CIP-2021 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de tetrahidrofurano tetracíclicos como inhibidores de 5HT2 en el tratamiento de trastornos de SNC.

(01/08/2012) Compuesto según la fórmula (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricadel mismo, en la que: n es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3; 4; 5 ó 6; i, j son números enteros, independientemente entre sí, iguales a cero; 1; 2; 3 ó 4; r es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3 ó 4; R1 y R2 cada uno independientemente entre sí, son hidrógeno; alquilo; alquilo sustituido opcionalmente con hidroxilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un radical de fórmula: (a-3) o (a-5) en…

Compuestos tricíclicos citoprotectores.

(01/08/2012) El uso de compuestos de fórmula (I): en la cual: X representa un grupo de fórmula >CR1R2 o, cuando R6 no representa un átomo de hidrógeno, un grupo de fórmula >SO2; Y representa un grupo de fórmula >CR1R2; Z representa un grupo de fórmula >C ≥ O, un grupo de fórmula >CH2 o un enlace directo; R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo carboxi o un grupo hidroxi; o R1 y R2 juntos representan un grupo oxo, un grupo etilenodioxi o un grupo hidroxiimino; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C10 lineal o ramificado; R4 representa dos átomos de hidrógeno, o un grupo oxo o hidroxiimino; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C10 lineal o ramificado o un átomo de halógeno; R6 representa un átomo…

Derivados de etilendiamina.

(25/07/2012) Un compuesto representado por la fOrmula general : en la que R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un atomó de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupoalquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, ungrupo 5-carboximetil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[4,5-c]piridin-2-ilo, un grupo 6-metil-4,5,6,7-tetrahidrotieno[2,3-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-15 4,5,6,7-tetrahidrooxazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

Derivados de tienopiridina y tiazolopiridina que inhiben la actividad prolil hidroxilasa.

(27/06/2012) Compuesto de fórmula I: una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamenteaceptable del tautómero; o un solvato del mismo, un éster de alquilo (C1-C6) del mismo o una mezcla decualquiera de los anteriores, en el que: J se selecciona de CR7 o N; n es 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso de H o un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;X se selecciona de -NRa- o -(CRbRc)-, en el que Ra se selecciona de H o un alquilo de 1 a 6 átomos de3carbono, y Rb y Rc son H; R3 es OH; R4 es OH; R5 se selecciona de H, o un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o bencilo;R6 y R7 se seleccionan independientemente…

Derivados de tienopiridona como activadores de proteína quinasa activada por AMP (AMPK).

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en el cual R1 indica H, A, OA, OH, Hal, NO2, COOA, COOH, CHO, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CN, SO2A, SO2NH2, Ar o Het, R2 indica Ar o Het, B1 indica Ar-diilo o Het-diilo, B2 indica Ar o piridilo, Ar indica fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH) NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het, Het indica un heterociclo insaturado o aromático mono o bicíclico que tiene 1 a 4 Átomos de N, O y/o S, los cuales 15 pueden ser mono, di o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2, A…

Procedimientos de preparación de derivados cíclicos que son moduladores de la actividad de receptores de quimiocinas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…

Derivados de pirrolina-2-ona contra el factor de necrosis tumoral liberado por células, métodos de preparación y sus usos.

(18/06/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) o de la Fórmula (II), una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato del mismo, en donde A, B y E representan independientemente CH2, o CO; D representa S, NH, o NC1-6alquilhidrocarbilo; R representa H o R3; R1 representa H, o una o dos apariciones iguales o diferentes de F, Cl, Br, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1- 4alquilhidrocarbilo, NO2, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), o N(C1- 4alquilhidrocarbilo)2; R2 en cada aparición representa F, CF3, H o C1-4alquilhidrocarbilo; R3 en cada aparición representa (CH2)mR4 y m representa un número entero de 1 a 6; R4 representa F, Cl, H, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1-4alquilhidrocarbilo, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), N(C1-4alquilhidrocarbilo)2, o O2CR5; R5 representa CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8,…

PIPERIDINO-DIHIDROTIENOPIRIMIDINAS sustituidas.

