Nuevos derivados de 6-triazolopiridazin-sulfanil benzotiazol y bencimidazol, su procedimiento de preparación, su aplicación como medicamentos, composiciones farmacéuticas y nueva utilización como inhibidores de Met.
(02/10/2013) Productos de fórmula (I"b) :
en la que
- Ra representa un átomo de hidrógeno o bien un átomo de cloro o bien el radical:
con Rb que representa un átomo de halógeno o un radical S-heteroarilo opcionalmente sustituido con un radicalelegido entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alquilo y alcoxi que contienen de 1 a 4 átomos decarbono, NH2, NHalk y N(alk)2;
W representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o el radical COR en el que R representa :
-un radical alquilo opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4 ;
-un radical cicloalquilo
- un radical alcoxi opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4, o un radical O-(CH2)n-OCH3 o un radical
O-(CH2)n-NR3R4;…
Ingeniería de glicosilación de anticuerpos para mejorar la citotoxicidad celular dependiente del anticuerpo.
(02/10/2013) Una célula hospedadora de mamífero que expresa un anticuerpo recombinante que comprende una región Fc de IgG que contiene oligosacáridos enlazados a N, en donde dicha célula hospedadora ha sido modificada genéticamente para regular la expresión incrementada de al menos una enzima seleccionada del grupo constituido por β -N-acetilglucosaminiltransferasa III, β -N-acetilglucosaminiltransferasa V, y manosidasa II, en donde dicho anticuerpo recombinante tiene una proporción incrementada de residuos GlcNAc en la región Fc con relación a la proporción de residuos fucosa y tiene una citotoxicidad celular incrementada mediada por Fc, comparado con el anticuerpo correspondiente producido por…
Derivados de estratrieno y sus usos como inhibidores de la 17-beta-hidroxiesteroide-deshidrogenasa.
(01/10/2013) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en donde
A representa N y B representa C, o A representa C y B representa N, n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6
X, Y representan individualmente F, o X e Y representan juntos ≥ O
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
(a) -H,
(b) -alquilo C1-C6, que está sustituido opcionalmente con halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3 o -COOR3; siendo el número de tales sustituyentes 1, 2 o 3 para el halógeno, y 1 o 2 para cualquier combinación de dichos radicales halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3 y -COOR3,
o que está sustituido opcionalmente con arilo, en donde el radical arilo está sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y -alquilo C1-C6, y
(c)…
Triazoles sustituidos con arilo policíclico y heteroarilo policíclico, útiles como agentes inhibidores del Axl.
(30/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes:
a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde:
A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena de alquinileno que contiene de seis a diezcarbonos, en donde uno o dos carbonos de la cadena de alquileno,…
Composiciones particuladas de inhibidores de tubulina.
(30/09/2013) Composición farmacéutica en partículas que incluye partículas con un tamaño medio efectivo de entreaproximadamente 15 nm y aproximadamente 50 micrómetros de al menos un inhibidor de la tubulina defórmula :
donde
X es
R3 es arilo o heteroarilo;
R3' es hidrógeno;
R4, R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo;
R1 es arilalquilo; y
R2 es hidrógeno, alquilo, acilo, arilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo,heterocicloalcoxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, cicloalqueniloxicarbonilo y heterocicloalqueniloxi-carbonilo; yal menos un agente tensioactivo seleccionado…
Uso de polipéptidos de aprotinina como portadores en conjugados farmacéuticos.
(30/09/2013) Un conjugado, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende:
(a) un polipéptido que comprende Angiopep-2 (SEQ ID NO:97), y
(b) un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un fármaco, una proteína, un marcador y unpéptido, donde dicho compuesto está conjugado con dicho polipéptido, con la condición de que dichoconjugado no sea un conjugado de:
(a) un polipéptido que consiste en la SEQ ID NO:97 o SEQ ID NO:74, y
(b) 125yodo.
Vacuna para modular respuestas inmunitarias entre T1 y T2.
