CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Profármacos solubles en agua.

(20/11/2013) Una composición, que comprende un fármaco anti-tumoral conjugado con un polímero soluble en agua,en el que el fármaco antitumoral es paclitaxel, docetaxel etopósido, tenipósido, camptotecina o epotilona, y enel que el polímero soluble en agua es poli(ácido 1-glutámico), poli(ácido d-glutámico), o poli(ácido dlglutámico),y en el que dicho polímero tiene un peso molecular de 30.000 a 60.000; y una soluciónvehículo farmacéuticamente aceptable.

Derivados de benzpirazol como inhibidores de PI3-quinasas.

(20/11/2013) Un compuesto de formula (I): en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene deuno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno y está opcionalmentesustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN, -OR13 o - NHSO2R14; o fenilo fusionado a un heterociclilo de5 miembros, en el que el heterociclilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionadosindependientemente de oxígeno y nitrógeno y está sustituido con oxo; R2 es heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene de…

Anticuerpos que unen IL-4 y/o IL-13 y sus usos.

(20/11/2013) Un anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo biespecífico que se une específicamente a IL-13 y IL-4, en donde dicho anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo biespecífico contiene doscadenas ligeras con la estructura N-VLhB-B13-ligante-VLh8D4-8-CL-C y dos cadenas pesadas con la estructura NVHhB-B13-ligante-VHh8D4-813-8-CH1-CH2-CH3-C, en donde VLhB-B13 comprende la secuencia de aminoácidoSEQ ID NO: 1, en donde VLh8D4-8 comprende la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 3, en donde VHhBB13comprende la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 2, en donde VHh8D4-8 comprende la secuencia deaminoácido SEQ ID NO: 5, y en donde cada ligante es un ligante péptido que tiene una secuencia de aminoácidoque consiste en SEQ ID NO: 6.

Proteínas de unión a antígeno del factor de crecimiento de tipo factor de crecimiento epidérmico de unión a heparina.

(18/11/2013) Un anticuerpo aislado o fragmento de anticuerpo del mismo que se une específicamente con HB-EGF, quecomprende a) una CDRL1 de SEC ID Nº: 207, una CDRL2 de SEC ID Nº: 225, una CDRL3 de SEC ID Nº: 257, unaCDRH1 de SEC ID Nº: 292, una CDRH2 de SEC ID Nº: 323 y una CDRH3 de SEC ID Nº: 361 o b) una CDRL1 de SEC ID Nº: 210, una CDRL2 de SEC ID Nº: 221, una CDRL3 de SEC ID Nº: 260, unaCDRH1 de SEC ID Nº: 292, una CDRH2 de SEC ID Nº: 320 y una CDRH3 de SEC ID Nº: 362 o c) una CDRL1 de SEC ID Nº: 213, una CDRL2 de SEC ID Nº: 230, una CDRL3 de SEC ID Nº: 263, unaCDRH1 de SEC ID Nº: 293, una CDRH2 de SEC ID Nº: 324 y una CDRH3 de SEC ID Nº: 364.

Análogos fosfolipiídicos para el tratamiento de cáncer de páncreas, de ovarios y de colon, melanomas, gliomas y carcinosarcomas.

(18/11/2013) El uso de un análogo de éter fosfolipídico para la producción de una composición farmacéutica para el tratamientodel cáncer de páncreas, cáncer de ovarios, melanoma, glioma, carcinosarcoma y cáncer de colon, en el que elanálogo fosfolipídico se selecciona de la fórmula I:**Fórmula** en la que X se selecciona del grupo que consiste en isótopos radiactivos de yodo; n es un número entero entre 16 y30 e Y se selecciona del grupo que comprende N+H3, HN+(R)2 y N+(R)3, en el que R es un sustituyente alquilo oarilalquilo, o la Fórmula II **Fórmula** en la que X es un isótopo radiactivo de yodo; n es un número entero entre 16 y 30; Y se selecciona del grupo queconsiste en H, OH, COOH, COOR y OR, y…

Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.

(18/11/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

6-Cicloamino-S-(piridazin-il)imidazo[1,2-B]-piridazina y sus derivados, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(15/11/2013) Compuesto de fórmula general (I): en la que: R2 representa un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos dehalógeno y los grupos alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-tio, fluoroalquilo C1-6, fluoroalquil C1-6-oxi y -CN; - A representa un grupo alquileno C1-7 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos Ra; - B representa un grupo alquileno C1-7 opcionalmente sustituido con un grupo Rb; L representa bien un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con un grupo Rc o Rd, o bien un átomo decarbono sustituido con un grupo Re1 y un grupo Rd o dos grupos Re2; estando los átomos de carbono de A y de B opcionalmente sustituidos…

Derivado de 2-indolinona sustituido por un pirrol como inhibidor de proteína kinasa.

