(29/10/2014) Un proceso para preparación de anhidrato de hidrobromuro de clopidogrel, que comprende el paso de recristalizar hidrobromuro de clopidogrel a partir de una mezcla de metanol o etanol con agua.

(22/10/2014) Derivados de tienopirimidina representados por la siguiente fórmula (I)**fórmula++ en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 que contiene 1 - 6 átomos de halógeno, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-6, fenilalquilo C1-6 o amino, R3 representa alquilo C2-6, alquenilo C2-6, carbamoilalquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquil C1-6-amino C1-6, di-(alquil C1- 6)aminoalquil C1-6, alquil C1-6-tio o grupo Y-X, o R2 y R3 pueden formar juntos tetrametileno, X representa un enlace directo o CH2, CH(OH), CH(C6H5), CO, CH2CH2, CH2CO, COCH2, S, O o NH e Y representa grupo carbocíclico aromático, grupo heterocíclico aromático, grupo cicloalquilo de 4-7 miembros,…

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…

(01/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde Alk2 representa metileno, (metil)metileno, etileno, (etil)metileno, (dimetil)metileno, (metil)etileno o (dimetil)etileno, cualquiera de cuyas cadenas puede estar sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de trifluorometilo, arilo, oxo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C2-6 alcoxicarbonil(C1-6)-alcoxi, aminocarbonil(C1-6)-alcoxi, trifluorometoxi, aminocarbonilo, C1-6 alquilaminocarbonilo y di(C1-6)alquilaminocarbonilo; L1 representa oxígeno, azufre o NR2; Y representa quinolinilo,…

(24/09/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1 es hidroxialquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi, alquilo, halo, y haloalcoxi; y R3 es hidrógeno o alquilo.

(10/09/2014) Compuesto seleccionado de y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(03/09/2014) Un compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que: R1, R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente un grupo -L-R, en el que: L se selecciona entre un enlace, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10 o alquinileno C2-C10, en donde dicho alquileno, dicho alquenileno o dicho alquinileno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CF3, -CN, -OH o -NH2, y adicionalmente, en donde una o más unidades de -CH2- comprendidas en dicho alquileno, dicho alquenileno o dicho alquinileno están cada una reemplazada opcionalmente por un grupo seleccionado independientemente entre: -O-, -NR11-,…

(27/08/2014) Compuestos de fórmula 1, así como sus sales farmacológicamente compatibles para uso en el tratamiento de una enfermedad elegida del grupo de fibrosis pulmonar idiopática, fibrosis quística, deficiencia en anti-tripsina alfa-1 y artritis reumatoide,**Fórmula** en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo…

(20/08/2014) Un compuesto, N-(4-(1-(2,6-difluorobencil)-5-((dimetilamino)metil)-3-(6-metoxi-3-piridazinil)-2,4-dioxo- 1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-il)fenil)-N'-metoxiurea o una de sus sales, para usar en la inhibición de la ovulación precoz durante la fertilización in vitro o el procedimiento de transferencia de embriones en un mamífero, excluyendo procedimientos industriales o comerciales de transferencia de embriones de ser humano.

(13/08/2014) Un procedimiento para preparar ditiina-tetracaboxi-diimidas de Fórmula general (I) en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes, y representan hidrógeno, o representan alquilo C1-C8 que está dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, -OR3, -COR4, representan cicloalquilo C3-C7 que está dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, o representan arilo o aril (alquilo C1- C4), cada uno de los cuales está dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -COR4 o sulfonilamino, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4 o es arilo que está dado…

(13/08/2014) Reactivo de marcado de fórmula (A):**Förmula** en la cual: - R1 representa un marcador detectable o al menos dos marcadores detectables unidos entre sí mediante al menos una estructura multimérica; - R2 y R3 representan, de manera independiente uno del otro: H, NO2, Cl, Br, F, I, R4-(L)n-Y-X, OR, SR, NR2, R, NHCOR, CONHR o COOR, con R ≥ grupo alquilo o arilo y R4 representa un marcador detectable o al menos dos marcadores detectables unidos entre sí mediante al menos una estructura multimérica; - L es un brazo de enlace que tiene un encadenamiento lineal de al menos dos enlaces covalentes y - n es un número entero igual…

