CIP-2021 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas.

(01/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; cada Ar1 es independientemente arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy1, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; cada Cy1 es independientemente…

Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.

(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado; Q es N o CR6; T es N o CR6; y y es 0 o 1 en el que cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y cuando y es 0: X es CR3 o NR33; W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S; V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O; U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…

Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK.

(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** G se selecciona independientemente entre N y CR7; M se selecciona independientemente entre N y CR9; X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O; Y se selecciona independientemente entre CR3 y N; L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5; R2 es -(CR4R4)n-R5; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…

Inhibidores de EZH2 (potenciador del homólogo Zeste 2).

(13/05/2020) Un compuesto según la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: representa un enlace sencillo o doble; R1 es -NH2, alquilo (C1-C4) o hidroxialquilo (C1-C4); R2 es alquilo (C1-C4); R3 y R4 son cada uno hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente representan -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C3); R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); y R7 es un anillo saturado o insaturado de 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno,…

Compuestos herbicidas.

(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal o N-óxido del mismo; en donde A1 es CR1 o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1- C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquil C1-C4tio, halógeno, ciano o hidroxilo; A2 es CR3aR3b o NR4; A3 es C(O) o S(O)2; G es hidrógeno o C(O)R6; X e Y son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3 o halógeno; R3a y R3b son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquil C1-C4-, haloalquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, haloalquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, haloalquinilo C2-C8, cicloalquilo C3- C10, cicloalquil C3-C10-alquil C1-C4-,…

Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/05/2020) Un compuesto de la fórmula 2a **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X5-X9 se seleccionan independientemente de CH, C sustituido con W3 o W4, y N; Y es S, SO, SO2, CH2, CHR, CRR o CO, en donde R es una cadena de C1-C6 alquilo o alcoxilo; Z se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, nitro, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido,…

Compuestos de tienopirrol y usos de los mismos como inhibidores de luciferasas procedentes de Oplophorus.

(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace; X es CH, N, O, o S; en la que, cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace, X es CH o N, y cuando la línea discontinua representa la ausencia de un enlace, X es O o S; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido y alcoxialcoxialquilo opcionalmente sustituido; y R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente…

Derivados de indacen-4-ona, procedimiento para su preparación y polímeros que los contienen.

(08/04/2020) Proceso para la preparacion de un derivado de indacen-4-ona que tiene la formula general (I): **(Ver fórmula)** en la cual W, W1, Z, Y, R1 y R2 tienen los significados como sigue: - W y W1, que son los mismos o diferentes, preferiblemente los mismos, representan un atomo de oxigeno; un atomo de azufre; un grupo N-R3 en el cual R3 representa un atomo de hidrogeno, o es seleccionado de entre grupos alquilo C1-C20, lineales o ramificados; - Z y Y, que son los mismos o diferentes, preferiblemente los mismos, representan un atomo de nitrogeno; o un grupo C-R4 en el cual R4 representa un atomo de hidrogeno, o es seleccionado de entre grupos alquilo C1-C20, lineales o ramificados; grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos, grupos arilo opcionalmente…

Potenciador de inhibidores del homólogo Zeste 2.

(01/04/2020). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: KNIGHT, STEVEN, DAVID, TIAN, XINRONG, LAFRANCE,III LOUIS VINCENT.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4); R2 es alquilo (C1-C3); y R3 es alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C8)-, cicloalquilo (C3-C5) o bicicloalquilo (C6-C10), en el que cada uno de dichos cicloalquilo (C3-C5) o bicicloalquilo (C6-C10) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) y haloalquilo (C1-C4).

PDF original: ES-2801423_T3.pdf

Moduladores de ROR-gamma.

(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; - el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; - A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; - R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…

Derivados de pirrolidina como antagonistas de angiotensina II tipo 2.

(11/03/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** en donde el anillo G es un anillo de 5 a 8 miembros y X esta ausente o se selecciona de -(CR6R7)n-, -W-, -(CR6R7)m-W-, -W-(CR6R7)m- y -(CR6R7)p-W-(CR6R7)p-; Y es -CR8CR9-, en donde R8 y R9, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido o un sistema de anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido; Z esta ausente o se selecciona de -CR4R5-, -CR6R7CR4R5-, -W-CR4R5-; W se selecciona de -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NR10-, -C(O)N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2N(R11)- , -N(R11)S(O)2-, -N(R11)C(O)N(R11)- y -N(R11)S(O)2N(R11)-; R1 se selecciona de -CO2H, -CH2CO2H, -C(O)C(O)OH, -C(O)NH2, -CN, -C(O)NHSO2alquilo C1-6, -C(O)NHSO2cicloalquilo C3-8, -C(O)NHSO2fenilo,…

Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.

