CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE PIRIDAZINONAS INHIBIDORAS DE ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN.
Un compuesto de Fórmula II o una de sus sales de adición de ácido: en los que: A es S, SO ó SO2; Z es alquilo(C1-C6), fenilo o bencilo, estando dichos bencilo o fenilo opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, entre cloro y metilo; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3a es Het1, -CHR4Het1; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3).
(01/05/2007) La presente invención proporciona compuestos tricíclicos que son útiles para el tratamiento de polaquiuria incontinencia urinaria y que se representan por la fórmula general (I): (Fórmula) (en la que R{sup, 1}{sub, a} representa hidrógeno, alquilo inferior sustituido o no sustituido, etc; X{sup, 1}{sub, a}-X{sup, 2}{sub, a}-X{sup, 3}{sub, a} representa C R{sup, 5}{sub, a}=R{sup, 6}{sub, a}-R{sup, 7}{sub, a}=R{sup, 8}{sub, a} (representando cada uno de R{sup, 5}{sub, a}, R{sup, 6}{sub, a}, R{sup, 7}{sub, a} y R{sup, 8}{sub, a}, que pueden ser iguales o diferentes, hidrógeno, alquilo inferior sustituido o no sustituido, alcoxi inferior sustituido o no sustituido, etc), N(O)m = R{sup, 5}{sub, a}-R{sup, 6}{sub, a}-R{sup, 7}{sub,a}…
DERIVADOS DE 7-HETEROCICLIL QUINOLINA Y TIENO 2,3-BIRIPIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA DE LIBERACION DE GONADOTROPINA.
(01/04/2007). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C..
Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 es un alquilo C1-6 R2 es un aralquilo; X es O; R4 es -C(O)O-(alquilo C1-6) como alternativa, X es N y se toma junto con R4 para formar un grupo seleccionado entre L2 es un alquileno C1-6; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por fenilo y fenilo sustituido, en el que los sustituyentes en el fenilo son uno o dos seleccionados independientemente entre los halógenos; R5 se selecciona entre el grupo compuesto por halógenos y heteroarilos; con la condición de que cuando X sea O, R5 sea un heteroarilo; y sales farmacéuticamente aceptables, ésteres y pro-fármacos del mismo.
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y SU USO COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE QUIMIOQUINAS (ESPECIALMENTE DE LA CCR3).
(01/04/2007) . Un compuesto de fórmula (I): T es C(O) o S(O)2; W es CH2, (CH2)2, CH(CH3), CH(CH3)O o ciclopropilo; X es O; m es 0 ó 1; R1 es fenilo sustituido con uno o más de flúor, cloro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es fenilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con: halo, hidroxi, nitro, ciano, oxo, amino, alquilo C1-4 (él mismo opcionalmente sustituido con S(O)2(alquilo C1-4), S(O)2fenilo), alcoxi C1-4, S(O)kR24 (en el que k es 0, 1 ó 2); y R24 es alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cicloalquil C3-7-(alquilo C1-4) (tal como un ciclopropilmetilo) o fenilo), haloalquiltio C1-4, C(O)NH2, NHS(O)2(alquilo…
TIENO (2,3-D) PIRIMIDINDIONAS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS T.
(16/03/2007) Un compuesto de formula en la que: R1 y R2 representan cada uno independientemente al- quilo C1-6, alquenilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6; cada uno de los cuales puede es- tar sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos de halógeno; R3 es un grupo CON(R10)YR11; [en el que Y es O, S o NR12 (en el que R12 es hidróge- no o alquilo C1-6); y R10 y R11 son independientemente alquilo C1-6 susti- tuido opcionalmente con halo, hidroxi, amino, alquil C1-6-amino o di(alquil C1-6)amino]; Q es -CO- o -C(R4)(R5)- (en el que R4 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-4, y R5 es un átomo de hidróge- no o un grupo hidroxi); Ar es un sistema de anillo aromático de 5 a 10 miem- bros, en el que hasta 4 átomos anulares pueden ser heteroátomos seleccionados independientemente de ni- trógeno, oxígeno y azufre, estando…
(16/03/2007) Compuesto de cromeno representado por la siguiente fórmula general , en la que R1 y R2 son, independientemente entre sí, grupos alquilo, grupos arilo que pueden presentar un sustituyente, o grupos heteroarilo que pueden presentar un sustituyente, y R1 y R2 juntos pueden constituir un anillo, siendo los grupos representados por (1a) y son, independientemente entre sí, grupos hidrocarburo aromáticos divalentes o grupos heterocíclicos aromáticos divalentes que pueden presentar un sustituyente, y un grupo representado por (1c) se representa por la fórmula siguiente (1c-1), en dónde en la fórmula (1c-1) el grupo representado…
USO DE FORMAS CRISTALINAS DE 2-METIL-TIENO-BENZODIAZEPINA.