(27/09/2013) Liposoma para su utilización como vacuna para tratar el cáncer, la tuberculosis, el paludismo o la hepatitis B, quecomprende un dilipopéptido inmunógeno en el que un lípido está unido cada uno de dos aminoácidos en eldilipopéptido.
Tratamiento de las metástasis tumorales y el cáncer.
(26/09/2013) El uso de taurolidina y interleucina-2 en la fabricación de una preparación combinada parasimultáneamente, separadamente o secuencialmente tratar el melanoma maligno.
Anticuerpos anti-CD30 recombinantes y usos de los mismos.
(26/09/2013) Un anticuerpo que (i) se enlaza immunoespecíficamente con CD30 y (ii) por sí mismo ejerce un efecto citostático o citotóxico en una línea celular de la enfermedad de Hodgkin, donde dicho anticuerpo ejerce el efecto citostático o citotóxico en la línea celular de la enfermedad de Hodgkin en ausencia de una conjugación a un agente citostático o citotóxico, respectivamente, para el uso en el tratamiento de la enfermedad de Hodgkin.
Derivados de tiazol usados como inhibidores de la PI 3 quinasa.
(25/09/2013) Un compuesto de fórmula IA **Fórmula**
en donde
m representa 1;
R1 representa 4- piridilo sustituido en la posición 2- por un sustituyente seleccionado del grupo consistente defluoro, cloro, ciano, C1- C4- alquilo, per- deutero C1- C7- alquilo, C3- C6- cicloalquilo, C3- C6- cicloalquilo- C1- C4- alquilo, 1-(C1- C4- alquilo)- C3- C8- cicloalquilo, 1- (halo- C1- C4- alquilo)- C3- C6- cicloalquilo, 1- (per- deutero- C1- C4- alquilo)- C3-C8- cicloalquilo, 1- ciano- C3- C8- cicloalquilo, C1- C4- alquiloxi, hidroxi- C1- C4- alquilo, halo- C1- C4- alquilo, C1- C4-alquiloxi- C1- C4- alquilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopropiloxi, ciclopentiloxi, C1- C4- alquilsulfonilo, C1- C4-alquilsulfanilo, dimetilamino, dietilamino, etil- metil- amino, etil- propil- amino,…
Trans-9,10-dehidroepotilona C y trans-9,10-dehidroepotilona D, sus análogos y procedimientos de fabricación de las mismas.
(25/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) siguiente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que R es H, alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 sustituido con uno o más grupos seleccionados independientementede halo, hidroxilo, amino y azido;
R1 es H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, en el que el alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4están sustituidos o no sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, hidroxilo,amino y azido; y
Ar es tiazolilo, imidazolilo, piridilo, benzotiazolilo, oxadiazolilo o benzotriazolilo, y está no sustituido o estámonosustituido o disustituido con sustituyentes seleccionados indpendientemente de hidroxilo, halo, ciano, oxo, -N-alquiloC1-4, ≥N-alcoxi C1-4, amino, alquilamino, dialquilamino, acilaminoalquilo,…
Nuevas formulaciones de agentes farmacológicos, métodos para su preparación y métodos para su uso.
(25/09/2013) Una formulación de paclitaxel que comprende nanopartículas que comprenden un paclitaxel que tiene unrecubrimiento de proteína, teniendo dichas nanopartículas un diámetro medio no superior a aproximadamente 200nm, en donde la concentración de paclitaxel en la formulación es al menos 2,0 mg/ml, y en donde la concentraciónde paclitaxel en la formulación no es 20 mg/ml.
Derivados de pirazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinas, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(25/09/2013) Compuesto de fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo cicloalquilo(C3-C6),
R2 representa un grupo alquilo(C1-C6), un grupo cicloalquilo(C3-C6), un grupo alquenilo(C1-C6), un grupofluoroalquilo(C1-C6), un grupo fluoroalcoxi(C1-C3) o un grupo alcoxi(C1-C6)-alquilo (C1-C6), sustituido (i) por uno atres grupos hidroxi, o (ii) por un grupo NRaRb, en el que Ra y Rb representan independientemente un átomo dehidrógeno o un grupo alquilo(C1-C3),
o bien R2 representa un grupo pirrolidinilmetilo sustituido por uno a tres grupos hidroxi,
estando dicho grupo R2 eventualmente sustituido por un grupo -OCOR3, en el que R3 representa un derivado…
Modulación de la actividad de HGF/HGFR para tratar un linfedema.
(25/09/2013) Una cantidad terapéuticamente eficaz de un agonista del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (HGF) para su uso en el tratamiento del linfedema en un sujeto, donde el agonista se selecciona de un grupo que consta de un polipéptido HGF o un fragmento biológicamente activo del mismo, y un ácido nucleico que codifica un polipéptido HGF o un fragmento biológicamente activo del mismo.
Compuestos esteroideos como inhibidores de la sulfatasa esteroidea.
(25/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula XIII
Fórmula XIII
en la que G es un grupo de la fórmula -A-B en la que A es grupo alquileno lineal, ramificado o cíclico de 1 a 9átomos de carbono y B es un grupo de la fórmula -(CF2)mCF3 en la que m es 0 o un número entero de 1 a 9y en la que R1 es un grupo de la fórmula
en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo que contiene un máximo de 10 átomos decarbono, cicloalquilo que comprende un máximo de 10 átomos de carbono, alquenilo que contiene un máximo de 10átomos de carbono y arilo que contiene un máxido de 10 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos, en laque el, o cada, alquilo o cicloalquilo o alquenilo contienen opcionalmente uno o más heteroátomos…
Composición que comprende componentes de gastrolitos de crustáceos, carbonato cálcico y su utilización.
(25/09/2013) Una formulación farmacéutica que consiste en una mezcla fina de
i) carbonato cálcico (CaCO3),
ii) una materia orgánica (Mo) que consiste esencialmente en quitina y polipéptido (Pp),
iii) sales minerales adicionales,
iv) agua, y opcionalmente
v) una o varias cargas inertes aceptables farmacéuticamente;
en donde dicha Mo y dicho CaCO3 están presentes en una proporción de 1/10 a 3/10, y dicho Pp y quitina estánpresentes en una proporción de 1/100 a 1/10, para su uso en el tratamiento de enfermedades o trastornosseleccionados del grupo que consiste en enfermedades proliferativas, enfermedades degenerativas, trastornosneurológicos, trastornos inmunológicos, enfermedades cardiovasculares, enfermedades pulmonares, trastornosnutricionales,…
Compuesto de aciltiourea o sal del mismo y uso del mismo.
(24/09/2013) Un compuesto aciltiourea representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo C3-10opcionalmente sustituido, un grupo de hidrocarburo aromático C6-14 opcionalmente sustituido o un grupoheterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido,
o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático de seismiembros sustituidos opcionalmente con un grupo halo;
en la que el sustituyente de los grupos o estructuras opcionalmente sustituidos se selecciona del grupo queconsiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcanoílo C1-6,un grupo alquilo C1-6,…
Uso de compuestos orgánicos para la inmunopotenciación.
(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI):
o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma,
en la que,
A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-;
W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-;
R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido;
R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y,
R8…
Inhibidores de proteína fosfatasa 1, de GADD34 y del complejo de proteína fosfatasa 1/GADD34, y usos de los mismos combinados con etopósido o mitomicina C.
(20/09/2013) El uso de un inhibidor de proteína fosfatasa seleccionado de un inhibidor de la subunidad catalítica de la proteínafosfatasa 1 (PP1), un inhibidor de GADD34, y un inhibidor del complejo de PP1/GADD34, en combinación con unproducto utilizado en un tratamiento de un cáncer seleccionado de etopósido o mitomicina C, para preparar unacomposición farmacéutica para prevenir o tratar un cáncer en un mamífero.
