CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

CIP-2021CC07C07DC07D 471/00C07D 471/04[2] › Sistemas condensados en orto.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.

(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-; R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo; a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1; cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo; cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…

Compuestos y procedimientos de uso.

(29/07/2020). Solicitante/s: Medivation Technologies LLC. Inventor/es: CHAKRAVARTY, SARVAJIT, RAI,ROOPA, PUJALA,BRAHMAM, SHINDE,BHARAT UTTAM, NAYAK,ANJAN KUMAR, CHAKLAN,NAVEEN, AGARWAL,ANIL KUMAR, RAMACHANDRAN,SREEKANTH A, PHAM,SON.

Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclilo, en la que el amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; y R7 es alquilo opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2813875_T3.pdf

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.

(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.

Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que L2 es -CONH-; R1 forma un anillo condensado con el anillo A como **(Ver fórmula)** en la que el anillo condensado se selecciona de **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es alquilo de C1-C5; R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F; cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1; o, cuando R4 es H, R5 es Het2; en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1; Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N; Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.

PDF original: ES-2816382_T3.pdf

Formas sólidas de un compuesto modulador de quinasas.

(22/07/2020). Solicitante/s: PLEXXIKON, INC. Inventor/es: IBRAHIM, PRABHA, N., VISOR,GARY CONRAD.

Una forma cristalina del Compuesto I: **(Ver fórmula)** que es la Forma C del Compuesto I caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende picos (± 0,2°) a 7,3, 23,3 y 28,2 °2θ como se determina en un difractometro mediante el uso de radiacion Cu- Kα.

PDF original: ES-2820827_T3.pdf

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo.

(22/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula 1, es un enlace simple o un doble enlace; A es carbono (C) o nitrógeno (N); R1 es hidrógeno (H) o -NH2; R2 es H, -CN, alquilo C1-5 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7 sin sustituir o halógeno; R3 y R4 son independientemente H o alquilo C1-5 lineal o ramificado; o R3 y R4 pueden formar heterocicloalquilo no sustituido de 5 - 7 miembros que contiene un átomo de N junto con los átomos que están conjugados al mismo; y R5 es **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** en donde, n es un número entero de 0 - 3, R6 es arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 5 - 10 miembros sin sustituir o sustituido…

Procedimiento de preparación de la forma A de grapiprant.

(22/07/2020) Un procedimiento de preparación de una Forma A cristalina sustancialmente pura de grapiprant, comprendiendo el procedimiento: i. poner en contacto grapiprant a temperatura ambiente con un disolvente que comprende diclorometano y acetona para formar una solución saturada o casi saturada, en el que el disolvente comprende una relación volumen a volumen de 1:1 a 1:3 de diclorometano/acetona; y ii. formar cristales de la Forma A cristalina sustancialmente pura de grapiprant, en el que la Forma A cristalina exhibe un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene picos característicos expresados en…

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.

(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; Z es NR9; R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13; o R3 y R4 tomados junto…

Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.

(22/07/2020) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que: A es **(Ver fórmula)** X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o un grupo halógeno opcionalmente sustituido seleccionado entre fenilo, bifenilo, indanilo, 1-naftilo, 2-naftilo y tetrahidronaftilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, furilo, quinolilo, isoquinolilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirroílo, oxazolilo, benzofurilo, benzotienilo, benzotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indazolilo, 1,2,4- tiadiazolilo, isotiazolilo, purinilo, carbazolilo, benzoimidazolilo, indolinilo, benzodioxolanilo, benzodioxano y un anillo monocíclico estable de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que está saturado, parcialmente…

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK.

(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N y CRi; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Tetrahidro-pirido[3,4-b]indoles como moduladores del receptor de estrógenos y usos de los mismos.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado de la fórmula Ih: **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y2 es -(CH2)-; Ra se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, CN, OH, OCH3 y SO2CH3; Rb se selecciona independientemente de H, -O(alquilo C1-C3), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, -(alquildiil C1-C6)-(cicloalquilo C3-C6), cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I,…

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.

(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y : R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10; R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y R4 se define como antes; R3 es alquilo C1-C10…

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma.