(01/03/2007) El uso de un polimorfo de olanzapina de Forma II sustancialmente puro que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo típico como el que se representa por los siguientes espaciados interplanares: d (Á) 10, 2689 8, 577 7, 4721 7, 125 6, 1459 6, 071 5, 4849 5, 2181 5, 1251 4, 9874 4, 7665 4, 7158 4, 4787 4, 3307 4, 2294 4, 141 3, 9873 3, 7206 3, 5645 3, 5366 3, 3828 3, 2516 3, 134 3, 0848 3, 0638 3, 0111 2, 8739 2, 8102 2, 7217 2, 6432 2, 6007 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la esquizofrenia, trastornos similares a la esquizofrenia, psicosis, estados de ansiedad suaves, trastornos funcionales del intestino, o manía aguda, en el que…
PIRIDIL-ALCANO, -ALQUENO Y -ALQUINO SUSTITUIDO CON PIRERIDINILO-CARBOXAMIDAS COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, trifluorometilo, cicloalquilo C3 - 8, hidroxialquilo C1 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6, alquenil C3 - 6 oxi, alquinil C3 - 6 oxi, benciloxi, alcanoil C1 - 7 oxi, alcoxi C2 - 7 carboniloxi, alquil C3 - 6 tio, alquenil C3 - 6 tio, alquinil C1 - 6 tio, cicloalquil C3 - 8 oxi, cicloalquil C3 - 8 tio, alcoxi C2 - 7 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2 - 7 aminocarbonilo, dialquil C3 - 13 aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR 5 R 6 , en los que R 5 y R 6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, bencilo y fenilo; R 2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, trifluorometilo,…
2-TIADIBENZOAZULENO COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA-ISTRAZIVACKI INSTITUT D.O.O. Inventor/es: MERCEP, MLADEN, MESIC, MILAN, PESIC, DIJANA, OZIMEC, IVANA.
Un compuesto de la **fórmula**, caracterizado por el hecho de que X puede ser CH2 o un heteroátomo, tal como O, S, S(=O), S(=O)2 o NRa, donde Ra es hidrógeno o un grupo protector; Y y Z representan independientemente el uno del otro uno o más substituyentes idénticos o diferentes unidos a cualquier átomo de carbono disponible y pueden ser halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2- C4, trifluorometilo, haloalquilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, alcanoílo C1-C4, amino, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, N-alquilamino C1-C4, N, N- dialquilamino C1-C4, tiol, alquiltío C1-C4, sulfonilo, alquilsulfonilo C1-C4, sulfinilo, alquilsulfinilo C1-C4, carboxi, alcoxi(C1- C4)carbonilo, ciano o nitro; así como sus sales y solvatos farmacológicamente aceptables.
CIERTOS HETEROCICLOS SUSTITUIDOS CON ALQUILENDIAMINAS.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., TRAN, JENNIFER, DE LOMBAERT, STEPHANE, HODGETTS, KEVIN, JULIAN, CARPINO, PHILIP, A., GRIFFITH, DAVID, A.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X es N o CR14; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9; R2 es H o alquilo C1-C6; A es (CH2)m en el que m es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido cada vez que aparece con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3- C10)alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9, o B es (CH2)n en el que n es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido en cada átomo de carbono con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9.
COMPUESTOS INMUNOMODULARES.
(16/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: BJORK, PER, AXEL, FEX, TOMAS, PETTERSSON, LARS, OLOF, GORAN, SORENSEN, POUL, DA GRACA THRIGE, DORTHE.
Un compuesto que tiene la fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que X representa un enlace o un grupo seleccionado entre alquilo C1_3 sustituido o no sustituido, NH-C(O) alquilo C1_3, NH-C(O)-CH2-O-CH2 o C(O)-NH-(resto de aminoácido); Y representa NR4, O o S; R1 representa H, halo, CF3, alquilo inferior o alcoxi inferior; R2 y R4 representan independientemente H o alquilo inferior; y R3 representa H, halo, alquilo inferior o alcoxi inferior, donde halo es F, Cl o Br; donde alquilo inferior representa grupos alquilo saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono; y donde alcoxi inferior representa grupos alcoxi saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono, con la condición de que R2 no es H, cuando X es un enlace, Y es NH y R3 es H, o sus sales farmacéuticamente aceptables.
BENZO-DIOXINA-TIOFENOS , SU PREPARACION Y APLICACION.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: RAUCHSCHWALBE, GUNTER, DR., KLAUSENER, ALEXANDER, DR., KIRCHMEYER, STEPHAN, DR., REUTER, KNUD, DR..
Compuestos de la fórmula I en la cual R1 y R2 significan, independientemente uno del otro, H, alquilo de C1-C20, arilo de C6-C10, aralquilo de C7- C12, alcoxi de C1-C18, hidroxialquilenoxi de C2-C18, alcoxialquilenoxi de C2-C36, hidroxietilo, formilo, acilo de C2-C18, nitro, halógeno, sulfo (-SO3H), ciano (-CN), carboxi (-COOH), alcoxicarbonilo de C1-C18 o trifluorometilo, o conjuntamente con el anillo aromático al que están enlazados, forman un sistema de anillo aromático fusionado, y X representa N o C-H.
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Compuestos, o sus sales, que tienen la siguiente fórmula general (I): A-B-C-N(O)2 (I) en donde: A se selecciona de los radicales siguientes: B es: C es el radical bivalente -O-R-O- en donde R es un alquilo C1-C20 lineal o ramificado.
METALOCENOS HETEROCICLICOS Y CATALIZADORES DE POLIMERIZACION.
(16/07/2006) Un metaloceno de **fórmula** en donde: R" es un puente divalente entre los grupos Y y Z; Z es un grupo coordinante que tiene el mismo significado que Y o es un grupo conteniendo pentadienilo abierto, un grupo conteniendo ciclopentadienilo, un grupo conteniendo ciclopentadienilo heterocíclico, un grupo conteniendo nitrógeno, un grupo conteniendo fósforo, un grupo conteniendo azufre o un radical conteniendo oxígeno representado por la fórmula (UR7kkk), en donde U es oxígeno y en donde R7 es hidrógeno, un radical hidrocarbúrico C1-C20 lineal o ramificado, un radical halocarbúrico C1-C20 lineal o ramificiado, un radical hidrohalocarbúrico C1-C20 lineal o ramificado, un radical alcoxilo C1-C20 lineal o ramificado, un radical ciclohidrocarbúrico C3-C12, un radical ciclohi- drohalocarbúrico C3-C12,…
(16/07/2006) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que Y es alquileno de C1-C6; R1 es fenilo que está substituido con 1 o 2 substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, mono(o di o tri)halo(alquilo de C1-C6), nitro, amino, (alquil de C1-C6)amino, di(alquil de C1-C6)amino, (alquil de C1-C6)tio, (alquil de C1-C6)sulfonilo, ciclo(alquil de C3-C6)sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil de C1-C6)aminosulfonilo , di(alquil de C1-C6)aminosulfonilo , pirrolidinilsulfonilo , morfolinilsulfonilo, pirrolilsulfonilo, piridilsulfonilo, pirrolilo y piridilo; R2 es…
(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, SHOZO-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., KOMORIYA, SATOSHI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., ITO, MASAYUKI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., NAGATA, TSUTOMU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., MOCHIZUKI, AKIYOSHI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO.,LTD, HAGINOYA, NORIYASU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD, NAGAHARA, TAKAYASU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD, HORINO, HARUHIKO-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Un derivado sulfonilado representado por la siguiente **fórmula**, donde: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6, o un grupo A1-B1- (donde A1 representa un grupo amino que puede tener uno o dos sustituyentes, un grupo hidrocarbonado cíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado que puede tener un sustituyente o un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado que puede tener un sustituyente y B1 representa un enlace sencillo, un grupo carbonilo, un grupo alquileno, un grupo carbonilalquilo C1-C6, un grupo carbonilalquil(C1-C6)oxi o un grupo alquilencarboniloxi) , R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo hidroxialquilo C1-C8, o un grupo alcoxi(C1- C8)alquilo C1-C8, o R2 o R3 se pueden acoplar con R1 para formar un grupo alquileno o alquenileno C1-C3.
TIENOPIRIMIDINAS CONDENSADAS CON EFECTO INHIBIDOR DE LA PDE V.
