CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Métodos de utilización de inhibidores de ALK.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde R1 es halo; R2 es H; R3 is SO2R7 en donde R7 es C1-6 alquilo; R4 es C1-6 alcoxi; R5 es piperidinilo opcionalmente sustituido con C1-6 alquilo; R6 es C1-6 alquilo; o R5 y R6 junto con los átomos de carbono al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que comprende tener 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, para uso en un método para tratar un cáncer de pulmón de células no pequeñas EML4-ALK+, y opcionalmente resistente a crizotinib.

Compuestos heterocíclicos.

(10/06/2015) Un compuesto en la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que cada uno de Q y U es CH o N, con la condición de que al menos un de Q y U es N; cada uno de X, Y, y Z, independientemente, es alquileno C1-5 o está suprimido; m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1 o 2; p es 1 o 2; R1 es H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, arilo, heteroarilo, halo, CN, ORa, COORa, OC(O)Ra, C(O)Ra, C(O)NRaRb o NRaRb; R2 es alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, arilo, heteroarilo, o alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, o N(RcRd); R3, es independientemente alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, arilo, heteroarilo, halo, CN, ORe, COORe, OC(O)Re, C(O)Re, C(O)NReRf, o NReRf; o R3 es alquileno…

Carboxamidas que modulan el receptor de andrógenos.

(03/06/2015) Compuesto que es de fórmula (I) o (II)**Fórmula** en las que el anillo A es uno cualquiera de los siguientes grupos o tautómeros de los mismos**Fórmula** en las que RX es halógeno o CF3; RZ es hidrógeno o halógeno; R1 es hidroxialquilo C3-7, imidazolilo o -RA-OC(O)-RB; RA es alquilo C1-7; RB es alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 o carboxialquilo C1-7; R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, metilpirazolilo o pirimidinilo; R3 es halógeno o piridinilo; R4 es piridinilo; R5 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxoalquilo C1- 7, halógeno o metilpirazolilo; R6 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7,…

Ácido levofolínico cristalino y proceso para su preparación.

(03/06/2015) Proceso para la preparación de ácido (6S)-N -formil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristalino estable en forma 6S diastereoisoméricamente pura, que comprende las etapas de: - preparar una primera solución acuosa o hidroalcohólica, que tiene un valor de pH superior a 4,5, de una sal levofolinato soluble; - proporcionar un lote de agua, o de una mezcla hidroalcohólica que contiene hasta un 60 % en v/v de alcohol, precalentada a una temperatura entre 30 y 60 ºC; - formar una segunda solución añadiendo dicha primera solución y un segundo ácido a dicho lote de agua o mezcla hidroalcohólica, funcionando de un modo tal que la concentración…

Derivados de 5-([1,2,3]triazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-D]pirimidina.

(03/06/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, -C(R3)(R4)-Ar, -C(R3)(R4)-Het o -C(R3)(R4)-Cyc, R2, R2a, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, Hal, CN, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n- Het', -[C(R3)2]n-Cyc, OR3 o N(R3)2, R3 representa H o A, R4 representa H, A, -[C(R3)2]mOR3, -[C(R3)2]mN(R3)2 o -[C(R3)2]mHet1, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH≥CH-, y/o también 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cyc representa cicloalquilo con 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de C, Ar…

Análogos de alfa-galactosil-ceramida y su uso en inmunoterapias, adyuvantes, y agentes antivirales, antibacterianos y anticancerígenos.

(03/06/2015) Un compuesto representado por la estructura de fórmula 1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para su uso en medicina.

2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas.

(03/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o uno de sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: D1 es fenilo sustituido con heteroarilo; cada E1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-tio, aminocarbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquileno C1-8, alcoxi C1-8-carbonil C1-8alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonilamino, oxo, halo, ciano, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, aminosulfonilo, heteroarilsulfinilo; amino, hidroxilo, arilalquileno C1-8, fenilo, aminoalquilo C1-8, aminocicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, acilo C1-8, alquil C1-8 sulfonilo, acilamino y heterociclilalquileno C1-8; el subíndice n es 0, 1, 2, 3 ó 4; el resto:**Fórmula** es…

Sales cristalinas inhibidoras de CDC7.

(03/06/2015) Formas cristalinas de la sal maleato del compuesto de NMS-E354 con la fórmula:**Fórmula** y polimorfos del mismo.

Análogos de oligonucleótidos modificados con fosfato con actividad inmunoestimulante.

(03/06/2015) Un oligonucleótido inmunoestimulante que tiene al menos un dinucleótido purina-pirimidina modificado, de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** en la que R es hidrógeno (H), C1-C4 alquilo, metoxietil, pivaloil oximetil, pivaloil oxibenzil, o S-pivaloil tioetil o una sal tolerada fisiológicamente de los mismos; X, Y y Z son oxígeno (O) o azufre (S); R1 y R2 son H o C1-C2 alquilo; Py es un nucleósido o un análogo de nucleósido con una base citosina y Pu es un nucleósido o un análogo de nucleósido con una base guanina, por lo que el oligonucleótido inmunoestimulante es un ligando TLR9, y en donde el oligonucleótido es ADN.

Proteína de fusión anticancerígena.

(03/06/2015). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Inventor/es: PIECZYKOLAN,JERZY SZCZEPAN, LEMKE,KRZYSZTOF KAZIMIERZ, PAWLAK,SEBASTIAN, ZEREK,BARTLOMIEJ.

Una proteína de fusión que comprende: un dominio (a) que es un fragmento funcional de una secuencia de la proteína hTRAIL, cuyo fragmento comienza con un aminoácido en una posición no inferior a hTRAIL95, o un homólogo de dicho fragmento funcional que tiene al menos 70% de identidad de secuencia; en donde dicho fragmento funcional o un homólogo del mismo tiene la capacidad de unirse a receptores de muerte de la superficie celular e inducir la apoptosis en células de mamífero; y un dominio (b) que es una secuencia de un péptido efector inmunoestimulador seleccionado a partir del grupo que consiste en el seudodímero de interferón gamma de SEQ Nº 19 y el seudodímero de interferón alfa 2b de SEQ Nº 46, en donde la secuencia del dominio (b) está fijada al extremo C-terminal o N-terminal del dominio (a).

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MÉTODO DE AISLAMIENTO DE CUERPOS APOPTÓTICOS.

(28/05/2015). Solicitante/s: SEGURA MARTIN, Tomas. Inventor/es: SEGURA MARTIN,Tomas, AYO MARTIN,Oscar, SERRANO DE LAS HERAS,Gema.

La presente invención pertenece al campo del estudio de la apoptosis, en particular al campo del pronóstico y monitorización de enfermedades que cursan con apoptosis. En concreto, se refiere a un método de aislamiento de cuerpos apoptótitos a partir de unamuestra de fluido corporal y a métodos de pronóstico y de evaluación de la eficacia de un tratamiento de enfermedades vasculares, neurodegenerativas y/u oncológicas, basados en la utilización de dicho método de aislamiento de cuerpos apoptóticos.

Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,…

Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.

(27/05/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** enantiómeros, diastereómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es H; R2 es -OR4, -NR3R4, -NR3NR12R4, -NR3S(O)R4 o -NR3S(O)2R4; R3 es H o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con oxo, F, ORa o NRaRb; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(alquil C0-C5)(heterociclilo C1-C9), -(alquil C0- C5)(cicloalquilo C3-C6), -(alquil C0-C5)(heteroarilo C1-C9), -(alquil C0-C5)(arilo C6-C10), en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con R8, y dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con R9; o R3 y R4 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C1-C9…

Nuevos anticuerpos que inhiben la dimerización de c-Met y sus utilizaciones.

(27/05/2015) Anticuerpo aislado, o uno de sus fragmentos divalentes de unión a c-Met, caracterizado por que el anticuerpo comprende una cadena pesada que comprende CDR-H1, CDR-H2 y CDR-H3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 1, 2 y 3; y una cadena ligera que comprende CDR-L1, CDR-5 L2 y CDR-L3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 10, 11 y 12.

Tratamiento de metástasis cerebrales con inhibidores de los receptores de endotelina en combinación con un agente quimioterapéutico citotóxico.

(27/05/2015) Macitentán para uso en la prevención o tratamiento de metástasis cerebrales en combinación - con un agente de quimioterapia citotóxico seleccionado de paclitaxel, temozolomida y una mezcla de paclitaxel y temozolomida, o - con radioterapia, o - con ambos, radioterapia y un agente de quimioterapia citotóxico seleccionado de paclitaxel, temozolomida y una mezcla de paclitaxel y temozolomida.

Uso de fotoliasa para la reducción o mejora del campo de cancerización subclínico asociado a la queratosis actínica.

(27/05/2015) Fotoliasa para uso en el tratamiento tópico para reducir el riesgo de desarrollar lesiones de queratosis actínica y/o cáncer de piel no melanoma (NMSC) en pacientes humanos que tienen un campo de cancerización subclínico en el que el campo de cancerización se caracteriza por niveles de expresión incrementados de TP53, p21 y/o PCNA, y/o niveles de expresión disminuidos de CPI-17 con respecto a los niveles de expresión en piel sana.

Método para la inducción simultánea de CTL y células gamma delta T.

(27/05/2015) Un método in vitro para producir una población celular mixta de CTL específicos de antígeno de enfermedad y células γ δT, en que el método comprende las etapas de: añadir un antígeno de enfermedad y un aminobifosfonato a una población de células mononucleares de sangre periférica y cultivar las células mononucleares de sangre periférica resultantes que comprenden dichos CTL específicos de antígeno de enfermedad y células γ δT.

Derivado de cianopiridina y su uso como medicamento.

(27/05/2015) Un derivado de cianopiridina representado por la fórmula (I) **Fórmula** en donde R1, R1', R3, R3' y R5 son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o alquilo, R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, alquiltio, carbamoílo, alcanoilamino, amina, dimetilamina o dietilamina, R2' es un átomo de hidrógeno o alquilo o R2 y R2' se toman juntos para formar un grupo cíclico de 5 a 7 miembros, Y es N-RA o S, RA es un átomo de hidrógeno o alquilo, A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con sustituyentes seleccionados de átomo de halógeno, alquilo…

Imidazopiridinas sustituidas y compuestos intermedios de las mismas.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general I :**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o un grupo -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un grupo alquil-C1-C3- o un grupo ciclopropilo; en el que dicho grupo ciclopropil- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C3- ; en el que dicho grupo alquil-C1-C3- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alcoxi-C1-C3-; R3 representa un átomo de hidrógeno o grupo un grupo -CN, alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m alquinilo C2-C6, aril-, heteroaril-,…

Las podofilotoxinas como agentes antiproliferativos.

(27/05/2015) Una podofilotoxina seleccionada del grupo que comprende**Fórmula**

Pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas como inhibidores de SYK.

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: G es C(R5); L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace; R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, R6 y R7; R4 está seleccionado de entre cicloalquilo C3-8, heterociclilo…

Preparación de péptidos antigénicos contra el cáncer.

(27/05/2015) Una emulsión de agua-en-aceite que comprende como ingrediente eficaz un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos de Cys Tyr Thr Trp Asn Gln Met Asn Leu (SEQ ID NO: 3) que induce CTL que reconoce el péptido WT1 de tipo salvaje de una manera restringida por HLA-A24; en donde la emulsión está en una forma de dosificación unitaria que comprende de 0,1 a 100 mg del péptido.

COMPUESTOS ESTABILIZADORES DE CÉLULAS APOPTÓTICAS.

(20/05/2015) Compuestos estabilizadores de células apoptóticas. La presente invención se refiere a una composición para la estabilización de células apoptóticas que comprende Zinc, taxol y coenzima Q10, a un procedimiento para la estabilización de células apoptóticas y a un kit para llevar a cabo dicho procedimiento.

Inhibidores de reparación de daño en el ADN para el tratamiento del cáncer.

(20/05/2015) Utilización de un inhibidor de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) en la fabricación de un medicamento para su uso en un procedimiento de tratamiento del cáncer deficiente en la vía de reparación de DSB de ADN dependiente de HR en un individuo, en el que el inhibidor de la PARP se formula en una cápsula, "cachet" o comprimido para la administración oral.

Inhibidores de la actividad de Akt.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, furano y tiofeno; R6 es alquilo C1-4; R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4 y halógeno; R10 se selecciona de: -(CR60R61)m arilo C5-C12 en donde arilo C5-C12 no está sustituido, y -(CR60R61)m arilo C5- C12 en donde el arilo C5-C12 está sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionado de entre el grupo consistente en:-CO2R20, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4oxi, amino, alquil C1-C4amino, aminoalquilC1-C4, dialquil C1-C4amino, hidroxi, nitro, tetrazol, ciano, oxo,…

Composiciones de anticuerpos de Ovr110 y métodos de uso.

(20/05/2015) Un anticuerpo anti Ovr110 o fragmento de unión a antígeno que comprende: (a) una región variable de la cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 2 y una región variable de cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 7; (b) una región variable de cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 12 y una región variable de cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº; 17; (c) una región variable de cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 22 y una región variable de cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº; 27; o (d) una región variable de cadena ligera que comprende una secuencia de…

5,10-Dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona como inhibidores de quinasa.

(20/05/2015) A compuesto of formula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente del mismo, donde A1 es CH; A2 es CH; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo,…

Purificaciones de elagitaninos.

(20/05/2015) Un método para la producción de una composición de elagitaninos, comprendiendo el método: preparar una solución acuosa que contenga elagitaninos de cáscaras y arilos de granada; transferir los elagitaninos de la solución acuosa sobre una superficie de un material de resina adsorbente de estireno-divinil-benceno reticulado polimérico; eluir los elagitaninos de la superficie de la resina con un eluyente que es un alcanol que contiene de 1 a 4 átomos de carbono en una solución de elagitaninos eluyente; y separar el eluyente de la solución de elagitaninos eluyente para producir la composición de elagitaninos, en donde la composición…

Dihidropiridin sulfonamidas y dihidropiridin sulfamidas como inhibidores de MEK.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato, polimorfo, éster, o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que B es H, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; en la que dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; A y A' son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, o alquenilo C2-C6; en la que cada alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente, entre hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; o A y A' junto…

Derivados del ácido hidroxámico.

(20/05/2015) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que Z está ausente; m es 5, 6, 7 u 8; P es**Fórmula** y cada uno de X1 y X2, de modo independiente, es halógeno u OSO2Rc, en la que Rc es alquilo, alquenilo o alquinilo.

Terapia combinada que implica antagonistas alfa5beta1.

(20/05/2015) Un anticuerpo anti-VEGF antagonista, para su uso en un método para tratar una enfermedad que tiene una angiogénesis excesiva en un sujeto, administrando un anticuerpo anti-VEGF antagonista y un anticuerpo anti-alfa5beta1 antagonista, en donde el anticuerpo anti-VEGF antagonista y el anticuerpo anti-alfa5beta1 antagonista se administran en ciclos de tratamiento concurrentes.

Tratamiento de tumores de mama con un derivado de rapamicina en combinación con exemestano.

(20/05/2015) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina en combinación con exemestano para su uso en el tratamiento de tumores positivos a receptores hormonales, en donde el tumor positivo a receptores hormonales es un tumor mamario.

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