Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.

Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula**

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,



A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula**

R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6;

R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o

R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros;

R28c se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, heteroarilo y (heterociclo)alquilo, o Z se selecciona de entre el grupo consistente en -NR5- y -O-;

R4 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula**

R1a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno y (heterociclo)alquilo;

R10a se selecciona de entre el grupo consistente en alquilo e hidroxialquilo;

R12 se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alquenilo e hidroxialquilo;

R5 es hidrógeno; o

R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un heterociclo opcionalmente sustituido seleccionado de entre el grupo consistente en:**Fórmula**

R14 se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/000254.

Solicitante: PURDUE PHARMA LP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: One Stamford Fórum, 201 Tresser Boulevard Stamford, CT 06901-3431 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YOUNGMAN, MARK, A., TAFESSE,LAYKEA, SHAO,BIN, YAO,JIANGCHAO, NI,CHIYOU, PARK,JAE HYUN, PARK,MINNIE, LOCKMAN,JEFFREY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D239/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2680246_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de quinolina, del 21 de Diciembre de 2018, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto seleccionado entre N-{5-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]-2-piridinil}-2,5-dioxo-1-fenil-1,2,5,6,7,8- hexahidro-3-quinolinacarboxamida y una sal del mismo.

Antagonistas de receptores, del 19 de Diciembre de 2018, de PROXIMAGEN, LLC: Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es -CONR3R4 X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) […]

Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4, del 19 de Diciembre de 2018, de HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde m, p y q representan cada uno independientemente, […]

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso, del 18 de Diciembre de 2018, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; […]

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3, del 13 de Diciembre de 2018, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, […]

Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, del 7 de Diciembre de 2018, de Galapagos NV: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** en la que, R1 es H, o Me; L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-; Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico […]

Inhibidores de Fak, del 28 de Noviembre de 2018, de Cancer Therapeutics CRC Pty Limited: Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que: R1 se selecciona de: H y**Fórmula** en […]

Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc, del 27 de Noviembre de 2018, de UNIVERSITETET I OSLO: Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho […]