399 patentes, modelos y diseños de AMGEN INC. (pag. 8)

(18/04/2012) Una molécula de ácido nucleico aislado que comprende un polinucleótido seleccionado entre el grupo queconsiste en: (a) un polinucleótido que tiene la secuencia polinucleotídica expuesta en SEC ID Nº: 1 o su complemento; (b) un polinucleótido que codifica un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos expuesta en SECID Nº: 2; (c) la secuencia polinucleotídica que se hibrida a (a) o (b) en condiciones de rigurosidad moderada enaproximadamente el 50% de formamida, SSC 6X a aproximadamente 42 ºC y condiciones de lavado deaproximadamente 60 ºC, SSC 0,5X, SDS al 0,1 % y en el que el polipéptido codificado comprende un extremoC que tiene una secuencia de aminoácidos expuesta en SEC ID Nº: 3 y en el que el polipéptido…

(18/04/2012) Un método in vitro de antagonización de la unión de LDCAM y CRTAM, que comprende exponer célulasque expresan LDCAM o células que expresan CRTAM a un polipéptido de LDCAM soluble, de tal modo que elpéptido de LDCAM soluble bloquee la unión entre LDCAM y CRTAM.

(18/04/2012) Polipéptido aislado que incluye un polipéptido de dominio de región CH3 de inmunoglobulina o un fragmentofuncional de éste, que tiene al menos una sustitución de Pro por Gly y muestra una estabilidad aumentada encomparación con un dominio CH3 no sustituido, comprendiendo dicha o dichas sustituciones de Pro por Gly un residuoPro38 de CH3, comprendiendo dicho polipéptido aislado además una tasa de plegado aumentada en comparación conun dominio CH3 no sustituido, y comprendiendo opcionalmente dicha tasa de plegado aumentada un aumento en unfactor de 3 o más en comparación con un dominio CH3 de tipo salvaje.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

(12/04/2012) Un procedimiento de detección de células cancerosas en una muestra biológica de mamífero, comprendiendo el procedimiento la etapa de detectar la presencia de una molécula de ácido nucleico del KCNB que tiene una identidad de secuencia de ácidos nucleicos mayor de un 90 % a lo largo de su longitud con respecto a la secuencia de ácidos nucleicos establecida en la SEQ ID NO: 2, en el que un incremento de 1, 5 veces o más del ácido nucleico del KCNB detectado en comparación con el valor normal indica la presencia de células cancerosas.

(11/04/2012) Un polipéptido de G-CSF modificado que comprende una secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº 2 y un primer resto químico unido indirectamente mediante un segundo resto químico con un bucle externo; en el que el bucle externo es el bucle CD en los aminoácidos 119 a 145 o el bucle AB en los aminoácidos 58 a 72; en el que el primer resto químico es polietilenglicol; y en el que la metionina N terminal como se expone en SEC ID Nº 2 es opcional.

(02/04/2012) Compuesto de fórmula I: o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es CR5 o N; B es un enlace directo, -(CR5R6)m-, -C(=O)-, -O- o -S(=O)m-, en los que m es 0, 1 ó 2; R1 es -(CR7R7)nX o -(CR7R8)nX, en los que n es 0, 1 ó 2 y X es NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8, C(O)R7, OC(O)R7, COOR7, C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7, NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8, NR7C(S)R8, NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7, NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2 NR7R8, NR7S(O)2NR7R8 o NR7S(O)2R8, o X es…

(22/03/2012) Un procedimiento para purificar una proteína que comprende mezclar una preparación que contiene la proteína con una disolución formada por una combinación de una primera sal y una segunda sal, cargar la mezcla en una columna de cromatografía de interacciones hidrófobas, y eluir la columna, en el que la primera y la segunda sales tienen diferentes valores liótropos, en el que al menos una sal tiene una capacidad tamponante a un pH al cual es estable la proteína, en el que la concentración de cada una de la primera sal y la segunda sal de la mezcla está entre aproximadamente 0, 1 M y aproximadamente 1, 0 M, y en el que la primera y la segunda sal se eligen de los grupos que consisten en citrato y sulfato,…

(14/03/2012) n anticuerpo humano aislado que se une específicamente al receptor de tipo 1 de la interleucina 1 o a un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende: a. gines estructurales de cadena pesada humana, una región CDR1 de la cadena pesada, en la que la CDR1comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº 63; una región CDR2 de la cadena pesada, en la quela región CDR2 comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº 66; una región CDR3 de la cadenapesada, en la que la región CDR3 comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº 69; y b. ines estructurales de cadena ligera humana, una región CDR1 de la cadena ligera, en la que la región CDR1comprende la secuencia de aminoácidos…

