Derivados de triazina y sus aplicaciones terapéuticas.
(11/02/2019). Solicitante/s: NANTBIO, INC. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, DESAI, NEIL P., SOON-SHIONG, PATRICK, WANG,QINWEI.
Compuesto o forma farmacéuticamente aceptable del compuesto**Fórmula**.
PDF original: ES-2699585_T3.pdf
Abrillantadores ópticos de estilbeno.
(30/01/2019) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
donde
n es 0, 1 o 2;
Y es alquilo de C1-C4, -COOM, -CO-CH3, -SO2-NH2, -CN;
m es 0, 1 o 2;
R, R1, R2, R3, que pueden ser iguales o diferentes, son H, metilo, etilo;
los grupos M son independientemente H, Li, Na, K, Ca, Mg, amonio, iones protonizados que se derivan de alquilaminas, alcanolaminas o alquilalcanolaminas;
A se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes que se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alcoxi de C1-C3, -COOM, o - SO3M; cicloalquilo de C3-C8, fenilo opcionalmente sustituido por uno o dos grupos que se seleccionan, independientemente, de -COOM o -SO3M, alquilfenilo de C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o dos grupos que se seleccionan, independientemente,…
Novedosos compuestos de aril-cianoguanidina.
(30/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: BRUMBY, THOMAS, HILLIG,ROMAN, TER LAAK,ANTONIUS, STÖCKIGT,DETLEF, KÖHR,SILKE, MOWAT,JEFFREY STUART, STELLFELD,TIMO, STRESEMANN,CARLO, WEISKE,JÖRG, BARACK,NAOMI, CHRIST,CLARA, BADOCK,VOLKER, CRAMPTON,ROSEMARY HELEN, STEFANUTI,IAN.
Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-C6, que está sustituido con un sustituyente seleccionado entre -OH, -NH2 o - NHCH3,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un metilo o un grupo etilo,
R3 representa un átomo de flúor o cloro, o un grupo metilo,
R4 representa un grupo seleccionado entre: -CF3, -CH2CF3, -OCH3, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3 u - OCH2CH2N(CH3)2,
R5 representa un átomo de flúor o cloro o un grupo seleccionado entre: -OCH3, -OCF3,
**(Ver fórmula)**
X representa CH o N y
r representa 0 o 1,
así como sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, Isómeros E/Z, tautómeros, solvatos, sales y solvatos fisiológicamente aceptables de estas sales.
PDF original: ES-2722431_T3.pdf
Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;
R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,
-(CH2)q-heteroarilo…
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.
(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**Ver fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;
• R1 representa
→ alquilo(C2-6);
→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);
→ fluoroalquilo(C1-4);
→ fluoroalcoxi(C1-3);
→ pentafluoro-sulfanilo;
→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…
Derivados del pirimidiniloxi benceno como herbicidas.
(09/01/2019) Un compuesto seleccionado de fórmula 1, N-óxidos y sales de los mismos,**Fórmula**
Q es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, unido al resto de la fórmula 1 a través de un átomo de carbono, y opcionalmente sustituido por 1 a 4 R1;
Z es O o S;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, SF5, CHO, C(=O)NH2, C(=S)NH2, SO2NH2, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, alquilcarbonilo C2-C6, haloalquilcarbonilo C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C7, alquilaminocarbonilo C2-C8, dialquilaminocarbonilo C3-…
Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.
(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
L es un enlace, -CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H,
alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo;
R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de:
metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo,…
Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.
(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
W1 y W2 son cada uno independientemente O o S;
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; o
R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 3-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido; o
R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 4-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, condensado con otro heterociclo o carbociclo de 3-7 miembros, saturado…
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fór. quím. 16] **Fórmula*+
en la fórmula,
R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-,
R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-,
R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32,
R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6,
R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno,
los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y
los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…
Compuestos de triazol como bloqueantes de los canales de calcio de tipo T.
(07/12/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo;
• R1 representa
• alquilo(C2-6);
• alquilo(C2-4) mono-sustituido con ciano, o alcoxi(C1-3);
• fluoroalquilo(C1-4);
• fluoroalcoxi(C1-3);
• pentafluoro-sulfanilo;
• cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido; o está mono-sustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano, o fluoroalquilo(C1-3); o está di-sustituido con flúor, o tri-sustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente alquilo…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
PDF original: ES-2691745_T3.pdf
Derivados de 2-amino-5-trifluorometil-pirimidina y su uso como inhibidores de la quinasa PTK2.
