Moduladores de derivados de pirazoles del canal de calcio activado por la liberación de calcio y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas.

Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula**

o un tautómero,

N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que

R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo;

R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, alquenilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, alquinilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C(3-5) sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-,

A está ausente o se selecciona de**Fórmula**

Cy es un anillo bicíclico seleccionado de un grupo cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilo sustituido o sin sustituir;

cada aparición de Ra y Rb es igual o diferente y se selecciona independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, -ORc, -S(≥O)q-Rc, -NRcRd,-C(≥Y)-Rc, -CRcRd-C(≥Y)-Rc, -CRcRd-Y-CRcRd-,-C(≥Y)- NRcRd-, -NRRd-C(≥Y)-NRcRd-, -S(≥O)q-NRcRd-, -NRcRd-S(≥O)q-NRcRd-, -NRcRd-NRcRd-, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o cuando Ra y Rb están unidos directamente al mismo átomo, pueden estar unidos para formar un anillo saturado o insaturado sustituido o sin sustituir de 3-10 miembros, que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRc y S;

cada aparición de Rc y Rd puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, o cuando dos sustituyentes Rc y/o Rd están unidos directamente al mismo átomo, pueden estar unidos para formar un anillo saturado o insaturado sustituido o sin sustituir de 3-10 miembros, que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que son iguales o diferentes y se seleccionan de O, NH y S;

cada aparición de Y se selecciona de O, S y -NRa; y

cada aparición de q representa independientemente 0, 1 o 2;

con la condición (e) de que el compuesto de fórmula (IA-I) no sea:

N-[4-[5-ciclopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]fenil]-1-metil-3-(trifluorometil)-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5- carboxamida o N-[4-[5-ciclopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]fenil]-Pirazolo[1,5-a]pirimidin-2- carboxamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2010/002539.

Solicitante: Rhizen Pharmaceuticals S.A.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Fritz Courvoisier 40 2300 La Chaux de Fonds SUIZA.

Inventor/es: MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VISWANADHA,SRIKANT, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR V. S, MERIKAPUDI,GAYATRI SWAROOP, VARANASI,KANTHIKIRAN VS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2676317_T3.pdf

 

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