CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piridazina como inhibidores de SMO.

(05/11/2013) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R1 es: **Fórmula** o cada uno de los cuales puede estar sustituido o no sustituido por uno o más de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, NH2, CN, OCF3, OH, C(O)NR6R8, C(O)R6, NR6R8, NHC(O)R6, SO2R6, o SO2NR6R8; R2 y R3 son independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-OH, o R2 y R3 forman un grupo cicloalquilo fusionado de 3 a 14 átomos de carbono; L es un enlace,…

Compuestos heterocíclicos 2-cianofenil-condensados y composiciones y usos de los mismos.

(05/11/2013) Un compuesto según la fórmula 1:**Fórmula** en el que: R1 es cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido con uno o más grupos R4 ocuando R1 está sustituido y seleccionado de: quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalina, metilendioxifenilo, imidazopiridilo,benzoxazolilo e indolilo, entonces R1 está sustituido con Me, Et, Pr, iso-Pr, Ph, CI, F, Br, CN, OH, OMe, OEt, OPh,COPh, CO2Me, CH2-N-morfolino, CH2-N-(4-Me-piperidino), NH2, CONH2, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, t-Bu, SMe,CH≥CH-CO2H, SOMe, SO2Me, SO2CF3, SO2NH2, SO3H, SO3Me, ciclopropilo o cuando R1 es **Fórmula**

Aza-indoles y compuestos relacionados que tienen actividad biológica antagonista del receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P).

(04/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: o en las que n es 1 o 2 e indica el número de átomos de nitrógeno encadenados en el anillo condensado de 6miembros; m es 0 o 1; p es 0, 1 o 2; R1 es arilo, heteroarilo o alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en isopropilo, ciclobutilo y ciclopentilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo o alquilo; R4 es H, OH, -O-(alquilo C1-6), -NH-(alquilo C1-6) y óxido; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, O-(alquilo C1-6), arilo, heteroarilo, -C(≥O)(alquiloC1-6), oxazolin-2-ilo sustituido y no sustituido; X se selecciona del grupo que consiste en O, NH, -C(≥O)- y -N≥CH-; y L se selecciona del grupo que consiste en alquileno y carbonilo.

Derivados de 4-(pirrolopiridinil)-pirimidin-2-il-amina.

(31/10/2013) Compuestos de la fórmula I**fórmula** donde R1 significa H, A, -[C(R6)2 nAr o -[C(R6)2]nHet, R2 significa H, R3 significa H o A, R4 significa H, R5 significa H, R6 significa H o alquilo con 1-6 átomos de C, A, A' significan respectivamente, independientes entre sí, alquilo con 1-6 átomos de C, no ramificado o ramificado,donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Ar significa fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con OH, OA, NH2, NHA, NAA', Hal y/o A, Het significa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo,tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo,…

Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

Síntesis de paliperidona.

(30/10/2013) Un proceso que comprende: a) acilar, en condiciones de Vilsmeier-Haack o de Friedel-Crafts, un compuesto de fórmula en la que G se selecciona del grupo que consiste en (i) un grupo saliente A seleccionado de entre halo, porejemplo, cloro, bromo o yodo; y sulfoniloxi, por ejemplo, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi,bencenosulfoniloxi, 4-metilbencenosulfoniloxi o 4-metoxibencenosulfoniloxi; (ii) un grupo de fórmula en la que L representa un grupo saliente reactivo de cierre de anillo, por ejemplo, flúor; y (iii) un grupo de fórmulapara formar un compuesto de fórmula en la que R' representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C19 y G es como se ha definido anteriormente; yb) transformar dicho compuesto de fórmula…

Compuesto heterocíclico tricíclico novedoso.

(29/10/2013) Compuesto representado por la formula (I-3-4)**Fórmula** en la que, el anillo A° es benceno, piridina, pirimidina o pirazina; el anillo A4 es benceno que puede estar susfituido con de 1 a 4 sustituyente(s) seleccionado(s)opcionalmente de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, anillo carbociclico, anillo heterociclico,hidroxilo, alcoxilo C1-8, amino, NRio,R105, carboxilo, alcoxi C1-6-carbonilo, nitro, ciano, atom° de halageno, oxo, acilo, formilo y tri(alquil C1-6)sililo; y R1°5 son cada uno independientemente un atom de hidrogeno o alquilo C1-8; R1 es alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, anillo carbociclico que puede tener unsustituyente/sustituyentes, anillo heterociclico que puede tener un sustituyente/sustituyentes,…

Derivados de pirrolo[3,2-B]piridina y procesos para su preparación.

