CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos y composiciones como moduladores de la ruta Hedgehog.

(12/09/2013) El compuesto N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida defórmula: o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Anticuerpo contra klotho-beta para utilizar en el tratamiento de tumores, cáncer o trastornos proliferativos celulares.

(12/09/2013) Antagonista de KLβ para utilizar en un método de tratamiento de un trastorno asociado con la expresión oactividad de KLβ, comprendiendo el método administrar una cantidad eficaz del antagonista de KLβ a un individuo,en el que el trastorno es un tumor, un cáncer o un trastorno proliferativo celular, y en el que el antagonista de KLβ es un anticuerpo contra KLβ.

Derivados de poli-heteroarilo para el tratamiento del cáncer.

(11/09/2013) Los derivados de penta- hexa-, hepta-, octa-, nona- y, deca-heteroarilo, opcionalmente marcadosisotópicamente, que comprenden una combinación de heterociclo 1 (Het-1)a y/o heterociclo 2 (Het-2)b y/o heterociclo3 (Het-3)c y/o heterociclo 4 (Het-4)d de fórmulas I, II, III y IV respectivamente, los N-oxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, - comprendiendo dicha combinación al menos dos radicales heterocíclicos diferentes, y comprendiendoopcionalmente un radical (Arilo-5)e de fórmula (V), y en donde uno o varios de dichos radicales están opcionalmentesustituidos con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionado…

Tratamiento combinado con inhibidores de PARP.

(11/09/2013) Un inhibidor de PARP o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el inhibidor de PARP es 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-carboxamida, para su uso en el tratamiento del cáncer o en la inhibición delcrecimiento tumoral en un mamífero, donde el cáncer es un tumor del SNC, y donde dicho inhibidor de PARP se vaa administrar en combinación con radioterapia.

Derivados de azetidina, su preparación y su aplicación en terapia.

(11/09/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que: R representa un grupo alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6); R' representa un grupo NR4R5, OR8; A y B, si están presentes, representan independientemente uno del otro, uno o dos átomos de carbono, estandoestos átomos de carbono sustituidos con uno o varios hidrógenos, grupos alquilo(C1-C6); estando el o los gruposalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos hidroxi, alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6),alquilo(C1-C6)S(O)p, NR4R5, CONR4R5; A+B representan como máximo dos carbonos; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6); R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6); estando elgrupo alquilo(C1-C6) opcionalmente…

Inmunización intralinfática para inducir respuestas de CTL efectores prolongadas.

(11/09/2013) El uso de un antígeno peptídico o un ácido nucleico que codifica dicho antígeno para la fabricación de unmedicamento para el tratamiento del cáncer o de infecciones crónicas, comprendiendo dicho medicamento unacomposición que contienen antígenos fisiológicamente aceptable para la administración directamente al bazo, a unnódulo linfático o a un vaso linfático de un mamífero, en el que dicho antígeno induce una respuesta de CTL efectores específicos de antígeno en el mamífero, yen el que el antígeno se administra al mamífero a un nivel suficiente como para inducir la respuesta de CTLefectores específicos de antígeno en el mamífero, y en el que el nivel del antígeno en el sistema linfático del mamífero se mantiene a lo largo de un tiempo suficientepara mantener…

Regímenes de dosificación de LAG-3Ig (IMP321) para uso en el tratamiento del cáncer.

(11/09/2013) Proteína de fusión LAG-3Ig recombinante humana soluble (IMP321) que suscita una respuesta inmunemediada por monocitos para uso como medicamento anticanceroso que induce un incremento en el número demonocitos, donde dicho medicamento consiste en una pluralidad eficaz de dosis de IMP321 para seradministradas en un intervalo de 6-30 mg de IMP321 a un paciente que lo necesite.

Taurolidina o taurultamo para uso en el tratamiento de tumores de próstata, de colon, de pulmón y para el tratamiento del glioblastoma multiforme recurrente.

(11/09/2013) Un compuesto para su uso para inducir la apoptosis en células cancerosas en un mamífero, en el que dichocompuesto es taurolidina o taurultamo, y en el que dicho cáncer se selecciona de cáncer de colon, cáncer de pulmóny cáncer de próstata.

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I: y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; R1 es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; R1' es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; donde cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z2 es CR2; Z3 es CR3 o N; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR13C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11 , -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(≥Y')(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11)(OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11,…

Uso de etilenglicol ésteres de derivados de monohidrobenzoporfirina como agentes fotoactivos.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula o sus formas metaladas o marcadas o conjugadas; para uso en un método de terapia fotodinámica para modular una respuesta inmune.

Tetrahidroazolopirazinas sulfoniladas y su utilización como productos médicos.

(11/09/2013) Compuesto de fórmula general I donde a representa 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; B representa C(R6a)(R6b), NR7, O o un enlace simple, con la condición de que si b es igual a 0,B no es NR7; W1, W2 y W3 representan, independientemente entre sí, CR5 o N, con la condición de que al menosuno de W1, W2 y W3 represente CR5; R1 representa arilo, heteroarilo, CH(arilo)2 o un arilo o heteroarilo unido a través de un grupoalquileno(C1-3); R2a, R2b, R3a, R3b, R6a y R6b representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -CF3, OH, SH,O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o un cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6) o alquenileno(C2-6); y/o R2a y R2b y/o R3a y R3bpueden representar juntos ≥O; R4 representa de 0 a 4 sustituyentes…

Pirazoles bicíclicos como inhibidores de la proteinquinasa.

(10/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es CH o N; R1 es hidrógeno, halógeno, NR7R8, NHCOR9, SR10 o SO2R, en donde: R7 y R8 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, o un grupo opcionalmentesustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) alquilo lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, o R7 y R8 tomados juntos pueden formar un grupoftalilo, R9 es OR10, NR11R12 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo (C1-C8) alquilo lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8) o alquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8),heterociclilo, arilo y heteroarilo, R10 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal oramificado, cicloalquilo…

Método para determinar un régimen quimioterapéutico en base a la expresión ERCC1 y TS.

(10/09/2013) Un método para determinar un régimen quimioterapéutico que comprende 5-fluoroacilo, oxaliplatino o unacombinación de los mismos para el tratamiento de un tumor en un paciente, que comprende: (a) fijar una muestra tumoral y embeber la muestra fijada en parafina; (b) aislar el ARNm de la muestra tumoral fijada embebida en parafina mediante el calentamiento de la muestra detejido en una solución que comprende una concentración eficaz de un compuesto caotrópico a una temperatura enel intervalo de aproximadamente 75 a aproximadamente 100 ºC durante un periodo de tiempo de aproximadamentea aproximadamente 120 minutos recuperando dicho ARNm de dicha solución caotrópica; (c) someter el…

Indoles (4,5-dihidro) indoles tricíclicos.

(10/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que el anillo A representa un heterociclo condensado de la fórmula IIa, IIb, III o IV: **Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alquilo,cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo, heterocicliloxi-alquilo y alcoxicarbonilo; R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de fórmula -COOR5 o -CONHR5, donde R5 representa uno delos significados definidos antes para R1, o un grupo arilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; R3 es átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula - CHO, -COOR5 o-CONHR5, donde R5 es como se ha definidoantes; R4 es átomo de…

Métodos y composiciones para tratar cánceres.

(10/09/2013) Combinación de un primer agente que inhibe la ruta de señalización Hedgehog, siendo dicho primer agenteciclopamina o forskolina, y un segundo agente que inhibe BCR-ABL, seleccionándose dicho segundo agente delgrupo que consiste en **Fórmula**

Homólogos del factor de necrosis tumoral y ácidos nucleicos que los codifican.

(05/09/2013) Anticuerpo aislado que se une específicamente a un polipéptido DNA101848 que comprende los residuos deaminoácidos 1 a 297 de la SEQ ID NO: 6 y es capaz de inhibir la unión de EDA-A2 a dicho polipéptido DNA101848.

Una preparación de liposomas catiónicos que comprende un taxano.

(05/09/2013) Una preparación de liposomas catiónicos que comprende al menos un lípido catiónico en una cantidad de al menos aproximadamente 30% molar, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta 69,9% molar, un taxano en una cantidad de al menos 2% molar y un agente estabilizador en una cantidad de 0,1% (m/v) a 20% (m/v), caracterizada porque dicha preparación de liposomas es física y químicamente estable en solución acuosa durante al menos 12 horas a 2 hasta 8°C y al menos 4 horas a la temperatura ambiente, y caracterizada por tener un pH de entre 3 y 6, 5.

Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que implican proliferación, migración o apoptosis celular de células de mieloma, o angiogénesis.

(04/09/2013) Una combinación farmacéutica que comprende cantidades efectivas de (i) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenil-metilen)-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y (ii) un agente quimioterapéutico o terapéutico natural, semi-sintético o sintético adicional, seleccionado del grupo que consiste en el antagonista dual de EGFR/HER2 4-[(3-cloro-4-fluorfenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina o una sal farmacéutica-mente aceptable, los tautómeros o los estereoisómeros…

Análogos de nucleósidos y derivado de oligonucleótido que comprende un análogo de nucleótido del mismo.

(04/09/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula general y una sal del mismo: donde B representa un grupo heterocíclico aromático o un grupo de anillo hidrocarbonado aromático que puedetener un sustituyente, y R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector para un grupohidroxilo para la síntesis de ácido nucleico, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo cicloalquilo, un grupo arilo,un grupo aralquilo, un grupo acilo, un grupo sililo, un grupo fosfato, un grupo fosfato protegido con un grupo protectorpara la síntesis de ácido nucleico, o -P(R9)R10, donde R9 y R10 son iguales o diferentes, y cada uno representa ungrupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido con un grupo protector para la síntesis de ácido nucleico, un grupomercapto, un grupo mercapto protegido con un grupo protector…

Derivados de benzofenona de utilidad para la inhibición de la formación de microtúbulos.

(04/09/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula I, una sal de éste farmacéuticamente aceptable, unhidrato de éste, o un solvato de éste,**Fórmula** en donde, R1, R2, R3, R4, y R5, pueden ser idénticas o diferentes la una con respecto a las otras, éstas puedenformar un anillo de dioxano ó de dioxolano mediante la conexión con carbonos contiguos, y son, cada una de ellas,de una forma independiente hidrógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, flúor, bromo, cloro, alquilo C1-6, sustituido oinsustituido, alcoxi C1-3, formilo, [1,3]dioxano, o un grupo funcional representado mediante la siguiente fórmulaestructural 1,**Fórmula** en donde, q es 1 ó 2, y…

Anticuerpos anti-mesotelina.

(04/09/2013) Un anticuerpo que se fija específicamente a mesotelina, comprendiendo dicho anticuerpo una cadena pesadaexpresada recombinantemente por una secuencia de ácido nucleico que comprende SEQ ID NO: 1 y una cadenaligera expresada recombinantemente por una secuencia de ácido nucleico que comprende SEQ ID NO: 3, unacadena pesada expresada recombinantemente por una secuencia de ácido nucleico que comprende SEQ ID NO: 5 yuna cadena ligera expresada recombinantemente por una secuencia de ácido nucleico que comprende SEQ ID NO:7, o una cadena pesada expresada recombinantemente por una secuencia de ácido nucleico que comprende SEQID NO: 9 y una cadena ligera expresada recombinantemente por una secuencia de ácido nucleico que comprendeSEQ ID NO: 11.

Agentes de ácido nucleico para la regulación negativa de H19, y métodos de uso del mismo.

(04/09/2013) Un siRNA que contiene una secuencia de ácido nucleico seleccionada del grupo consistente en el número de identificación de secuencia: 1, 2, 3 y 4.

Derivados de piridino-piridinonas, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(04/09/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I) R1 representa un grupo alquilo (C1-C4), R2 representa -(CH2)n'-B en el que n'≥0,1,2,3,4 y B es un grupo cicloalquilo(C3-C5) o un grupo alquilo (C1-C4) sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de flúor, un grupo alcoxi (C1-C4), U representa un grupo carbonilo o un grupo -CH2-, Y, Z, V y W representan independientemente entre sí un grupo - CH- o un átomo de carbono opcionalmente sustituido con un grupo R7 o un heteroátomo, o ningún átomo, entendiéndose que el ciclo debe ser aromático y comprende entre 5 y 6 eslabones, R3, R4 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4) lineal, o R3 y R4 forman junto con el carbono al que están unidos un grupo cicloalquilo (C3-C5), m es un número entero igual a 1, 2, 3, 4, R5 representa…

Inhibidores de la esfingosina quinasa.

(04/09/2013) Compuestos según la fórmula (I) en la que representan, independiente entre sí: R1, R2, R3, R4, R5, R6 , R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 H, D (Deuterio), A, OR18, CN, F, Cl y NR18R18'; donde R1 y R2, R3 y R4, R5 y R6, R10 y R11, R12 y R13, R14 y R15, R16 y R17 pueden formar en cada casotambién ≥O (oxígeno carbonílico); donde R9 y R1, R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4, R4 y R5, R5 y R6, R6 y R7, R7 y R8, R10 y R11, R11 y R12, R12 y R13 ,R14 y R15, R15 y R16, R16 y R17 pueden formar en cada caso también alquilos cíclicos con 3, 4, 5, 6 o 7átomos de C o Het con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos en el anillo; donde R10 y R19, si Y1 ≥ CR19, R11 y R12, R13 y R19, si Y2 ≥ CR19, R14 y R19, si Y1 ≥ CR19, R15 y R16,…

Material particulado de baja densidad que contiene un radionúclido.

(04/09/2013) Un material particulado que consiste en un vidrio de baja densidad resistente a la radiación y uno o dosradionúclidos incorporados en el vidrio de baja densidad, donde el material particulado tiene una densidad menor de2.5 g/cm3, el vidrio consiste en al menos 60% en peso de SiO2 y al menos 10% en peso de B2O3, y donde elradionúclido se elige del grupo que consiste en un isótopo de holmio, samario, yodo, iridio, fósforo, renio e itrio.

Derivados de sulfonamida farmacéuticamente activos portadores de restos lipófilos e ionizables como inhibidores de proteína quinasas Jun.

(04/09/2013) Derivados de sulfonamida según la fórmula I**Fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en forma de racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dondeAr1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo compuesto o consistente en fenilo,tienilo, furanilo, pirrol, piridilo, opcionalmente sustituidos por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-6. X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R1 forma un anillo de 5-6 átomos saturado o insaturado conAr1; n es un número entero de 0 a 5; Y es pirrolidona, un azepano o un resto piperidina de la fórmula siguiente**Fórmula** donde…

Nuevos nucleósidos de 7-desazapurina para usos terapéuticos.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula I: en la que R1 es hidrógeno, mono-, di- o tri-fosfato; R2 es arilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistenteen alcoxi, alquiltio o halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o uno de sus isómeros ópticos, o una mezcla de isómerosópticos.

Derivados de aminopirimidina que tienen actividad inhibidora selectiva de Aurora-A.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula general I0: en la que: R es fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un átomo seleccionado entre N, O y S, en el que el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático puede estar sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre los siguientes: 1) alquilo inferior; 2) un sustituyente seleccionado entre< grupo sustituyente A2>; y 3) alquilo inferior que está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre , en el que: < grupo sustituyente A2>es un átomo de halógeno, ciano, hidroxilo, amino, amino alquilo inferior, amino di-alquilo inferior, alcanoilo inferior, alcanoilamino inferior,…

Inhibidores de la señalización del receptor del VEGF y del receptor del HGF.

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula (A), que es un inhibidor de la señalización del receptor del VEGF y la señalización delreceptor del HGF:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y complejos del mismo, en la que: T se selecciona del grupo que consiste en arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno dedichos arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R20seleccionados independientemente cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, -NH2, -OR17, -OCF3,…

Dihidroisoxazolopiridinas sustituidas con indazolilo y procedimientos de uso de las mismas.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cloro, bromo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y fenilo, en el que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7) y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que los grupos alquilo de dichos sustituyentes alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), monoalquilamino (C1-C4) y dialquilamino (C1-C4), a su vez, están opcionalmente sustituidos con hidroxi o alcoxi (C1-C4), y (ii) dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente…

Inhibidores de proteínas de la familia HSP90.

(04/09/2013) Un compuesto benzoílo representado por la fórmula general (I):**Fórmula** donde n representa un número entero entre 1 y 5; R1 representa un alquilo C1.8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1.8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido ono sustituido, (alcoxi C1.8) carbonilo sustituido o no sustituido, un alquilo heterocíclico sustituido o no sustituido, arilosustituido o no sustituido, CONR7R8 (donde R7 y R8 representan independientemente un átomo de hidrógeno, alquiloC1.8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alcanoílo C1.7 sustituido o no sustituido, arilosustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, alquiloheterocíclico…

Moduladores de LXR.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I: en la que R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30; R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…

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