(28/05/2012) Compuestos de fórmula 1, R3 en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OROR2.1 SR2.1 SO2-R2.1, COOR2.1 , CONR2.2R2.3 , , SO-R2.1 , , arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo,…

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexano útiles como moduladores de los receptores D3 de dopamina.

(22/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que • G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero en el intervalo de 0 a 5; • R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4; o corresponde a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, fenilo, heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…

Procedimiento novedoso para la fabricación de bisulfato de (+)-(S)-clopidogrel forma I.

(09/05/2012) Procedimiento para la preparación de bisulfato de (+)-(S)-clopidogrel forma I que comprende: (a) poner en contacto (+)-(S)-clopidogrel con disolución de ácido sulfúrico en acetato de etilo para formarbisulfato de (+)-(S)-clopidogrel forma I; y (b) aislar bisulfato de (+)-(S)-clopidogrel forma I.

Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo.

(09/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que A es un grupo de enlace a cinc seleccionado entre los siguientes grupos: cada uno de los mismos tiene un sustituyente o sustituyentes seleccionados entre: (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo ciano, (iii) un grupo hidroxi, (iv) un grupo nitro, (v) un grupo formilo, (vi) un grupo amino, (vii) un grupo mono- o di-alquilamino C1-6, (viii) un grupo alquil C1-6-carbonilamino, (ix) un grupo alcoxi C1-6-carbonilamino, (x) un grupo alquilo C1-6, (xi) un grupo cicloalquilo C3-8, (xii) un grupo arilo C6-14, (xiii) un grupo alcoxi C1-6, (xiv) un grupo carboxilo, (xv) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (xvi) un grupo aralquiloxi C7-16-carbonilo, (xvii) un grupo ariloxi C6-14-carbonilo, (xviii) un grupo cicloalquil…

Derivados de diamina.

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

Derivados de 2-aza-biciclo-[2,2,1]heptano.

(25/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I), en el que los centros estereogénicos están en una configuración (1R,3S,4S)absoluta **Fórmula** Fórmula (I) en la que A representa arilo o heterociclilo, en la que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono- odisustituido de forma independiente, en el que los sustituyentes están seleccionados de maneraindependiente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-4), NR2R3,halógeno, alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4), y fenilo o piridilo no sustituido o mono- o disustituido de formaindependiente, en los que los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupo queconsiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro; B representa un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está…

Activadores de la glucocinasa.

(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…

Derivados tricíclicos de pirazol, como antagonistas de los receptores cannabinoides.

(11/04/2012) Un derivado de pirazol tricíclico de fórmula (I) que tiene afinidad por los receptores CB1 y/o CB2 cannabinoidérgicos: **Fórmula** en la que: - A es -(CH2)t-, en la que t es igual a 1, 2 ó 3; - B es tiofeno, sustituido opcionalmente con un número de sustituyentes de 1 a 4, y dichos sustituyentes son iguales o diferentes entre sí, y se seleccionan de lo siguiente: halógeno, alquilo C1-C7, o fenilo; - R es un grupo seleccionado de lo siguiente: - alquilo C1-C10 lineal o ramificado, en el que el extremo de la cadena principal que no está unido al átomo de nitrógeno tiene una terminación CH2-W, y W es un halógeno, - arilo o arilalquilo,…

Derivados de piridinona para el tratamiento de aterosclerosis.

(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) que es N- (1- (2-metoxietil) piperidin-4-il) -2-[2- (2, 3-difluorobenciltio) -4-oxo-4H-quinolin1-il]-N- (4'-trifluorometilbifenil-4-ilmetil) acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE TIENOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO.

(16/03/2012) Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** en la cual R1 es arilo C 6-C 10 que está sin sustituir o sustituido con ciano, halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilo, alquitio, alcoxi, NR9R10, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8, SO2NR9R10 o hidroxilo; heteroarilo que está sin sustituir o sustituido con ciano, nitro, halógeno, alquilo, alquiltio, alcoxi, NR9R10, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8, SO2NR9R10 o hidroxilo; o cicloalquilo C3-6; R2 es H, nitro -CO 2R7, CONR4R5, halo o alquilo C 1-6 que está sin sustituir o sustituido con halógeno, ciano, nitro, NR9NR10, alcoxilo, hidroxilo, arilo sin sustituir, heteroarilo sin sustituir, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8 o SO2NR9R10; R3 es H, NR4R5, NHC(O)R8, halo, trifluometilo, nitrilo,…

DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL P2X3.