(06/08/2014) compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es O o S; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -N(R6)2, dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo y -S(O)2R7 y dichos…

(06/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que n es igual a 0, 1, 2, 3 o 4; m es igual a 0, 1 o 2; o es igual a 0 o 1; X representa un grupo -CH2, -CH(R')-, -N(R')- o un heteroátomo seleccionado entre un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, entendiéndose que R' representa un grupo alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5), -CH2-arilo, -C(O)R5 o -COOR5 con R5 tal como se define posteriormente; R1 representa un grupo oxo, un grupo -COOR5, un grupo -W-OH o un grupo -W-NR5R6, con W, R5 y R6 tal como se definen posteriormente; y R2 representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre (i) los grupos alquilo(C1-C5), (ii) los grupos alcoxi(C1-C5), (iii) los grupos -COOR5, (iv) los…

(09/07/2014) Derivados de ditiinopiridazindiona de fórmula (I) en la que R1 y R2 o representan simultáneamente ciano o representan conjuntamente el grupo -C(≥O)-N(R5)-N(R6)- C(≥O)-, por lo que los compuestos de fórmula (I) contienen un segundo anillo de piridazindiona, R3, R4, R5 y R6 son iguales o distintos y representan hidrógeno, representan alquilo C1-C8 dado el caso sustituido una o varias veces con halógeno, -OR7, -COR8, cicloalquilo C3-C7 dado el caso sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, arilo o aril(alquilo C1-C4) dado el caso sustituidos respectivamente una o varias veces con halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o -COR8, R3 y R4 representan además conjuntamente alquileno C3-C5 (alcanodiílo), alcoxialquileno…

(25/06/2014) Compuesto de fórmula IA:**Fórmula** en el que, independientemente para cada caso, L es un alquenilo C2; A es un anillo arilo monocíclico de 6 miembros, un anillo heteroarilo bicíclico de 8 ó 9 miembros, o un anillo arilo bicíclico de miembros; en el que el anillo heteroarilo contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O; y en el que los anillos arilo y heteroarilo están opcionalmente substituidos con uno o más grupos seleccionados 15 entre alquilo C1-4, CH2OH, OR'', SR'', CN, N(R'')2, CH2N(R'')2, NO2, CF3, CO2R'', CON(R'')2, COR'', NR''C(O)R'', F, Cl, Br, I y -S(O)rCF3, en los que R'' es H, alquilo o alcarilo; R1 es, independientemente para casa caso, H, alquilo, cicloalquilo, arilo o alcarilo; R2 es**Fórmula** en el que el grupo B adyacente al grupo D se selecciona del grupo que consiste en: C(R1)2 y C≥O; D se selecciona, independientemente…

(23/06/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 es CR2, y A2 es N o CR2; cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es N o CR3, siempre que no más de dos de A3, A4, A5 y A6 sea N; L1 es -O-, -NR4-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO2- o -CR4R4-; L2 es -NR4-; cada uno de A7 y A8, independientemente, es N; D' es un anillo de 5 ó 6 miembros de átomos de carbono que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con un número n de sustituyentes de R1; cada R1,…

(11/06/2014) Un procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel, que comprende las etapas de: (i) clorar un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** por la adición de un agente de cloración al mismo en un disolvente; (ii) hacer reaccionar el compuesto resultante representado por la fórmula: con un compuesto representado por la fórmula general:**Fórmula** en la que R representa un grupo de protección para un grupo hidroxilo, o una sal del mismo en un disolvente en presencia de una base; (iii) acetilar el compuesto resultante representado por la fórmula general:**Fórmula** en el que R tiene el mismo significado que anteriormente, haciendo reaccionar un agente de acetilación con éste en un disolvente en…

(11/06/2014) Un conjugado que tiene una fórmula (hapteno)m-(conector)n-(grupo reactivo)0-(vehículo)p donde: el hapteno es un mono- o dinitro pirazol; y, m, n, o y p son 1.