(14/03/2012) Una composición objeto del presente que tiene la fórmula (%'_V1_(X2h y multímeros de la misma, donde: V1 es una molécula que evita la degradación y/o aumenta la vida media, reduce la toxicidad, reduce la inmunogenicidad,o aumenta la actividad biológica de una proteína terapéutica; X' y X2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la ¡órmula -(L' )c _P1_(L2)d_ p2 o p2_(L2)d_P' _(L ')c-,donde X'y X2 están unidos a V1 mediante (L 1)c; a,b,c y d son, cada uno de ellos independientemente, O 01, siempre que al menos uno de a o b sea 1;P1 Y P2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la secuencia de aminoácidos recogida en SECo ID. N°: 109(¡1¡2¡3 K¡5 D¡7 Lf9¡' 0Q¡12¡13¡14); f1 es un residuo de aminoácido…

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I o II enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo en el que J es N o CR3; W es O, S o NH; X es CR\text{2b*}R2c o NR2b+; Z es CRaRb o S(O)\text{v*}; Ra y Rb son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos R10 según permite la valencia; Rc y Rd en cada caso son independientemente H, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo,…

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I en la que X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N=, -S-, -CH= y , siempre que al menos dos de X, Y y Z no sean -S-, y siempre que no más de uno de X, Y y Z sea -CH=; L es -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en CN, COOR5, SO2R6 y halógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-C8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, y SR3, en los que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, NH2, halo y CN; y en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C8 opcionalmente sustituido,…

(07/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal, solvato o profármacos de éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Q es un fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, trifluorometilo, halógeno, metoxilo, etoxilo, butoxilo o hidroxilo; L es un enlace u O; P es benceno o un tiazol opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4); y R1 es un imidazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4) o un triazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4).

(27/02/2012) Un pepticuerpo capaz de unirse a la Ang-2, en el que el pepticuerpo comprende la secuencia expuesta en la SEC ID Nº 25, en combinación con un agente antiinflamatorio, para uso en un procedimiento para tratar una enfermedad inflamatoria

(23/01/2012) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende una secuencia de nucleótidos seleccionada del grupo que consiste en: (a) la secuencia de nucleótidos tal como se expone en SEQ ID NO: 1; (b) una secuencia de nucleótidos que codifica el polipéptido tal como se expone en SEQ ID NO: 2; y (c) una secuencia de nucleótidos complementaria a las secuencias de (a) - (b).

(13/01/2012) Compuesto de fórmulas I o II enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en las que A1 y A2 junto con los átomos de carbono de anillo a los que están unidos se combinan para formar benceno, ciclopentadieno, piridina, piridona, pirimidina, pirazina, piridazina, 2H-pirano, pirrol, imidazol, pirazol, triazol, furano, oxazol, isoxazol, oxadiazol, tiofeno, tiazol, isotiazol o tiadiazol cualquiera de los cuales puede estar saturado parcialmente de manera opcional, y cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente de manera opcional con uno o más grupos Rx como lo permita la valencia; W y X son independientemente CH o N; Z está ausente, -O-, -S(O)n-, o -NHR3-; R1 es -Y-Ra en el que Y es alquilo, alquenilo, alquinilo,…

(10/11/2011) Uso de un anticuerpo anti-EGFR completamente humano en combinación con un inhibidor de VEGFR, en donde el anticuerpo anti-EGFR completamente humano es panitumumab y el inhibidor de VEGFR es N-(2,3-dihidro-3,3-dimetil-1H-indol-6-il)-2-[(4-piridinilmetil)amino]-3-piridincarboxamida, para la fabricación de un medicamento para el control o tratamiento de cáncer de pulmón no microcítico, carcinoma de colon y carcinoma epidermoide en un sujeto

(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que R1 es cicloalquilo (C3-C8), no sustituido o sustituido; R2 es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido; Y es C(O); y Z1 y Z2 se combinan para formar un anillo aromático de 6 miembros condensado adicional, no sustituido o sustituido

(02/11/2011) Procedimiento para preparar una forma amorfa de AMG706, en el que la forma amorfa tiene una transición vítrea en termograma de DSC a aproximadamente 110ºC, que comprende las etapas de: a) preparar una disolución de AMG706 y agua; y b) secar por pulverización la disolución o una etapa de liofilización sobre la disolución

(20/09/2011) Una preparación de nueva proteína estimulante de eritropoyetina químicamente modificada (NESP), opcionalmente en un diluyente, portador o adyuvante farmacéuticamente aceptable, donde dicha NESP es modificada químicamente con un compuesto químico seleccionado del grupo que consiste en dextrano, poli(N-vinil pirrolidona), polietilén glicoles, homopolímeros de propilén glicol, copolímeros de óxido de polipropileno/óxido de etileno, polioles polioxietilados y polivinil alcoholes, y en donde la preparación es al menos 90% conjugado de polímero:proteína, y a lo sumo 10% de proteína que no ha reaccionado

(22/07/2011) Un antagonista de la linfopoyetina estromal tímica (LPET) para su uso en reducir o prevenir fibrosis en un sujeto que padece un trastorno fibrótico, en el que el antagonista: a) se une a la linfopoyetina estromal tímica o se une a un receptor de la linfopoyetina estromal tímica; y b) se selecciona del grupo que consiste en un anticuerpo, un péptido o un polipéptido

(18/07/2011) Un método de tratamiento de medios de cultivo celular para su uso en un biorreactor que comprende: (a) exponer los medios de cultivo celular a luz ultravioleta C (UVC); (b) hacer pasar los medios de cultivo celular a través de un filtro estéril; e (c) introducir los medios de cultivo celular en un biorreactor

(10/06/2011) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1, A2, A3, A4, A5 y A6, independientemente, es CR3 o N, siempre que no más dos de A3, A4, A5 y A6 sean N; L1 es -C(O)NR6-, -NR6C(O)-, -NR6C(O)NR6-, -S(O)2NR6-, -NR6S(O)2NR6- o -NR6S(O)2-, en los que R6 es H o alquilo C1-4; R1 es -(CR7R7)nX en el que X es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, O-alquilo C1-10 o S-alquilo C1-10 y n es 0, 1 ó 2, el resto alquilo C1-10 y cicloalquilo C3-6 en cada uno opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes de halógeno, haloalquilo, CN, OH, NO2, NH2, NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8, C(O)R7, C(O)R8,…

(24/05/2011) Un agente de unión que comprende al menos un péptido capaz de unirse a miostatina, en el que el péptido comprende la secuencia Cb1b2Wb3WMCPP (SEC ID Nº: 353), en la que b1 se selecciona de uno cualquiera de los aminoácidos T, I o R; b2 se selecciona de uno cualquiera de R, S, Q; b3 se selecciona de uno cualquiera de P, R y Q, en el que el péptido tiene una longitud comprendida entre 10 y 50 aminoácidos, y sales fisiológicamente aceptables del mismo

(09/05/2011) Un anticuerpo humano, humanizado o quimérico aislado que se une a IL-13, donde el anticuerpo humano aislado se une a IL-13 humana con una KD de menos de 55 pM, donde dicha KD se determina por medio de un análisis Biacore o KinExA basado en una solución y donde: i. el anticuerpo se une específicamente a un polipéptido que consiste en los aminoácidos 20-29 del SEQ ID NO: 96; o ii. el anticuerpo se une a los residuos 21-33 o 70-80 del SEQ ID NO: 72; o iii. el anticuerpo comprende los aminoácidos del SEQ ID NO: 50 de la cadena pesada y comprende los aminoácidos del SEQ ID NO: 52 de la cadena ligera; o iv. el anticuerpo comprende los aminoácidos del SEQ ID NO: 38 de la cadena pesada y comprende los aminoácidos del SEQ ID NO: 40 de la…

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

(02/03/2011) Una forma salina fosfato hidrato de AMG 706, en donde dicha forma salina fosfato hidrato de AMG 706 muestra un inicio de pico endotérmico a alrededor de 125ºC mediante calorimetría diferencial de barrido, en donde AMG 706 representa N-(2,3dihidro-3,3-dimetil-1H-indol-6-il)-2-[(4piridinilmetil)amino]-3-piridincarboxamida

(18/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: o sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R 1 es un miembro seleccionado del grupo que está constituido por -OH, halógeno y haloalquilo (C1-C8); R 2 y R 3 son miembros independientemente seleccionados del grupo que está constituido por halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8) y cicloalquilo (C3-C8), en la que no más de dos de R 1 , R 2 y R 3 son halógeno; R 4 R 5 R 6 R 7 R 8 , , , y son cada uno miembros independientemente seleccionados del grupo que está constituido por H, halógeno, -CN,…

(12/01/2011) Un compuesto que es una benzamida que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es -OH. R2 es alquilo C1-C3; R3 es halogenoalquilo (C1-C3). R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) y cicloalquilo (C3-C8); R5 es cicloalquilo (C3-C8), en el que cualquier parte del cicloalquilo está opcionalmente sustituida con 1 a 2 miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), halogenoalquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C2-C4) y alcoxi (C1-C4); X se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno (C1-C4), alquilen(C0-C8) -SO2, y alquilen(C0-C8)-C(O);…

(22/11/2010) Un análogo de la eritropoyetina humana que comprende al menos un sitio de glucosilación adicional en cualquiera de las posiciones 52, 53, 55, 86 y 114 de la secuencia de eritropoyetina humana, en el que una cadena de carbohidratos N-ligada se añade al sitio

(29/10/2010) Compuesto de fórmula I:

(06/09/2010) Un compuesto de Fórmula I: