, que está no sustituido o monosustituido por OH, Hal o A, A' denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por F, R4 denota F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2, …

(21/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, C1-4alcoxi, 2,2-difluoroetoxi, di(C1-4alquilo)amino, trifluorometoxi, flúor, y trifluorometilo; R2 es hidrógeno; o, R2 se puede tomar con R1 y el anillo de fenilo al que R1 y R2 están unidos para formar 2,3- dihidrobenzofurano-7-ilo o 1,3-benzodioxol-4-ilo; R3 es hidrógeno, metilo, metoxi, cloro, o fluoro; Q se selecciona del grupo que consta de Q1, Q2, y Q3;**Fórmula** donde R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, fluoro, y cloro; R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, cloro, y di(C1-4alquilo)amino; G se selecciona del grupo que consiste…

(14/09/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula:**Fórmula** o donde cada uno de R1a, R1b, R1c, y R1d, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, haloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, polihaloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, y dialquilamino C1-C6; donde cada uno de R2a, R2b, R2c, y R2d, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, haloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, polihaloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, y dialquilamino C1-C6; …

(14/09/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa un grupo metilo, etilo o ciclopropilo; en el que dicho grupo metilo o etilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alcoxi C1-C3-; en el que dicho grupo ciclopropilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, HO-alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-;…

(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es N o CRc; R1 es alquilo o -NRaRb; R2 es H; halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo), -OC(O)O(alquilo),…

(14/09/2016) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus estereoisómeros o mezclas de estereoisómeros en cualquier proporción, en particular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica, en la que: - X representa un grupo alquilo (C1-C6), fenilo, bencilo, C(O)OR5, o C(O)NHR5, - R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C(O)H, C(O)R6, o C(O)OR6, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6), o R2 forma con R1 o X una cadena hidrocarbonada saturada de manera que se forme un anillo de 5 o 6 miembros, en particular de 5 miembros, - R3 representa un átomo de hidrógeno o un halógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6), - R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, CN, NO2,…

(14/09/2016) compuesto de Fórmula GI:***Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W es nitrógeno o carbono; m es 1, 2, 3 o 4; n es un número entero de 0 a 4, en donde la suma de n + m es al menos 2 hasta 4, y en donde, cuando W es N, m es al menos 2; Gd1 a Gd4 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6; p es 1 o 2; X, Y y Z junto con W y el carbono al que están enlazados X y W forman un resto aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros, y son independientemente: (a) -(RG1)C≥, en el que RG1 es: (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; (iii) -C(O)-alquilo C1-8; (iv) -CN; (v) -S-alquilo C1-8; …

(07/09/2016) Compuesto de fórmula general (I), un estereoisómero individual del mismo, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: A y B se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo que está sin sustituir o sustituido por grupo(s) que se selecciona(n) individual e independientemente entre el Grupo de Sustituyentes I, alcoxi que está sin sustituir o sustituido por grupo(s) que se selecciona(n) individual e independientemente entre el Grupo de Sustituyentes I, haloalquilo que está sin sustituir o sustituido por grupo(s) que se selecciona(n) individual e independientemente entre el Grupo de Sustituyentes I, haloalcoxi que está sin…

(07/09/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: X es C o N; R1 es hidrógeno o Ar1; R2 es hidrógeno o Ar1; con la condición de que cuando X es C R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno o R2 sea Ar1 y R1 sea hidrógeno, y cuando X es N R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno; R3 es N(R6)(R7); R4 es alquilo o haloalquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o N(R6)(R7) tomado en conjunto es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1- C6,…

(31/08/2016) Compuesto de formula I**Fórmula** un enantiomero, un diasteromero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la que J es N; W es CR2b; Z es -O- o -NR5-; Z* es -O-, -S(O)v-, o -NR5-; R2a es -H, R2b es -H o halo; Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)OR4; -C(≥O)NR5R5a, -N(R5)C(≥O)NR5R5a, -OC(≥O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a, -N(R5)SO2R4 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas grupos R10 segun permita la valencia; o Ra y Rb junto con el atomo de carbono al que estan unidos…

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** donde Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo; Alk1 representa una…

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en donde A se elige de la serie que consiste en C(R1) y N; D se elige de la serie que consiste en C(R2) y ; E se elige de la serie que consiste en C(R3); L se elige de la serie que consiste en C(R4) y N; donde al menos uno y como mucho dos de A, D o L es N; G se elige de la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)- y tetrazol-5-ilo; R1 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), HO-, alquil(C1-C6)-O-,…

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o (II), o una sal, solvato, hidrato o sal hidratada farmacéuticamente aceptable, isómero óptico, racemato, diastereómero, enantiómero o una estructura cristalina polimérica de los mismos: **Fórmula** donde: la línea doble entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un doble enlace X esté ausente e Y sea H, y cuando sea un enlace simple, X sea H o un resto protector de amina que convierte el compuesto en un profármaco que se pueda transformar en la amina libre in vitro o in vivo; Y se selecciona de entre -O, un éster representado por -OCOR', un carbonato representado por -OCOOR', un carbamato representado por -OCONR'R", una amina o una amina de hidroxilo representada por…

(17/08/2016) Un compuesto de la fórmula 1:**Fórmula** en donde m es un entero de 0 a 1; n es un entero de 0 a 2; R1 se selecciona de alquilo, heteroalquilo, carbociclilo y heterociclilo; R1 también se selecciona de arilo o heteroarilo, en donde el arilo y heteroarilo pueden ser sustituidos adicionalmente por los grupos seleccionados de: 1) Halógeno, 2) Alcoxi, 3) Amino, 4) -N(H)C(O)O-alquilo 5) -N(H)SO2-arilo, 6) -N(H)SO2-heteroarilo, 7) -N(H)CON(H)-arilo, 8) y -N(H)CON(H)-heteroarilo; R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo. R2a y R2b, R2c y R2d o R2e y R2f puede ser fusionado para formar…

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ donde R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R2 es un grupo seleccionado entre -NR''R''' y -OR'', donde R'' y R''' son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo; R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal…