(02/12/2013) Micela polimérica de direccionamiento activo que encapsula un fármaco, que comprende una unidad poliméricade estructura principal a que tiene un segmento polimérico hidrófilo, un segmento polimérico hidrófobo y un sitio deunión a diana unido al segmento polimérico hidrófilo y está libre de un fármaco, y una unidad polimérica deestructura principal b que tiene un segmento polimérico hidrófilo, un segmento polimérico hidrófobo y un fármacounido al segmento polimérico hidrófobo y está libre del sitio de unión a diana, estando dispuestas la unidadpolimérica de estructura principal a y la unidad polimérica de estructura principal b en una disposición radial en unestado en el que el sitio de unión a diana se dirige hacia fuera y el fármaco se dirige hacia dentro,…

(02/12/2013) Polipéptido que consiste en una secuencia según la fórmula general I: X2-[ X3-A(X4)APLP-X5-]U -X6en la que X2 está ausente o comprende un dominio de transducción; X3 es 0, 1, 2, 3 o 4 aminoácidos de la secuencia WLRR (SEC. ID. nº: 1); X4 se selecciona de entre el grupo constituido por S, T, Y, D, E, fosfoserina y fosfotirosina; X5 es 0, 1, 2 o 3 aminoácidos de una secuencia del género Z1-Z2-Z3, en la que Z1 se selecciona de entre el grupo constituido por G y D; Z2 se selecciona de entre el grupo constituido por L y K; y Z3 se selecciona de entre el grupo constituido por S y T; y X6 está ausente o comprende un dominio de transducción; y en la que u es 1-5, y en la que por lo menos uno de entre X2 y…

(29/11/2013) Un anticuerpo monoclonal aislado que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, o un fragmento deunión a antígeno del mismo, cuyo fragmento de unión de anticuerpo o antígeno se une específicamente receptorrelacionado con la familia TNFR inducido por glucocorticoide (GITR), en donde dicho fragmento de unión a antígenoo anticuerpo del mismo comprende: (a) las secuencias de aminoácidos de la región determinante de complementariedad de cadena pesada (CDR) en laSEQ ID NO: 1 o SEQ ID NO. 66, en donde dichas las secuencias de aminoácidos CDR de cadena pesadacomprenden los residuos de aminoácido 45-56 de la SEQ ID NO: 1, los residuos de aminoácido 119-127 de la SEQ ID NO: 1, y uno de los residuos de aminoácido 71-86 de la SEQ ID NO: 1…

(29/11/2013) Un compuesto de Fórmula I: o un solo estereoisómero o mezcla de sus estereoisómeros y, opcionalmente, en forma de una de sus sales o 5 solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo, donde el alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8; X es -NR3-; R3 es hidrógeno; R4 es alquilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno;…

(28/11/2013) Derivados de 6-anilinopurina sustituidos de fórmula general I **Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos con metales alcalinos, amonio o aminas, en forma de racematos o isómeros ópticamente activos, así como sus sales de adición con ácidos, en la que R indica de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que comprende hidrógeno, grupo halógeno, hidroxilo, amino, alquiloxilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, R2 indica grupo amino, halógeno, nitro, -SH, alquiltio que contiene de 1 a 6 átomos de carbono o alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, para su uso como inhibidores de citocinina oxidasa/deshidrogenasa en un tratamiento que se selecciona del grupo que comprende el retraso de la senescencia de células…

(28/11/2013) Anticuerpo monoclonal humano anti-HER2. La presente invención se refiere a un anticuerpo monoclonal humano que reconoce el dominio extracelular del receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) y es producido en células de retina embriónica humana. Asimismo, la presente invención se refiere al uso de dicho anticuerpo para medir el nivel de expresión de HER2 y para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos neoplásicos que cursan con la sobreexpresión de HER2.

(27/11/2013) Uno o más reovirus para uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo en un mamífero, en el que el trastornose caracteriza por células proliferativas que presentan fosforilación MAPK constitutiva, en donde el(los) reovirus seva(n) a administrar a las células proliferativas en dicho mamífero en condiciones que dan como resultado la lisissustancial de las células proliferativas

(27/11/2013) Uso de un anticuerpo antagonista específico para un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, o un fragmento de la misma que comprende 25, 50, 75, 100 ó 150 aminoácidos contiguos, para la preparación de un medicamento para tratar fibrosis quística, síndrome de enfermedad respiratoria aguda o enfisema.

