Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula**
en donde
R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2;
R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc;
R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1;
R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A;
X significa CO o -(CY2)m;
E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2;
A significa alquilo no ramificado…
Compuestos para utilización en el tratamiento de enfermedades parasitarias.
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
seleccionado de la lista siguiente:
- (S)-N-(1-(5-(6-metoxinaftalen-2-il)-5 1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida;
- (S)-N-(1-(5-(6-fluoronaftalen-2-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida;
- (S)-N-(1-(5-(3-(aminometil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida;
- (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida;
- (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida;
- (S)-7-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-N-metil-7-(4-cianofenilsulfonamido)heptanamida;
- (S)-N-(1-(5-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida;
…
Nuevas amidas aromáticas insecticidas.
(30/08/2017) Compuestos de la fórmula general (Ia), **Fórmula**
en los que R1 representa hidrógeno o las agrupaciones dado el caso sustituidas alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C2, arilalquilo (C1-C3), heteroarilalquilo (C1-C3); A1 representa CR2, A2 representa CR3, A3 representa CR4 o nitrógeno, y A4 representa CR5,en los que R2, R3 y R5 representan independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo…
Derivados de aminoácido beta como antagonistas de integrina.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:
W es**Fórmula**
en la que:
RA es -H o -F; y
RB es -H, -OH o -F, donde si RA es -F, RB es -H o -F;
A es C-R- o N, en donde:
R- es -H u -OH;
R' es -H;
X es:
halo, t-butilo, CF3, CF2H o ciano;**Fórmula**
en la que
R4 y R5 son cada uno independientemente alquil(C-8), o alquil(C-8) sustituido, donde uno o más átomos de hidrógeno se han sustituido independientemente con OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H,-CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3,-N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3 or -S(O)2NH2 ;
R6 es -OH, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CH2OH o alcoxi(C-8),…
Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).
(23/08/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, LIDDLE,JOHN, WILSON,DAVID MATTHEW, ATKINSON,FRANCIS LOUIS.
Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6:
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o
una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una enfermedad antiinflamatoria y/o un trastorno alérgico seleccionado de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), síndrome del distrés respiratorio del adulto (ARDS), asma, asma severa, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, bronquitis, conjuntivitis, psoriasis, escleroderma, dermatitis, alergia, rinitis, lupus cutáneo, enfermedades autoinmunes ampollosas incluyendo pénfigo y penfigoide, mastocitosis y anafilaxis.
PDF original: ES-2641483_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**
en la que:
Y es -C(O)-;
X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;
Q es un enlace covalente;
R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;
en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…
Derivados de benzo[1,3]dioxina y su uso como antagonistas de LPAR5.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde
A se selecciona de la serie que consiste en R11-O-C(O)-, R12-N(R13)-C(O)- y Het1;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), Ar-alquilo-(C1-C4)-, Ar, Het2, alquil-(C1-C4)- C(O)-, Ar-C(O)-, ciano, R14-N(R15)-C(O)-, Het3-C(O)-, hidroxi, alquil-(C1-C4)-O-, Ar-O-, Ar-alquil-(C1-C4)-O-, alquil-(C1-C4)-S(O)n-, Ar-S(O)n-, R11-N(R12)-S(O)2-, Het3-S(O)2-, alquil- (C1-C4)-NH-, di(alquil-(C1-C4))N-, Ar-NH- y Ar-N(alquilo-(C1-C4))-,
y cualquiera de R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, junto con…
Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD).
(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Z1 es C, y
L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o
Z1 es N, y
L es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C o N,
Z4 es C(R4) o N;
Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo;
Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo;
Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo;
Z8 es C o N;
Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C;
en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N;
R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
…
Compuestos de ácido carboxílico.
(16/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en el que:
n es 0, 1, o 2;
m es 1 o 2;
p es 1, 2, o 3,
con la condición de que cuando X sea oxígeno,
p sea 2 o 3, y cuando X sea un enlace sencillo, p sea 1;
X es oxígeno o un enlace sencillo;
R1 se elige de hidrógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alquil(C1-3)-(CH2)- en los que el resto alquilo C1-3 está sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor, grupos alquilo C1-4 sustituidos con ciano, grupos alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-4), grupos cicloalquilo C3-6, grupos alquil(C1-4)-carbonilo, y formilo;
R2 se elige de hidrógeno y grupos alquilo C1-4; o
R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están ligados forman un anillo de heterociclilo saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido de N, O y S,
…
Derivados de aminopirimidina para uso como moduladores de la actividad de la quinasa.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sal, solvato, o solvato de sal farmacéuticamente aceptable, del mismo, en la que:
X es N o CH;
Y es N o CR2;
E es un enlazante de alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con Hal, OH, CN o NH2, en el que un grupo CH3 puede estar sustituido por Cyc1, Cyc2, CONH2, CF3, y en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar sustituido por -O- o -NH-, y en el que un grupo CH puede estar sustituido por -N-;
o si Y es CNH2, E también puede ser -CH(R3)-NH-CO- o -CO-NH-CH(R3)-;
R1 es CN, CONH2, Hal, LA, O(LA), Ar, Cyc1 o Cyc2;
R2 es H, NH2, Hal o CN;
R3 es H o LA,
Hal es F, Cl, Br o I;
LA es una cadena hidrocarburo lineal saturada o parcialmente insaturada,…
Derivados de 2-aminopirazina como inhibidores de CSF-1R cinasa.
(09/08/2017) Un compuesto que es un aminoácido o éster de aminoácido de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: **Fórmula**
en la que:
el anillo A es un fenilo o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, estando dicho grupo de anillo A sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre átomos de halógeno y grupos de alquilo C1-4 sin sustituir, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, ciano, nitro, -SR3 y -NR3R4, en los que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-2 no sustituido; R1 y R2 representan independientemente…
Inhibidores de la dipeptidil peptidasas IV.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I), **Fórmula**
sus formas tautoméricas, estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que Y representa -CH2- o -CHF-; m y n son 1; p es 0, 1 o 2; X representa un enlace, alquileno C1-C5 o -C(≥O)-;
R1 representa hidrógeno, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, -N3, -S(O)pR10, -NR10S(O)pR11, -CN, -COOR10, -CONR10R11, -OR10, -NR10R11 o -NR10COR11 o un grupo seleccionado de entre: **Fórmula**
R12 representa hidrógeno o grupos…
Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la vía del complemento.
(26/07/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal del mismo,
donde
A es un grupo que se selecciona entre:
Z1 es C(R1) o N;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C(R3) o N, donde por lo menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxilo, haloC-C6alquilo, haloC-C6alcoxilo C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1- C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxilo, haloC1-C6alcoxilo, C2-C6alqueniloxilo, donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxi…
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…
Pirimidinas como bloqueantes del canal de sodio.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde:
W1 y W2 son N y W3 es CR3; o
A1 es piridilo sustituido que tiene uno o dos sustituyentes o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes;
en donde el piridilo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido, sulfonamido, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…
Derivados de piridazina útiles en terapia.
(28/06/2017) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
donde:
R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1, heterociclilo1 y C3-6 cicloalquilo;
donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a;
y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando se sustituye el grupo, la sustitución puede producirse en cualquier lugar en el sistema de anillo opcionalmente fusionado en conjunto;
y donde heterociclilo1 y heterociclilo1a…
Compuestos de indol e indazol que activan la AMPK.
(14/06/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, BHATTACHARYA, SAMIT KUMAR, DOWLING,MATTHEW,SCOTT, KUNG,DANIEL,WEI-SHUNG, SMITH,AARON CHRISTOPHER, FERNANDO,DILINIE PRASADHINI, FILIPSKI,KEVIN JAMES, LEE,ESTHER CHENG YIN, TU,MEIHUA MIKE, EBNER,DAVID CHRISTOPHER.
Un compuesto de Fórmula (II) **Fórmula**
en la que
X es CH;
L es un enlace;
R1 es -C(O)ORA;
RA es H;
R2 es H o F;
R3 es Cl, F o CN;
R4 y R5 son H;
R6 y R7 son independientemente H, F o metoxi;
R9 y R10 son H; y
R8 es cicloalquilo (C3-C8), en el que el cicloalquilo (C3-C8) es ciclobutilo sustituido con hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2637238_T3.pdf
Derivados bicíclicos fusionados de 2,4-diaminopirimidina como inhibidores de ALK y c-Met.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o su forma de sal farmacéuticamente aceptable,
en la que
R1 es trifluorometil o cloro;
R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros,
en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, -C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15- (R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, -S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3,…
Compuestos de tetrazolinona y su uso como pesticidas.
(17/05/2017) Un compuesto de tetrazolinona de una fórmula :
**(Ver fórmula)**
[en la que
Q representa un grupo seleccionado entre el siguiente grupo: Q1, Q2, Q3 o Q4:
**(Ver fórmula)**
R1, R2, R3 y R11 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxi, un grupo tiol, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo haloalquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo haloalquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquilamino C1-C8, un grupo haloalquilamino C1-C8, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio…
N-((1H-indol-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida y derivados de N-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida como inhibidores de la agregación de alfa-sinucleína para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula (A1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- E está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- cada R1, R3, R4 y R6 está seleccionado independientemente de hidrógeno; halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10;
-S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; - NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; y heterociclo-alquinileno;
* y en los que dicho alquilo, alquenilo,…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6;
X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…
Compuestos de tetrazolinona y sus usos como plaguicidas.
(10/05/2017) Un compuesto de tetrazolinona de una fórmula : **Fórmula**
[en la que**Fórmula**
Q representa un grupo seleccionado entre el siguiente grupo: Q1, Q2, Q3 o Q4: **Fórmula**
R1, R2, R3 y R11 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxi, un grupo tiol, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo haloalquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo haloalquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquilamino C1-C8, un grupo haloalquilamino C1-C8, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio…
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Azinas sustituidas como plaguicidas.
(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino;
x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3;
R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes;
L1 es un radical de fórmula.
PDF original: ES-2632265_T3.pdf
Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula**
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-;
R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd;
cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa;
cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo;
cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.
(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T.
Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que:
----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace:
R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo;
R9 es hidrógeno o halógeno;
R1 es alquilo C1-10 o halógeno;
R10 es hidrógeno;
R10 es hidrógeno;.
PDF original: ES-2628959_T3.pdf
Inhibidores piridiloxi-indoles del VEGF-R2 y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades.
(19/04/2017) Un compuesto de la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
: R1 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R3 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R7 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
X es O o S;
R8 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y C1-C4alquilo;
R9 se selecciona del grupo que consiste de (CH2)nNHR13, (CR11R12)nheterociclo, (CR11R12)nOR15, (CH2)nS(O)mR17 y (CH2)nS(O)mN(R18)2;
Ar2 es ujn heteroarilo de cinco miembros que tiene 1 átomo de nitrógeno en el anillo y 0 o 1 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados de N y O y en donde dicho grupo heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo…
Procedimiento de preparación de 1-([1,3]dioxolan-4-ilmetil)-1H-pirazol-3-ilamina.
(12/04/2017). Solicitante/s: Hua Medicine. Inventor/es: WANG, LIN, REN,YI, SHE,JIN, CHEN,JUNLI.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de formula**Fórmula**
en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C3- 6 o fenilo; en el que alquilo C1-6, cicloalquilo, alquenilo C3-6 o fenilo pueden sustituirse opcionalmente por halógeno, hidroxilo, alcoxicarbonilo C1-6, o fenilo; o
R1 y R2, junto con el carbono al que están unidos, forman un ciloalquilo C3-7;
que comprende las siguientes etapas
a) protección de 3-aminopirazol con un agente de carboxilación en un disolvente a una temperatura de reacción 1entre 20 y 100 ºC para formar un compuesto de fórmula (II);**Fórmula**
en la que R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo o fenilo;
b) 1 sustitución del 3-aminopirazol protegido de fórmula (II) para formar un compuesto de fórmula (III);**Fórmula**
c) hidrólisis del 3-aminopirazol protegido de fórmula (III) en condiciones básicas para formar un compuesto de fórmula (I);**Fórmula**.
PDF original: ES-2629313_T3.pdf
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS DE UNIÓN A RECEPTOR DE QUIMIOCINA CON EFICACIA POTENCIADA.
(22/03/2017). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: KALLER, AL, HARWIG, CURTIS, BOGUCKI, DAVID, CRAWFORD, JASON, MCEACHERN, ERNEST, J., ATSMA, BEM, ZHOU, YUANXI, SCHOLS, DOMINIQUE, SMITH, CHRISTOPHER, DENNIS, DI FLURI, ROSARIA, MARIA, SKERLJ, RENATO, T., BRIDGER,Gary,J, WILSON,TREVOR, NAN,SIQUIAO.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; e incluyendo cualquiera de las formas estereoisoméricas del mismo;
en la que n4 es 2-6;
cada R1 es independientemente H, halo, alquilo (C1-10), alcoxi (C1-10), o CF3;
R3 es H, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), o arilo ("C"5-12);
cada R4 es independientemente H o alquilo (C1-10), o los dos grupos R4 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para formar un anillo fenilo; y
cada R6 es independientemente H, arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), arilacilo (arilacilo "C"5-12), o arilsulfonilo (arilsulfonilo "C"5-12), en los que los restos arilo ("C"5-12) de los mismos contienen opcionalmente uno o más átomos de nitrógeno.
PDF original: ES-2623982_T3.pdf
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
Procedimientos de producción de 4-cicloalquiloxibencensulfonamidas.
(22/03/2017) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo,
cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano,
cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un…