AGENTES ANTIINFECCIOSOS.

Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables,

el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, nitroalquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RaRbNC(O)Oalquil-, RaRbNC(O)NRcalquil-, RfRgC=N-, y RkO-, donde R 1 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRe), -SRc, -(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Re), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRe; R 4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi, arilalcoxi, ariloxi, halo, hidroxi, RaRbN-, N3-, y ReS-, donde R 4 está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, -OH, -NH2, y -COOH; R 5 se selecciona del grupo que consiste en RaSO2N(Rf)-, RaSO2N(Rf)alquil-, RaRbNSO2N(Rf)-, y RaRbSO2N(Rf)alquil-; R 6 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, -(alquil)(ORk), -(alquil)(NRaRb), -SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra, -ORk, -N(Ra)(Rb), -C(O)Ra, -C(O)ORa, y -C(O)NRaRb; donde cada R 6 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, haloalquilo, ciano, nitro, -ORa, -NRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, y -NC(O)Ra; Ra y Rb, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquilsulfanil-alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquil-alquenilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxi-alquilcarbonilo, nitroalquilo, RcRdN- , RcRdNalquil-, RcRdNC(O)alquil-, RcSO2-, RSO2alquil-, RcC(O)-, RcC(O)alquil-, RcOC(O)-, RcOC(O)alquil-, RcRdNalquilC(O)-, RcRdNC(O)-, RcRdNC(O)Oalquil-, y RcRdNC(O)N(Re)alquil-, donde Ra y Rb están sustituidos con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Rd), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -alquilSO2NRcRd, -alquilC(O)NRcRd, -SRc, - S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; Rc y Rd, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NRfRh, - ORf, -CO(Rf), -SRf, -SORf, -SO2Rf, -C(O)NRfRh, -SO2NRfRh, -C(O)ORf, alquenilo, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; donde cada Rc y Rd está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORf), - (alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRh, - C(O)N(H)NRfRh, -N(Re)C(O)ORf, -N(Re)SO2NRfRh, -N(Re)C(O)NRfRh, -alquilN(Re)C(O)ORf, - alquilN(Re)SO2NRfRh, y -alquilN(Re)C(O)NRfRh; alternativamente, Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORf), -(alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), - C(O)Rf, -C(O)ORf, y -C(O)NRfRh; Re se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo; Rf, Rg, y Rh, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; donde cada Rf, Rg y Rh está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, - N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -S(O)(alquilo), -SO2alquilo, -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, - alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilS(alquilo), -alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo, - N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), -C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2; alternativamente, Rf y Rg junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, y heterociclo; alternativamente, Rf y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en heterociclo y heteroarilo; donde cada uno del heterociclo y heteroarilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -S(alquilo), - S(O)(alquilo), -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilS(alquilo), - alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo, -alquilN(alquilo)2, -N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), - C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2; Rk se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, nitroalquilo, RaRbNalquil-, RaOalquil-, RaRbNC(O)-, RaRbNC(O)alquilo, RaS-, RaS(O)-, RaSO2-, ReSalquil-, Ra(O)Salquil-, RaSO2alquil-, RaOC(O)-, RaOC(O)alquil-, RaC(O)-, y RaC(O)alquil-, donde cada Rk está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, - ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; y m es 0, 1, 2, 3, o 4

Campo Técnico

La presente invención proporciona agentes antiinfecciosos novedosos. Específicamente, la presente invención proporciona compuestos inhibidores de la polimerasa de HCV, y una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más de dichos compuestos. La presente invención también proporciona el uso de 5 dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para inhibir la replicación de un virus que contiene ARN, tal como el virus de la hepatitis C (HCV), y el uso de dichos compuestos y dicha composición para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir infección causada por un virus que contiene ARN, tal como el HCV. También se proporcionan los intermedios sintéticos empleados en los procedimientos para elaborar dichos compuestos.

Antecedentes de la Invención 10

La infección con virus de la hepatitis C (HCV) es una de las principales causas de las enfermedades hepáticas humanas en todo el mundo. Más de 85% de todos los individuos infectados se infectan crónicamente. La infección por HCV crónica representa el 30% de todas las cirrosis, enfermedades hepáticas en fase terminal, y cáncer de hígado en los Estados Unidos. El CDC estima que el número de muertes debidas al HCV aumentará a 38.000/año el año 2010.

