399 patentes, modelos y diseños de AMGEN INC. (pag. 6)

(13/11/2013) Un método de determinación de una concentración de hepcidina en una muestra que comprende separar lahepcidina de la muestra antes de someter la hepcidina a espectrometría de masas usando extracción en fase sólida; someter la hepcidina y un patrón interno a espectrometría de masas en tándem para producir un espectro de masas quetiene una señal de hepcidina y una señal del patrón interno; medir una intensidad de la señal de hepcidina y la señaldel patrón interno; y correlacionar la intensidad de la señal de hepcidina y la intensidad de la señal del patrón internocon una curva patrón de concentraciones de hepcidina para determinar la concentración de hepcidina…

(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es S(O)m; Y es O; -Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-; Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano; Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4; R1…

(06/11/2013) Una proteína de unión a antígeno que comprende: a. un dominio variable de cadena ligera que comprende: i. una secuencia CDR1 de cadena ligera que comprende la SEC ID Nº: 14; ii. una secuencia CDR2 de cadena ligera que comprende la SEC ID Nº: 45 o la SEC ID Nº: 50; iii. una secuencia CDR3 de cadena ligera que comprende la SEC ID Nº: 74, y b. un dominio variable de cadena pesada que comprende: i. una secuencia CDR1 de cadena pesada que comprende la SEC ID Nº: 102; ii. una secuencia CDR2 de cadena pesada que comprende la SEC ID Nº: 128; iii. una secuencia CDR3 de cadena pesada que comprende la SEC ID Nº: 169, y en donde la proteína de unión…

(30/10/2013) Un anticuerpo o fragmento del mismo que induce apoptosis en células que expresan Her2 y reconoce un epítopoextracelular sobre un polipéptido Her2.

(25/10/2013) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la queAl es N y cada uno de A2 y A3, independientemente, es CR2; R1 es -NR7R7, -NR7R8, -NR9R9, -C NR7, -C NR9, -NR2C R7, -NR2C R9, -S 2NR7 o -S 2NR9;cada R2, independientemente, es H, halo, haloalquilo, NO2, alquilo C1.8, alquenilo C2.8, alquinilo C2-8, CN,OH, -0-alquilo C1-8, -0-haloalquilo, SH, -S-alquilo C1-8, NH2, -NH-alquilo Cl.8, -N-(alquilo C1-8)2 o -C -alquilo C143, comprendiendo opcionalmente el alquilo Ci, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 1-4 heterodtomosseleccionados de N, 0 ySy estando opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes de R9;R3, en cada caso, es H, halo, haloalquilo, NO2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, CN, OH, -0-alquiloC1-8, -0-haloalquilo, SH, -S-alquilo Ci.8,…

(25/10/2013) Método de predicción de si un tumor será insensible al tratamiento con un anticuerpo frente a EGFr, que comprende determinar la presencia o ausencia de una mutación de B-raf V600E en una muestra de dicho tumor; en el que la presencia de la mutación de B-raf indica que el tumor será insensible al tratamiento con el anticuerpo frente a EGFr.

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

(23/10/2013) Polipeptido de IL-1F5 aislado que es un antagonista de la activación/transducción de seriales a través de IL-1Rrp2, comprendiendo el polipeptido de IL-1F5 una secuencia de aminoacidos que tiene una metionina enla posición diez de la secuencia de aminoacidos, siendo la posición diez con relación al aminoacido N-terminal en la posición uno de la secuencia de aminoacidos, en el que la secuencia de aminoacidos seselecciona del grupo que consiste en SEQ ID NO 7 y SEQ ID NO 9.

(16/10/2013) Compuesto, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado de: **Fórmula**

(02/10/2013) Compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR2, siempre que no más de uno de A1 y A2 sea N;cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es CR3, L1 es -O- o -S-; R1 es halo, haloalquilo, haloalcoxilo, CN, OH, SH, NO2, NH2, acetilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquiniloC2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, alquilamino C1-10, dialquilamino C1-10, alcoxilo C1-10, tioalcoxiloC1-10, -SR7, -OR7, -NR7R7 o un sistema de anillos monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12miembros completamente saturado o parcial o completamente insaturado, incluyendo opcionalmente dichosistema de anillos formado…

(25/09/2013) Compuesto que tiene la fórmula IV o V: **Fórmula** o o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que V es cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4) o heteroarilalquilo (C1-C4); W es un enlace sencillo, alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), -O-, -S(O)k-, -C(O)-, -NR6- o -CH2NR6-; R1 es alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), heteroalquilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4) o heteroarilalquilo (C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), -CN, haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), haloalcoxilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6); opcionalmente, R2 y W tomados juntos forman un anillo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S, y N; R4 es alquilo…

(18/09/2013) Compuesto que tiene la fórmula (VII): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R25 es H, -alquilo (C1-C5), -oxialquilo (C1-C5), arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; cada R28 se selecciona independientemente del grupo que consiste en grupo fenilo, metoxifenilo, metilfenilo, trihalometilfenilo, bencilo, fenoxilo, etoxifenilo, cianofenilo, halofenilo, halobencilo, piridilo, metoxibencilo o pirilo; y el subíndice q es 1 ó 2.

(10/09/2013) Un polipéptido de G-CSF de SEC ID Nº: 2 para uso en un método para tratar neutropenia, donde el polipéptido GCSFestá modificado en al menos una molécula de polietilenglicol unida indirectamente mediante otro resto químicocon el bucle CD en los aminoácidos 119-145, y donde la metionina N terminal como se expone en SEC ID Nº 2 esopcional.

(19/08/2013) Una proteína leptina para su uso en un método para tratar la lipoatrofia o una anomalía metabólica asociada conla misma en un paciente humano con lipoatrofia, donde el método consiste en la administración al paciente de unadosis de la proteína leptina efectiva para tratar la lipoatrofia o la anomalía metabólica asociada con la misma.

(14/08/2013) compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: m es 0, 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; o es 0, 1, 2 o 3; A es un fenilo, heterociclilo, cicloalquilo de tres a seis miembros, o un anillo heteroarilo de cinco o seis miembros; L es un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene 0, 1 o 2 átomos seleccionados de N, O y S y que opcionalmente contiene un doble enlace, estando el anillo sustituido con 0, 1 o 2 grupos seleccionados de F, Cl, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, OH, -Oalquilo C1-4, y -Ohaloalquilo C1-4; X1 es N o CH; X2 es N o CH; X5 es N o CH; **Fórmula**

(14/08/2013) Método de aumento de la producción de una glicoproteína de interés en una célula huésped aislada que se hamodificado por ingeniería genética para sobreexpresar dicha glicoproteína de interés, comprendiendo dicho métodoaumentar en dicha célula huésped la expresión de alfa 1,2-manosidasa (MAN1C1) que es nativa para dicha célulahuésped.

(06/08/2013) Una preparación que comprende una proteína mono-succinilada en donde las únicas proteínas modificadas químicamente son aquellas que presentan un grupo succinilo y al menos un 90% de la preparación se encuentra modificada químicamente, en donde dicha proteína mono-succinilada se modifica exclusivamente en el N-terminal; en donde la proteína es leptina, G-CSF, o el análogo G-CSF (C17A) .

(05/08/2013) Compuesto seleccionado del siguiente compuesto A, H **Fórmula** o un metabolito activo del compuesto A, seleccionado de H **Fórmula** sales o solvatos de los mismos.

(19/07/2013) Un anticuerpo aislado o un fragmento inmunológicamente funcional del mismo que se une específicamente a una proteína Dkk-1 humana madura, que consiste en los aminoácidos 32-266 del SEQ ID NO: 2, en donde dicho anticuerpo se une a un epítopo que comprende dos bucles, estando formados dichos bucles por enlaces disulfuro y encontrándose dichos bucles entre 220 y 237 del SEQ ID NO: 2 y entre los residuos de cisteína 245 y 263 del SEQ 5 ID NO: 2.

(17/07/2013) Compuesto de f6rmula II:**Fórmula** O un estereoisOmero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la queAI es N o CR2; D' es un anillo de heteroarilo condensado en el q u e uno de A2 y A°, independientemente, es N y el otro deA2 y A° es C, y cada uno de A4 y A5, independientemente, es N o CRI, siempre que ambos de A4 y A5 nosean N; Ll es -0-, -NR4-, -S-, -C -, -5 -, -802- o -CR4R4-; cada RI, independientemente, es halo, haloalquilo, haloalcoxilo, oxo, CN, OH, SH, NO2, NH2, acetilo, alquiloC1.10, alquenilo C2-10, alquinilo C2_10, cicloalquilo C310, cicloalquenilo C4_10, alquilamino C1_112, dialquilaminoC1_10, alcoxilo Cmo, tioalcoxilo C1-10, -SR9, -0R9, -NR9R9, -C R9, -COOR9, -0C R9, -C C R9,-C NR9R96 -NR6C R9k -NR9C NR9R9, -NR9(COOR9), -0C NR9R9, -S 2R9, -S 2R9,-S 2NR9R , -NR9S 2NR9R9, -NR9S…

(17/07/2013) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I: o cualquier sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: cada uno de XI, X2, X3, X4 y X5 es independientemente No C; en los que no mas de dos de XI, X2, X3 yson N; X8 es No C; cada uno de X7, X9, X1° y X12 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X1 1es C; en los que no masde tres de X7, X9,)(10 y -12 x son N; Yes NH, NR5, CH(OH), C(≥0), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y1:13 forman un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como 113; Z es NH, NR8, S, SO, SO2, 0 o C; en el que Z sOlo es C cuando X5 es N; m es10, 1, 2, 3 6 4; n es 0, 1 6 2; p es 0, 1 6 2; RI se selecciona del grupo que consiste en (a) alk C1-2, haloalk C1-4, -0Ra, -N(Ra)C Rb, -C(≥0)Rd, -C(≥0)-0-1:18, ORc,…

(12/07/2013) Un anticuerpo de unión a esclerostina que comprende las siguientes secuencias de CDR: CDR-H1: DYNMH (SEC ID Nº: 245); CDR-H2: EINPNSGGAGYNQKFKG (SEC ID Nº: 246); CDR-H3: LGYDDIYDDWYFDV (SEC ID Nº: 247); CDR-L1: RASQDISNYLN (SEC ID Nº: 78); CDR-L2: YTSRLLS (SEC ID Nº: 79); y CDR-L3: QQGDTLPYT (SEC ID Nº: 80).