(15/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende: 3-[2,4-Dimetil-5-(2-oxo-1 ,2-dihidroindol-3-ilidenemetil)-1 H -pirrol-3-il]-ácido propiónico o una sal del mismo; y al menos un portador farmacéuticamente aceptable. para su uso en un método para el tratamiento de un desorden relacionado conuna proteína kinasa en un organismo, en que dicho desorden relacionado con la proteínakinasa se selecciona entre el grupo que consiste en cáncer, diabetes, un desorden dehiperproliferación, angiogénesis, un desorden inflamatorio, un desorden inmunológico yun desorden cardiovascular, en que dicho método comprende administrar oralmente dicha composiciónfarmacéutica a dicho organismo.

Sal de citrato de 9E-15-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza-tetraciclo[18.3.1.1(2,5).1(14)18)]-hexacosa-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaeno.

(15/11/2013) Sal cristalina de citrato de 9E-15-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza-tetraciclo[18.3.1.1 .1 Thexacosa-1 ,2,4,9,14,16,18 ,20,22-nonaeno.

COPOLÍMEROS ANFIFÍLICOS PORTADORES DE ALFA-TOCOFEROL CON PROPIEDADES ANTITUMORALES.

(14/11/2013). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: SAN ROMAN DEL BARRIO,JULIO, PARRA RUIZ,FRANCISCO JESUS, FERNANDEZ-GUTIERREZ,Mar, Palao Suay,Raquel, Aguilar de Armas,María Rosa, Parra Cáceres,Juan.

En la presente invención se describe el uso de una familia de copolímeros anfifílicos que forman micelas poliméricas de tamaño micrométrico o nanométrico y que están constituidos por monómeros acrílicos derivados de la molécula de alfa-tocoferol y monómeros altamente hidrofílicos. Esta familia de copolímeros presentan actividad antitumoral "per se", pero además pueden servir de vehículos para otros principios activos con efecto antitumoral.

Sales de adición de ácido de la N-etil-N''-[2-metoxi-4-(5-metil-4-{[(1S)-1-piridin-3-ilbutil]amino}pirimidin-2-il)fenil]urea y sus usos.

(13/11/2013) Una sal de adición de ácido de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que el ácido se selecciona entre el grupo que consiste en ácido cítrico, ácido clorhídrico, ácidometanosulfónico, ácido oxálico y ácido tartárico.

Derivados de piridina como inhibidores de receptor VEGFR-2 y proteína tirosina cinasa.

(13/11/2013) Compuesto de fórmula general I en la que: R1 representa hidrógeno o un radical hidrocarbonado C1-2 lineal, saturado o insaturado; R2 y R3 representan hidrógeno o un radical hidrocarbonado C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado; D representa nitrógeno o CH; E representa 15 nitrógeno o CH; G representa nitrógeno o CH; J representa nitrógeno o CH; L representa nitrógeno o CH; n representa un número entero desde 1-2; W representa oxígeno o azufre; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-8,cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquilo C2-7, arilo C6-12, heteroarilo C3-12 o heterocicloalquenilo…

Ayudantes de disolución para administración oral de péptidos, que comprenden una biguanida.

(13/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende una mezcla de: (a) una macromolécula activa; (b) un alcohol aromático mejorador de la absorción elegido de galato de propilo, butilhidroxitolueno (BHT),butilhidroxianisol (BHA) y análogos y derivados de los mismos, o mezclas de los mismos, en donde los análogosy derivados de galato de propilo son ésteres de ácido gálico y alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquiltio C1-12 oalquenilo C2-12 de cadena lineal o ramificada, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, alquilo C1-12,alquiloxi C1-12, alquiltio C1-12 o alquenilo C2-12 de cadena lineal o ramificada y los análogos y derivados de BHT oBHA son hidroxitolueno o hidroxianisol en donde el grupo metilo o…

Determinación de la prognosis de un paciente sometido a tratamiento para la enfermedad de Alzheimer.

(13/11/2013) Un procedimiento para determinar la prognosis de un paciente sometido a tratamiento para la enfermedad de Alzheimer, que comprende medir una muestra de suero del paciente para inmunoreactividad contra el péptido Aß, en donde una cantidad del suero del paciente de inmunoreactividad de al menos cuatro veces un nivel de control de la línea base de inmunoreactividad del suero es indicativo de una prognosis de estado mejorado con respecto a dicha enfermedad de Alzheimer.

Nueva SAL-554.

(13/11/2013) Difumarato de 4-(3-cloro-2-fluoroanilino)-7-metoxi-6-{[1-(N-metilcarbamoilmetil)piperidin-4-il]oxi}quinazolina.

Impureza de Lapatinib y sales del mismo.

(13/11/2013) Un compuesto de N-{3-cloro-4-[(2-fluorobencil)oxi]fenil}-6-[5-({[2-(metilsulfonil)etil]amino}metil)furan-2-il]quinazolin-4-amina de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**

Atividad de fosfodiesterasa y regulación de la señalización mediada por fosfodiesterasa 1-B en el cerebro.

(13/11/2013) Método in vitro para identificar un compuesto que modula la fosforilación de Thr34 de DARPP-32en una célula o tejido que consiste en: (a) poner en contacto dicha célula o tejido con un compuesto de ensayo; y (b) determinar un nivel de actividad de PDE1B de dicha célula o tejido; donde una diferencia en dicho nivel y un nivel de control de la actividad de PDE1B en unacélula o tejido comparable que no ha entrado en contacto con el compuesto de ensayo esindicativo de la capacidad de dicho compuesto para modular la fosforilación de Thr34 deDARPP-32.

Variantes de anticuerpos anti-HER2.

(13/11/2013) Anticuerpo aislado que es capaz de unirse al dominio extracelular de HER2, que comprende un dominio variable de la cadena ligera del anticuerpo de SEQ ID NO: 1 con una sustitución de N30(VL)S numerada según el sistema de numeración de Kabat, y un dominio variable de la cadena pesada del anticuerpo de SEQ ID NO: 2, en el que las cadenas ligera y pesada del anticuerpo comprenden las siguientes sustituciones de aminoácidos adicionales, numeradas según el sistema de numeración de Kabat: (i) H91(VL)F, y Y92(VL)W; o (ii) D28(VL)G, T31(VL)S, Y49(VL)W/DN, F53(VL)V/W/Q, R66(VL)N/M, H91(VL)F/W, Y92(VL)W/F, D98(VH)R/W, 10 F100(VH)P/LJW, Y102(VH)W/L/K,…

Tratamiento de cánceres con una resistencia adquirida a los agentes inhibidores de KIT.

(13/11/2013) El compuesto metil-amida del ácido 4{4-[3-(4-cloro-3-trifluorormetilfenil)-ureido]-3-fluoro-fenoxi}-piridina-2-carboxílico de la Fórmula I que incluye todos/as los/as polimorfos, hidratos, sales farmacéuticamente aceptables,derivados oxidados, en donde uno o más de los nitrógenos de urea mostrados en la Fórmula I está(n) sustituido(s)con un grupo hidroxilo o en donde el átomo de nitrógeno de piridina está en la forma de un N-óxido, compuestosanálogos en donde el grupo de metil-amida mostrado en la Fórmula I es hidroxilado y luego desmetilado, ésteresfarmacéuticamente aceptables, solvatos, o combinaciones de los mismos, para su uso en el tratamiento de uncáncer en un individuo que necesita del mismo, en donde dicho cáncer era inicialmente sensible a un agenteinhibidor de la tirosina cinasa KIT y había…

Vectores para la preparación de composiciones inmunoterapéuticas.

(13/11/2013) Uso de: a) un transgén que codifica para uno o varios epítopos de carcinomas, leucemia o linfoma, situado bajo el control deseñales reguladoras de transcripción y expresión, b) una secuencia que contiene señales reguladoras de retrotranscripción, expresión y encapsidación de origenretroviral o similar a retroviral, y c) regiones de iniciación central de acción en cis (cPPT) y de terminación de acción en cis (CTS) que puedenadoptar una estructura de tres cadenas tras transcripción inversa, siendo estas regiones de origen lentiviral,en la preparación de un vector.

Compuesto de benzacepinona.

(12/11/2013) Un compuesto de benzacepinona representado por la siguiente fórmula estructural (I): en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6, R2 representa un grupo carboxiloque puede estar protegido, e Y representa la fórmula (II): en la que Z representa CH o un átomo de nitrógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Anticuerpo dirigido contra una proteína asociada a los osteoclastos.