(25/10/2013) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es: hidrógeno; un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados entre el grupo que consiste en: alcoxi C1-C5, hidroxi, cicloalquilo C3-C7, acetoxi, alqueniloxi C2-C6, alcoxicarbonilo C1-C3, amino opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C3, ciano, naftilo, piridilo, oxiranilo ,oxazolidinonilo, isoxazolilo opcionalmente sustituido una o más veces con alquilo C1-C3, 1,3-dioxolanilo y2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo; un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo alquinilo C2-C6 lineal o ramificado; o un grupo bencilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.

(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o R8A y…

Derivados de indolizina y su utilización como antidiabéticos.

(23/10/2013) Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA o Hal, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F o Cl, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4',CH2NR4R4', O (CH2)mNR4R4', O (CH2)mOR4, NH (CH2)mNR4R4', O (C≥O) (CH2)mNR4R4', NH (C≥O) (CH2)mNR4R4',CH2O (CH2)mNR4R4', CH2OR4 o COOR4, R3 10 representa H, A o Hal, R4, R4', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H o A, R5 representa CN, COOA o COOH, X, Y, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan O, NH, CH2 o se encuentran ausentes,A representa un alquilo…

Sulfonamidas como inhibidores de proteínas de la familia BCL-2 para el tratamiento del cáncer.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I: en donde A es un radical bicíclico divalente que comprende una estructura cíclica saturada y una estructura cíclica insaturada,en donde dicha estructura cíclica insaturado está unida a NH, y dicha estructura cíclica saturado está unida a R1, endonde A es no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionados dehalógeno, OH, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alquilo sustituido con halo, CN, o NR10R11; R1 es cicloheteroalquilo de 3- a 8- miembros, (C3- C8) cicloalquilo, o un grupo (C6- C14) arilo el cual es no sustituido osustituido con (C1- C6) alquilo, halógeno, OR57, NR58R5 , o deuterio; L1 es (C1- C3) alquileno, (C1- C4) alquenileno, -C (O) -, - C (O) O-, C (O) N-, - (C1- C3) alquileno C (O)-, -(C1- C3)alquileno- C (O) O-, o un enlace, en donde L1 es no sustituido o sustituido por…

Amidas heterocíclicas como inhibidores de la ROCK.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula I, o su estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato osolvato:**Fórmula** en la que:R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;Ar está seleccionado del grupo que comprende:**Fórmula** donde X está seleccionado del Y es un arilo o heteroarilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de -C(≥O)-SR22, -C(≥O)-NR3R4, carbono, -O-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,átomos de carbono o alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono;donde los -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,8 átomos de carbono, -S-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono están sustituidos, cada uno independientemente, con un sustituyenteseleccionado…

Compuestos de azetidina novedosos útiles en el tratamiento de trastornos gastrointestinales funcionales, SII y dispepsia funcional.

(22/10/2013) Compuesto de formula (I) en la que Het es **Fórmula** en el que R es alquilo C1-C4; ciclopropilo; metoxialquilo Cl-C4; etoxialquilo C1-C4; hidroxialquilo C1-C4; tetrahidrofuran-2-ilo; tetrahidrofuran-3-ilo; tetrahidropiran-2-ilo; tetrahidropiran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo;Het es en el que **Fórmula** Y es alquilo -CH2-0-CH2- o -CH2-CH2-0-, asi coma sales farmaceutica y farmacológicamente aceptables del mismo y enantiómeros del compuesto defórmula I y sales de los mismos.

Compuestos bicíclicos para la reducción de producción de beta amiloide.

(18/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionadosindependientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático estáopcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxiC1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionado entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos conuno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxiC1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino;D está seleccionado entre **Fórmula** en las que representa…

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurólógicos.

(16/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Compuestos neurológicamente activos.

(15/10/2013) compuesto de fórmula I en el cual R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…

Compuestos de pirido[2,3-d]pirimidin-7-ona como inhibidores de PI3K-alfa para el tratamiento del cáncer.

(11/10/2013) Un compuesto de la fórmula I opcionalmente como una sal farmacéuticamente aceptable, además opcionalmente como un solvato, yademás opcionalmente como un hidrato del mismo, en donde R1 es heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros; R2 es hidrógeno o alquilo; R4 es alquilo; R6 es heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 grupos R9; cada R9, cuando está presente, es independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, ciano,amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo,arilo, arilalquilo, ariloxi, heterocicloalquilo, o heteroarilo y donde los cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, yheteroarilo,…

Derivados de 3-([1,2,3]triazol-4-il)-pirrolo[2,3-b]piridina.