(24/06/2013) Compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es o en el que cada uno de A5 y A7 es, independientemente, CR3b o N; A8 es CR3c o N; y A9 es CR3d o N; Y1 es O o S; Y2 es NR3a; R3a es COOR10, COOR11, C(O)SR10, C(O)SR11, C(O)NR10R10, C(S)NR10R10, C(O)NR10R11, C(S)NR10R11, NR10C(O)R10, NR10C(S)R10, NR10C(O)R11, NR10C(S)R11, NR10C(S)NR10R10, NR10C(S)NR10R11, S(O)2NR10R10, S(O)2NR10R11, NR10S(O)2NR10R11, NR10S(O)2R10 o NR10S(O)2R11.

(07/06/2013) Una proteína ligante de antígeno aislada que tiene una cadena pesada y una cadena ligera, comprendiendo lacadena pesada una región variable que tiene una identidad de al menos 95% con respecto a la ID. SEC. nº 9, ycomprendiendo la cadena ligera una región variable que tiene una identidad de al menos 95% con respecto a la ID.SEC. nº 11, en donde la proteína ligante de antígeno se une a PAR2 humano no escindido y se une en menor gradoa PAR2 humano escindido.

(03/06/2013) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o estereoisómero, tautómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A1 es CR5 o N; A2 es CR5 o N; en la que al menos uno de A1 y A2 es N; A3 es CR5 o N; B es un enlace directo, R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, R7, NR7R7, NR7R8, OR7; SR7, OR8, SR8, C(O)R7, OC(O)R7, COOR7,C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7, NR7C(O)NR7R7,NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8, NR7C(S)R8,NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7, NR7S(O)2NR7R7,NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8 o NR7S(O)2R8;

(13/05/2013) Compuesto que tiene la fórmula II: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el queB es un anillo de 5 miembros condensado que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O yS; opcionalmente, B está sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5),cicloalquenilo (C3-C5), aminoalquilo (C1-C3), hidroxilo, oxo, -OR', -CONR'R", -N(R")C(O)R', -CO2R', -CN,arilo o heteroarilo; X es un enlace divalente seleccionado de -O-, -S(O)k-, -CRaRb-, -C(O)-, -NR8- y -C(NR9)-; Y es un enlace divalente seleccionado de -SO2NH-, -SO2NMe-, -C(O)NH-, -NH-, -NHCO2- y -NHC(O)-NMe; Z es -CO2R12, -C(O)NR12R13 o heteroarilo; L es un enlace divalente seleccionado de metileno, etileno, clorometileno, hidroximetileno y metilmetileno; R2 es un anillo de benceno que no…

(24/04/2013) Composición farmacéutica que comprende (a) desde el 10% hasta el 40% en peso de cinacalcet HCl; (b) desde el 45% hasta el 85% en peso de al menos un diluyente; y (c) desde el 1% hasta el 5% en peso de al menos un aglutinante; en la que el porcentaje en peso es respecto al peso total de la composición.

(22/04/2013) Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…

(16/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (XVII): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Y es -S(O)2-; X es -O-; R2 es un anillo de benceno sustituido o no sustituido; R3 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8),fluoroalquilo (C1-C4), heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4), -NR'R'', -OR', -NO2, -CN, -C(O)R', -CO2R', -C(O)NR'R", -alquilen (C1-C4)-C(O)NR'R", -S(O)mR', -S(O)kNR'R'', -OC(O)OR', -OC(O)R', -OC(O)NR'R'', -N(R''')C(O)NR'R'', -N(R'')C(O)R' y -N(R")C(O)OR'; R4 es -C(O)NH-alquilo (C1-C4); R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), fluoroalquilo (C1-C4),heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo…

(11/04/2013) Formulación farmacéutica que comprende un complejo de liberación sostenida de un péptido de menos deaminoácidos y un éster de ácido gálico purificado.

(11/04/2013) Compuesto de fórmula I en la que: Y es -N(R4)R5; X es -N(R6); R1 es heteroarilo; R2, R4, R5 y R6 son cada uno H; R3 es -(CR7R8)t(arilo) o -(CR7R8)t(heteroarilo); R7 y R8 se seleccionan independientemente de -H y alquilo C1-C3; en la que n es 1; m es 1; y t es 1; en la que cada uno del arilo y heteroarilo anteriores está sustituido opcional e independientemente con 1-3sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo o hidroxilo; o una sal, hidrato oestereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el término "arilo" significa un anillo carbocíclico o sistema de anillos que contiene de 5 a 14átomos de anillo en el que al menos 1 anillo…

(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -OH; R2 es metilo; R3 es trifluorometilo; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8); R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…