PIPERIDINO-DIHIDROTIENOPIRIMIDINAS sustituidas.

Compuestos de fórmula 1, R3

en la cual X es SO o SO2; R1

es H,

alquilo C1-6, R2

es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OROR2.1 SR2.1 SO2-R2.1, COOR2.1 , CONR2.2R2.3 , , SO-R2.1 , , arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, alcanol C1-6, arilo C6-10, COOR2.1 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , en donde Het es un heterociclo de uno a once miembros, mono-o bi-cíclico, saturado o parcialmente saturado, eventualmente condensado o eventualmente puenteado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo de cinco a diez miembros, mono-o bi-cíclico, eventualmente condensado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6-, alcanol C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-10 mono-o bi-cíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, cicloalquil C3-10-alquileno C1-6, un arilo C6-10 mono-o bi-cíclico, heteroarilo y un -Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, O- (alquilo C1-3) , halógeno, alquilo C1-6 y arilo C6-10, y R2.3 en donde R2.2 son, de modo independiente entre sí, H o un radical que está seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bicíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetarilalquileno C1-6, arilo C6-10 mono-o bicíclico, Het, Hetarilo, CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N (CH3) 2, SO2 (alquilo C1-C2) , CO-R2.1 y COOR2.1 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10 y COOR2.1 , o R2 es un cicloalquilo C3-10 mono-o policíclico que eventualmente puede estar puenteado una o varias veces a través de grupos alquilo C1-3 y que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo compuesto por alcanol C1-6 ramificado o no ramificado, fluoroalquilo C1-3, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1 , COOR2.1 , - SO2-NR2.2R2.3, Het, -NH-CO-O- (alquilo C1-6) , -NH-CO- (alquilo C1-6) , -NH-CO-O- (arilo C6-10) , -NH-CO- (arilo C6-10) , -NH-CO-O-Hetarilo, -NH-CO-Hetarilo, -NH-CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , -NH-CO- (alquilen C1-3) (arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-6) , -N (alquil C1-3) -CO-O- (arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (arilo C6-10) , - N (alquil C1-3) -CO-O-Hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bi-cíclcico y NR2.2R2.3 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o R2 es un arilo C6-10 mono-o poli-cíclico, que eventualmente puede estar sustituido con OH, SH o halógeno o OR2.1 NR2.2R2.3 con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en , COOR2.1 , , CH2NR2.2R2.3, cicloalquilo C3-10, Het, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CF3, CHF2, CH2F, aril C6-10-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, arilo C6-10, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 y SO2-NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, CF3, CHF2, CH2F, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o R2 es un radical seleccionado de un grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo halógeno, OH, oxo, CF3, CHF2 y CH2F o con uno o varios radicales seleccionados del grupo OR2.1, alquilen C1-3-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1 , COR2.1, alcanol C1-6, cicloalqulo C3-10 mono-o bi-cíclico, arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het, Hetarilo, alquilen C1-3-OR2.1 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR 2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o en donde NR1R2 son juntos un anillo heterocíclico C4-7 que eventualmente puede estar puentado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, alquilen C1-3-OR.1 , oxo, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, COOR2.1, CH2-NR2.2-COO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-CH2 NR2.2R2.3 CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2-SO2-alquilo C1-3, , CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3 , CO-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , y en donde R3 es un arilo C6-10, que, eventualmente, puede estar sustituido en posición orto, para o meta con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, -alquilen C1-3-OR2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2R2.1, COOR2.1 , -CO-NH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-NH-Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Hetarilo, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -CO-NR2.2R2.3 , -CO-NH (alquilen C1-6) -Het, NR2.2-CO-R2.1, arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -Het, -CO-Het, CO-N (CH3) -cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, en donde este radical puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, oxo, metilo y fenilo, o en donde R3 es un radical seleccionado del grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en halógeno, fluoroalquilo C1-3, CN, OH, oxo, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , -NR2.2R2.3, SO-R2.1, SO2-R2.1, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO2 (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , arilo C6-10, Het, cicloalquilo C3-7 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, alquilo C1-6, arilo C6-10, -COO (alquilo C1-3) y O- (alquilo C1-3) , o en donde R3 es -O-R3.1 , en donde R3.1 es un radical seleccionado del grupo consistente en -alquilo C1-6, -arilo C6-10, -alquilen C1-3-arilo C6-10, Hetarilo y Het, que, eventualmente puede estar sustituido, en posición orto, para o meta, con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CO- (alquilo C1-5) , -CO- (fluoroalquilo C1-3) , -CONH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (alquil C1-3) - (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (alquil C1-3) -Het, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -alquilen C1-3-OR2.1 , -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2-R2.1, COOH, COO- (alquilo C1-4) , -O-alquilen C1-3-N (alquilo C1-3) 2, CO-NR2.2R2.3, NR2.2-CO-R2.1 , arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -CO-Het, Het, -CO-cicloalquilo C3-7, -CO-N (alquil C1-3) -cicloalquilo C3-7, ciloalquilo C3-7, ciloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, O-metilo, etilo, O-etilo, OH, oxo y CF3. y en donde R4 es H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metilo, etilo, -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-OH, -COO (alquilo C1-3) , -CO-Het, - (alquilen C1-2) -NH-SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -O- (alquilen C1-2) -arilo C6-10, -alquilen C1-3-O-alquilo C1-3, - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-2) , -NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -N (alquilo C1-3) 2, -O- (alquilen C1-2) - (arilo C6-10) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -CO- (arilo C6-10) , - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-2) -O- (alquilo C1-3) , en donde el arilo en los radicales anteriores puede estar sustituido, eventualmente de nuevo, con uno o varios otros radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -Ometilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -O-ciclopropilo, -OH y CF3 , o en donde R3 y R4 , en común, forman un heterociclo mono-o bi-cíclico insaturado, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que, eventualmente, puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en halógeno, OH, oxo, fluoroalquilo C1-3, CN, alquilo C1-6, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , NR2.2R2.3, arilo C6-10, cicloalquilo C3-7, Het y Hetarilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/063999.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: ANDERSKEWITZ, RALF, HOENKE, CHRISTOPH, POUZET, PASCALE, DOLLINGER, HORST, MARTYRES,DOMNIC, KLINDER,KLAUS, NICKOLAUS,PETER, FIEGEN,Dennis, FOX,Thomas, GOEGGEL,Rolf.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

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Fragmento de la descripción:

Piperidino-dihidrotienopirimidinas sustituidas La invención se refiere a nuevos piperidino-dihidrotienopirimidinsulfóxidos de la fórmula 1, así como a sus sales, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos farmacológicamente tolerables, R3

R4

1, en donde X es SO o SO2, pero con preferencia es SO, y en donde R1, R2, R3 y R4 pueden tener los significados mencionados en la reivindicación 1, así como a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos.