Inhibidores de proteína cinasa.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que,
R1 es alquilo C3-C5, cicloalquilo C3-C5 o ciclopropil-metilo;
R2 y R3 son H o flúor, en los que al menos uno de R2 o R3 es flúor;
R4 es H o CH3;
R5 es alquilo C1-C6 o -NR6R7 en el que R6 y R7 son alquilo C1-C3;
Q es CH2, O, S o un enlace directo; y
W e Y son C o N, en los que al menos uno de W o Y es N y en los que cuando Q es O o S, W es C;o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de benzo[f]isoindol con afinidad por el receptor EP4.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 y R3 son el mismo o diferentes y representan ≥O, hidrógeno, alquilo C1-6, dialquilo C1-6, ≥CH-alquilo C1-C5, ≥S, o un arilo de 5- o 6-miembros;
R4 a R9 son el mismo o diferentes y representan hidrógeno, alcoxi C1-6, OCF3, OCH2CF3, O-ciclopropilo, OCH2-ciclopropilo, alquilo C1-C6, S-alquilo, NR210 en el que R10 es hidrógeno o alquilo C1-6, halógeno, NO2, OH, CH2O-alquilo C1-C6, CH2OH, o CF3; Q1 es hidrógeno, alquilo C1-6, dialquilo C1-6, alcoxi C1-6, NHAc, NR210 en el que R10 es hidrógeno o alquilo C1-6, difluoro, fluoro, ≥O, u OH;
Q2, Q3, Q4 y Q5 son el mismo…
Terapias combinadas que comprenden un inhibidor de quinaxolina de PI3K alfa para utilizar en el tratamiento del cáncer.
(18/09/2013) Un compuesto que es:
o un isómero simple o tautómero del mismo donde el compuesto es opcionalmente como una sal aceptable para usofarmacéutico y adicionalmente opcionalmente como un hidrato y adicionalmente opcionalmente como un solvato delmismo; para su uso en combinación con uno o más tratamientos independientemente seleccionados de uno o másagentes quimioterapéuticos seleccionados del grupo que consiste en a platino, un taxano, rapamicina, y erlotinibpara el tratamiento de cáncer.
Carbonilamino pirrolopirazoles, potentes inhibidores de quinasa.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en la que:
B es -O-,
R1 está seleccionado de alquilo C1-C8, heterociclilo de 3-10 miembros y R1 está opcionalmente sustituidoadicionalmente por 1-6 grupos seleccionados de haluro, hidroxilo, -CN, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -(alcoxilo C1-C3), -NH2, alquil C1-C3 amino;
cada R2 es metilo y R3 es metilo;
R8 está seleccionado de -CH2-N-(CH3)2, -CH2-NH-CH3 y -CH2-NH2; y
R9 es fenilo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Anticuerpos que se unen inmunoespecíficamente a los receptores de TRAIL.
(18/09/2013) Un anticuerpo o fragmento del mismo que comprende:
(a) la secuencia de aminoácidos del dominio VH de SEC ID Nº 43 o la secuencia de aminoácidos del dominio VH expresado por el hibridoma de nº de depósito en la ATCC PTA-3570, y
(b) la secuencia de aminoácidos del dominio VL de SEC ID Nº 43 o la secuencia de aminoácidos del dominio VL expresado por el hibridoma de nº de depósito en la ATCC PTA-3570,
en el que dicho anticuerpo o fragmento del mismo se une inmunoespecíficamente a TR4.
Composición polimérica con efecto sinérgico en el tratamiento de enfermedades tumorales.
(18/09/2013) Composición farmacéutica que presenta una actividad antitumoral citotóxica importante y un efecto antitumoralautoestimulante simultáneo, con el principio activo doxorrubicina, en la que la composición comprende doscomponentes, en la que:
a) el primer componente que forma la composición es un copolímero de N-(2-hidroxipropil)metacrilamida (HPMA)denominado PK1, en el que la doxorrubicina está unida al portador polimérico a través de la secuencia deloligopéptido GlyPheLeuGly enzimáticamente escindible, en el que la cadena polimérica comprende de 50 a 1.000unidades monoméricas que comprende del 80 al 99% molar de unidades de N-(2-hidroxipropil)metacrilamida(HPMA),…
Derivados ferrocénicos con actividad anticancerosa.