(15/07/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PETERSEN, JENS, PERRY, MATTHEW, NIKITIDIS,ANTONIOS, KARABELAS,KONSTANTINOS, MOGEMARK,MICKAEL, BOLD,PETER, TYRCHAN,CHRISTIAN, BÖRJESSON,ULF.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, donde dicho alquilo C1-4 esta sustituido opcionalmente con ciclopropilo, 0, 1 o 2 CH3 y 0, 1, 2 o 3 F; R2 se selecciona de H o CH3; R3 se selecciona de H o alquilo C1-3; R4 se selecciona de alquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 esta sustituido opcionalmente con Oalquilo C1-3; o R3 y R4 junto con el atomo de N y X forman un anillo cicloheteroalquilo de 5, 6 o 7 miembros que contiene 0 o 1 heteroatomos adicionales seleccionados de N u O, donde dicho anillo cicloheteroalquilo esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de CH3, OH, CH2OH o CH2CH2OH; o R3 y R4 junto con el atomo de N y X se seleccionan de **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de alquilo C1-3 u (oxetan-3-ilo); R6 se selecciona de alquilo C1-3; o una sal farmaceuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2818583_T3.pdf

Derivados de 4,6-diamino-pirimidina como inhibidores de Bmi-1 para el tratamiento del cáncer.

(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una forma del mismo, en donde R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un miembro del anillo de átomos de carbono, con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R5, o en un miembro del anillo de átomos de nitrógeno, con un sustituyente de átomo de oxígeno para formar un N-óxido; R3 es halo, hidrógeno, ciano, alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino o (alquil C1-8)2-amino; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R6; R5 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-8, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, ciano-alquilo C1-8, halo alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi…

Derivados de la sibirilina sustituidos en N1 y N7 y su utilización como inhibidores de la necroptosis celular.

(01/07/2020) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: **(Ver fórmula)** o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: **(Ver fórmula)** · es **(Ver fórmula)** • cuando **(Ver fórmula)** es **(Ver fórmula)** X1 es un átomo de nitrógeno y -X2 es -N-Y, • cuando **(Ver fórmula)** es **(Ver fórmula)** -X1 es -N-Y y X2 es un átomo de nitrógeno, • Y es -C(O)NR10R11; -C(O)R12; -S(O)2R25; -C(O)OR29 o -SO2-NR30R31; • Z es un alquilo (C1-C6) y R1 es H, halo, alquilo (C1-C6), -OR51, CF3, -NR52R53,-OS(O)2NR54R55 o -CN; o Z y R1 forman juntos un heterocicloalquilo; • R2 a R4 son, independientemente entre sí, H, halo, alquilo (C1-C6), -OR51, -CF3,-NR52R53, -OS(O)2NR54R55 o -CN; • R5 es H, alquilo (C1-C6) u -O-alquilo (C1-C6);…

Derivado de dihidroindolizinona.

(01/07/2020). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA,MOTOYUKI, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, KOUYAMA,SHO, HIROOKA,YASUO, HIRAMATSU,ATSUSHI, KODA,TOMOYUKI.

(3S)-3-[2-(6-amino-2-fluoro-3-piridinil)-4-fluoro-1H-imidazol-5-il]-7-[5-cloro-2-(1H-tetrazol-1-il)fenil]-2,3-dihidro- (1H)-indolizinona, una sal de la misma, un solvato de la misma o un N-óxido de la misma.

PDF original: ES-2814098_T3.pdf

Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.

(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (II-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R21; R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 R22; R3 es H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R23; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-C8, cicloalquilo…

Derivados de azaquinazolincarboxamida.

(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, GOUTOPOULOS,ANDREAS, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, POTNICK,JUSTIN, DESELM,LIZBETH CELESTE, BOIVIN,ROCH, NEAGU,CONSTANTIN, CRONIN,MARK W. JR.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** en la que W1 es CH, W2 es N, W3 es CH, W4 es CH; o en la que W1 es N, W2 es CH, W3 es CH, W4 es CH; R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ; R2 es Y, R3 es H, **(Ver fórmula)** o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P; Y es H o A; A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0 o 1; cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y q es 2, 3, 4, 5 o 6; y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2821102_T3.pdf

Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.

(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado; Q es N o CR6; T es N o CR6; y y es 0 o 1 en el que cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y cuando y es 0: X es CR3 o NR33; W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S; V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O; U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(17/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, HEER,Jag Paul, KROEPLIEN,BORIS, LECOMTE,FABIEN CLAUDE, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH, DELIGNY,MICHAËL LOUIS ROBERT.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Q representa -CH2-, -CH(OH)- o -CH2O-; Z representa hidrógeno, metilo, fenilo, aminocarbonilfenilo o aminocarbonilpiridinilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R21 representa hidroxialquilo (C1-6) o alquilsulfoximinilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 e hidroxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2810774_T3.pdf

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.

(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es CN o CF3; L es (C1-4 alquilo); R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.

PDF original: ES-2812605_T3.pdf

Derivados de oxadiazepinona y su uso en el tratamiento de infecciones por hepatitis B.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula IA: **(Ver fórmula)** O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es N o C(H); R1 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquil C1-C6-OH; R2, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo C1-C6, alquileno C1-C6, alquil C0-C6- cicloalquilo C3-C6, alquil C0-C6-heterocicloalquilo C2-C6, alquil C0-C6-OR6, alquil C0-C6-N(R7)2, alquil C0-C6-SR8, alquil C0-C6-S(O)R8, alquil C0-C6-S(O)2R8, alquil C0-C6-C(O)OR9, alquil C0-C6-OC(O)R9, alquil C0-C6-OC(O)OR9, alquil C0- C6-OC(O)N(R7)2, y alquil C0-C6-C(O)N(R7)2, en los que alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de -OH y halo; R3, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo…

Naftiridinas como antagonistas de integrinas.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que bien R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo -O-CR5R6-CR7R8-O(alquilo C1-3) en el que R5, R6, R7 y R8 representan cada uno independientemente hidrógeno o metilo; o bien uno de R5 o R6 representa -CH2OMe; con la condición de que R1 y R2 no puedan representar ambos hidrógeno; o R2 representa hidrógeno y R1 representa (i) un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** o (ii) un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** o (iii) un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** o R2 representa hidrógeno y R1 representa **(Ver fórmula)** o R2 representa hidrógeno y R1 representa un grupo -O(CH2)3OMe; o uno de R1 y R2 representa…

Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.

(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de 6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; 6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

(17/06/2020). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS, GROOT DE,FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS.

Compuesto, que es **(Ver fórmula)** donde R es (CH2CH2O)2H, (CH2)3C NH2, (CH2)4CH(NH2)COOH (CH2)3COOH, (CH2)3NHC NH2 o (CH2CH2O)3H; q varía de 1 a 4; y Ab es trastuzumab.

PDF original: ES-2815678_T3.pdf

Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde, Z representa N o CR4; L representa -C(R6a)=C(R6b)-; X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N; X6 y X7 son independientemente N o CR9; Y representa N o CR10; R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b; R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa: (a) H; (b) halo; (c) CN; (d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.

(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** A es E es uno de los siguientes grupos monovalentes: **(Ver fórmula)** en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH; cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes; L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-; …

Heterociclos tricíclicos para el tratamiento del cáncer.

(03/06/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: ANGIBAUD,PATRICK,RENE, VERMEULEN,WIM, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES, HOSTYN,STEVEN ANNA, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO, COLOMBEL,HÉLÈNE FRANCE SOLANGE, CUYCKENS,FILIP ALBERT C.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde **(Ver fórmula)** y en donde la línea de puntos representa un enlace en el caso de (a) y (b) y en donde la línea de puntos está ausente en el caso de (c); n representa un número entero igual a 1 o 2; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)NHCH3, o alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-4; R2a representa fluoro o cloro; R2b representa metoxi o hidroxilo; R2c representa metoxi o hidroxilo; R2d representa hidrógeno, fluoro o cloro; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-2 sustituido con cicloalquilo C3-6; R4 representa hidrógeno, metilo o etilo; una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.

PDF original: ES-2811845_T3.pdf

Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Q representa -CH2- o -CH2O-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxi, hidroxialquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7); R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809535_T3.pdf

Formas de sales farmacéuticas de un inhibidor de la amino-oxidasa sensible a semicarbazida (SSAO).

(03/06/2020). Solicitante/s: BenevolentAI Cambridge Limited. Inventor/es: SAVORY,EDWARD, HIGGINBOTTOM,MICHAEL.

Un compuesto seleccionado de: mesilato de (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato de (3S)-tetrahidrofuran-3-ilo, y sulfato 1,5 hidrato de (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato de(3S)-tetrahidrofuran- 3-ilo,.

PDF original: ES-2804155_T3.pdf

Derivados de naftiridina como antagonistas de integrina alfa v beta 6 para el tratamiento de, por ejemplo, enfermedades fibróticas.

(03/06/2020) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 representa un heterociclo aromático de cinco miembros seleccionado de - un pirazol mono o disustituido unido en C, sustituido con uno o dos de los grupos seleccionados de un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo, un grupo 2-hidroxipropan-2- ilo, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo o un grupo fluorometilo, - un triazol opcionalmente mono o disustituido unido en N o en C, sustituido con uno o dos de los grupos seleccionados de un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo,…

Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…

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