Novedosos compuestos heterocíclicos útiles para el tratamiento de trastornos inflamatorios y alérgicos.
(08/08/2013) Un compuesto de fórmula
donde cada ocurrencia de R1, R2 y R3 puede ser igual o diferente y es de forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclialquilo sustituido o no sustituido,…
Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.
(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula**
en la que:
cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O);
E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman:
un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir;
R1 es hidrógeno;
R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4;
J es independientemente en cada aparición:
J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1;
cada uno de J1 y J2 es, independientemente,
carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es:
hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…
Nuevos compuestos de alquino con efecto antagónico de la MCH y medicamentos que contienen estos compuestos.
(16/07/2013) Compuestos de alquino de fórmula general I**Fórmula**
en la cual
R1, R2 independientemente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 ocicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R11, en donde un grupo-CH2- puede estar sustituido en la posición 3 ó 4 de un grupo cicloalquilo de 5,6 ó 7 miembros con -O-, -S- o -NR13-, o un radical fenilo o piridiniloeventualmente mono- o poli-sustituido con el radical R12 y/o monosustituido connitro, o
R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el que
- uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -CH≥N- o -CH≥CH- y/o
- uno o dos grupos -CH2-, independientemente…
COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA AGREGACIÓN DEL PÉPTIDO BETA AMILOIDE.
(08/07/2013) Compuestos inhibidores de la agregación del péptido beta amiloide.
La presente invención se refiere al uso de un compuesto de fórmula (I) para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y, en particular se refiere a una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto y a su uso para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Compuestos de tienopirimidina y uso de los mismos.
(03/07/2013) Un compuesto de fórmula:
en la que
R1 es un alquilo C1-4;
R2 es
un grupo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que puede tener un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en (1') un halógeno, (2') un grupo hidroxi, (3') un alquilo C1-4 y (4') un alcoxi C1-4,R3 es un alquilo C1-4;
R4 es
un átomo de hidrógeno,
un alcoxi C1-4,
un arilo C6-10,
un N-alquil C1-4-N-alquilsulfonilamino C1-4,
un grupo hidroxilo, o
un grupo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que puede tener un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en (1') oxo, (2') un alquilo C1-4, (3') un hidroxi-alquilo C1-4, (4') un alcoxi C1-4-carbonilo, (5')un mono-alquil C1-4-carbamoílo…
Fabricación de tiolactonas.
(25/06/2013) Un procedimiento para la fabricación de una tiolactona de la fórmula general **Fórmula**
en la que cada R5, cada uno independientemente, significa hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilosustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquiloopcionalmente sustituido de forma aromática, arilalquenilo opcionalmente sustituido de forma aromática,cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido en el resto cicloalquílico, heterociclilo, alcanoilo sustituido o no sustituido,aroilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, arilsulfonilo sustituido o no sustituido, o ungrupo sililo Si(alquilo)3, Si(arilo)3 o Si(alquilo)1 ó 2(arilo)2 ó 1,
caracterizado por hidrogenar…
Derivados de tienopirazol que tienen actividad inhibitoria de PDE 7.
(14/06/2013) Compuesto de tienopirazol seleccionado entre:
1-Ciclohexil-3-metil-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-carboxilato de etilo;
N-Bencil-1-ciclohexil-3-metil-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-carboxamida;
1-Ciclohexil-3-metil-N-fenil-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-carboxamida;
N-{4-[Acetil(metil)amino]fenil}-1-ciclohexil-3-metil-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-carboxamida;
N-[4-(Acetilamino)-3-metoxifenil]-1-ciclohexil-3-metil-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-carboxamida;
N-(1-Acetil-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-1-ciclohexil-3-metil-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-carboxamida;
4-{[(1-Ciclohexil-3-metil-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-il)-carbonil]amino}fenilcarbamato de etilo;
5-{[(1-Ciclohexil-3-metil-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-il)-carbonil]amino}-1-indolinacarboxilato…
Nuevos derivados de bencimidazol.
(12/06/2013) Compuestos de la fórmula (I)
(I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7
en la que
A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8;
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno;
R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo;
R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo;
R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo…
Triazoles sustituidos con arilo bicíclico y heteroarilo bicíclico útiles como inhibidores de AXL.
(10/06/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno, de forma independiente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo,aralquilo, -C(O)R9 y -C(O)N(R6)R710 ;
R2 y R3 son cada uno, de forma independiente, un arilo bicíclico o un heteroarilo bicíclico de fórmula (II):**Fórmula**
en la que:
A es una cadena alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena alquenileno que contiene de seis adiez carbonos, o una cadena alquinileno que contiene de seis a diez carbonos, donde uno o dos carbonos dela cadena alquileno, alquenileno o alquinileno están opcionalmente reemplazados por -NR9 -, ≥N-, -O-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -P(O)p- (donde p es 0, 1 o 2) y donde cada carbono en la cadena alquileno, la cadenaalquenileno o la cadena alquinileno está opcionalmente sustituido, de forma independiente,…
COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA AGREGACIÓN DEL PÉPTIDO BETA AMILOIDE.
(06/06/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ZARAGOZA.. Inventor/es: SANCHO SANZ,JAVIER, CARRODEGUAS VILLAR,JOSE ALBERTO, LOPEZ RODRIGUEZ,Laura Catalina, VENTURA ZARAMORA,Salvador.
La presente invención se refiere al uso de un compuesto de fórmula (I) para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y, en particular se refiere a una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto y a su uso para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Triazoles sustituidos con arilo bicíclico puenteado y heteroarilo bicíclico puenteado, útiles como agentes inhibidores del axl.
(28/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7;
R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula**
en la que
m y n son independientemente de 1 a 4;
q y r son independientemente de 0 a 3;
A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que secompone de C(R8)2, O, S(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2), P(O)p (en donde p…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(30/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo:
en la que
------- representa un enlace sencillo o doble;
X es S o CR5;
Y es S o CR7;
en la que uno de X o Y es S;
R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre:
a) halo;
b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6),…
5-Ciano-tienopiridinas para el tratamiento de tumores.
(25/04/2013) Compuestos de la fórmula I
donde
R1 significa Het
R2, R3 significan, cada uno, independientemente entre sí, H, A, AlkNH2, AlkNHA, AlkNAA', AlkNHSO2A, AlkOH,AlkOA, AlkCic, AlkCicAlkOH, AlkCicAlkOA, AlkCicAlkCOOA, AlkCicAlkC0OH, AlkHet1, AlkOAlkOH, AlkOAlkOA,AlkOAlkNH2, AlkOAlkNHA, AlkOAlkNAA', AlkCHOH(CH2)nOH, AlkO(CH2)mHet1 o AlkAr, en cuyo caso uno de lossustituyentes R2 y R3 - H,
R2 y R3 juntos también pueden ser una cadena de alquileno con 1 a 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2 noadyacentes pueden reemplazarse por átomos de N y/o O y/o donde 1 a 6 átomos de H pueden estar reemplazadospor A, OH, OA, (CH2)nHet1, SO2A y/o Hal,
Alk significa alquileno con 1 a 6 átomos…
Derivados de benzazol, composiciones y procedimientos de uso como inhibidores de beta-secretasa.
(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia)
en la que:
L1 es -NH-C(O)-, -NH-, o un enlace directo;
Q1 es un enlace directo;
G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina;
en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en:
a) -halo;
b) -ciano;
c) -nitro;
d) -perhaloalquilo;
e) -R8;
f) -L2-R8;
g) -L2-Q2-R8; y
h) -Q2-L2-R8;
en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo;
Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno;
L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-,…
Derivados de piridinona para el tratamiento de aterosclerosis.
(27/03/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
R1 es un grupo arilo, opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales odiferentes, seleccionados de alquilo C , alcoxi C , alquiltio C , hidroxi, halógeno, CN, de mono- a perfluoroalquilo-C , de mono- a per-fluoro alcoxiarilo-C y alquil arilo C .
R2 es halógeno, alquilo C , alcoxi C , alquilhidroxi C , alquiltio C , alquilsulfinilo C , alquilaminoC , mono- o di- alquilamino C alquilo C , alquilcarbonilamino C alquilo C , alcoxi C alquilcarbonilamino C alquilo C , alquilsulfonilamino C alquilo C , alquilcarboxi C oalquilcarboxi C alquilo C , y
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C o hidroxi-alquilo…
Derivado heterocíclico condensado, composición medicinal que contiene el mismo, y uso medicinal del mismo.