(18/09/2013) Compuesto de fórmula (I) siguiente:
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, un isómero o una mezcla de isómeros en cualquier proporción, enparticular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica, o un derivado hidrosoluble,para el cual:
- A1 y A2 representan, independientemente uno del otro, o bien un enlace entre el ciclopentadienilo y elcarbono del doble enlace, o bien una cadena alquilo lineal que comprende respectivamente n1 y n2 átomosde carbono, eventualmente sustituida por uno o varios grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno;un grupo fenilo eventualmente sustituido por un grupo OH; un grupo alquilo (C1-C6) eventualmente sustituidopor uno o varios átomos de halógeno; y un grupo cicloalquilo (C3-C6) eventualmente sustituido por uno ovarios átomos de halógeno,
representando n1 y n2, independientemente…
Compuestos de 7-amido-isoindolilo y sus usos farmacéuticos.
(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que:
Y es -C(O)- o -CH2-;
X es H;
Z es (alquil C0-4)-C(O)R3, (alquil C0-4)-OH, (alquil C1-4)-O-(alquilo C1-4), (alquil C0-4)-NH2, (alquil C0-4)-N(alquilo C1-8)2,(alquil C0-4)-N(H)(OH) o (alquil C0-4)-dicloropiridina;
R1 y R2 son independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-10 o (alquil C1-4)-(cicloalquilo C3-10);
R3 es NR4 R5, OH u O-(alquilo C1-8);
R4 es H;
R5 es -OH u -O-C(O)R6;
R6 es alquilo C1-8, amino-(alquilo C1-8), (alquil C1-8)-(cicloalquilo C3-6), cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo o arilo;o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en donde el término "arilo" significa un sustituyente aromático que puede ser un anillo simple o anillos múltiples (hastatres anillos) que se fusionan entre sí o se ligan covalentemente.
Compuestos de benzamida útiles como inhibidores de la histona desacetilasa.
(16/09/2013) Un compuesto de fórmula (IA) **Fórmula**
en donde R2, R3 y R5 son seleccionados cada uno independientemente de; o una sal farmacéuticamente aceptabledel mismo.
Terapia adyuvante con el uso de anticuerpo anti-glipicano 3.
(16/09/2013) Un anticuerpo anti-glipicano 3 para su uso en un método para evitar la reaparición de cáncer de micrometástasisintrahepática en un paciente después de un tratamiento por resección de cáncer para cáncer de hígado, donde seexpresa glipicano 3 en las células de cáncer de hígado resecado.
Linfopoyetina estromal tímica humana modificada.
(16/09/2013) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende un polinucleótido que codifica un polipéptido que tiene almenos un 80% de identidad de secuencia de aminoácidos con la SEC ID Nº 4, modificada para inactivar el sitio deescisión por furina RRKRK en la posición 127-131 de la SEC ID Nº 4, y en la que el polipéptido tiene al menos unaactividad TSLP.
Moduladores alostéricos del receptor de adenosina A3.
(16/09/2013) Modulador alostérico del receptor de adenosina (A3RM), que tiene la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un grupo seleccionado entre cicloalquilo C4-C12, cicloalquenilo C4-C12, arilo C6-C12, heteroarilo C4-C12,alc-cicloalquilo, alcarilo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo fusionado C5-C16, anillo bicíclicoaromático o heteroaromático; alquil-éter C1-C10, amino, hidrazido, alquilamino C1-C10, alcoxi C1-C10, alcoxicarboniloC1-C10, alcanol C1-C10, acilo C1-C10, tioalcoxi C1-C10, piridiltio, tio y alquiltio C1-C10, acetoamido y ácido sulfónico;R2 es un grupo seleccionado entre hidrógeno o un resto cíclico seleccionado del grupo que comprende arilo,heteroarilo, alc-arilo, alc-heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo,…
Pirimidilciclopentanos hidroxilados como inhibidores de proteínas cinasas AKT.
(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
y sales del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-C6 que tiene una sustitución OH;
R2 es hidrógeno o F; y
R3 es Cl o CF3.