Si bien inicialmente la terapia consistía en interferón solo, la combinación de interferón alfa-2b con ribavirina 15 durante 24 o 48 semanas es en la actualidad la terapia aprobada más eficaz para el tratamiento de la infección crónica por HCV. No obstante, existen muchos efectos secundarios adversos asociados con esta terapia (síntomas de tipo gripal, leucopenia, trombocitopenia, y depresión del interferón, así como anemia inducida por ribavirina). Además, esta terapia es menos eficaz contra infecciones causadas por el genotipo 1 de HCV que constituye aproximadamente 75% de todas las infecciones por HCV. 20

Basándose en lo anterior, existe una necesidad significativa de identificar compuestos con la capacidad de inhibir el HCV. La presente invención proporciona agentes antiinfecciosos novedosos que son inhibidores de la polimerasa de HCV.

Compendio de la Invención

La presente invención proporciona un compuesto de fórmula (Vb) o una de sus formas salinas, 25 estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables como se define en la reivindicación 1 adjunta.

La presente invención también proporciona un compuesto de fórmula (VIa) o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables como se define en la reivindicación 4 adjunta.

La presente invención proporciona adicionalmente un compuesto de fórmula (VIb) o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables como se define en la reivindicación 7 adjunta. 30

La presente invención también proporciona los intermedios empleados en los procedimientos de elaboración de los compuestos de la presente invención.

La presente invención proporciona adicionalmente una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de la presente invención o sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, y un portador farmacéuticamente aceptable. 35

La presente invención también proporciona el uso de una composición farmacéutica de la presente invención para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir una infección causada por un virus que contiene ARN mediante la administración a un paciente que necesite tal tratamiento.

La presente invención también proporciona adicionalmente el uso de uno o más compuestos, sales, estereoisómeros, o tautómeros de la presente invención para la fabricación de un medicamento para inhibir la 40 replicación de un virus que contiene ARN poniendo en contacto el virus con una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o combinación.

La presente invención también proporciona adicionalmente el uso de uno o más compuestos, sales, estereoisómeros, o tautómeros de la presente invención para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir una infección causada por un virus que contiene ARN mediante la administración a un paciente que necesite tal 45 tratamiento de una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o combinación.

Descripción Detallada de la Invención

Según se utiliza en la presente memoria los siguientes términos tienen los significados indicados:

Según se utiliza en la presente memoria, las formas en singular "un", "uno", "una", "el" y "la" pueden incluir sus referencias en plural a no ser que el contexto dicte claramente lo contrario. 50

El término "alquilo", según se utiliza en la presente memoria, hace referencia a un grupo derivado de un hidrocarburo saturado de cadena lineal o ramificada que contiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de carbono. Los ejemplos de los grupos alquilo incluyen butilo, metilo, 2-metilbutilo, y similares.

El término "alquenilo", según se utiliza en la presente memoria, hace referencia a un grupo de cadena lineal o ramificada de 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de carbono que contiene al menos un enlace doble carbono-carbono. Los 5 ejemplos de los grupos alquenilo incluyen alilo, propenilo, 3-metil-2-butenilo, y similares.

El término "alquinilo", según se utiliza en la presente memoria, hace referencia a un hidrocarburo de cadena lineal o ramificada de 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de carbono que contiene al menos un enlace triple carbono-carbono. Los ejemplos de los grupos alquinilo incluyen etinilo, 2-metil-3-butinilo, 3-pentinilo, y similares.

El término "alcoxi", según se utiliza en la presente memoria, hace referencia a un grupo alquilo anclado al 10 radical molecular de origen a través de un átomo de oxígeno. Los ejemplos de los grupos alcoxi incluyen terc-butoxi, metoxi, isopropoxi, y similares.

El término "alcoxialcoxi" según se utiliza en la presente memoria, significa un grupo alcoxi, como se define en la presente memoria, anclado al radical molecular de origen a través de otro grupo alcoxi, como se define en la presente memoria. Los ejemplos representativos de alcoxialcoxi incluyen, pero no están limitados a, terc-butoximetoxi, 2-15 etoxietoxi, 2-metoxietoxi, y metoximetoxi.

El término "alcoxialcoxialquilo" según se utiliza en la presente memoria, significa un grupo alcoxialcoxi, como se define en la presente memoria, anclado al radical molecular de origen a través de un grupo alquilo, como se define en la presente memoria. Los ejemplos representativos de alcoxialcoxialquilo incluyen, pero no están limitados a, terc-butoximetoximetilo, etoximetoximetilo, (2-metoxietoxi)metilo, y 2-(2-metoxietoxi)etilo. 20

El término "alcoxialquilo", según se utiliza en la presente memoria, hace referencia a un grupo alquilo sustituido con al menos un grupo alcoxi.