(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHELLING, PIERRE, KLUXEN, FRANZ-WERNER, JONAS, ROCHUS, CHRISTADLER, MARIA.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan, independientemente entre si, H, A, OA o Hal; R1 y R2 significan conjuntamente, también, alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, -O-CH2-CH2-, -CH2- O-CH2-, -O-CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-, X significa R4, R5 o R6 monosubstituidos por R7, R4 significa alquileno, lineal o ramificado, con 1 a 10 átomos de carbono, en el que pueden estar reemplazados uno o dos grupos CH2 por grupos.- CH=CH, R5 significa cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 5 a 12 átomos de carbono, R6 significa fenilo o fenilmetilo, R7 significa COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN, A significa alquilo con 1 bis 6 átomos de carbono y Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales fisiológicamente aceptables.
BENZOSULFONAS CON UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL CALCIO.
(16/06/2006) Un compuesto de Fórmula I, que tiene actividad bloqueadora del canal del calcio Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde (a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, OH, halógeno, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)sulfonilo , carboalcoxi(C1-C4)alquil(C1-C8)tio , difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometilo, y oxadiazol (formado por R1 y R2); (b) R6 se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamina, arilo, 3-piperidilo, 3-piperidilo sustituido en N, y 2-pirrolidinilmetileno sustituido en N, donde dicho 3-piperidilo sustituido en N y dicho 2-pirrolidinilo sustituido en N pueden estar sustituidos con…
COMPUESTOS TERAPEUTICOS PARA INHIBIR LA SEÑALIZACION DE LA INTERLEUCINA-12 Y METODOS PARA EL USO DE LA MISMA.
(16/06/2006) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereómeros, tautómeros, sales y solvatos de los mismos, que tienen la siguiente **fórmula** en donde: X, Y y Z son independientemente seleccionados de un miembro del grupo formado por C(R3), N, N(R3) y S; R1 se selecciona de un miembro del grupo formado por hidrógeno, metil sustituido, C alquilo sustituido o no sustituido, C alquenilo sustituido o no sustituido, C alquinilo sustituido o no sustituido, , C hidroxialquilo sustituido o no sustituido, C alcoxilo sustituido o no sustituido, C alcoxialquilo sustituido o no sustituido, en donde cuando es sustituido R1, es sustituido con un miembro del grupo formado por N-OH, acilamino, grupo ciano, sulfo, sulfonilo, sulfinilo, sulfhidrilo (mercapto), sulfeno, sulfanililo,…
NUEVOS COMPUESTOS CICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, KLUPSCH, FREDERIQUE, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE.
Compuestos de **fórmula** en la cual: A representa: - un sistema cíclico de fórmula (II): donde · X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo NR0 (en el cual R0 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o SO2Ph), · la representación
. significa que el enlace puede ser simple o doble quedando claro que se respeta la valencia de los átomos, · R representa un grupo Ra, ORa, CORa, COORa, OCORa, OSO2CF3, ciano, nitro o átomos de halógeno, donde Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) sustituido o no, cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, cicloalquenilo(C3- C8) sustituido o no, cicloalquenil(C3- C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado.
DERIVADOS DE CARBONILO SUSTITUIDOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HENDRIX, JAMES, A., STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., HEMMERLE, HORST, URMANN, MATTHIAS, SHUTSKE, GREGORY, JURCAK, JOHN G., NIEDUZAK, THADDEUS, JACKSON, SHARON ANNE, ANGELL, PAUL, FINK, DAVID M., SABUCO, JEAN-FRANCOIS, CHIANG, YULIN, COLLAR, NICOLA, CAREY, JAMES P., LEE, GEORGE E.
Un compuesto de la **fórmula** en la que A es CH o N; n es 1 ó 2; cuando n es 1, y es 2; cuando n es 2, y es 0; g es 1 ó 2; cada R3 es independientemente, alquilo C1-C6, o en la que w es 1, 2, ó 3 R se selecciona entre el grupo constituido por (a) - (w): en las que cada R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R18 es independientemente alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, o -CH2Oalquilo C1-C6; cada R71, R72, R73, y R80 es independientemente hidrógenoalquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, -CO2alquilo C1 - C6, o -CH2Oalquilo C1-C6.
1- O 3-TIA-BENZONAFTOAZULENOS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA-ISTRAZIVACKI INSTITUT D.O.O. Inventor/es: MERCEP, MLADEN, MESIC, MILAN, PESIC, DIJANA, OZIMEC, IVANA, TROJKO, RUDOLF.