(09/10/2013) Compuestos de la fórmula I en donde R1 designa - C (R3) (R4)- Ar ó C (R3) (R4)- Het, R2 designa H, A ó- [C (R3)2]n- Het', R3 designa H ó A, R4 designa H, -[C (R3)2]nOR3 ó- [C (R3)2]nCOOR3, A designa un alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, donde un grupo CH2 puede ser reemplazadopor un átomo de O, N o S y/o yambién un átomo de H puede ser reemplazado por F, Ar designa un fenilo insustituido o mono o di- sustituido por Hal, -[C (R3)2]nOR3, COOR3, CN y/o A, Het designa un heterociclo aromático saturado mononuclear o binuclear, no sustituido, o mono- o disustituido por Ay/o Hal, con 1 a 4 átomos de N, y/o de O y/o de S, Het' designa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede serno sustituido o mono o di-sustituido por A y/o [C (R3)2]nHet1, Het1…

Compuestos triazolopiridina como inhibidores de la cinasa PIM.

(09/10/2013) Compuesto de fórmula general I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es OR10 o NR11R12; B es H, F, Cl, ORa, (alquilo de 1-6C)NRbRC, (alquilo de 1-6C)OH, CH(OH)CH2OH, o (alquilo de 1-4C); R1 es H, F, Cl, Br, Me, ciclopropilo o CN; R1a, R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl, Br, Me o CN; R5 y R7 son independientemente H, F, Me o CN; R6 es H, F, Me, Br, CN, ciclopropilo, fenilo, MeO- o MeOCH2CH2O-; R10 es H, hetCyc1, -(alquilo de 1-3C)hetCyc1a, hetCyc2, (CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15R16, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2OH, (alquilo de 1-6C), hetAr1, (alquilo de 1-3C)hetAr1a, o cicloalquilo (de 3-7C) sustituido con NH2,NH(alquilo de 1-6C) o N(alquilo de 1-6C)2; R11 es H o alquilo (de 1-6C); R12 es hetCyc3, (alquilo de 1-6C)NR15R16, C(O)(alquilo de 1-6C)NR15R16,…

Derivados de la quinoxalinadiona.

(09/10/2013) Compuesto seleccionado del grupo éster del ácido 2, 3-dioxo- 1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinoxalin-5-il acético, 5-hidroxi- 4-metil- 1, 4-dihidroquinoxalin- 2, 3-diona, 5-hidroxi- 1, 4-dimetil- 1, 4-dihidroquinoxalin- 2, 3-diona, 1, 4-dimetil- 5-metoxi- 1, 4-dihidroquinoxalin- 2, 3-diona, ácido 2, 2-dimetil-propiónico 2, 3-dioxo- 1, 2, 3, 4-tetrahidro-quinoxalin- 5-il éster, 8-metoxi- 1-metil- 1, 4-dihidroquinoxalin- 2, 3-diona, 4, 6- dihidro- 1H- pirido [3, 4- b] pirazin- 2, 3, 5-triona, 8-hidroxi- 1, 4-dihidro-pirido [2, 3- b] pirazin- 2, 3-diona, 5- metoxi- 1- metil- 1, 4- dihidroquinoxalin- 2, 3- diona, 5- hidroxi- 1- metil- 1, 4- dihidroquinoxalin- 2, 3- diona, 5- (2- hidroxi- etoxi)- 1, 4- dihidro- quinoxalin- 2, 3-…

Derivado de ácido 7-(3-ciclopropilaminometil-1-pirrolidinil 4-sustituido)quinoloncarboxílico.

(07/10/2013) Un derivado de ácido quinoloncarboxílico representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la cual R1 es un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono y puede o puede no estar sustituido con 1 ó 2 omás átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono y puede o puede no estarsustituido con 1 ó 2 o más átomos de halógeno, o un grupo arilo o heteroarilo que puede o puede no estar sustituidocon 1 ó 2 o más sustituyentes que son cada uno independientemente un átomo de halógeno o un grupo amino; R2es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, o un catión farmacéuticamenteaceptable; R3 es un átomo de hidrógeno,…

Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.

(07/10/2013) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** en la cual: n es 0 o 1; W se selecciona de -NR4- y -O-; en donde R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se selecciona de arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C5-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 yheterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en donde cualquiera de arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo oheterocicloalquilalquilo de R1 opcionalmente se sustituye por 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalo, nitro, ciano, arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiloC1-6- halo sustituido, alcoxi C1-6 - halo sustituido, - XNR5R5, -XNR5XNR5R5, -XNR5XOR5, -XOR5, -XSR5,…

Inhibidores heterocíclicos de aspartil proteasa, preparación y uso de los mismos.