(20/11/2018) Compuestos de fórmula general
en donde
A indica fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes;
X indica O;
R1 indica hidrógeno o un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituidos con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes;
R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc idénticos o diferentes;
cada uno de Ra se selecciona independientemente entre sí entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C16, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rb es un grupo adecuado y cada…
Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.
(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula**
en la que:
Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5;
Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3;
el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula**
el anillo B es trans-ciclohexileno;
W es O;
X1 es un enlace o -CH2-;
X6 es -O-;
X8 es un enlace, -(CH2)n-,…
Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.
(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo,
heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula**
W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura:
cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y
R3 es un arilo o heteroarilo;
…
Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.
(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4;
Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;
X3 es isopropilo o etilo;
X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-;
R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6;
Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…
Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.
(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alcoxilo C1-6,
un grupo alquiltio C1-6,
un grupo mono-alquilamino C1-6,
un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8),
o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6);
cada uno de L1 y L2 es independientemente…
Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.
(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.
Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I):
R es flúor;
uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH;
R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3;
R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y
R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.
PDF original: ES-2688191_T3.pdf
Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.
(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde:
A es N o CH;
n es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, 2, o 3;
cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;
y también
(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y
R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
M es N;
L es -CR4R4C(O)-;
R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…
Acoplador con estructura de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina, composición colorante que lo comprende, procedimientos y usos.
(13/09/2018) Uso de acopladores heterocíclicos específicos, que son derivados de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina de fórmula (I) y también sus sales con un ácido o base orgánicos o inorgánicos, sus isómeros ópticos o geométricos y/o sus solvatos, tales como los hidratos:**Fórmula**
fórmula (I) en la que:
• R1, R2, R3, R4, R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, preferiblemente con un único grupo hidroxilo; un radical carboxilo; un radical alcoxi (C1-C6)carbonilo -C(O)-O-R, representando R un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado;…
Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.
(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula**
R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6;
R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o
R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros;
R28c…
Aminoalquil-quinazolonas sustituidas con pirimidina como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(13/06/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde:
R1 es:
arilo no sustituido;
heteroarilo no sustituido;
cicloalquilo no sustituido;
alquilo no sustituido;
arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o
alquilo sustituido con OH;
n es 0, 1, 2 o 3;
cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo,…
Inhibidores de proteína cinasa.
(16/05/2018). Solicitante/s: Astar Biotech LLC. Inventor/es: LI, PENG, YU,CHUNRONG, ZHANG,DONGFENG, HUANG,HAIHONG.
Compuesto
N-(1,1-difluoro-2,3-dihidro-3-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-indan-6-il)-3-(2-(imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)etinil)-4- metilbenzamida,
o sal, hidrato, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2673231_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.
(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2677356_T3.pdf
Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.
(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula**
10 opcionalmente sustituidos con R''';
R1 es ciclopropilo;
R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH;
el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula**
L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH;
A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ;
R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
(18/04/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., MIAO, HUA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, HOPKINS,Brian T, MA,BIN, SUN,LIHONG, CHAN,TIMOTHY RAYMOND.
Un compuesto de fórmula I-21: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2678021_T3.pdf
Moduladores de derivados de pirazoles del canal de calcio activado por la liberación de calcio y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo;
R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-,
…
Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.
(04/04/2018). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: WRASIDLO, WOLFGANG, STOCKING,EMILY M.
Compuesto que es:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2675301_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de pazopanib o sales del mismo.
(28/03/2018). Solicitante/s: Sun Pharmaceutical Industries Limited. Inventor/es: PRASAD,MOHAN, KUMAR,RAJESH, GIRI,PRABHAT, BARMAN,DHIREN C, NATH,ASOK.
Procedimiento para la preparación de pazopanib de fórmula Ia o sales del mismo
**(Ver fórmula)**
que comprende:
i) tratar 2,3-dimetil-6-nitro-2H-indazol con níquel Raney en presencia de hidrógeno gaseoso para obtener un compuesto de fórmula II;
**(Ver fórmula)**
ii) tratar el compuesto de fórmula II a una temperatura de 25ºC a 30ºC con 2,4-dicloropirimidina en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula III;
**(Ver fórmula)**
iii) convertir el compuesto de fórmula III en pazopanib de fórmula Ia o sales del mismo; y
iv) aislar el pazopanib de fórmula Ia o las sales del mismo
en el que las etapas i) y ii) se llevan a cabo en metanol como disolvente único, evitando procedimientos de calentamiento y enfriamiento durante las etapas i) y ii), y sin aislar el compuesto de fórmula II de la mezcla de reacción.
PDF original: ES-2669425_T3.pdf