CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Azaindoles.

(04/04/2012) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad inhibitoria de quinasa selectiva eficaz de un compuesto de fórmula general (I) : en la que: R1 representa indolilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de acilo, alquilenodioxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, arilo, ciano, halógeno, hidroxi, heteroarilo, heterocicloalquilo, nitro, R4, -C (=O) -NY1Y2, C (=O) -OR5, -NY1Y2, -N (R6) -C (=O) -R7, -N (R6) -C (=O) -NY3Y4, -N (R6) -C (=O) -OR7, -N (R6) -SO2-R7, -N (R6) -SO2-NY3Y4, SO2-NY1Y2 y -Z2R4; R4 representa alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de arilo,…

Compuestos de imidazo- y triazolo-piridina y métodos de uso de los mismos.

(02/04/2012) Compuesto de fórmula I: o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es CR5 o N; B es un enlace directo, -(CR5R6)m-, -C(=O)-, -O- o -S(=O)m-, en los que m es 0, 1 ó 2; R1 es -(CR7R7)nX o -(CR7R8)nX, en los que n es 0, 1 ó 2 y X es NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8, C(O)R7, OC(O)R7, COOR7, C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7, NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8, NR7C(S)R8, NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7, NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2 NR7R8, NR7S(O)2NR7R8 o NR7S(O)2R8, o X es…

PREPARACIÓN DE COMPUESTOS PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDIN-7(8H)-ONA SUSTITUIDOS.

(29/03/2012) Preparación de compuestos pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona sustituidos. La presente invención describe un nuevo procedimiento de síntesis para la preparación de compuestos de fórmula general 3, así como nuevos intermedios de síntesis, que comprende las etapas de obtención del compuesto 4-amino-2-(fenilamino)-5,6-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona , por reacción multicomponente entre un acrilato de alquilo , malononitrilo y carbonato de fenil guanidina ; bromación del compuesto para dar bromuro de 4a-bromo-2-(4-bromofenilamino)-7-oxo-5,6,7,8-tetrahidropirido[2,3-d]pirimidin-4(4aH)-iminio (un intermedio de Wheland ), que se calienta en DMSO para dar…

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(28/03/2012) Un compuesto de formula Ia o Ib o estereoisomeros o profarmacos seleccionados entre acetatos, pivalatos, metilcarbonatos o benzoatos del mismo o formas salinas farmaceuticamente aceptables del mismo, en las que: A es: (a) piridilo, que esta sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 3) -OR6, 4) alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o mas de R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 11) heteroarilalquilo, que puede…

Compuestos heterocíclicos y composiciones como inhibidores de las Cinasas C-KIT y PDGFR INHIBITORS.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y heteroarilo C3-10; enlos que dicho alquilo C1-6 de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionadosde halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, ≥ N(OH), alcoxilo C14 y benzoxilo; en los que dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo,arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halogenosustituido, alquilo C1-6 hidroxisustituido, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6…

Dihidroquinonas y dihidronaftiridinas como inhibidores de las JNK.

(28/03/2012) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde X es CR11 o N; Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros; Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o -Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2; Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace; Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace; Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace; R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, CF3, u -OH; R9 y R10 con independencia entre sí son H o alquilo C1-C6; R3…

Compuestos de heteroarilo condensado sustituidos con azabicíclico para el tratamiento de enfermedades.

(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I: Fórmula I en la que Azabiciclo es o W es o con la condición de que el enlace entre el grupo -C (=X) - y el grupo W pueda estar unido en cualquier átomo de carbono disponible en el grupo W que se proporciona en R3, R6 y R15; X es O, o S; R0 es H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido o alquilo inferior halogenado; Cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo halogenado, fenilo sustituido o naftilo sustituido; Cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, I o R2 está ausente con la condición de que k2, k5 o k6 sea 0; R2-3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, F, Cl, Br o I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 0, 1 ó 2; A---A'---A" es N (R4) -C (R3) =C (R3), N=C (R3) -C (R15) 2, C (R3) =C (R3) N…

Compuestos de bencimidazolona que tiene actividad agonista del receptor 5-HT.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que 5 Het representa un grupo heterocíclico que tiene un átomo de nitrógeno, al cual se une B directamente, y de 4 a 7 átomos de carbono, estando dicho grupo heterocíclico no sustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por sustituyentes 1; A representa un grupo alquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B representa un enlace covalente o un grupo alquileno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, estando dicho grupo alquileno no sustituido o sustituido con un grupo oxo cuando R3 representa un grupo heterocíclico; R1 representa…

Piridin-metilen-azolidinonas y su uso como inhibidores de fosfoinosítidos.