(27/11/2013) compuesto de azaazuleno de fórmula I:**Fórmula** en donde uno de es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; cada uno de A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, y A8, independientemente, es carbono o nitrógeno; A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, y A8 junto con el nitrógeno unidos a A1 y A8 forman un heterociclo 6,5-fusionado que tieneelectrones pi;R1 es O, OH, S, SR, NRR', o NR; cada uno de R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, y R13, independientemente, es nulo, H, halo, alquilo C1-C10,alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C20, cicloalquenilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, heterocicloalquenilo C1-C20, arilo C3-C20, heteroarilo C1-C20, NO2, NO, N3, SCN, CN, OCN, OR, OC(O)R, OC(S)R, OC(S)OR, OC (O)SR, OC(S)SR, OC(O)NRR', OC(S)NRR"; ONRR', OS(O)R, OS(O)2R, SR, SC (O)R, SC(S)R, SC(S)OR, SC(O)SR, SC(S)SR,…

(27/11/2013) Un compuesto bicatenario que comprende una hebra codificante y una hebra no codificante, en el que cada hebra comprende 12-35 nucleótidos y en el que dicho compuesto comprende al menos un monómero de ácido nucleico cerrado (LNA) que tiene la estructura **(Ver fórmula)** en las que X se selecciona a partir del grupo constituido por O, S y NR H , donde R H es H o alquilo C 1-4; Y es CH2; B es una nucleobase; Z y Z* están independientemente ausentes o se seleccionan a partir del grupo constituido por un grupo de enlace internucleosídico, un grupo terminal y un grupo protector; de forma que cuando el monómero de LNA está localizado en el extremo…

(27/11/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la quem es 0 y entonces se pretende que sea un enlace directo; n es 0 ó 2 y cuando n es 0 entonces se pretende que sea un enlace directo; p es 1 s es 0 y entonces se pretende que sea un enlace directo; t es 0 y entonces se pretende que sea un enlace directo; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, A es un radical seleccionado de **Fórmula** en las que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquiloxilo C1-6,Z es un radical seleccionado de **Fórmula** en la que R6 o R7 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno.

(27/11/2013) Una composición que comprende taxol para su uso en un método de tratamiento o prevención de la estenosisrecurrente en un paciente, que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de lacomposición al paciente a través de un stent, de forma que se inhibe la formación de nuevos vasos sanguíneos.

(26/11/2013) Heparina N-reacetilada totalmente N-desulfatada, de fórmula en la que el anillo U tiene el siguiente significado R y R1 son un residuo acetilo; X y X', son el grupo -CH2-D, en el que D es hidroxilo; n y m, que pueden ser los mismos o diferentes, pueden variar de 1 a 40; la suma de n+m varía de 6 a 40;la relación m:n varía de 10:2 a 1:1, el símbolo indica que las unidades marcadas con m y n estánestadísticamente distribuidas a lo largo de la cadena de polisacárido y no son necesariamentesecuenciales.

(26/11/2013) Un compuesto para uso en un método para tratar una neoplasia en un sujeto, en donde el compuesto se selecciona de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida, un éster, éter, carbamato o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y en donde dicho método comprende además administrar un segundo compuesto seleccionado de vinorelbina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

(25/11/2013) Un compuesto de Fórmula II, o un estereoisómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, **Fórmula** en donde, Y es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituidos o no sustituidos; Z3 se seleccionan a partir de CR2 y N; R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, -CN, -NO2, y -NHR3; cada R2 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, SO3H y alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, amino, aminocarbonilo, aminotiocarboniio, aminocarbonilamino, aminotiocarboniIamino,…

(25/11/2013) Uso de esporas de una bacteria Clostridium novyi bacteriológicamente pura, aislada y defectuosa paratoxinas o una bacteria Clostridium sordellii bacteriológicamente pura, aislada y defectuosa para toxinas enla fabricación de un medicamento para tratar tumores en un mamífero, mediante el cual el tumorexperimenta una remisión o su crecimiento se ralentiza o se detiene.

(22/11/2013) Compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o un polimorfo, solvato, tautómero, enantiómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X1 es CR6; X5 es CR6; R1 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo (C3-12), heterocicloalquilo (C3-12), bicicloalquilo (C9-12),heterobicicloalquilo (C3-12), arilo (C4-12), heteroarilo (C1-10), bicicloarilo (C9-12) y heterobicicloarilo (C4-12), cada uno nosustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; R2 es hidrógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, oxilo, hidroxilo, carboniloxilo, alcoxilo, hidroxialcoxilo,…

(22/11/2013) Un compuesto: A) de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada uno de X7, X8, X9 y X10 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1', en donde: cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización; cada R1' se selecciona independientemente de H o alquilo recto o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido; uno de X7, X8, X9 y X10 es N y los otros se seleccionan de CR20 o CR1'; y de cero a un R20 es un grupo de solubilización; R19 se selecciona de:**Fórmula** en donde: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona…

(22/11/2013) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que R1 es hidrógeno; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi o alcoxi, con la excepción de que R2 y R3 no son ambos hidrógeno; R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi, o alquilo, y R9 es hidrógeno o alquilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables..

(22/11/2013) Compuesto de fórmula (I) : **Fórmula**

(21/11/2013) Conjugado de Fórmula (AB) o (AC): y sales y solvatos del mismo, en el que: las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3; R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente entre halo o dihalo; en los que RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H y halo; R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2,…

(20/11/2013) Un anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo biespecífico que se une específicamente a IL-13 y IL-4, en donde dicho anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo biespecífico contiene doscadenas ligeras con la estructura N-VLhB-B13-ligante-VLh8D4-8-CL-C y dos cadenas pesadas con la estructura NVHhB-B13-ligante-VHh8D4-813-8-CH1-CH2-CH3-C, en donde VLhB-B13 comprende la secuencia de aminoácidoSEQ ID NO: 1, en donde VLh8D4-8 comprende la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 3, en donde VHhBB13comprende la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 2, en donde VHh8D4-8 comprende la secuencia deaminoácido SEQ ID NO: 5, y en donde cada ligante es un ligante péptido que tiene una secuencia de aminoácidoque consiste en SEQ ID NO: 6.

(20/11/2013) Un agente quimioterapéutico para el cáncer que incluye, en combinación, (a) un derivado de colestanol representado por la fórmula : (donde G es GlcNAc-Gal- o GlcNAc-) o un compuesto de inclusión de ciclodextrina del mismo y (b) un agente anticanceroso.

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (II), o una sal, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1, R2, R9, R10, R11 R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, azido, -OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4S(O)jR6 , -S(O)jNR3R4, -S(O)jNR4C(O)R3, -C(O)NR4S(O)jR6, S(O)jR6,-NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4,-NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4,-NR3R4 y C1-C10 alquilo, C2-C10 alquenilo, C2-C10alquinilo, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquilalquilo, -S(O)j(C1-C6 alquilo), donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo ycicloalquilo, está sustituido o no sustituido con de 1 a 5 sustituyebtes seleccionados…

(20/11/2013) Una proteína aislada de la secuencia de aminoácidos SEC ID Nº 2, que codifica una isoforma de la proteína BTK

(20/11/2013) Compuesto que es una tienopirimidina de fórmula (I): **Fórmula** en las que: W representa un anillo tiofeno, R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) siguiente: en la que A es un grupo de fórmula (IIb): en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O y el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos tal como se ha definido anteriormente, encontrándose…

(20/11/2013) Un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado del grupo que consiste en compuestos de la fórmula: **Fórmula** en la que: R es un grupo alquileno C2-C10, en el que hay opcionalmente 1 enlace doble; 1 o 2 grupos etileno no adyacentes están reemplazados por -C(O)NR'- o -NR'C(O)-, en los que R' es H o un alquilo inferior, para usar en el tratamiento de una amiloidosis o una sinucleopatía en una mamífero que padece la misma.

(20/11/2013) Compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que; R1 es independientemente alquil C1-C6-, aril C6-C14-, heteroaril C1-C9-, halógeno, o hidroxilo; p es 0, 1, 2, 3 o 4; het es un grupo heterobiciclil C5-C9- con puente que contiene al menos un átomo de oxígeno, al menos un átomo denitrógeno, y opcionalmente heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y estáconectado al grupo pirimidinilo a través de uno de los átomos de nitrógeno; uno de A es C-R5 y los otros dos son N; Ar es aril C6-C14- o heteroaril C1-C9- en el que el aril C6-C14- o heteroaril C1-C9- está opcionalmente sustituido con 1 a4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquil…

(20/11/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: A es fenilo; Q1 10 es un enlace covalente o un grupo alquileno C1-7 alifático saturado; R1 es -H, -Me, -Et, -nPr, -iPr, -nBu, -sBu o -tBu; y Q2 es:**Fórmula**

(20/11/2013) Nuevos ésteres esteroideos de 17-oximino-5-androsten-3β-ol de fórmula general A o salesfarmacéuticamente aceptables de los mismos;**Fórmula** donde R se selecciona de entre el grupo consistente en arilalquilo, arilo sustituido, arilalquilo sustituido,fenoximetilo, 4-clorofenoximetilo, 4-nitrofenoximetilo, 4-metilfenoximetilo y 4-aminofenoximetilo.

(20/11/2013) Un anticuerpo aislado que comprende una región variable de cadena pesada y una región variable de cadena ligera, en el que: (a) dicha región variable de cadena pesada comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 7 que tiene no más de cinco sustituciones de aminoácidos y dicha región variable de cadena ligera comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 que tiene no más de dos sustituciones de aminoácidos; (b) dicha región variable de cadena pesada comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 13 que tiene no más de cinco sustituciones de aminoácidos y dicha región variable de cadena ligera comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 14 que tiene no más de dos sustituciones de aminoácidos;…

(20/11/2013) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en el que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan entre N y CR7; uno de X5, X6, X7 y X8 es N y los otros son CH; X9 se selecciona entre N y CH; Z se selecciona entre fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo y piperazinilo; en el que cada uno de fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo o piperazinilo de Z está opcionalmente sustituido con un grupo R6; R1, R2 y R3 son hidrógeno; m es 1; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, difluorometilo, trifluorometilo y metilo; R6 se selecciona…