(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA.

(02/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo…

COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

AMIDAS DE ÁCIDO 3-HETEROCICLIL-3-HIDROXI-2-AMINO-PROPIÓNICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANALGÉSICA Y/O INMUNOESTIMULANTE.

(29/12/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de 10 dicho compuesto

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE PRODUCTOS INTERMEDIOS FARMACÉUTICOS.

(23/11/2011) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula general (II): en la que R 1 representa flúor, cloro o un grupo alcoxi C1-4, caracterizado porque el reactivo de Grignard obtenido a partir del compuesto de fórmula general (V), en la que X representa un átomo de cloro, se hace reaccionar con el compuesto de fórmula general (IV), en la que R 2 representa un grupo alquilo C1-4, que presenta una cadena lineal o ramificada

COMPUESTOS AROMÁTICOS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, INMUNOMODULADORES Y ANTIPROLIFERATIVOS.

(21/11/2011) Compuesto de fórmula general (II) y sales y derivados fisiológicamente funcionales del mismo, en el que en el derivado fisiológico los grupos ácidos libres en R 1 y/o R 6 se encuentran enmascarados con un grupo éster, o en el que los grupos ácidos libres en R 1 y/o R 6 se sustituyen con un tetrazol, o en el que en R 5 se enmascara un grupo amidina con un grupo hidroxi, **Fórmula** en el que: A es un sistema heteroaromático de anillos de 5 elementos que contiene un grupo X seleccionado de entre el grupo constituido por: S, O, N, NR 4 , SO2 y SO; D es O, S, SO2, NR 4 o CH2; Z 1 y Z 2 son independientes entre sí O, S o NR…

DERIVADOS DE NUCLEÓSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVÍRICOS.

(21/09/2011) Un compuesto de formula general (II):**Fórmula** en la que X es O o S, Y es O o S, Z es O o S, R1 es alquilo de C1-6, preferiblemente n-alquilo, por ejemplo, n-pentilo o n-hexilo, y uno de R2 y R3 es H, y el otro de R3 y R2 es un resto de aminoacido de la formula siguiente, en la cual R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente H o alquilo de C1-2 o una sal o hidrato aceptable farmaceuticamente del mismo

NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA DEL ÁCIDO 2-ARIL-TIAZOL-4-CARBOXÍLICO, SU PREPARACIÓN Y USO COMO MEDICAMENTO.

(06/09/2011) Compuestos de la formula general (I), con los módulos A, B, C y D, en la que los módulos B y D están en posición orto uno respecto de otro y Q1 representa un anillo de fenilo o un anillo de heteroarilo bicíclico hidrogenado, y R 1 y R 2 , independientemente uno de otro, representan (i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF 3, -NR 5 R 6 o (ii) -O-SO2-NR 5 R 6 , -SO 2-R 7 , -SO 2-NR 5 R 6 (iii) -C(O)-OR 10 , -C(O)-R 7 , -C(O)-fluoro-alquilo C 1-C 3, -C(O)-NR 5 R 6 , -NH-C(O)-R 7 o (iv) un radical alquenilo C2-C 6, alquinilo C 2-C 6, alcoxi C 1-C 6, fluoro-alquilo C 1-C 6 o un radical fluoro­ alcoxi C 1-C 6,…

DERIVADOS DE C-GLUCÓSIDO PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES.

(19/08/2011) Un derivado de C-glucósido de la siguiente fórmula (I) y sales de los mismos: en la que el anillo A representa un anillo de benceno, el anillo B representa un anillo hetero bicíclico saturado o insaturado de ocho a diez miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, S, y O, y X representa metileno, con la condición de que cuando el anillo B sea un anillo hetero bicíclico saturado o insaturado de ocho a diez miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O incluyendo un anillo de benceno, X se una al anillo B en una parte distinta del anillo de benceno incluido en el anillo B; R 1 a R 4 individualmente representan un átomo de hidrógeno, un alquilo inferior, -C(=O)-alquilo inferior, o -alquilen…

DIHIDRATO DE PAMOATO DE OLANZAPINA.