Estos nuevos piperidino-dihidrotienopirimidinsulfóxidos son apropiados para el tratamiento de trastornos o enfermedades de las vías respiratorias o gastrointestinales, enfermedades inflamatorias de las articulaciones, la piel o los ojos, enfermedades del sistema nervioso periférico o central o enfermedades cancerígenas.

ESTADO DE LA TÉCNICA

Los documentos US 3.318.881 y BE 663693 divulgan la preparación de piperazino-dihidrotieno[3, 2-d]pirimidinas que poseen propiedades cardiovasculares y sedantes. Los documentos WO 2006/111549 y EP06112779.1 (EP1847543) divulgan en cada caso dihidrotienopirimidinsulfóxidos, que están sustituidos con piperazina en lugar de piperidina.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

Sorprendentemente, se ha podido encontrar ahora que junto a piperazino-dihidrotienopirimidinsulfóxidos, también piperidino-dihidrotienopirimidinsulfóxidos de la fórmula 1, en los que R3 y R4 tienen los significados definidos en la reivindicación 1, en particular aquellos en los que X significa SO, son particularmente adecuados para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y son superiores frente a los correspondientes piperazinodihidrotienopirimidinsulfóxidos del estado conocido de la técnica.

Por ello, son objeto de la presente invención compuestos de la fórmula 1

R3

R4

1, en la cual es SO o SO2;

R1

es H, alquilo C1-6, R2

es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OR2.1 SR2.1 SO2-R2.1

, COOR2.1 , CONR2.2R2.3 , , SO-R2.1 , , arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, alcanol C1-6, arilo C6-10, COOR2.1 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , N

en donde Het es un heterociclo de uno a once miembros, mono- o bi-cíclico, saturado o parcialmente saturado, eventualmente condensado o eventualmente puenteado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo de cinco a diez miembros, mono- o bi-cíclico, eventualmente condensado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6-, alcanol C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-10 mono- o bi-cíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, cicloalquil C3-10-alquileno C1-6, un arilo C6-10 mono- o bi-cíclico, heteroarilo y un -Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, O- (alquilo C1-3) , halógeno, alquilo C1-6 y arilo C6-10, y R2.3

en donde R2.2 son, de modo independiente entre sí, H o un radical que está seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bicíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, heteroarilalquileno C1-6, arilo C6-10 mono- o bicíclico, Het, Hetarilo, CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N (CH3) 2, SO2- (alquilo C1-C2) , CO-R2.1 y COOR2.1 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10 y COOR2.1 , o R2

es un cicloalquilo C3-10 mono-o policíclico que eventualmente puede estar puenteado una o varias veces a través de grupos alquilo C1-3 y que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo compuesto por alcanol C1-6 ramificado o no ramificado, fluoroalquilo C1-3, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1 , COOR2.1 ,

- SO2-NR2.2R2.3, Het, -NH-CO-O- (alquilo C1-6) , -NH-CO- (alquilo C1-6) , -NH-CO-O- (arilo C6-10) , -NH-CO- (arilo

C6-10) , -NH-CO-O-Hetarilo, -NH-CO-Hetarilo, -NH-CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , -NH-CO- (alquilen C1-3)

(arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-6) , -N (alquil C1-3) -CO-O- (arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (arilo C6-10) ,

- N (alquil C1-3) -CO-O-Hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) ,

N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, cicloalquilo C3-10 mono- o bi-cíclcico y NR2.2R2.3 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o R2

es un arilo C6-10 mono- o poli-cíclico, que eventualmente puede estar sustituido con OH, SH o halógeno o OR2.1 NR2.2R2.3

con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en , COOR2.1 , , CH2NR2.2R2.3, cicloalquilo C3-10, Het, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CF3, CHF2, CH2F, aril C6-10-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, arilo C6-10, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 y SO2-NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, CF3, CHF2, CH2F, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3

, o R2

es un radical seleccionado del grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo halógeno, OH, oxo, CF3, CHF2 y CH2F o con uno o varios radicales seleccionados del grupo OR2.1, alquilen C1-3-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1 , COR2.1, alcanol C1-6, cicloalqulo C3-10 mono- o bi-cíclico, arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het, Hetarilo, alquilen C1-3-OR2.1 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR 2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o en donde NR1R2 son juntos un anillo heterocíclico C4-7 que eventualmente puede estar puentado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, alquilen C1-3-OR.1, oxo, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, COOR2.1, CH2-NR2.2-COO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-CH2

NR2.2R2.3

, CH2-NR2.2-SO2-alquilo C1-3, CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3 , CO-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , y en donde R3

es un arilo C6-10, que, eventualmente, puede estar sustituido en posición orto, para o meta con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, -alquilen C1-3-OR2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2R2.1, COOR2.1 , -CO-NH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-NH-Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Hetarilo, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -CO-NR2.2R2.3, -CO-NH

(alquilen C1-6) -Het, NR2.2-CO-R2.1, arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -Het, -CO-Het, CO-N (CH3) -cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, en donde este radical puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, oxo, metilo y fenilo, o en donde R3

es un radical seleccionado del... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuestos de fórmula 1, R3

en la cual X es SO o SO2; R1

es H, alquilo C1-6, R2

es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OR2.1 SR2.1 SO2-R2.1

, COOR2.1 , CONR2.2R2.3 , , SO-R2.1 , , arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, alcanol C1-6, arilo C6-10, COOR2.1 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , en donde Het es un heterociclo de uno a once miembros, mono-o bi-cíclico, saturado o parcialmente saturado, eventualmente condensado o eventualmente puenteado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo de cinco a diez miembros, mono-o bi-cíclico, eventualmente condensado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6-, alcanol C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-10 mono-o bi-cíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, cicloalquil C3-10-alquileno C1-6, un arilo C6-10 mono-o bi-cíclico, heteroarilo y un -Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, O- (alquilo C1-3) , halógeno, alquilo C1-6 y arilo C6-10, y R2.3

en donde R2.2 son, de modo independiente entre sí, H o un radical que está seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bicíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetarilalquileno C1-6, arilo C6-10 mono-o bicíclico, Het, Hetarilo, CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N (CH3) 2, SO2 (alquilo C1-C2) , CO-R2.1 y COOR2.1 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10 y COOR2.1 , o R2

es un cicloalquilo C3-10 mono-o policíclico que eventualmente puede estar puenteado una o varias veces a través de grupos alquilo C1-3 y que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo compuesto por alcanol C1-6 ramificado o no ramificado, fluoroalquilo C1-3, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1 , COOR2.1 ,

- SO2-NR2.2R2.3, Het, -NH-CO-O- (alquilo C1-6) , -NH-CO- (alquilo C1-6) , -NH-CO-O- (arilo C6-10) , -NH-CO- (arilo

C6-10) , -NH-CO-O-Hetarilo, -NH-CO-Hetarilo, -NH-CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , -NH-CO- (alquilen C1-3)

(arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-6) , -N (alquil C1-3) -CO-O- (arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (arilo C6-10) ,

- N (alquil C1-3) -CO-O-Hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) ,

N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bi-cíclcico y NR2.2R2.3 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o R2

es un arilo C6-10 mono-o poli-cíclico, que eventualmente puede estar sustituido con OH, SH o halógeno o OR2.1 NR2.2R2.3

con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en , COOR2.1 , , CH2NR2.2R2.3, cicloalquilo C3-10, Het, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CF3, CHF2, CH2F, aril C6-10-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, arilo C6-10, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 y SO2-NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, CF3, CHF2, CH2F, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3

, o R2

es un radical seleccionado de un grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo halógeno, OH, oxo, CF3, CHF2 y CH2F o con uno o varios radicales seleccionados del grupo OR2.1, alquilen C1-3-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1 , COR2.1, alcanol C1-6, cicloalqulo C3-10 mono-o bi-cíclico, arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het, Hetarilo, alquilen C1-3-OR2.1 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR 2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o en donde NR1R2 son juntos un anillo heterocíclico C4-7 que eventualmente puede estar puentado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, alquilen C1-3-OR.1 , oxo, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, COOR2.1, CH2-NR2.2-COO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-CH2

NR2.2R2.3 CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3

, CH2-NR2.2-SO2-alquilo C1-3, , CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3 , CO-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , y en donde R3

es un arilo C6-10, que, eventualmente, puede estar sustituido en posición orto, para o meta con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, -alquilen C1-3-OR2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2R2.1, COOR2.1 , -CO-NH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-NH-Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Hetarilo, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -CO-NR2.2R2.3 , -CO-NH (alquilen C1-6) -Het, NR2.2-CO-R2.1, arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -Het, -CO-Het, CO-N (CH3) -cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, en donde este radical puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, oxo, metilo y fenilo, o en donde R3

es un radical seleccionado del grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en halógeno, fluoroalquilo C1-3, CN, OH, oxo, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , -NR2.2R2.3, SO-R2.1, SO2-R2.1, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO2 (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , arilo C6-10, Het, cicloalquilo C3-7 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, alquilo C1-6, arilo C6-10, -COO (alquilo C1-3) y O- (alquilo C1-3) , o en donde R3 es -O-R3.1 , en donde R3.1 es un radical seleccionado del grupo consistente en -alquilo C1-6, -arilo C6-10, -alquilen C1-3-arilo C6-10, Hetarilo y Het, que, eventualmente puede estar sustituido, en posición orto, para o meta, con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CO- (alquilo C1-5) , -CO- (fluoroalquilo C1-3) , -CONH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (alquil C1-3) - (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (alquil C1-3) -Het, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -alquilen C1-3-OR2.1 , -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2-R2.1, COOH, COO- (alquilo C1-4) , -O-alquilen C1-3-N (alquilo C1-3) 2, CO-NR2.2R2.3, NR2.2-CO-R2.1 , arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -CO-Het, Het, -CO-cicloalquilo C3-7, -CO-N (alquil C1-3) -cicloalquilo C3-7, ciloalquilo C3-7, ciloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, O-metilo, etilo, O-etilo, OH, oxo y CF3.

y en donde R4

es H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metilo, etilo, -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-OH, -COO (alquilo C1-3) , -CO-Het, - (alquilen C1-2) -NH-SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -O- (alquilen C1-2) -arilo C6-10, -alquilen C1-3-O-alquilo C1-3, - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-2) , -NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -N (alquilo C1-3) 2, -O- (alquilen C1-2) - (arilo C6-10) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -CO- (arilo C6-10) , - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-2) -O- (alquilo C1-3) , en donde el arilo en los radicales anteriores puede estar sustituido, eventualmente de nuevo, con uno o varios otros radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -Ometilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -O-ciclopropilo, -OH y CF3 , o en donde R3 y R4 , en común, forman un heterociclo mono-o bi-cíclico insaturado, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que, eventualmente, puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en halógeno, OH, oxo, fluoroalquilo C1-3, CN, alquilo C1-6, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , NR2.2R2.3, arilo C6-10, cicloalquilo C3-7, Het y Hetarilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

2. Compuestos de fórmula 1 según la reivindicación 1, en donde X es SO o SO2; R1

es H, R2

es H o alquilo C1-10, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, fenilo, Het, CH2-NR2.2R2.3 NR2.2R2.3

Hetarilo, un cicloalquilo C3-7 monocíclico, y que, de nuevo, puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales del grupo consistente en OH, F, Cl, Br, OR2.1, oxo, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, alcanol C1-6, fenilo, COOR2.1, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , en donde Het es un heterociclo de tres a siete miembros, monocíclico, saturado o parcialmente saturado, o un heterociclo de siete a once miembros, bicíclico, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo aromático de cinco a seis miembros, monocíclico, o un heteroarilo aromático de siete a once miembros, bicíclico, que en cada caso contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alcanol C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-7 monocíclico, fenil-alquileno C1-6, Hetarilalquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, -cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fenilo, Hetarilo y un Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Cl, alquilo C1-6, O- (alquilo C1-3) y fenilo, en donde R2.2 y R2.3, independientemente uno de otro, son H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 monocíclico, fenil-alquileno C1-3, Hetarilalquileno C1-3, fenilo, Het, Hetarilo, CO-NH2, -CO-NHCH3, -CON (CH3) 2, SO2- (alquilo C1-2) , CO-R2.1 y COOR2.1 , que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Cl, alquilo C1-6, fenilo y COOR2.1 , o R2

es un cicloalquilo C3-7 monocíclico, que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo consistente en alcanol C1-6 ramificado o no ramificado, fluoroalquilo C1-3, OR2.1, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1, COOR2.1, SO2-NR2.2R2.3, -Het, -NH-CO-O- (fenilo) , fenilo, alquilo C1-6, fenil-C1-6-alquileno, -Hetaril-alquileno C1-6, cicloalquilo C3-7

monocíclico y NR2.2R2.3 , que puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en