(11/11/2013) Un anticuerpo capaz de unirse específicamente a DC-STAMP y suprimir la formación de osteoclastos.

Depsipéptidos y su uso terapéutico.

(11/11/2013) Un compuesto de la estructura IX o X:**Fórmula** Estructura IX Estructura X o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X es -C(≥O)N(R10)- o -CH(OPr3)-; R7, R9 y R10 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto de cadena lateral de aminoácido de unaminoácido natural o no natural; Pr1 y Pr2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un grupo protector de tiol; Pr3 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R1, R2, R5 y R6 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto de cadena lateral de aminoácido de unaminoácido natural o no natural, o R1 y R2 y/o R5 y R6, considerados junto con el átomo de carbono al…

Formas polimórficas de ibandronato de sodio y procedimientos para la preparación del mismo.

(08/11/2013) Forma cristalina de ibandronato de sodio (forma zeta) que tiene un patrón de XRPD que comprende los siguientespicos:**Tabla** donde dicha forma es un hemihidrato.

Uso de agentes de enlace del receptor EDG en el cáncer.

(08/11/2013) Un agonista del receptor S1 P, que es un compuesto de fórmula IX en donde R1f es un halógeno, trihalometilo, hidroxi, alquilo inferior que tiene de 1 a 7 átomos de carbono, fenilo, aralquilo,alcoxi inferior que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, trifluorometiloxi, fenoxi, ciclohexilmetiloxi, aralquiloxi sustituido ono sustituido, piridilmetiloxi, cinnamiloxi, naftilmetiloxi, fenoximetil, hidroximetilo, hidroxietilo, alquiltio inferior quetiene de 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo inferior que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfonilo inferiorque tiene de 1 a 4 átomos de carbono, benziltio, acetilo, nitro o ciano; R2f es un hidrógeno, halógeno, trihalometilo, alcoxi inferior que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo inferior quetiene de 1 a 7 átomos…

Composiciones para el tratamiento del cáncer.

(08/11/2013) Uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de acetato de abiraterona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la preparación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer de próstata en un ser humano, en el que el medicamento se prepara para administrarse además de una cantidad terapéuticamente eficaz de prednisona.

Nuevos inhibidores de histona deacetilasas.

(08/11/2013) El compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** En donde: R3 es elegido entre hidrógeno, alcoxialquilo; Ar es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido. A es elegido entre:**Fórmula** en donde R2 se elige entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halógeno,haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, (tio)carbonilamino,(tio)aminocarbonilo, sulfonilamino, aminosulfonilo (tio)acilo, (tio)aciloxi, (tio)alcoxicarbonilo, nitro y nitrilo;R1 se elige de entre:**Fórmula** en donde Y representa O, S, NH; CH2, NOH o NOR5 donde R5 es alquilo el cual tiene de 1 a 4 átomos de carbono.

Terapia de combinación.

(07/11/2013) Una combinación que comprende IL-21 y un agente quimioterapéutico, en la que el agentequimioterapéutico es un agente alquilante seleccionado del grupo que consiste en Melfalan, Busulfán, Cisplatino,Carboplatino, Ifosfamida, Dacarbazina, Procarbazina, Tiotepa, Lomustina y Temozolamida.

Compuestos de biarilo conectados.

(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es S(O)m; Y es O; -Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-; Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano; Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4; R1…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias.

(06/11/2013) Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros…

Compuestos de 1H-tieno[2,3-c]-pirazol útiles como inhibidores de cinasas.

(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que A es un anillo arilo, en el que el sustituyente -NHZR5 está en la posición orto con respecto al conector CONH; R1 y R2 son iguales o diferentes e, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C3 lineal o ramificado, R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; R4 es un hidrógeno o un grupo seleccionado de (1-metil-piperazin-4-il) y (pirrolidin-1-il)metil; Z es un enlace directo o >C≥O; R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, arilo, heteroarilo…

Procedimiento de detección de la expresión de una proteína de cubierta de un retrovirus endógeno humano y utilizaciones de un gen que codifica para esta proteína.

(06/11/2013) Utilización de un fragmento de ácido nucleico que codifica para la expresión de un péptido de una proteína decubierta del retrovirus endógeno humano HERV-W, empezando dicho péptido en el aminoácido 448 y terminando enel aminoácido 538 de SEC ID no 1, para preparar una composición de terapia génica, destinada al tratamiento decánceres por destrucción de las células indicadoras cancerígenas que expresan el receptor hATBo, por medio de laformación de sincitios.

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