(22/03/2013) Un derivado heterocíclico condensado representado por la fórmula general (I):
en la que el anillo A representa un anillo de tiofeno;
RA representa un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo inferior que puede tenercualquier sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (A-1), un grupo alquenilo inferior que puedetener cualquier sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (A-1), un grupo alquinilo inferior quepuede tener cualquier sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (A-1), un grupo
hidroxiiminometilo, un grupo (alquil inferior)sulfonilo que puede tener cualquier sustituyente seleccionado entreel grupo de sustituyentes (A-1), un grupo (alquil inferior)sulfinilo…
Derivados de azepina sustituidos como moduladores de receptores de serotonina.
(21/03/2013) Un compuesto de fórmula
en la que:
X es S;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-8, alquil C1-8-arilo, alquil C1-8-heteroarilo,alquenilo C2-8, perhaloalquilo, CN, OR5, SR5, N(R5)2, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CO2R5, SO2N(R5)2, NR5SO2R5, arilo yheteroarilo, en que dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentesseleccionados entre alquilo, halógeno y alcoxi;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-8, alquil C1-8-arilo, alquil C1-8-heteroarilo,alquenilo C2-8, perhaloalquilo, CN, OR5, SR5, N(R5)2, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CO2R5, SO2N(R5)2, NR5SO2R5, arilo yheteroarilo, en que dichos arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentesseleccionados…
Derivados de piridizinona.
(06/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I*:**Fórmula**
o una forma estereoisomérica, una mezcla de formas estereoisoméricas, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo;
en la que:
cada uno de X y Xa es independientemente CH o N;
Y es S(O)q, O o NR15;
R1 es un anillo de piperidina o de pirrolidina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R20;
R2 es **Fórmula**
o
en las que:
R2 es para en el grupo Y-(CHR4)m-R1;
Compuestos de diazepano sustituidos como antagonistas del receptor de orexina.
(05/03/2013) Un compuesto que está seleccionado entre el grupo que consiste en:
5-cloro-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il}-1,3-benzoxazol;
3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoato demetilo ;
ácido 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoico;
[3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil]metanol;
4-metil-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol;
5-bromo-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol
;o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
Compuesto de indano condensado.
(22/11/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(en el que,Anillo A representa un anillo de benceno o un anillo de tiofeno,
R1 representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo queconsiste en -OH, -O-alquilo C1-6, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-6, y oxo; -O-alquilo C1-6; halógeno;
ciano; o amino cíclico,
n representa un número entero de 0 a 4 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de benceno, yrepresenta un número entero de 0 a 2 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de tiofeno,R2 representa -H o alquilo C1-6,
R3 representa alquilo C1-6 que puede…
Compuestos de morfolina para el tratamiento de inflamaciones.
(14/11/2012) Un compuesto representado por la fórmula
en la que
anillo A es un arilo C6-14 monocíclico a tricíclico que puede estar parcialmente hidrogenado y que puede tenersustituyente/s, o un grupo heterocíclico (monocíclico) aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anularademás del átomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo deazufre y átomo de oxígeno o grupos obtenidos de un heterociclo aromático (bicíclico o superior) obtenido mediantela condensación de un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anular además delátomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4…
Derivados de amida sustituida como inhibidores de proteína cinasa.
(17/10/2012) Compuesto de fórmula I
R-X-W-Y-R1 I
enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo,
en el que
R es
en el que Z se selecciona de N o CR7;
Z1 se selecciona de N o CR7;
W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido;
X es O;
Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-;
Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo;
R1 se selecciona de: **Fórmula**
(10/10/2012) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico delcompuesto o tautómero, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
un compuesto que tiene la Fórmula II:
en donde:
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y ciano;
R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y arilalquilo;
R25 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, y cicloalquilo;
R42 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, heteroarilsulfanilo,…
4,5,6,7-TETRAHIDROTIENOPIRIDINAS sustituidas como moduladores de KCNQ2/3 para el tratamiento del dolor, la epilepsia y la incontinencia urinaria.
(03/10/2012) Tetrahidrotienopiridina sustituida de fórmula general
donde
A1 representa S, A2 representa CR14 y A3 representa CR15; o
A1 representa CR13, A2 representa S y A3 representa CR15; o
A1 representa CR13, A2 representa CR14 y A3 representa S;
R0 representa alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido 10 o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido medinate un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso…
Procedimientos para la preparación de diferentes formas de (s)-(+)-clopidogrel besilato.
(26/09/2012) Un procedimiento para la preparación de una forma cristalina de (S)-(+)-clopidogrel besilato, que comprende:
i. tratar clopidogrel base con ácido bencenosulfónico en uno o varios disolventes adecuados elegidos entrealcoholes adecuados que pueden ser lineales o ramificados, alcoholes primarios, secundarios o terciarios elegidosentre 1-hexanol, 2-hexanol, 3-hexanol, isohexanol, 1-heptanol, 2-heptanol, 3-heptanol, 4-heptanol, octanol, isooctanol,decanol, dodecanol o sus mezclas adecuadas;
ii. eliminar adecuadamente el disolvente.
MÉTODO DE MONITORIZACIÓN DE CLOPIDOGREL Y ÁCIDO ACETILSALICÍLICO.
(19/09/2012) La presente invención se refiere a un método analítico para la detección y cuantificación de clopidogrel, ácido salicílico y SR26334 en plasma mediante cromatografía líquida en tándem con espectrometría de masas (LC-MS/MS), y su aplicación en medicina, más concretamente en la monitorización de un tratamiento con clopidogrel y ácido acetilsalicílico.
2-Benzotiofenil y 2-naftil-oxazolidinonas y sus análogos azaisósteros como agentes antibacterianos.
(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 representa hidrógeno, alcoxi (C1-4) o halógeno;
R2 representa hidrógeno o alcoxi (C1-4);
U representa N o CH;
V representa N o CRb, en el que Rb es hidrógeno o halógeno;
W representa *-CH≥CRa-, *-N≥CH- o S, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al átomo decarbono que conecta V y W y en el que Ra 10 representa hidrógeno o halógeno;
X representa N o CRc, en el que Rc es hidrógeno, alquilo (C1-4) o halógeno;
con la condición de que el grupo de fórmula (D).
Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13.
(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula**
(X'…
Derivados de benzamidas útiles como agentes inhibidores de las histona desacetilasas.
(05/09/2012) Un aparato de medicion de caudal que comprende:
una unidad de medicion de caudal configurada para medir un caudal de un fluido que fluye en unatrayectoria de flujo ;
una unidad de deteccion de nuevo acontecimiento configurada para detectar una introduccion de unnuevo artefacto (13 a 15) a partir de un comportamiento no estacionario de un caudal en funcion del caudalque se mide mediante la unidad de medicion de caudal , en el que la unidad de deteccion de nuevoacontecimiento detecta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) en funcion de un patron decaudal que refleja el comportamiento no estacionario; y
una unidad de transmision configurada para transmitir una senal de nuevo acontecimiento querepresenta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) que se detecta…
Compuestos de heteroarilo bicíclicos que contienen nitrógeno para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa raf.
(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula**
l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3
heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo
heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula**
es
en el que
cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N;
R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8,
OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7,
NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…
Compuestos de isoxazol como inhibidores de las proteínas de choque térmico.
(22/08/2012) Un compuesto de fórmula (A) o (B) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo:
en la que
R1 es un grupo de fórmula (lB)
en la que en cualquier combinación compatible
R representa uno o más sustituyentes opcionales,
Alk1 y Alk2 son radicales alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6 divalentes sustituidos opcionalmente,
p, r y s son independientemente O ó 1 ,
Z es -0-, -S-, -(C≥O)-, -(C≥S)-, -S02-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -S02NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRAS02- o_NRA_ en las que RA es hidrógeno o alquilo C1-C6, y
Q es hidrógeno o un radical carbocíclico o heterocíclico sustituido opcionalmente
R2 es…
Síntesis de dihidrotieno[3,2-d]pirimidina-dioles y pirimidina-dioles similares.
(08/08/2012). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SENANAYAKE, CHRIS, HUGH, KRISHNAMURTHY, DHILEEPKUMAR, PÉREZ FRUTOS,ROGELIO, TAMPONE,THOMAS G, MULDER,JASON ALAN.
Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I:
que comprende:
(a) hacer reaccionar un compuesto de partida de la fórmula II
con urea, en presencia de un ácido, para proporcionar un compuesto intermedio de la fórmula IV
y (b) ciclar el compuesto intermedio de la fórmula IV con una base, para proporcionar el producto final de la fórmula I, en donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halógeno, alcoxi, ariloxi, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, -NO2, -NRR', haloalquilo, haloalcoxi, -SH, -S- alquilo, -SO2-alquilo, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo y -SO2N(alquilo)2; en donde R y R' se seleccionan, independientemente, de H o alquilo; y en donde Ra se selecciona del grupo consistente en H, halógeno, alquilo y arilo.
PDF original: ES-2392920_T3.pdf