- NR2.2R2.3

OH, OR2.1, oxo, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, fenilo y , o R2

es un fenilo que eventualmente puede estar sustituido con OH, SH o halógeno o con uno o varios radicales OR2.1 NR2.2R2.3 CH2-NR2.2R2.3

seleccionados del grupo consistente en , COOR2.1 , , , cicloalquilo C3-7, heterociclo C3-7, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, fenil-alquileno C1-6, -Het-alquileno C1-6, -Hetaril-alquileno C1-6, fenilo, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 y SO2-NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, oxo, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, fenilo y NR2.2R2.3 , o R2

es un radical seleccionado de un grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo F, Cl, OH, oxo, CF3, CHF2 y CH2F o con uno o varios radicales seleccionados del grupo OR2.1 , -alquilen C1-3-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1 , SO2-R2.1, COOR2.1 , COR2.1, alcanol C1-6, cicloalquilo C3-7 monocíclico, fenilo, alquilo C1-6, fenil-alquileno C1-6, -Hetaril-alquileno C1-6, -Het, -Hetarilo y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, oxo, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, fenilo y NR2.2R2.3 , o en donde NR1R2 son juntos un anillo heterocíclico C4-7 que eventualmente puede estar puenteado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, alquilen C1-3-OR.1, oxo, F, Cl, alquilo C1-6, fenilo, COOR2.1, CH2-NR2.2-COO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-CH2-NR2.2R2.3, CH2

CH2-NR2.2R2.3

NR2.2-SO2-alquilo C1-3, CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3 , CO-NR2.2R2.3 , y NR2.2R2.3

, y en donde R3

es un naftaleno o fenilo, que, eventualmente, puede estar sustituido en posición orto, para o meta con uno o dos radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluorolalquilo C1-3, -alquilen C1-3-OR2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2

R2.1

, COOR2.1 , -CO-NH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-NH-Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Hetarilo, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, CO-NR2.2R2.3 , -CO-NH- (alquilen C1-6) -Het, -NR2.2-CO-R2.1 , fenilo, fenil-alquileno C1-2, -Het-alquileno C1-2, -Het, -CO-Het, CO-N (CH3) -Het, CO-N (CH3) -cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-2, -Hetarilalquileno C1-2 y -Hetarilo, en donde este radical puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Cl, -fluoroalquilo C1-3, oxo, metilo y fenilo, o en donde R3

es un radical seleccionado del grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br, fluoroalquilo C1-3, CN, OH, oxo, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , -NR2.2R2.3, SO-R2.1, SO2-R2.1, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO2 (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , fenilo, Het, cicloalquilo C3-7 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Cl, Br, -fluoroalquilo C1-3, alquilo C1-6, fenilo, -COO (alquilo C1-3) y O- (alquilo C1-3) , o en donde R3 es -O-R3.1 , en donde R3.1 es un radical seleccionado del grupo consistente en -alquilo C1-6, -fenilo, -alquilen C1-3-fenilo, Hetarilo y Het, que, eventualmente puede estar sustituido, en posición orto, para o meta, con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CO- (alquilo C1-5) , -CO- (fluoroalquilo C1-3) , CO-NH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -alquilen C1-3-OR2.1 , -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2-R2.1, COOH, COO- (alquilo C1-4) , -O-alquilen C1-3-N (alquilo C1-3) 2, CO-NR2.2R2.3, NR2.2-CO-R2.1 , fenilo, fenilalquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -CO-Het, Het, -CO-cicloalquilo C3-7, -CO-N (CH3) -cicloalquilo C3-7, ciloalquilo C3-7, ciloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, O-metilo, etilo, O-etilo, OH, oxo y CF3.

y en donde R4

es H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metilo, etilo, O-metilo, O-etilo, O-propilo, O-isopropilo, -alquilen C1-3-OH, -COO (alquilo C1-3) , -CO-Het, - (alquilen C1-2) -NH-SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -N (CH3) -SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -O- (alquilen C1-2) -fenilo, -alquilen C1-3-O-alquilo C1-3, - (alquilen C1-2) -N (CH3) -CO- (alquilo C1-2) , -NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -N (alquilo C1-3) 2, -O- (alquilen C1-2) -fenilo, -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -CO-fenilo, - (alquilen C1-2) -N (CH3) -CO- (alquilen C1-2) -O- (alquilo C1-3) , en donde el fenilo en los radicales anteriores puede estar eventualmente sustituido con uno o varios otros radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, propilo, -O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -OH y CF3, o en donde R3 y R4 , en común, forman un heterociclo mono-o bi-cíclico insaturado, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que, eventualmente, puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, OH, oxo, fluoroalquilo C1-3, CN, alquilo C1-6, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1 , -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, fenilo, cicloalquilo C3-7, Het y Hetarilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

3. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 ó 2, en donde es SO, R1

es H, R2

es H o es alquilo C1-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de F, Cl, CF3, CHF2 o CH2F, o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, fenilo, Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-7 monocíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, OR2.1, oxo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metanol, etanol, fenilo, COOR2.1, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , en donde Het es un heterociclo de tres a siete miembros, monocíclico, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo aromático de cinco a seis miembros, monocíclico, que contiene 1, 2 ó 3

heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o es un radical seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, propilo, isopropilo, metanol, etanol, cicloalquilo C3-7 monocíclico, fenil-alquileno C1-2, -hetaril-alquileno C1-2, -Hetalquileno C1-2, cicloalquil C3-7-alquileno C1-2, fenilo, Hetarilo y un Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Cl, metilo, etilo, propilo, isopropilo, O-metilo, O-etilo, O-propilo, O-isopropilo y fenilo, y R2.3

en donde R2.2 , independientemente uno de otro, son H o un radical seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, propilo, isopropilo, cicloalquilo C3-7 monocíclico, fenil-alquileno C1-3, Hetarilalquileno C1-3, fenilo, -Het, -Hetarilo, CO-NH2, CO-NHCH3, CON (CH3) 2, SO2- (alquilo C1-2) , CO-R2.1 y COOR2.1 , que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Cl, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo y COOR2.1 , o R2