El término "alcoxicarbonilo", según se utiliza en la presente memoria, hace referencia a un grupo alcoxi anclado al radical molecular de origen a través de un grupo carbonilo. Los ejemplos de los grupos alcoxicarbonilo incluyen terc-butoxicarbonilo, etoxicarbonilo, metoxicarbonilo, y similares. 25

El término "alcoxicarbonilalquilo", según se utiliza en la presente memoria, hace referencia a un grupo alcoxicarbonilo anclado al radical molecular de origen a través de un grupo alquilo.

El término "alquilcarbonilo", según se utiliza en la presente memoria, hace referencia a un grupo alquilo anclado al radical molecular de origen a través de un grupo carbonilo. Los ejemplos de los grupos alquilcarbonilo incluyen acrilo, butanoilo, 2,2-dimetilpropanoilo, y similares. 30

El término "alquilcarbonilalquilo" según se utiliza en la presente memoria, significa un grupo alquilcarbonilo, como se define en la presente memoria, anclado al radical molecular de origen a través de un grupo alquilo, como se define en la presente memoria. Los ejemplos representativos de alquilcarbonilalquilo incluyen, pero no están limitados a, 2-oxopropilo, 3,3-dimetil-2-oxopropilo, 3-oxobutilo, y 3-oxopentilo.

El término "alquilsulfanilo", según se utiliza en... [Seguir leyendo]

1. Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, donde:

el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb):

5

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquenilo, 10 heterocicloalquilo, hidroxialquilo, nitroalquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RaRbNC(O)Oalquil-, RaRbNC(O)NRcalquil-, RfRgC=N-, y RkO-, donde R1 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRe), -SRc, -(O)Rc, 15

- S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Re), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y

- C(O)NRcRe;

R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi, arilalcoxi, ariloxi, halo, hidroxi, RaRbN-, N3-, y ReS-, donde R4 está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, -OH, -NH2, y -COOH; 20

R5 se selecciona del grupo que consiste en RaSO2N(Rf)-, RaSO2N(Rf)alquil-, RaRbNSO2N(Rf)-, y RaRbSO2N(Rf)alquil-;

R6 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, -(alquil)(ORk), -(alquil)(NRaRb), -SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra, -ORk, -N(Ra)(Rb), -C(O)Ra, 25

- C(O)ORa, y -C(O)NRaRb; donde cada R6 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, haloalquilo, ciano, nitro, -ORa, -NRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, y -NC(O)Ra;

Ra y Rb, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquilsulfanil-alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, 30 cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquil-alquenilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxi-alquilcarbonilo, nitroalquilo, RcRdN-, RcRdNalquil-, RcRdNC(O)alquil-, RcSO2-, RSO2alquil-, RcC(O)-, RcC(O)alquil-, RcOC(O)-, RcOC(O)alquil-, RcRdNalquilC(O)-, RcRdNC(O)-, RcRdNC(O)Oalquil-, y RcRdNC(O)N(Re)alquil-, donde Ra y Rb están sustituidos con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, 35 ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc),

- (alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc,

- N(Rc)(Rd), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd;

alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis 40 miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -alquilSO2NRcRd,

- alquilC(O)NRcRd, -SRc, - S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc,

- N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd;

Rc y Rd, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NRfRh, -ORf, -CO(Rf), -SRf, -SORf, -SO2Rf, -C(O)NRfRh, -SO2NRfRh, -C(O)ORf, alquenilo, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, 5 cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; donde cada Rc y Rd está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, 10

- (alquil)(ORf), - (alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf,

- S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), -C(O)Rf, -C(O)ORf,

- C(O)NRfRh, - C(O)N(H)NRfRh, -N(Re)C(O)ORf,

- N(Re)SO2NRfRh, -N(Re)C(O)NRfRh, -alquilN(Re)C(O)ORf,

- alquilN(Re)SO2NRfRh, y -alquilN(Re)C(O)NRfRh; 15

alternativamente, Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, 20

- (alquil)(ORf), -(alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf,

- S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), - C(O)Rf, -C(O)ORf, y

- C(O)NRfRh;

Re se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo;

Rf, Rg, y Rh, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, 25 alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; donde cada Rf, Rg y Rh está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, 30

- N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo),

- S(O)(alquilo), -SO2alquilo, -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, - alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo),

- alquilN(alquilo)2, -alquilS(alquilo),

- alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo,

- N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), 35

- C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2,

- C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2;

alternativamente, Rf y Rg junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, y heterociclo;

alternativamente, Rf y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete 40 miembros seleccionado del grupo que consiste en heterociclo y heteroarilo; donde cada uno del heterociclo y heteroarilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2,