(02/08/2011) Compuesto, que es dihidrato de pamoato de olanzapina

CRISTALIZACIÓN DE FORMAS SÓLIDAS DE SALES DE ADICIÓN DE CLOPIDOGREL.

(11/07/2011) Procedimiento para la preparación de la forma cristalizada 1 del hidrogenosulfato de clopidogrel a partir de una solución de hidrogenosulfato de clopidogrel en un disolvente, en el que el disolvente es (a) ciclohexanona, acetato de etilo o acetato de isopropilo, o (b) una mezcla de los disolventes (a) con por lo menos otro disolvente, en el que el otro disolvente de la mezcla (b) se selecciona de entre el grupo de metanol, etanol, acetonitrilo y ácidos carboxílicos, en el que la forma 1 del hidrogenosulfato de clopidogrel es una forma cristalina del hidrogenosulfato de clopidogrel cuyo difractograma de rayos X en polvo muestra picos característicos expresados como distancias interplanares a aproximadamente 9,60; 3,49; 3,83; 3,80; 4,31; 8,13; 4,80; 3,86; 5,80 y 4,95 x 10 -10 m, y cuyo espectro de infrarrojos muestra absorciones…

PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE CLOPIDOGREL Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(27/05/2011) Proceso para la preparación de clopidogrel y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que comprende: a) poner en contacto alfa-5-(4,5,6,7-tetrahidro[3,2-c]tienopiridil)(2-clorofenil)-acetato de metilo con ácido alcanfor-10-sulfónico levógiro, en el que el alfa-5-(4,5,6,7-tetrahidro[3,2-c]tienopiridil)(2-clorofenil)-acetato de metilo y el ácido alcanfor-10-sulfónico levógiro se toman en la proporción molar, como mínimo, de 1:1,1, b) aislar la sal de alcanforsulfonato de S-(+)-alfa-5-(4,5,6,7-tetrahidro[3,2-c]tienopiridil)(2-clorofenil)-acetato de metilo, c) transformar la sal de alcanforsulfonato de S-(+)-alfa-5-(4,5,6,7-tetrahidro[3,2-c]tienopiridil)(2-clorofenil)acetato…

UTILIZACIÓN DE DERIVADOS DE TIENOPIRIDINA COMO ACTIVADORES AMPK Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(27/05/2011) Utilización de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la cual B es CH o N, R es H, R1 y R2, independientemente uno del otro, representan H, (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, (C1-C4)cicloalquilo, (C1- C4)cicloalquil(C1-C4)alquilo, halógeno o junto con un grupo -(CH2)n-, con n = 1 a 4, R3 y R4, independientemente uno del otro, representan H, (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, OH, (C1-C4)alcoxi lineal o ramificado, halógeno, CF3, NO2, NH2, NHR'' donde R'' es (C1-C6)acilo lineal o ramificado, NHR'''', N(R'''')2, donde R'''' es (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, anilino opcionalmente sustituido, fenoxi opcionalmente sustituido, bencilo opcionalmente sustituido,…

AGENTES ANTIINFECCIOSOS.

(20/04/2011) Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo,…

DERIVADOS DE FTALAZINONA.

(15/04/2011) Un compuesto de la fórmula: o un isómero (excluyendo los isómeros constitucionales), sal o solvato de este, en el que: A y B representan conjuntamente un anillo bencénico fusionado; RL es un grupo fenilo sustituido en la posición meta por el grupo R2 y sustituido opcionalmente además en la posición para por un grupo seleccionado entre halógeno y alcoxi C1-4; en que R2 se selecciona entre: a) en que: n es 0; Y es CRC1RC2; RC1, RC2, RC3, RC4, RC5, RC6, RC7 y RC8 se seleccionan independientemente entre H, R, SR, NHC(=O)OR y alquilo C1-4 sustituido por arilo C5-7, en que R es alquilo C1-10 o arilo C5-6 sustituido opcionalmente por alquilo C1-4; RC4 y RC6, RC6 y RC8 o RC8 y RC2 pueden formar juntos opcionalmente un enlace doble; RC1 y RC2, RC5 y RC6 o RC7 y…

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