(04/06/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o su sal o hidrato farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** en donde uno de A y B representa CO, y el otro de A y B representa CO o CH2; D representa S; R1 representa H, o uno o dos casos iguales o diferentes de F, Br, alquilhidrocarbilo C1-4, OH, O-alquilhidrocarbilo C1- 4, NO2, NHC(O)-alquilhidrocarbilo C14, NH2, NH(alquilhidrocarbilo C1-4) o N(alquilhidrocarbilo C14)2; R2 en cada caso representa F, CF3, H o alquilhidrocarbilo C14; R3 en cada caso representa F, Cl, OH, CH(OH)-alquilhidrocarbilo C14, O-alquilhidrocarbilo C1-4, NHC(O)- alquilhidrocarbilo C1-4, NH2, NH(alquilhidrocarbilo C1-4), N(alquilhidrocarbilo C1-4)2, C(O)O-alquilhidrocarbilo C14, C(O)NH2, C(O)NH(alquilhidrocarbilo C1-4), C(O)N(alquilhidrocarbilo…

(04/06/2014) Compuesto de benzodiacepina representado por la fórmula general : o una sal del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R2 y R3 puede encontrarse unidos para formar un alquileno-C1-6; A1 es alquileno C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxi; y R5 es un grupo representado por: en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo-C3-6, arilo o grupo heterocíclico; XA y XB, son cada uno independientemente, un enlace, alquileno C1-6, alquenileno inferior, -CO-, - SO2-, -SO2-alquileno-C1-6, -CO-alquileno-C1-6, -CO-alquenileno inferior, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-COalquileno- C1-6, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-CO- o alquileno-C1-6-O-.

(04/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde el anillo A es un grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, donde el grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno se selecciona de pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, piridazinilo, pirazinilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isotiazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, indazolilo, indolizinilo, quinolilo, isoquinolilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, naftiridinilo, quinoxalinilo, purinilo, pteridinilo, benzotriazolilo, benzisoxazolilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzoisotiazolilo, benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, benzotriazolilo, imidazopiridilo, pirazolopiridina, triazolopiridilo, imidazotiazolilo, pirazinopiridazinilo, carbazolilo, acridinilo e imidazoquinolilo, R1…

(21/05/2014) Derivados de tienoditiina de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa halógeno, n repreenta 0, 1 o 2, R2 representa hidrógeno, ciano o aminocarbonilo, R3 representa alquilo C1-C12 dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, o representa arilo, aril-(alquilo C1-C4), hetarilo o hetaril-(alquilo C1-C4), cada uno dado el caso sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4.

(21/05/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterociclocarbonilalquilo, heterociclosulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

(07/05/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde (i) X1 es N y X2 es S, (ii) X1 es S y X2 es N, (iii) X1 es CR7 y X2 es S o (iv) X1 es S y X2 es,CR7; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CH2OR10, -CH2R10, -(alquileno C1-C12)NR10R11, -(alquileno C1-C12)NR12C(≥O) R10, -(alquileno C1-C12)C(≥O)OR10, -(alquileno C1-C12)OR10, -CO2R10, -C(≥O)N(R10)OR11, -NO2, -NR10R11, -OR10 5 -S(O)2R10, -C(≥O)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno C1-C12)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno…