- N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), 45

- S(alquilo), - S(O)(alquilo), -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo),

- alquilS(alquilo), - alquilS(O)(alquilo),

- alquilSO2alquilo, -alquilN(alquilo)2, -N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), - C(O)alquilo, -C(O)NH2,

- C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2;

Rk se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, 5 cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, nitroalquilo, RaRbNalquil-, RaOalquil-, RaRbNC(O)-, RaRbNC(O)alquilo, RaS-, RaS(O)-, RaSO2-, ReSalquil-, Ra(O)Salquil-, RaSO2alquil-, RaOC(O)-,

RaOC(O)alquil-, RaC(O)-, y RaC(O)alquil-, donde cada Rk está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, 10 nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc,

- S(O)2Rc, - ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y

- C(O)NRcRd; y

m es 0, 1, 2, 3, o 4. 15

2. El compuesto, sal, estereoisómero, o tautómero de la reivindicación 1, donde R4 es hidroxi.

3. El compuesto, sal, estereoisómero, o tautómero de la reivindicación 2, donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilalquenilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, 20 hidroxialquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RfRgC=N-, y RkO-.

4. Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, donde:

el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (VIa):

25

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquenilo, 30 heterocicloalquilo, hidroxialquilo, nitroalquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RaRbNC(O)Oalquil-, RaRbNC(O)NRcalquil-, RfRgC=N-, y RkO-, donde R1 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRe), -SRc, -S(O)Rc, 35

- S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Re), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y

- C(O)NRcRe;

R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi, arilalcoxi, ariloxi, halo, hidroxi, RaRbN-, N3-, y ReS-, donde R4 está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, -OH, -NH2, y -COOH; 40

R5 se selecciona del grupo que consiste en RaSO2N(Rf)-, RaSO2N(Rf)alquil-, RaRbNSO2N(Rf)-, y RaRbNSO2N(Rf)alquil-;

R6 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, -(alquil)(ORk), -(alquil)(NRaRb), -SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra, -ORk, -N(Ra)(Rb), -C(O)Ra, -5 C(O)ORa, y -C(O)NRaRb; donde cada R6 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, haloalquilo, ciano, nitro, -ORa, -NRaRb, -SRa, - SORa, -SO2Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, y -NC(O)Ra;

Ra y Rb, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquilsulfanil-alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, 10 cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquil-alquenilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxi-alquilcarbonilo, nitroalquilo, ReRdN-, ReRdNalquil-, RcRdNC(O)alquil-, RcSO2-, RcSO2alquil-, RcC(O)-, RcC(O)alquil-, RcOC(O)-, RcOC(O)alquil-, RcRdNalquilC(O)-, RcRdNC(O)-, RcRdNC(O)Oalquil-, y RcRdNC(O)N(Re)alquil-, donde Ra y Rb están sustituidos con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, 15 ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc),

- (alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc,

- N(Rc)(Rd), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd;

alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis 20 miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -alquilSO2NRcRd, 25

- alquilC(O)NRcRd, -SRc, - S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc,

- N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd;

Rc y Rd, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NRfRh, -ORf, -CO(Rf), -SRf, -SORf, -SO2Rf, -C(O)NRfRh, -SO2NRfRh, -C(O)ORf, alquenilo, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, 30 heterociclo, y heterocicloalquilo; donde cada Rc y Rd está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORf), - (alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, 35

- S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), -C(O)Rf, -C(O)ORf,

- C(O)NRfRh, - C(O)N(H)NRfRh, -N(Re)C(O)ORf,

- N(Re)SO2NRfRh, -N(Re)C(O)NRfRh, -alquilN(Re)C(O)ORf,

- alquilN(Re)SO2NRfRh, y -alquilN(Re)C(O)NRfRh;

alternativamente, Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis 40 miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORf), -(alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, 45

- S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), - C(O)Rf, -C(O)ORf, y

- C(O)NRfRh;

Re se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo;

Rf, Rg, y Rh, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, 50

heterociclo-alquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; donde cada Rf, Rg, y Rh está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2,

- N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), 5

- S(O)(alquilo), -SO2alquilo, -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, - alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo),

- alquilN(alquilo)2, -alquilS(alquilo),

- alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo,

- N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo),

- C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, 10

- C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2;

alternativamente, Rf y Rg junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, y heterociclo;

alternativamente, Rf y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en heterociclo y heteroarilo; donde cada uno del heterociclo y 15 heteroarilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2,

- N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo),

- S(alquilo), - S(O)(alquilo), -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), 20

- alquilS(alquilo), - alquilS(O)(alquilo),

- alquilSO2alquilo, -alquilN(alquilo)2, -N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), - C(O)alquilo, -C(O)NH2,

- C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2;

Rk se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, 25 heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, nitroalquilo, RaRbNalquil-, RaOalquil-, RaRbNC(O)-, RaRbNC(O)alquilo, RaS-, RaS(O)-, RaSO2-, RaSalquil-, Ra(O)Salquil-, RaSO2alquil-, RaOC(O)-,

RaOC(O)alquil-, RaC(O)-, y RaC(O)alquil-, donde cada Rk está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, 30

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc,

- S(O)2Rc, - ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y

- C(O)NRcRd; y

m es 0, 1, 2, 3, o 4;

con la condición de que cuando R4 es alcoxi, ariloxi, hidroxi o ReS-, y R5 es ReSO2N(Rf)-, y R6 es alquilo, 35 alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -SRa,

- S(O)Ra, -S(O)2Ra, -ORk,-N(Ra)(Rb), -C(O)Ra, -C(O)ORa y -C(O)NRaRb, después R1 no es hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, heteroarilo, heteroaril-alquenilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquenilo, o heterocicloalquilo.

5. El compuesto, sal, estereoisómero, o tautómero de la reivindicación 4, donde R4 es hidroxi. 40

6. El compuesto, sal, estereoisómero, o tautómero de la reivindicación 5, donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilalquenilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RfRgC=N-, y RkO-. 45

7. Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, donde:

el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (VIb):

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, 5 alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heterociclo, heterociclo-alquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, nitroalquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RaRbNC(O)Oalquil-, 10 RaRbNC(O)NRcalquil-, RfRgC=N-, y RkO-, donde R1 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRe), -SRc, -S(O)Rc,

- S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Re), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y 15

- C(O)NRcRe;

R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi, arilalcoxi, ariloxi, halo, hidroxi, RaRbN-, N3-, y ReS-, donde R4 está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, -OH, -NH2, y -COOH;

R5 se selecciona del grupo que consiste en RaSO2N(Rf)-, RaSO2N(Rf)alquil-, RaRbNSO2N(Rf)-, y 20 RaRbNSO2N(Rf)alquil-;

R6 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, -(alquil)(ORk), -(alquil)(NRaRb), -SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra, -ORk, -N(Ra)(Rb), -C(O)Ra,

- C(O)ORa, y -C(O)NRaRb; donde cada R6 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes 25 seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, haloalquilo, ciano, nitro, -ORa, -NRaRb, -SRa, - SORa, -SO2Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, y -NC(O)Ra;

Ra y Rb, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquilsulfanil-alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquil-alquenilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, 30 heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxi-alquilcarbonilo, nitroalquilo, RcRdN-, RcRdNalquil-, RcRdNC(O)alquil-, RcSO2-, RcSO2alquil-, RcC(O)-, RcC(O)alquil-, RcOC(O)-, RcOC(O)alquil-, RcRdNalquilC(O)-, RcRdNC(O)-, RcRdNC(O)Oalquil-, y RcRdNC(O)N(Re)alquil-, donde Ra y Rb están sustituidos con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, 35 -(alquil)(ORc),

- (alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc,

- N(Rc)(Rd), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd;

alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo 40 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -alquilSO2NRcRd,

- alquilC(O)NRcRd, -SRc, - S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc,

- N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd;

Rc y Rd, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NRfRh, -ORf, -CO(Rf), -SRf, -SORf, -SO2Rf, -C(O)NRfRh, -SO2NRfRh, -C(O)ORf, alquenilo, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, 5 heterociclo, y heterociclo-alquilo; donde cada Rc y Rd está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORf), - (alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, 10

- S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), -C(O)Rf, -C(O)ORf,

- C(O)NRfRh, - C(O)N(H)NRfRh, -N(Re)C(O)ORf,

- N(Re)SO2NRfRh, -N(Re)C(O)NRfRh, -alquilN(Re)C(O)ORf,

- alquilN(Re)SO2NRfRh, y -alquilN(Re)C(O)NRfRh;

alternativamente, Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis 15 miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORf), -(alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, 20

- S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), - C(O)Rf, -C(O)ORf, y

- C(O)NRfRh;

Re se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo;

Rf, Rg, y Rh, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, 25 heterociclo-alquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; donde cada Rf, Rg y Rh está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2,

- N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), 30

- S(O)(alquilo), -SO2alquilo, -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, - alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo),

- alquilN(alquilo)2, -alquilS(alquilo),

- alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo,

- N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo),

- C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, 35

- C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2;

alternativamente, Rf y Rg junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, y heterociclo;

alternativamente, Rf y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en heterociclo y heteroarilo; donde cada uno del heterociclo y 40 heteroarilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2,

- N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo),

- S(alquilo), - S(O)(alquilo), -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), 45

- alquilS(alquilo), - alquilS(O)(alquilo),

- alquilSO2alquilo, -alquilN(alquilo)2, -N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), - C(O)alquilo, -C(O)NH2,

- C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2;

Rk se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, 5 heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, nitroalquilo, RaRbNalquil-, RaOalquil-, RaRbNC(O)-, RaRbNC(O)alquilo, RaS-, RaS(O)-, RaSO2-, RaSalquil-, Ra(O)Salquil-, RaSO2alquil-, RaOC(O)-,

RaOC(O)alquil-, RaC(O)-, y RaC(O)alquil-, donde cada Rk está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, 10

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc,

- S(O)2Rc, - ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y

- C(O)NRcRd; y

m es 0, 1, 2, 3, o 4.

8. El compuesto, sal, estereoisómero, o tautómero de la reivindicación 7, donde R4 es hidroxi. 15

9. El compuesto, sal, estereoisómero, o tautómero de la reivindicación 8, donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilalquenilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RfRgC=N-, y RkO-. 20

10. El compuesto, sal, estereoisómero, o tautómero de la reivindicación 1, donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en of:

N-{[3-(1-bencil-4-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinol in-3-il)-1,1-dioxido-4H-tieno[2,3-e][1,2,4]tiadiazin-7-il]metil} metanosulfonamida;

N-[(3-{1-[(ciclopropilmetil)amino]-4-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il}-1,1-dioxido-4H-tieno[2,3-e][1,2,4]tiadiazin-7-25 il)metil]metanosulfonamida;

N-[(3-{1-[(ciclopropilmetil)amino]-4-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il}-1,1-dioxido-4H-tieno[2,3-e][1,2,4]tiadiazin-7-il)metil]etanosulfonamida;

N-[(3-{1-[(ciclopropilmetil)amino]-4-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il}-1,1-dioxido-4H-tieno[2,3-e][1,2,4]tiadiazin-7-il)metil]propano-1-sulfonamida; 30

N-[(3-{1-[(ciclopropilmetil)amino]-4-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il}-1,1-dioxido-4H-tieno[2,3-e][1,2,4]tiadiazin-7-il)metil]propano-2-sulfonamida;

N-[(3-{1-[(ciclopropilmetil)amino]-4-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il}-1,1-dioxido-4H-tieno[2,3-e][1,2,4]tiadiazin-7-il)metil]bencenosulfonamida; y

N-[(3-{1-[(ciclopropilmetil)amino]-4-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il}-1,1-dioxido-4H-tieno[2,3-e][1,2,4]tiadiazin-7-35 il)metil]-1-fenilmetanosulfonamida.

11. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos, sales, estereoisómeros, o tautómeros enumerados en una cualquiera de las reivindicaciones 1-10 y un portador farmacéuticamente aceptable.

12. La composición farmacéutica de la reivindicación 11, donde la composición comprende adicionalmente uno 40 o más agentes seleccionados del grupo que consiste en un modulador de la respuesta inmunitaria del anfitrión y un segundo agente antiviral.

13. La composición farmacéutica de la reivindicación 12, donde cada uno de los uno o más moduladores de la respuesta inmunitaria del anfitrión se selecciona del grupo que consiste en interferón alfa, interferón alfa pegilado, interferón beta, interferón gamma, una citoquina, y una vacuna que comprende opcionalmente un antígeno y un 45 coadyuvante.

14. La composición farmacéutica de la reivindicación 12, donde el segundo agente antiviral inhibe la replicación del HCV inhibiendo las funciones celulares del anfitrión asociadas con la replicación viral.

15. La composición farmacéutica de la reivindicación 12, donde el segundo agente antiviral inhibe la replicación del HCV eligiendo como diana la proteínas del genoma viral.

16. La composición farmacéutica de la reivindicación 11, donde la composición comprende adicionalmente un agente o combinación de agentes que tratan o alivian los síntomas de una infección por HCV.

17. La composición farmacéutica de la reivindicación 11, donde la composición comprende adicionalmente uno 5 o más agentes que tratan pacientes de una enfermedad ocasionada mediante infección por hepatitis B (HBV).

18. La composición farmacéutica de la reivindicación 17, donde cada uno de los uno o más agentes que tratan pacientes de una enfermedad ocasionada mediante infección por hepatitis B (HBV) se selecciona del grupo que consiste en L-desoxitimidina, adefovir, lamivudina, y tenofovir.

19. La composición farmacéutica de la reivindicación 11, donde la composición comprende adicionalmente uno 10 o más agentes que tratan pacientes de una enfermedad ocasionada mediante infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV).

20. La composición farmacéutica de la reivindicación 19, donde cada uno del uno o más agentes que tratan pacientes de una enfermedad ocasionada mediante infección por HIV se selecciona del grupo que consiste en ritonavir, lopinavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir, amprenavir, atazanavir, tipranavir, TMC-114, fosamprenavir, zidovudina, 15 lamivudina, didanosina, estavudina, tenofovir, zalcitabina, abacavir, efavirenz, nevirapina, delavirdina, TMC-125, L-870812, S-1360, enfuvirtida (T-20), y T-1249.

21. El uso de una composición farmacéutica de una cualquiera de las reivindicaciones 11-20 para preparar un medicamento para tratar o prevenir infección causada por un virus que contiene ARN mediante la administración a un paciente que necesite tal tratamiento o prevención. 20

22. El uso de uno o más compuestos, sales, estereoisómeros, o tautómeros de una cualquiera de las reivindicaciones 1-10 para fabricar un medicamento para inhibir la replicación de un virus que contiene ARN poniendo en contacto el virus con una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o combinación.

23. El uso de uno o más compuestos, sales, estereoisómeros, o tautómeros de una cualquiera de las reivindicaciones 1-10 para fabricar un medicamento para tratar o prevenir infección causada por un virus que contiene 25 ARN mediante la administración a un paciente que necesite tal tratamiento o prevención de una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o combinación.

24. El uso de una cualquiera de las reivindicaciones 21-23, donde el virus que contiene ARN es el virus de la hepatitis C.

25. El uso de la reivindicación 24, donde la administración comprende adicionalmente la etapa de co-30 administración de uno o más agentes seleccionados del grupo que consiste en un modulador de la respuesta inmunitaria del anfitrión y un segundo agente antiviral.

26. El uso de la reivindicación 25, donde cada modulador de la respuesta inmunitaria del anfitrión se selecciona independientemente del grupo que consiste en interferón alfa, interferón alfa pegilado, interferón beta, interferón gamma, una citoquina, y una vacuna que comprende opcionalmente un antígeno y un coadyuvante. 35

27. El uso de la reivindicación 25, donde el segundo agente antiviral inhibe la replicación de HCV inhibiendo las funciones celulares del anfitrión asociadas con la replicación viral.

28. El uso de la reivindicación 25, donde el segundo agente antiviral inhibe la replicación de HCV eligiendo como diana la proteínas del genoma viral.

29. El uso de la reivindicación 24, donde la administración comprende adicionalmente la etapa de co-40 administración de un agente o combinación de agentes que tratan o alivian los síntomas de una infección por HCV.

30. El uso de la reivindicación 24, donde la administración comprende adicionalmente la etapa de co-administración de uno o más agentes que tratan pacientes de una enfermedad ocasionada mediante infección por hepatitis B (HBV).

31. El uso de la reivindicación 30, donde cada uno del uno o más agentes que tratan pacientes de una 45 enfermedad ocasionada mediante infección por hepatitis B (HBV) se selecciona del grupo que consiste en L-desoxitimidina, adefovir, lamivudina, y tenofovir.

32. El uso de la reivindicación 24, donde la administración comprende adicionalmente la etapa de co-administración de uno o más agentes que tratan pacientes de una enfermedad ocasionada mediante infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV). 50

33. El uso de la reivindicación 32, donde cada uno del uno o más agentes que tratan pacientes de una

enfermedad ocasionada mediante infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV) se selecciona del grupo que consiste en ofritonavir, lopinavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir, amprenavir, atazanavir, tipranavir, TMC-114, fosamprenavir, zidovudina, lamivudina, didanosina, estavudina, tenofovir, zalcitabina, abacavir, efavirenz, nevirapina, delavirdina, TMC-125, L-870812, S-1360, enfuvirtida (T-20), y T-1249.

34. Un compuesto o una de sus formas salinas, tautómeros o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, 5 donde:

el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (IX):

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, 10 arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heterociclo, heterociclo-alquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, nitroalquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, ReRbNC(O)Oalquil-, RaRbNC(O)NRcalquil-, RfRgC=N-, y RkO-, donde R1 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 15 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc),

- (alquil)(NRcRe), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, - ORc,

- N(Rc)(Re), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRe; 20

R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están anclados, forman un anillo de cinco o seis miembros seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, heteroarilo, y heterociclo, donde el arilo, cicloalquilo, heteroarilo, y heterociclo está sustituido opcionalmente con (R6)m;

R6 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, 25 heterocicloalquilo, -(alquil)(ORk), -(alquil)(NRaRb), -SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra, -ORk, -N(Ra)(Rb), -C(O)Ra,

- C(O)ORa, y -C(O)NRaRb; donde cada R6 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, haloalquilo, ciano, nitro, -ORa, -NRaRb, -SRa, - SORa, -SO2Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, y -NC(O)Ra;

Ra y Rb, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, 30 alquilo, alquilsulfanil-alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquil-alquenilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilcarbonilo, nitroalquilo, RcRdN-, RcRdNalquil-, RcRdNC(O)alquil-, RcSO2-, RcSO2alquil-, RcC(O)-, RcC(O)alquil-, RcOC(O)-, RcOC(O)alquil-, RcRdNalquilC(O)-, RcRdNC(O)-, RcRdNC(O)Oalquil-, y RcRdNC(O)N(Re)alquil-, donde Ra y Rb están sustituidos 35 con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc),

- (alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc,

- N(Rc)(Rd), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; 40

alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, 45

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -alquilSO2NRcRd,

- alquilC(O)NRcRd, -SRc, - S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc,

- N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd;

Rc y Rd, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NRfRh, -ORf, -CO(Rf), -SRf, -SORf, -SO2Rf, -C(O)NRfRh, -SO2NRfRh, -C(O)ORf, alquenilo, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, 5 cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; donde cada Rc y Rd está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, 10

- (alquil)(ORf), - (alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf,

- S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), -C(O)Rf, -C(O)ORf,

- C(O)NRfRh, - C(O)N(H)NRfRh, -N(Re)C(O)ORf,

- N(Re)SO2NRfRh, -N(Re)C(O)NRfRh, -alquilN(Re)C(O)ORf,

- alquilN(Re)SO2NRfRh, y -alquilN(Re)C(O)NRfRh; 15

alternativamente, Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, 20

- (alquil)(ORf), -(alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf,

- S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), - C(O)Rf, -C(O)ORf, y

- C(O)NRfRh;

Re se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo;

Rf, Rg, y Rh, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, 25 alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, heterociclo-alquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; donde cada Rf, Rg, y Rh está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, 30

- N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo),

- S(O)(alquilo), -SO2alquilo, -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, - alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo),

- alquilN(alquilo)2, -alquilS(alquilo),

- alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo,

- N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), 35

- C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2,

- C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2;

alternativamente, Rf y Rg junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, y heterociclo;

alternativamente, Rf y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete 40 miembros seleccionado del grupo que consiste en heterociclo y heteroarilo; donde cada uno del heterociclo y heteroarilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2,

- N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), 45

- S(alquilo), - S(O)(alquilo), -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo),

- alquilS(alquilo), - alquilS(O)(alquilo),

- alquilSO2alquilo, -alquilN(alquilo)2, -N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), - C(O)alquilo, -C(O)NH2,

- C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2;

Rk se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, 5 cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, nitroalquilo, RaRbNalquil-, RaOalquil-, RaRbNC(O)-, RaRbNC(O)alquilo, RaS-, RaS(O)-, RaSO2-, RaSalquil-, Ra(O)Salquil-, RaSO2alquil-, RaOC(O)-,

RaOC(O)alquil-, RaC(O)-, y RaC(O)alquil-, donde cada Rk está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, 10 nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo,

- (alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc,

- S(O)2Rc, - ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y

- C(O)NRcRd;

m es 0, 1, 2, 3, o 4; y 15

R11 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo.

35. El compuesto, sal, estereoisómero, o tautómero de la reivindicación 34, donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:

1-bencil-3-(bis(metiltio)metilen)-1H-quinolino-2,4(1H,3H)-diona;

3-[bis(metiltio)metilen]-1-butil-1,8-naftiridino-2,4(1H,3H)-diona; 20

3-[bis(metiltio)metilen]-1-(1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)quinolino-2,4(1H,3H)-diona;

3-[bis(metiltio)metilen]-1-[(ciclopropilmetil)amino]quinolino-2,4(1H,3H)-diona; y

3-[bis(metiltio)metilen]-1-(ciclobutilamino)quinolino-2,4(1H,3H)-diona.