Compuesto de la **fórmula** en la que X puede ser CH2 o un heteroátomo tal como O, S, S(-O), S(-O)2, o NRa, en la que Ra es hidrógeno o un grupo protector; Y y Z independientemente entre sí denotan uno o más sustituyentes iguales o diferentes unidos a cualquier átomo de carbono disponible, y pueden ser halógeno, alquilo C1- C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, trifluorometilo, halo- alquilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, alcanoílo C1-C4, amino, amino-alquilo C1-C4, alquilamino C1- C4, N-(alquil C1-C4)amino, N, N-di(alquil C1-C4)amino, tiol, alquiltio C1-C4, sulfonilo, alquilosulfonilo C1-C4, sulfinilo, alquilsulfinilo C1-C4, carboxi, alcoxi C1-C4 carbonilo, nitro.
MODULARES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENO BASADOS EN DIHIDRODIBENZO(B,E)OXEPINA , COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
(01/06/2006). Solicitante/s: ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.. Inventor/es: TSUKAMOTO, MASAMITSU, READ, MARK.
Un compuesto de la fórmula (i) en el que R1 es -H, -OH, -O(alquilo C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alquilo C1-C6), o -OSO2(alquilo C2-C6); R0, R2 y R3 son cada uno de forma independiente -H, -OH, -O(alquilo C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alquilo C1-C6), -OSO2(alquilo C2-C6) o halo; R4 es 1-piperidinilo, 1-pirrolidinilo, metil-1-pirrolidinilo , dimetil-1-pirrolidinilo , 4-morfolino, dimetilamino, dietilamino, diisopropilamino, o 1-hexametileneimino; n es 2 ó 3; X es -S- ó -HC=CH-; G es -O-, -S-, -SO-, SO2, o -N(R5)-, en el que R5 es -H o alquilo C1-C4; e Y es -O-, -S-, -NH-, -NMe-, o -CH2-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y QUINOLINA.
(16/05/2006) La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina, su elaboración y su uso como medicamentos. En particular, la invención se refiere a compuestos de la **fórmula**, en donde R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es un heterociclilo; heterociclilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por alquilo inferior, alcoxilo inferior, perfluoro alquilo inferior, amino o halógeno; arilo; o arilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino o perfluoro alquilo inferior; R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo…
TIENO (2,3-D) PIRIMIDINAS GLICINO-SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD AGONISTAS COMBINADA LH Y FSH.
(16/05/2006). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: HANSSEN, ROBERT GERARD JULES MARIE, NV ORGANON, TIMMERS, CORNELIS MARIUS, NV ORGANON, KELDER, JAN, NV ORGANON.
Un derivado tieno[2, 3-d]pirimidina de acuerdo con la Fórmula General I, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que X es O o H, H A es S, NH, N(R6), O o un enlace; R1 es alquilo (1-4C), alquenilo (2-4C), fenilo o heteroarilo (2-5C), estando el anillo de fenilo o del heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más del grupo de sustituyentes: hidroxi, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, amino o (di) alquil (1-4C) amino; R2 es H, alquilo (1-4C), alcoxi (1-4C) alquilo (2-4C) o hidroxialquilo (2-4C); R3 y R4 pueden ser seleccionados independientemente de H, alquilo (1-4C) e e hhidroxialquilo (1-4C); R5 es H o alquilo (1-4C); R6 puede ser seleccionado de los mismos grupos que los descritos para R1, o ter-butil 55-amino-2-metiltio4-(3-((2 , 3-dihidroxi-prop-1-il)-glicinil)-amino)-fenil)-tieno[2 , 3-d]pirimidina-6-carboxamida.
NUEVAS PIRIDILALCANO, ALQUENO Y ALQUINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINILO.
(01/05/2006) Una piridilalcano, piridilalqueno o piridilalquino carboxamida de acuerdo con la fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, benciloxi, alcanoil C1-C7-oxi, alcoxi C2-C7-carboniloxi, alquil C1-C6-tio, alquenil C3-C6-tio, alquinil C3-C6-tio, cicloalquil C3-C8-oxi, cicloalquil C3-C8tio, alcoxi C2-C7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2-C7-aminocarbonilo , dialquil C3-C13-aminocarbonilo , carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C325 C6, bencilo y fenilo; R2 se…
DERIVADOS CONDENSADOS DE INDOL Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5HT, EN PARTICULAR 5HT2C.
(16/04/2006) Un compuesto químico de fórmula (I) en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4 y R5 se seleccionan entre hidrógeno y alquilo; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, arilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxilo, ariloxilo, alquiltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, nitro, carbonitrilo, carbo-alcoxilo, 30 carbo-ariloxilo y carboxilo; y A es un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que los átomos del anillo A, distintos de los átomos de carbono insaturados del anillo de fenilo al que el anillo A se encuentra fusionado, son saturados o insaturados, y sales farmacéuticamente aceptables y compuestos de adición de las mismas, en el que dichos…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS MISMOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: LULY, JAY, R., NAKASATO, YOSHISUKE, OHSHIMA, ETSUO.
Un compuesto de fórmula: o sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que: n es un número entero de uno a cuatro; M es >CR1R2; R1 es -H, -OH, un grupo alifático, -O-(grupo alifático), -O-(grupo alifático sustituido), -SH, -S-(grupo alifático), -S-(grupo alifático sustituido), -OC(O)- (grupo alifático), -O-C(O)-(grupo alifático sustituido), -C(O)O-(grupo alifático), -C(O)O-(grupo alifático sustituido), -CN, -COOH, -CO-NR3R4 o -NR3R4; o R1 es un enlace covalente entre el átomo del anillo M y un átomo de carbono adyacente en el anillo que contiene M; R2 es -OH, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, - NR5R6, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido.
NUEVOS NAFTOPIRANOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006). Solicitante/s: PPG INDUSTRIES OHIO, INC.. Inventor/es: KUMAR, ANIL, KNOWLES, DAVID, B., VAN GEMERT, BARRY.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS FOTOCROMICOS REVERSIBLES DE 2H - NAFTOL[1,2-B]PIRANO, EJEMPLOS DE LOS CUALES SON COMPUESTOS FUSIONADOS EN LA PORCION NAFTO DEL ANILLO DE NAFTOPIRANO, CON UN GRUPO INDENO O CON CIERTOS SUSTITUYENTES HETEROCICLICOS. CIERTOS SUSTITUYENTES ESTAN ASIMISMO PRESENTES EN LAS POSICIONES 2 Y 5, Y ALGUNAS VECES EN LA POSICION 6, DEL ANILLO DE NAFTOPIRANO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN MATERIALES HOSPEDADORES ORGANICOS QUE CONTIENEN O QUE ESTAN REVESTIDOS CON DICHOS COMPUESTOS. SE DESCRIBEN ASIMISMO ARTICULOS, COMO LENTES OFTALMICAS U OTROS ARTICULOS DE PLASTICO TRANSPARENTES, QUE INCORPORAN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE NAFTOPIRANO O COMBINACIONES DE LOS MISMOS CON COMPUESTOS FOTOCROMICOS COMPLEMENTARIOS, P.EJ. COMPUESTOS DE TIPO ESPIRO(INDOLINA).
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ACIDO 1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-2-CARBOXILICO.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: MAUL, CORINNA, PRZEWOSNY, MICHAEL, ENGLBERGER, WERNER, GERLACH, MATTHIAS, JAGUSCH, UTZ-PETER, REISSMILLER, ELKE, BLOMS-FUNKE, PETRA.
Derivados de ácido 1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolin-2- carboxílico sustituidos de **fórmula** en forma de sus racematos; enantiómeros, diastereómeros, en particular mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o de un enantiómero o diastereómero individual; sus bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles; o sales de bases. La expresión arilo significa fenilo, naftilo o antracenilo, la expresión heteroarilo significa tiofeno, furano, pirrol, piridina, pirimidina, quinolina, isoquinolina, ftalazina o quinazolina y la expresión alquilarilo o alquilheteroarilo significa en el sentido de esta invención arilos o heteroarilos sustituidos como mínimo con alquileno(C1- C6), teniendo las expresiones arilo, heteroarilo y alquilo el significado arriba indicado, en los que la unión tiene lugar a través del grupo alquilo.
NUEVOS DERIVADOS DE 4-AMINOTIENO(2,3-D)PIRIMIDIN-6-CARBONITRILO.
(01/04/2006). Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: ALVAREZ-BUILLA GOMEZ,JULIO, VAQUERO LOPEZ,JUAN JOSE, TERRICABRAS BELART,EMMA, SEGARRA MATAMOROS,VICTOR MANUEL, MINGUEZ ORTEGA,JOSE MIGUEL.
Nuevos derivados de 4-aminotieno[2,3-d]pirimidin-6-carbonitrilo de fórmula (I): **(FIGURA)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los símbolos R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4} son como se especifica en la parte descriptiva. También se describe un procedimiento de preparación de dichos compuestos y su uso para tratar enfermedades mediante la inhibición de PDE7.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…