es un cicloalquilo C3-7 monocíclico, que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo consistente en alcanol C1-2, fluoroalquilo C1-3, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1, COOR2.1, SO2-NR2.2R2.3 , -Het, -NH-CO-O- (fenilo) , metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, NR2.2R2.3

fenil-alquileno C1-2, -Hetaril-alquileno C1-2, cicloalquilo C3-7 monocíclico y , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR2.1, oxo, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo y NR2.2R2.3 , o R2

es un fenilo que eventualmente puede estar sustituido con OH, SH, F, Cl o Br o con uno o varios radicales OR2.1 NR2.2R2.3 CH2-NR2.2R2.3

seleccionados del grupo consistente en , COOR2.1 , , , cicloalquilo C3-7 monocíclico, Het, metilo, etilo, propilo, isopropilo, CF3, CHF2, CH2F, fenil-alquileno C1-2, -Het-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2, fenilo, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 y SO2-NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, oxo, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo y NR2.2R2.3 , o R2

es un radical seleccionado de un grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo F, Cl, OH, oxo, CF3, CHF2 y CH2F o con uno o varios radicales seleccionados del grupo OR2.1, alquilen C1-3-OR2.1 , SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1, COR2.1, metanol, etanol, cicloalquilo C3-7 monocíclico, fenilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenil-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2, -Het, -Hetarilo y NR2.2R2.3 que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR2.1, oxo, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, fenilo y NR2.2R2.3 , y en donde R3

es un naftaleno o fenilo, que puede estar sustituido eventualmente en posición orto, para o meta con uno o dos radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, CF3, CHF2, CH2F, -OCH3, OCH2CH3; SO2-CH3, SO-CH3, COOCH3, COOCH2CH3, -CO-NH- (metilen) -Hetarilo, -CO-NH- (etilen) -Hetarilo, -CO-NH-Hetarilo, -CON (CH3) -Het, -CO-N (CH3) - (metilen) -Het, -CO-N (CH3) - (etilen) -Het, -CO-N (CH3) - (metilen) -Hetarilo, -CON (CH3) - (etilen) -Hetarilo, -CO-N (ciclopropil) -Het, CO-NH2, CONH (CH3) , CON (CH3) 2, -CO-NH- (metilen) -Het, -CO-NH- (etilen) -Het, -NH-CO-metilo, NCH3-CO-metilo, -NH-CO-etilo, NCH3-CO-etilo, -NH-CO-propilo, NCH3-CO-propilo, -NH-CO-isopropilo, NCH3-CO-isopropilo, fenilo, fenil-metileno, fenil-etileno, Het-metileno, Het-etileno, -Het, -CO-Het, -CO-N (CH3) -Het, CO-N (CH3) -ciclopropilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7metileno, cicloalquil C3-7-etileno, Hetaril-metileno, Hetaril-etileno, -Hetarilo, CH2-NH2, CH2-NH (CH3) , CH2N (CH3) 2, -NH2, -NH (CH3) y -N (CH3) 2, en donde este radical puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Cl, -CF3, CHF2, CH2F, oxo, metilo y fenilo, o en donde R3

es un radical seleccionado del grupo consistente en un Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, CN, OH, oxo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, ciclopropilo, -O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -Oisopropilo, -COO-metilo, -COO-etilo, -COO-propilo, -COO-isopropilo, SO- (CH3) , SO- (CH2-CH3) , SO2- (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , fenilo, CH2-NH2, CH2-NH (CH3) , CH2-N (CH3) 2, -NH2, -NH (CH3) , -N (CH3) 2, Het y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo OH, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, -COO-metilo, -COO-etilo y O-metilo, O-etilo, o en donde R3 es -O-R3.1 , en donde R3.1 es un radical seleccionado del grupo consistente en -alquilo C1-3, -fenilo, alquilen C1-3-fenilo, Hetarilo y Het, que, eventualmente, puede estar sustituido en posición orto, para o meta con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, CF3, CHF2, CH2F, CO (metilo) , CO- (etilo) , CO- (propilo) , CO- (isopropilo) , -CO- (CF3) , -CO-NH- (metilen) -Hetarilo, -CO-NH- (etilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (metilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (etilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (propilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (isopropilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (ciclopropil) -Het, -CO-N (cicloalquil C5-7) -Het, -metilen-O-metilo, -etilen-O-metilo, -propilen-O-metilo, -metilen-O-etilo, -etilen-O-etilo, -propilen-O-etilo, -metilen-NH2, -metilen-NHCH3, -metilen-N (CH3) 2, -etillen-NH2, -etilen-NHCH3, -etilen-N (CH3) 2, NH2, N (CH3) 2, NHCH3, -O-metilo, O-etilo, O-propilo, O

isopropilo, O-butilo, O-isobutilo, -SO-CH3, SO-etilo, -SO-propilo, -SO-isopropilo, SO2-metilo, -SO2-etilo, SO2-propilo, SO2-isopropilo, COOH, COO- (metilo) , COO- (etilo) , COO- (propilo) , COO- (isopropilo) , -O-metilen-N (metilo) 2, -O-etilen-N (metilo) 2, -O-metilen-N (etilo) 2, -O-etilen-N (etilo) 2 , CO-NH2, CO-NH (CH3) , CO-N (CH3) 2, -NH-CO-metilo, -NCH3-CO-metilo, -NH-CO-etilo, NCH3-CO-etilo, fenilo, fenil-metileno-, fenil-etileno-, Het-metileno-, Het-etileno-, -CO-Het, Het, -CO-cicloalquilo C5-7, -CO-ciclopropilo, -CO-N (CH3) -cicloalquilo C5-7, -CO-N (CH3) -ciclopropilo, cicloalquilo C5-7, ciclopropilo, cicloalquil C5-7-metileno, cicloalquil C5-7-etileno, ciclopropil-metileno, ciclopropil-etileno, Hetaril-metileno, Hetaril-etileno y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, O-metilo, etilo, O-etilo, OH, oxo y CF3.

y en donde R4

es H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metilo, etilo, O-metilo u O-etilo, -metilen-OH, -etilen-OH, propilen-OH, isopropilen-OH, -COO- (metilo) , -COO- (etilo) , -COO- (propilo) , -COO- (isopropilo) , -CO-Het, - (metilen) -NH-SO2- (metilo) , - (metilen) -NH-SO2- (etilo) , - (etilen) -NH-SO2- (metilo) , - (etilen) -NH-SO2- (etilo) , - (metilen) -N (CH3) -SO2- (metilo) , - (metilen) -N (CH3) -SO2- (etilo) , - (etilen) -N (CH3) -SO2- (metilo) , - (etilen) -N (CH3) -SO2- (etilo) , - (metilen) -O- (metilen) -fenilo, - (metilen) -O- (etilen) -fenilo, - (etilen) -O- (metilen) -fenilo, - (etilen) -O- (etilen) -fenilo, -metilen-O-metilo, -metilen-O-etilo, -etilen-O-metilo, -etilen-O-etilo, - (metilen) -N (CH3) -CO- (metilo) , - (metilen) -N (CH3) -CO- (etilo) , - (etilen) -N (CH3) -CO- (metilo) , - (etilen) -N (CH3) -CO- (etilo) , -NH-CO- (metilen) -O- (metilo) , -NH-CO- (metilen) -O- (etilo) , -NH-CO- (etilen) -O- (metilo) , -NH-CO- (etilen) -O- (etilo) , -metilen-NH-CO- (metilo) , -metilen-NH-CO- (etilo) , -etilen-NH-CO- (metilo) , -etilen-NH-CO- (etilo) , -metilen-NH-CO- (metilen) -N (metilo) 2, -metilen-NH-CO- (etilen) -N (metilo) 2, -etilen-NH-CO- (metilen) -N (metilo) 2, -etilen-NH-CO- (etilen) -N (metilo) 2, -metilen-NH-CO- (metilen) -O- (metilo) , -metilen-NH-CO- (etilen) -O- (metilo) , -etilen-NH-CO- (metilen) -O- (metilo) , -metilen-NH-CO- (metilen) -O- (etilo) , -metilen-NH-CO- (etilen) -O- (etilo) , -etilen-NH-CO- (metilen) -O- (etilo) , - (metilen) -N (CH3) -CO- (metilen) -O- (metilo) , - (metilen) -N (CH3) -CO- (etilen) -O- (metilo) , - (etilen) -N (CH3) -CO- (metilen) -O- (metilo) , - (metilen) -N (CH3) -CO- (metilen) -O- (etilo) , - (metilen) -N (CH3) -CO- (etilen) -O- (etilo) , - (etilen) -N (CH3) -CO- (metilen) -O- (etilo) , -O- (metilen) -fenilo, -O- (etilen) -fenilo, -CO-fenilo, en donde el fenilo en los radicales anteriores puede estar sustituido, eventualmente, con uno o varios otros radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, propilo, -O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -OH y CF3, o en donde R3 y R4 , en común, forman un heterociclo mono-o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, OH, oxo, CF3, CHF2, CH2F, CN, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -COO-metilo, -COO-etilo, O-metilo, O-etilo, SO2- (CH3) , SO2- (CH2CH3) , SO- (CH3) , SO- (CH2CH3) , CH2-NH2, CH2-NH (CH3) , CH2-N (CH3) 2, -NH2, NH (CH3) , -N (CH3) 2, fenilo, cicloalquilo C5-7, Het y Hetarilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

4. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R2 es un radical de acuerdo con la fórmula 2

y en donde R6 es OH o NH2 y en donde R5 es un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-4, un heteroarilo de cinco a seis miembros con 1, 2 ó 3 heteroátomos del grupo S, O y N y fenilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, F, Br, OR2.1 , oxo, metilo, etilo, metanol, etanol, fenilo, COOR2.1, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

5. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R2

es un anillo de cicloalquilo monocíclico de tres, cuatro, cinco, seis o siete miembros, que eventualmente puede estar sustituido en posición espiro con un radical seleccionado del grupo consistente en -CH2-OR2.1 , alquilen C2-6-OR2.1 ramificado o no ramificado, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, ciclopropilo, CF3, CHF2, CH2F y fluoroalquilo C2-4, en donde

R2.1

se selecciona del grupo consistente en metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

6. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1, 2 ó 3, en donde R2

es un ciclopropilo, que eventualmente puede estar sustituido con otro radical seleccionado del grupo consistente en -NH2, CH2-NH2, -NH (CH3) , -N (CH3) 2, metilo, etilo, propilo, isopropilo, -NH-CO- (terc. butilo) , NH-CO-O- (terc. butilo) , -N (CH3) -CO- (terc. butilo) , -N (CH3) -CO-O- (terc. butilo) , -CF3, -CHF2, CH2F, F, Cl y Br, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

7. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R2

significa un fenilo, que eventualmente puede estar sustituido, en una o en las dos posiciones meta, con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, F, Cl, Br, OH, OR2.1, COOR2.1, CF3, CHF2, CH2F, NH2, NH (CH3) y N (CH3) 2, en donde R2.1 puede ser H, metilo o etilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

8. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R2

es un radical seleccionado del grupo consistente en un heterociclo monocíclico, saturado, de tres, cuatro, cinco, seis o siete miembros, con 1, 2 ó 3 heteroátomos, en cada caso seleccionados del grupo consistente en N, O y S, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo flúor, cloro, bromo, CF3, CHF2, CH2F, OH y oxo, o con uno o varios radicales seleccionados del grupo OR2.1, alquilen C1-3-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1, COR2.1, alcanol C1-6, cicloalquilo C3-10, fenilo, alquilo C1-6, fenil-alquileno C1-6, heteroaril C5-10-alquileno-C1-6, heterociclo C5-10, heteroarilo C5-10 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, oxo, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, fenilo y NR2.2R2.3 , , R2.2

y en donde R2.1 y R2.3 están definidos como en la reivindicación 1, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

9. Compuestos de fórmula 1 según la reivindicación 8, en donde R2

significa un radical seleccionado de un grupo consistente en un heterociclo monocíclico saturado, de seis miembros, con un heteroátomo seleccionado del grupo consistente en N, O y S, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, OH, oxo, NH2, NHCH3 y N (CH3) 2, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi y etoxi, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

10. Compuestos de fórmula 1 según la reivindicación 8 ó 9, en donde R2

es un radical seleccionado de un grupo consistente en piperidina o tetrahidropirano, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, OH, CF3, CHF2, CH2F, NH2, NHCH3, N (CH3) 2, oxo, metilo y metoxi, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

11. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R3

es un naftaleno o fenilo, que puede estar sustituido eventualmente en posición arbitraria con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, CF3, CHF2, CH2F, -OCH3, OCH2CH3; SO2-CH3, SO2-CH2CH3, COOCH3 y CO-O-CH2CH3, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

12. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 ó 2, en donde R3

es un radical seleccionado del grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, CN, OH, oxo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, ciclopropilo, cicloalquilo C5-7, -O-metilo, -Oetilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -COO-metilo, -COO-etilo, -COO-propilo, -COO-isopropilo, SO2- (CH3) , SO2 (CH2-CH3) , SO- (CH3) , SO- (CH2-CH3) , fenilo, -CH2-NH2, -CH2-NHCH3, -CH2-N (CH3) 2, NH2, NHCH3, N (CH3) 2, Het y Hetarilo, que, de nuevo, puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo OH, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, -COO-metilo, -COO-etilo, COO-propilo, -COO-isopropilo y O-metilo, O-etilo, O-propilo y O-isopropilo, y en donde R4

es H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metilo, etilo, O-metilo u O-etilo, en donde Het es un heterociclo de tres a siete miembros, monocíclico, saturado o parcialmente saturado, o un heterociclo de siete a once miembros, bicíclico, condensado, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2 ó 3

heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo aromático de cinco a seis miembros, monocíclico, o un heteroarilo aromático de siete a once miembros, bicíclico, condensado, que en cada caso contiene 1, 2 ó 3

heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

13. Compuestos de fórmula 1 según la reivindicación 12, en donde R3

significa un radical seleccionado de un heterociclobicíclico, de siete a once miembros, saturado o parcialmente saturado o un heteroarilo bicíclico, de siete a once miembros, que se selecciona del grupo consistente en indol, dihidroindol, quinazolina, dihidroquinazolina, tetrahidroquinazolina, benzoisoxazol,

dihidrobenzoisoxazol, benzooxazina, dihidrobenzooxazina, benzotiazol, dihidrobenzotiazol, triazolopiridina, dihidrotriazolopiridina, benzofurano, dihidrobenzofurano, isobenzofurano y dihidroisobenzofurano,

que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, CN, OH, oxo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, ciclopropilo, O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -COO-metilo, -COO-etilo, -COO-propilo, -COO-isopropilo, SO2 (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , SO- (CH3) , SO- (CH2-CH3) , fenilo, -CH2-NH2, -CH2-NHCH3, -CH2-N (CH3) 2, NH2, NHCH3, N (CH3) 2, furanilo y piridinilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo OH, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, -COO-metilo, -COO-etilo y O-metilo, O-etilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

14. Compuestos de fórmula 1 según la reivindicación 12, en donde R3

significa un radical seleccionado de un heterociclo monocíclico, saturado o parcialmente saturado, de tres a siete miembros o un heteroarilo monocíclico de cinco a seis miembros, que está seleccionado del grupo consistente en imidazol, dihidroimidazol, oxadiazol, oxadiazolidina, pirazol, prridina y dihidropirazol, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, CN, OH, oxo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, ciclopropilo, O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -COO-metilo, -COO-etilo, -COO-propilo, -COO-isopropilo, SO2 (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , SO- (CH3) , SO- (CH2-CH3) , fenilo, -CH2-NH2, -CH2-NHCH3, -CH2-N (CH3) 2, NH2, NHCH3, N (CH3) 2, furanilo y piridinilo que, de nuevo, puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo OH, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, -COOmetilo, -COO-etilo y O-metilo, O-etilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

15. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde R3 y R4 , en común, forman un heterociclo mono-o bi-cíclico, inaturado o parcialmente saturado, de tres a once miembros, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, OH, oxo, CF3, CHF2, CH2F, CN, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, COO-metilo, -COO-etilo, O-metilo, O-etilo, SO2- (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , SO- (CH3) , SO- (CH2-CH3) , fenilo, -CH2-NH2, -CH2NHCH3, CH2-N (CH3) 2, NH2, NHCH3, N (CH3) 2, un heterociclo saturado o parcialmente saturado, de cinco a seis miembros y un heteroarilo de cinco a seis miembros, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

16. Compuestos de fórmula 1 según la reivindicación 15, en donde R3 y R4 , en común, forman un heterociclo bicíclico seleccionado del grupo consistente en tetrahidroquinazolina, tetrahidrobenzoxazina y dihidroindol, dihidroisobenzofurano, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, OH, oxo, CF3, CHF2, CH2F, CN, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, COO-metilo, -COO-etilo, O-metilo, O-etilo, SO2- (CH3) , SO2 (CH2-CH3) , fenilo, -CH2-NH2, -CH2NHCH3, -CH2-N (CH3) 2, NH2, NHCH3, N (CH3) 2, un heterociclo saturado o parcialmente saturado, de cinco o seis miembros y un heteroarilo de cinco o seis miembros, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

17. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 ó 2, en donde R3 es -O-R3.1 , en donde R3.1 es un radical seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, pentilo, isopentilo, -fenilo, -metilen-fenilo, -etilen-fenilo, -propilen-fenilo, -isopropilenfenilo, Hetarilo y Het, que, eventualmente, puede estar sustituido en posición orto, para o meta con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, -CF3, CHF2, CH2F, CO (metilo) , CO- (etilo) , CO- (propilo) , CO- (isopropilo) , CO- (butilo) , CO- (isobutilo) , -CO- (CF3) , -CO- (CH2F) , -CO- (CHF2) , -CO-NH- (metilen) -Hetarilo, -CO-NH- (etilen) -Hetarilo, -CO-NH- (propilen) -Hetarilo, -CO-NH- (isopropilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (metilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (etilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (propilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) - (isopropilen) -Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -metilen-O-metilo, -etilen-O-metilo, -metilen-O-etilo, -etilen-O-etilo, -metilen-NH2, -etilen-NH2, -metilen-NHCH3, -etilen-NHCH3, -metilen-N (CH3) 2, -etilen-N (CH3) 2, -NH2, -NHCH3, -N (CH3) 2, -O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -SO-CH3, -SO- (CH2CH3) , -SO2-CH3, -SO2- (CH2CH3) , COOH, COO- (metilo) , COO- (etilo) , COO- (propilo) , COO- (isopropilo) , -O-metilen-N (metilo) 2, -O-etilen-N (metilo) 2, -O-metilen-N (etilo) 2, -O-etilen-N (etilo) 2, CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N (CH3) 2, NH-CO-metilo, NCH3-CO-metilo, NH-CO

etilo, N (CH3) -CO-etilo, fenilo, fenil-metileno-, fenil-etileno-, Het-metileno-, Het-etileno-, -CO-Het, Het, -CO-cicloalquilo C4-7, -CO-ciclopropilo, -CO-N (CH3) -ciclopropilo, -CO-N (CH3) -cicloalquilo C4-7, cicloalquilo C4-7, ciclopropilo, cicloalquil C4-7-metileno-, ciclopropil-metileno-, cicloalquil C4-7-etileno-, ciclopropil-etileno-, Hetaril-metileno-, Hetaril-etileno-y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, O-metilo, etilo, O-etilo, OH, oxo y CF3, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

18. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1, 2 ó 3, en la cual R4

es H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metilo, etilo, O-metilo u O-etilo, -metilen-OH, -etilen-OH, propilen-OH, isopropilen-OH, -COO- (metilo) , -COO- (etilo) , -COO- (propilo) , -COO- (isopropilo) , -CO-Het,

- (metilen) -NH-SO2- (metilo) , - (metilen) -NH-SO2- (etilo) ,

- (etilen) -NH-SO2- (metilo) , - (etilen) -NH-SO2- (etilo) ,

- (metilen) -N (CH3) -SO2- (metilo) , - (metilen) -N (CH3) -SO2- (etilo) ,

- (etilen) -N (CH3) -SO2- (metilo) , - (etilen) -N (CH3) -SO2- (etilo) ,

- (metilen) -O- (metilen) -fenilo, - (metilen) -O- (etilen) -fenilo,

- (etilen) -O- (metilen) -fenilo, - (etilen) -O- (etilen) -fenilo,

- metilen-O-metilo, -metilen-O-etilo, -etilen-O-metilo, -etilen-O-etilo,

- (metilen) -N (CH3) -CO- (metilo) , - (metilen) -N (CH3) -CO- (etilo)

- (etilen) -N (CH3) -CO- (metilo) , - (etilen) -N (CH3) -CO- (etilo) ,

- NH-CO- (metilen) -O- (metilo) , -NH-CO- (metilen) -O- (etilo) , -NH-CO- (etilen) -O- (metilo) , -NH-CO- (etilen) -O- (etilo) , -metilen-NH-CO- (metilo) , -metilen-NH-CO- (etilo) , -etilen-NH-CO- (metilo) , -etilen-NH-CO- (etilo) , -metilen-NH-CO- (metilen) -N (metilo) 2, -metilen-NH-CO- (etilen) -N (metilo) 2, -etilen-NH-CO- (metilen) -N (metilo) 2, -etilen-NH-CO- (etilen) -N (metilo) 2, -metilen-NH-CO- (metilen) -O- (metilo) , -metilen-NH-CO- (etilen) -O- (metilo) , -etilen-NH-CO- (metilen) -O- (metilo) , -metilen-NH-CO- (metilen) -O- (etilo) , -metilen-NH-CO- (etilen) -O- (etilo) , -etilen-NH-CO- (metilen) -O- (etilo) ,

- (metilen) -N (CH3) -CO- (metilen) -O- (metilo) ,

- (metilen) -N (CH3) -CO- (etilen) -O- (metilo) ,

- (etilen) -N (CH3) -CO- (metilen) -O- (metilo) ,

- (metilen) -N (CH3) -CO- (metilen) -O- (etilo) ,

- (metilen) -N (CH3) -CO- (etilen) -O- (etilo) ,

- (etilen) -N (CH3) -CO- (metilen) -O- (etilo) ,

- O- (metilen) -fenilo, -O- (etilen) -fenilo, -CO-fenilo, en donde el fenilo en los radicales anteriores puede estar sustituido, eventualmente de nuevo, con uno o varios otros radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, propilo, -O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, OH y CF3, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

19. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1, 2 ó 3, en donde R3

es un radical seleccionado del grupo consistente en oxazol, imidazol y tiazol, en donde este radical puede estar eventualmente sustitudo con otros uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en metilo, etilo, propilo, isopropilo, O-metilo, O-etilo, O-propilo, O-isopropilo, OH, F, Cl, Br, CF3, fenilo, Hetarilo y cicloalquilo C3-6, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

20. Compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde los compuestos se eligen del grupo consistente en Cl Cl Cl O HN

OH

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, , y así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

21. Compuesto de la fórmula 5 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

22. Compuesto de la fórmula 6 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

23. Compuesto de la fórmula 7 según una de las reivindicaciones 1 a 3 así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

24. Compuesto de la fórmula 8 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

25. Compuesto de la fórmula 9 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

26. Compuesto de la fórmula 10 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

27. Compuesto de la fórmula 11 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

28. Compuesto de la fórmula 12 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

29. Compuesto de la fórmula 13 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

30. Compuesto de la fórmula 14 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

31. Compuesto de la fórmula 15 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

32. Compuesto de la fórmula 16 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

33. Compuesto de la fórmula 17 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

34. Compuesto de la fórmula 18 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

35. Compuesto de la fórmula 19 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

36. Compuesto de la fórmula 20 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

37. Compuesto de la fórmula 21 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

38. Compuesto de la fórmula 22 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

39. Compuesto de la fórmula 23 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

40. Compuesto de la fórmula 24 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

41. Compuesto de la fórmula 25 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

42. Compuesto de la fórmula 26 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

43. Compuesto de la fórmula 27 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

44. Compuesto de la fórmula 28 según una de las reivindicaciones 1 a 3

así como sales fisiológicamente compatibles, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.

45. Compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 44 como medicamentos.

46. Uso de compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 44 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos o enfermedades de las vías respiratorias o gastrointestinales, como también enfermedades inflamatorias de las articulaciones, la piel o los ojos, enfermedades cancerígenas, así como enfermedades del sistema nervioso periférico o central.

47. Uso de compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 44 para la preparación de un medicamento para la prevención y el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias o pulmonares que están acompañadas con una elevada producción de mucosa, inflamaciones y / o enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.

48. Uso de compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 44 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y obstructivas, tales como EPOC, sinusitis crónica, asma, morbus Crohn, colitis ulcerosa.

49. Uso de compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 44 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal.

50. Formulaciones farmacéuticas, caracterizadas por el contenido en uno o varios compuestos de la fórmula 1 de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 44 en combinación con uno o varios principios activos seleccionados del grupo consistente en betamiméticos, corticosteroides, otros inhibidores de PDE4, inhibidores de EGFR y antagonistas de LTD4, inhibidores de CCR3, inhibidores de iNOS e inhibidores de SYK.

 

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