(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C; A, B y D son anillos; el enlace representa un enlace C=C; el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2): **(Ver fórmula)** en donde E1 y E2 son anillos; el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2): **(Ver fórmula)** en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3; el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3; el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…

Nuevos derivados de piperidinilo sustituidos con (hetero)arilo, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(19/02/2020) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: • R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, • R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, • n es un número entero igual a 0, 1 o 2, • J representa un grupo -C(O)-, un grupo -CH(R3)- o un grupo -SO2-, • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, • K representa un enlace o un grupo -Cy1-, • L representa un grupo -Cy2 o un grupo -CH2-Cy2, • W representa el grupo **(Ver fórmula)** en el que: • A representa un anillo heteroarilo, • X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, •…

Nuevos derivados de piperidinilo, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(12/02/2020) El compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que: ♦ R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, ♦ R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, ♦ R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -C(O)-R8, un grupo -C(O)-OR8, ♦ n es un número entero igual a 0, 1 o 2, ♦ W representa el grupo **(Ver fórmula)** en el que: • A representa un anillo heteroarilo, • X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, …

Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.

(25/12/2019) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: Z1 es O, S, S(=O) o SO2; Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo; el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…

Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso.

(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural: **(Ver fórmula)** en donde: -L1- representa un enlace; -L3- es -C(O)NH-; m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde: m es 0 o más; n es 1; y p es 0 o más, en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B; R3 es H; el anillo A se selecciona del grupo que consiste…

Agentes citotóxicos bifuncionales que contienen el farmacóforo cti.

(18/12/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: SUBRAMANYAM,Chakrapani, TUMEY,LAWRENCE N, MADERNA,ANDREAS, CHEN,ZECHENG, CASAVANT,JEFFREY M.

Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre: **(Ver fórmula)** donde Pg es H, acilo, PO3H2 o glicosilo.

PDF original: ES-2769031_T3.pdf

Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.

(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo; en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1; R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2; o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…

Estimuladores de sGC.

(27/11/2019). Solicitante/s: Cyclerion Therapeutics, Inc. Inventor/es: BARDEN, TIMOTHY CLAUDE, CURRIE, MARK, G., LEE,Thomas Wai-ho, Nakai,Takashi, IYENGAR,RAJESH R, MOORE,JOEL, PERL,NICHOLAS ROBERT, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, JUNG,JOON, IM,G-YOON JAMIE, RENNIE,GLEN ROBERT, RENHOWE,PAUL ALLEN, SHEPPECK,JAMES EDWARD, IYER,KARTHIK, MILNE,GEORGE TODD, LONG,KIMBERLY KAFADAR.

El compuesto representado por la siguiente fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2774295_T3.pdf

Matriz multisensor y su uso para la detección de analitos o mezclas de los mismos en la fase gaseosa y procedimiento para su preparación.

(27/11/2019) Una matriz multisensor para la detección de un analito o mezclas del mismo en la fase gaseosa, que comprende al menos dos compuestos quimioselectivos diferentes representados por las fórmulas generales 1) y 2) inmovilizados en un soporte sólido espacialmente separado y direccionable individualmente**Fórmula** donde X1, X2, X3, y X4 representan cada uno independientemente un heteroátomo seleccionado de azufre y selenio; y donde los sustituyentes R1-R4 de la fórmula general 1) son R1 es un sustituyente seleccionado de hidrógeno; halógeno; alquilo C1-C4; alquilsulfanilo C1-C20; etilsulfanilo 2- sustituido donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de carboxamida, ciano, hidroxi, amino, (N benzoil)amino, halógeno, metiltio, fenilcarboxi,…

Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos.

(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10; R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido; m es 0 o 1; c es 0, 1, o 2; Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula** …

Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II: **(Ver fórmula)** R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo); R41 y R42 se seleccionan independientemente…

Derivado de oxima de cromona que penetra en el cerebro para la terapia de la discinesia inducida por levodopa.

(13/11/2019). Solicitante/s: Prexton Therapeutics SA. Inventor/es: CHARVIN,DELPHINE, CONQUET,FRANÇOIS.

Un compuesto con la siguiente fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, para uso en el tratamiento o prevención de la discinesia inducida por levodopa.