(26/03/2012) Un derivado de piridin-metilen-azolidinona de acuerdo con la fórmula (I) : en la que R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, alcoxi-alquilo (C1-C6), alcoxicarbonilo, acilo, sulfonilo, sulfanilo, sulfinilo, alcoxi y amino; R2 se selecciona de H; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-C8; heterocicloalquilo C3-C8; aril-alquilo (C1-C6); heteroaril-alquilo (C1-C6); cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6); alcoxi-alquilo (C1-C6); alcoxicarbonilo; acilo; sulfonilo; sulfanilo; sulfinilo; alcoxi y amino; X se selecciona de S, NH y O; Y se selecciona de O, S y NR3, en el que R3 se selecciona…

DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL P2X3.

(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…

COMPUESTO QUE TIENE AFINIDAD POR AMILOIDE.

(14/03/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula , o una sal del mismo: en la que todos de A1, A2, A3 y A4 representan un carbono, R 1 es un sustituyente halógeno, R 2 es un sustituyente halógeno y m es un número entero de 0 a 2, a condición de que al menos uno de R 1 y R 2 sea un sustituyente halógeno radiactivo.

7,8-Dihidro-1,6-naftiridin-5(6H)-onas y compuestos bicíclicos relacionados como inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV y procedimientos.

(14/03/2012) Un compuesto de la estructura en la que b es un enlace sencillo o doble enlace; n es 1 ó 2; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y cicloheteroalquilo, en donde cualquier grupo funcional de este tipo puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, arilo, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilalquilo,…

ANTIBIÓTICOS DE TETRAHIDROPIRANO.

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alquilo, alcoxi, haloalcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representan N y el resto representa cada uno CH o, en el caso de X, también puede representar CRa; Ra representa halógeno; **Fórmula** M es en la que A1 representa NHCO, CH2CH2, CH=CH, CH(OH)CH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH(OH) u OCH2; A2 representa CH2, CO, CH2CH=CH o COCH=CH; R2 representa carboxi, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, ciano o -CH2R3, representando R3 hidroxicarbamoílo, alquinilmetoxicarbamoílo (C2-C4), dialquilcarbamoílo (C1-C3), cicloalquilcarbamoílo, [hidroxialquil (C2-C5)]carbamoílo, (arilalquil)carbamoílo, ciano, alquilaminometilo (C1-C5), dialquilaminometilo (C1-C5), alcoxiimino (C1-C3), hidroxiimino,…

Compuestos de quinazolina.

(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.

DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,5-A]PIRIDINA.

(13/03/2012) Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,5-a]piridina de la fórmula I: en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo y alquilo C1-7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R 3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R a es hidroxi, alcoxi C1-7, NR'R'', en el que R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-7, ciano, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, en donde…

HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I o II enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo en el que J es N o CR3; W es O, S o NH; X es CR\text{2b*}R2c o NR2b+; Z es CRaRb o S(O)\text{v*}; Ra y Rb son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos R10 según permite la valencia; Rc y Rd en cada caso son independientemente H, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo,…

HIDROXIMETILPIRROLIDINAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA 3 ADRENERGICO.

(12/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero del mismo: en la que m es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X es -CO- o -SO2-; Y se selecciona entre el grupo que consiste en: alcanodiilo C1-C5, alquenodiilo C2-C5, y alquinodiilo C2-C5, en el que cada uno de alcanodiilo, alquenodiilo y alquinodiilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, -ORa15 , -S(O)p-alquilo C1-C3; -(CRaRa)j-Q-(CRaRa)k, en el que j y k son enteros que se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2, un enlace, y fenileno opcionalmente sustituido…

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS.

(09/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo; o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes; X representa oxígeno, azufre, -CH2-, -NH-, -(C=O)NH- o -NH(C=O)-; n es de 0 a 4; m es de 0 a 4; a…

COMPUESTOS DE ISOQUINOLINA Y SU USO MEDICINAL.

(09/03/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la fórmula (I) o (II) siguiente en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono o alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno; D es nulo; R3 es un grupo seleccionado de las fórmulas (a) y (d), en las que m es un número entero de 1 a 3, R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, arilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), arilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), R5 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo que…

PREPARACIÓN DE COMPUESTOS PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDIN-7(8H)-ONA SUSTITUIDOS.

(08/03/2012). Solicitante/s: INSTITUT QUIMIC DE SARRIA CETS FUNDACIO PRIVADA. Inventor/es: BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, Galve Murillo,Iñaki.

La presente invención describe un nuevo procedimiento de síntesis para la preparación de compuestos de fórmula general 3, así como nuevos intermedios de síntesis, que comprende las etapas de obtención del compuesto 4-amino-2- (fenilamino)-5,6-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona , por reacción multicomponente entre un acrilato de alquilo , malononitrilo y carbonato de fenil guanidina ; bromación del compuesto para dar bromuro de 4a- bromo-2-(4-bromofenilamino)-7-oxo-5,6,7,8-tetrahidropirido[2,3-d]pirimidin- 4(4a H)-iminio (un intermedio de Wheland ), que se calienta en DMSO para dar el intermedio 4-amino-6-bromo-2-(4-bromofenilamino)pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)- ona . Este intermedio dibromado se transforma hasta rendir compuestos de fórmula general 3.

Uso de inhibidores de vasopeptidasa en el tratamiento de nefropatía.

(07/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (II) en donde R1 es hidrógeno, -CH2OC (O) C (CH3) 3, o un grupo acilo; R2 es hidrógeno, -CH2O-C (O) C (CH3) 3; un alquilo C1-C4; arilo, - (alquil C1-C4) -arilo; o difenilmetilo; X es - (CH2) n, en donde n es un número entero 0 ó 1, -S-, -O-, en donde R3 es hidrógeno, un alquilo C1-C4, arilo o aril- (alquilo C1-C4), y R4 es -CF3, alquilo C1-C10, arilo o aril- (alquilo C1-C4); B1 y B2, cada uno independientemente, son hidrógeno, hidroxi, -OR5, en donde R5 es alquilo C1-C4, arilo o - (alquil C1-C4) arilo, o en los casos en que B1 y B2 estén unidos a átomos de carbono adyacentes, B1 y B2 pueden ser tomados juntos con dichos átomos de carbono adyacentes para formar un anillo de benceno o metilendioxi, para la fabricación de un medicamento el tratamiento…

MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general: R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo; hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R''; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN; X es S o -N=C(R5)-; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…

Compuestos herbicidas.

(07/03/2012) Encimera , incluso de gran tamaño, fabricada por acoplamiento de al menos dos planchas, una plancha fabricada de acero, con una forma regular o irregular, y una plancha fabricada de otro material conocido, caracterizada porque dicho acoplamiento es a ras y ocurre mediante un rebaje con el solapamiento al menos parcial de la plancha en correspondencia con el perímetro de soporte de la plancha , y porque dicho perímetro de soporte tiene un canal al menos parcialmente en su superficie.

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

AMIDINAS DE PIPERIZINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

DERIVADOS DE ESPIRO(5.5)UNDECANO.

(01/03/2012) Compuesto de fórmula general , donde A1 significa -N= o -CR7=; A2 significa -N= o -CR8=; A3 significa -N= o -CR9=; A4 significa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, preferentemente 0, 1 o 2 de los grupos 10 A1, A2, A3 y A4, representen -N=; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C (=O) R0, -C (=O) -H, -C (=O) -OH, -C (=O) OR0, C (=O) NH2, -C (=O) NHR0, -C (=O) N (R0) 2, -OH, -OR0, -OC (=O) H, -OC (=O) R0, -OC (=O) OR0, -OC (=O) NHR0, -OC (=O) N (R0) 2, -SH, -SR0, -SO3H, -S (=O) 1-2-R0, -S…

N-FENIL-BIPIRROLIDINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO TERAPÉUTICO.

(13/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 se selecciona del grupo que consiste en dimetilaminometilo, metanosulfonilmetilo, fenoximetilo, vinilbenceno, etinilbenceno, vinilpiridina, fenilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo, oxo-tetrahidro-benzofuranilo, benzodioxolilo, oxo-cromenilo, dihidrobenzo-dioxinilo, dioxo-tetrahidro-1H-benzo[e]diazepinilo, imidazopiridinilo, benzotriazolilo, benzoimidazolilo, oxo-dihidro-benzoimidazolilo, indolilo, indazolilo, naftiridinilo, quinolinilo, benzoimidazotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirrolilo, triazolilo, tienilo,…

INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA DE ACTIVACIÓN DE LA 5-LIPOXIGENASA (FLAP).

(10/02/2012) Un compuesto que es ácido 3-[3-terc-butilsulfanil-1-[4-(6-etoxi-piridin-3-il)-bencil]-5-(5-metil-piridin-2-ilmetoxi)-1Hindol-2-il]-2,2-dimetil-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable, N-óxido farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo

DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA.

(07/02/2012) El uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de afecciones inflamatorias, autoinmunitarias, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nocirreceptivas y oftálmicas, de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en la que -X- representa un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) o (h): R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 1 y R 2 , cuando ambos están…

PIRROLO[2,3-B]PIRIDINAS Y PIRROLO[2,3-B]PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS JANUS.

(07/02/2012) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: T, U y V se seleccionan independientemente entre 5 O, S, N, CR5 y NR6; en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R1210 )q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4, alquenilo…

DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-C]PIRIDINA Y PROCESOS PARA SU PREPARACIÓN.

(07/02/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es hidrógeno; un grupo alquilo C1-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1- C5, alcoxicarbonilo C1-C5, alquilcarboniloxi C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi-C1-C3-alcoxi-C1-C3, alquilsulfanilo C1- C3, alqueniloxi C2-C5, formilo, piridilo, naftilo, tiazolilo (el anillo tiazol está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C3), tiofenilo (el anillo tiofeno está opcionalmente sustituido con uno o más halógeno), isoxazolilo (el anillo…

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