(02/10/2013) Un compuesto para su uso en la inhibición de aspartil proteasa en un paciente, en el que el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halo, -CN, -OR15, -C (O) R15, -C (O) OR15, -C (O) N (R15) (R16), - S (O)0-2R15, -S (O) N (R15) (R16), - S (O)1-2- N (R15) (R16), S (O)2N (R15) (R16), - C (≥NOR15) R16, -P (O) (OR15) (OR16), - N (R15) (R16), - N (R15) C (O) R16, -N (R15) S (O) R16, -N (R15) S (O)2R16, -N (R15) S (O)2N (R16) (R17), - N (R15) S (O) N (R16) (R17), - N (R15) C (O)…

Forma polimórfica de un derivado de [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(26/09/2013) La forma polimórfica B de N-[3-terc-butil-1-(3-cloro-4-hidroxifenil)-1H-pirazol-5-il]-N'-{2-[(3-{2-[(2-hidroxietil)sulfanil]fenil} [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-6-il)sulfanil]bencil}urea que tiene desplazamientos enaproximadamente 155,4, 146,2, 144,3, 116,6, 42,5 y 35,2 ppm cuando se caracteriza por una RMN 13C en estadosólido referenciado a un patrón externo del adamantano cristalino, fijando su resonancia campo arriba en 29,5 ppm.

Compuestos de N-arilpirazol para usar contra la diabetes.

(25/09/2013) Compuesto que tiene la fórmula IV o V: **Fórmula** o o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que V es cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4) o heteroarilalquilo (C1-C4); W es un enlace sencillo, alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), -O-, -S(O)k-, -C(O)-, -NR6- o -CH2NR6-; R1 es alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), heteroalquilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4) o heteroarilalquilo (C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), -CN, haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), haloalcoxilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6); opcionalmente, R2 y W tomados juntos forman un anillo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S, y N; R4 es alquilo…

Compuestos neurológicamente activos.

(25/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula Ia, sus sales, hidratos, solvatos, tautómeros, isómeros geométricos y/oestereoisómeros en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis delas enfermedades de Parkinson o de Alzheimer: en el cual R es O o S; R1 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido;C2-6alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; alo;CF3; SO3H; y OR2, SR2, SOR2, SO2R2, NR2R3, (CH2)nNR2R3, HCNOR2, HCNNR2R3, CONR2R3, CSNR2R3, NCOR2 ,CSR2, COR2, CO2R2, CSR2 o SO2NR2R3 donde R2 y R3 se eligen independientemente entre H, C1-6alquiloopcionalmente…

Derivado de (aza)indol y uso del mismo para fines médicos.

(18/09/2013) Un derivado de (aza)indol representado por la fórmula general: **Fórmula** en la que T representa nitro, ciano o trifluorometilo; el anillo J representa un anillo de benceno; Q representa carboxi o alcoxi inferior-carbonilo; Y representa hidroxi, amino, un átomo de halógeno, nitro, alquilo inferior opcionalmente sustituido o alcoxi inferior opcionalmente sustituido con la condición de que dos o más Y existan opcionalmente sobre el anillo J y estos Y sean opcionalmente iguales o diferentes entre sí; X1, X2 y X3 representan independientemente CR2 o N con la condición de que todos de X1, X2 y X3 no representen N al mismo tiempo, y cuando existan dos o…

(Aza)Indolizincarboxamidas cíclicas, su preparación y su uso como productos farmacéuticos.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula Ia o Ib, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla deformas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o unsolvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos, en la que Ra se elige entre hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C4), donde los dos grupos Ra son independientes entre síy pueden ser idénticos o diferentes, o los dos grupos Ra juntos son un grupo alquilo (C2-C5) divalente;R se elige entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes R1 idénticos o diferentes, y cicloalquilo (C3-C7), donde todos los grupos R sonindependientes entre sí y pueden ser idénticos o diferentes, o dos grupos R enlazados al mismo átomode carbono juntos son un grupo alquilo (C2-C5) divalente; R1 se elige entre cicloalquilo…

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I: y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; R1 es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; R1' es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; donde cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z2 es CR2; Z3 es CR3 o N; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR13C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11 , -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(≥Y')(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11)(OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11,…

Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Ht es**Fórmula** donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10; el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono; Z1 es N, CH o CR10; RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR; RY es H, halo, C1-6alquilo o un anillo heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos elegidos entreO, N o S; donde dicho…

Indoles (4,5-dihidro) indoles tricíclicos.

(10/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que el anillo A representa un heterociclo condensado de la fórmula IIa, IIb, III o IV: **Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alquilo,cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo, heterocicliloxi-alquilo y alcoxicarbonilo; R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de fórmula -COOR5 o -CONHR5, donde R5 representa uno delos significados definidos antes para R1, o un grupo arilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; R3 es átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula - CHO, -COOR5 o-CONHR5, donde R5 es como se ha definidoantes; R4 es átomo de…

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