PDF original: ES-2764490_T3.pdf

Proceso asimétrico para la reparación de derivados de tieno-indoles.

(13/11/2019) Un proceso para la preparación de derivados de tieno-indol de fórmula (Ia) o (Ib): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R2 es un grupo saliente seleccionado entre grupos halógeno y sulfonato; BM es una fracción de unión a ADN de fórmula (II-1) o (II-2): **(Ver fórmula)** W1 es un sistema auto-inmolativo de fórmula (III): **(Ver fórmula)** en la que n es 0 o 1; Z1 es un enlazador de fórmula (IV-1) o (IV-2): **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** en la que p es un entero entre 0 y 1 y R3 es una cadena polioxietilénica de fórmula (V): **(Ver fórmula)** en…

Nuevos derivados de hidroxiéster, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(06/11/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en donde: • A representa el grupo**Fórmula** en el que 1 está unido al átomo de oxígeno y 2 está unido al anillo de fenilo, • R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo ciano, - NR11R11', -Cy6, o un átomo de halógeno, • R2, R3, R4 y R5 independientemente unos de otros representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6)…

Nuevos derivados de amonio, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en donde: • Y representa un grupo -NH- o un átomo de oxígeno, • R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo ciano, -NR9R9', -Cy1 o un átomo de halógeno, • R2, R3 y R4 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6)…

Carboxamidas de tienopirazina como inhibidores de la proteasa específica de la ubiquitina.

(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato, estereoisómero y tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es N o CR6; R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), -CN, o -NR8R9; R2 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), o -NR10R11; o R1 y R2 juntos forman un cicloalquilo (C4-C8) opcionalmente sustituido con uno o más R12; R3 es H, alquilo (C1-C6), o haloalquilo (C1-C6); R4 es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6); R4' es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6); R5 es -alquileno (C0-C3)-C(O)OH,…

Nuevo método para la preparación de un compuesto de tienopirimidina e intermedios usados en el mismo.

(16/10/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, HA, TAE, HEE, JUNG,JAE HYUK, KIM,HO SEOK, BAEK,JONG OUK.

Un método para preparar un compuesto de Fórmula 1, que comprende las etapas de: a. permitir que un compuesto de Fórmula 3 o una sal del mismo reaccionen con un agente de cloración para obtener un compuesto de Fórmula 2 o una sal del mismo; y b. permitir que el compuesto de Fórmula 2 o la sal del mismo reaccionen con un compuesto de Fórmula 8 o una sal del mismo y una base:**Fórmula**.

PDF original: ES-2759795_T3.pdf

Inhibidores de EZH2.

(09/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RICHETT, MICHAEL, ENRICO, MADER, MARY, MARGARET, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, YU, KUO-LONG, YIP,YVONNE,YEE,MAI, GUO,DEQI, DEL PRADO,MIRIAM,FILADELFA, DOMINGUEZ,ESTEBAN, NGUYEN,ANH-QUAN HANNAH.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: X es -CH2- o -CH2-CH2-; Y' es -NR4R5, -CH(CH3)-ciclohexil-4-il-N-metil-N-metoxietilo o -CH(CH3)-ciclohex-4-il-azetidin-1-ilo en el que el azetidin-1-ilo está opcionalmente sustituido con metoxi, 2-propoxi, metoximetilo, metoxietoxi, ciclopropiloxi, ciclopropilmetoxi, pirazolilo, metilpirazolilo, triazolilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranoiloxi o morfolinilo; R4 es ciclohex-4-ilo sustituido con N-metil-N-metoxietilamino, N-metil-N-ciclopropilamino o azetidinilo en el que el azetidin-1-ilo está sustituido con metoxi, etoxi, metoxietoxi, ciclopropiloxi o pirazolilo; R5 es metilo o etilo y R6 es metilo o cloro o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.

(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R'); n es 0, 1, 2, 3 o 4; m' es 0 o 1; A es un enlace simple o C(O); cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido; cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…

Inhibidores de Kv1.3 y su aplicación médica.

(25/09/2019) Un compuesto de la fórmula general (II) o una sal o un solvente de la misma,**Fórmula** donde A1 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R8; A2 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R3; A3 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R9; A4 y A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo formado por N y C-R1; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo, (C2-C3)alquilino, halógeno, (C1- C3)alcoxi y (C1-C3)haloalquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo y (C2-C3)alquinilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo, (C2-C3)alquinilo, NR4R5, (C1- C3)alquilo-NR4R5, (C2-C3)alquenilo-NR4R5,…

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