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en la que Y ≥ NH, R1 ≥ seleccionado de los siguientes grupos: en el que X ≥ CH2, NH, S u O, R8 ≥ -H, -NH2, -OH, -N(R4, R5), -C(R4, R5)1-7NR6R7, -C(R4R5)1-7OR6, o N(R4)NR5R6, en el que R4, R5, R6, R7 ≥ H, alquilos C1-C6, cicloalquilos C3-C8, con o sin heteroátomos nucleares, tales como O, S, y N, arilos (aromáticos sustituidos o bien insustituidos), o heteroaromáticos (heteroaromáticos sustituidos o bien insustituidos), R9, R10, R11, R12, y R13 ≥ H, alquilos C1-C6, cicloalquilos C3-C8 con o sin heteroátomos nucleares tales como O, S o N, arilos (aromáticos sustituidos o bien insustituidos),…

(16/04/2014) Compuesto de diazepina representado por la fórmula general :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N≥ o -CH≥; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA…

(02/04/2014) Compuestos seleccionados del grupo 2-aminocarbonil-3, 6-diamino-5-ciano-4- (3, 4-dimetoxi-fenil) -tieno[2, 3-b]piridina ("A1"), 2-aminocarbonil-3, 6-diamino-5-ciano-4- (2, 4-dimetoxi-fenil) -tieno[2, 3-b]piridina ("A2"), 2-aminocarbonil-3, 6-diamino-5-ciano-4- (2, 5-dimetoxi-fenil) -tieno[2, 3-b]piridina ("A2a"), 2-aminocarbonil-3, 6-diamino-5-ciano-4- (2, 3-dimetoxi-fenil) -tieno[2, 3-b]piridina ("A2b"), 2-aminocarbonil-3, 6-diamino-5-ciano-4- (3-hidroxi-4-metoxifenil) -tieno[2, 3-b]piridina ("A3"), 2-aminocarbonil-3, 6-diamino-5-ciano-4- (2, 4, 5-trimetoxifenil) -tieno[2, 3-b]piridina ("A5"), 2-aminocarbonil-3, 6-diamino-5-ciano-4- (2, 3, 4-trimetoxifenil) -tieno[2, 3-b]piridina ("A6"), 2-aminocarbonil-3, 6-diamino-5-ciano-4- (3-hidroxi-fenil) -tieno[2, 3-b]piridina ("A8a"), 2-aminocarbonil-3,…

(19/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.

(12/03/2014) Un método para detectar dos o más dianas diferentes en una muestra, que consiste en lo siguiente: poner en contacto la muestra con dos o más fracciones de unión específica que se unen específicamente a dos o más dianas diferentes, donde las dos o más fracciones de unión específica se conjugan con diferentes haptenos, siendo al menos uno de los haptenos una primera isoxazolina de rotenona con la fórmula donde R-R5 son, independientemente, hidrógeno, aldehído, alcoxi, alifático, alifático sustituido, heteroalifático, amino, aminoácido, amido, ciano (-CN), halógeno, hidroxilo, hidroxilamina, oxima, éter de oxima, alquil hidroxil, cetona, nitro, sulfhidrilo, sulfonilo, sulfóxido, carboxilo, carboxilato, éster, éster de alquilo, acilo, exometileno, éter, cíclico, heterocíclico, arilo, alquil arilo, heteroarilo,…

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde: R1 representa en donde Y representa una cadena alquileno de C2-5, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o dos grupos metilo o puede estar opcionalmente sustituida con dos sustituyentes alquileno en la misma posición en donde los dos sustituyentes alquileno se unen entre sí para formar un grupo espirocicloalquilo de C3-5 y R2, R3 y R4 independientemente representan H o alquilo de C1-2, pero en donde R2, R3 y R4 no representan todos H; y cada uno de X1, X2, X3 y X4 independientemente…

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o N-óxido del mismo: **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 representa halógeno o alquilo C1-6; R3 representa -CONRbRc y Rb y Rc, cuando se consideran junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, representan azetidin- 1-il, pirrolidin-1-il, piperidin-1-il, morfolin-4-il, tiomorfolin-4-il, piperazin-1-il, homopiperidin-1-il, homomorfolin-4-il u homo-piperazin-1-il, y cualquiera de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccio-nados entre alquilo C1-6 , alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxialquilo(C1-6),…