Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.

Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

o solvato del mismo, en donde:

A es N o CH;

n es 0, 1, 2, o 3;

m es 0, 1, 2, o 3;

cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;

y también

(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y

R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo, halo, o haloalquilo, donde cada R4a es independientemente hidrógeno, o alquilo no sustituido o sustituido;

o

(B) cada R1 es independientemente halo, ciano, OR1x, C(≥O)OR1x, SO2R1x, o C(≥O)N(R1x)2, en donde R1x es independientemente hidrógeno, o alquilo no sustituido o sustituido;

R3 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, o haloalquilo no sustituido o sustituido; y

R4 es ciano, CON(R4a)2, halo, o haloalquilo, donde cada R4a es independientemente hidrógeno, o alquilo no sustituido o sustituido;

en donde para ambos compuestos de 1(A) y 1(B) "alquilo sustituido", "haloalquilo sustituido" y "alcoxi sustituido" se refiere a un grupo alquilo, haloalquilo o alcoxi, respectivamente, que tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende hidroxilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, ciano, halo, carboxilo, y NR2, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquilC(O)-, alquilOC(O)-, o H2NC(O)-; "cicloalquilo sustituido" se refiere a un grupo cicloalquilo que tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo, haloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, ciano, halo, carboxilo, hidroxilo, y NR2, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquilC(O)-, alquilOC(O)-, o H2NC(O)-; "heterocicloalquilo sustituido" se refiere a un grupo heterocicloalquilo que tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende aalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, ciano, halo, carboxilo, hidroxilo, y NR2, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquilC(O)-, alquilOC(O)-, o H2NC(O)-; "arilo sustituido" se refiere a un grupo arilo que tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende halo, OR, NR2, C(O)NR'2, SO2NR'2, alquilo, haloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alcoxi, amino, ciano, y carboxilo, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquilC(O)-, alquilOC(O)-, o H2NC(O)- y cada R' es independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; "heteroarilo sustituido" se refiere a un grupo heteroarilo que tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo, haloalquilo, halo, NR2, OR, -C(O)OR, heterocicloalquilo, arilo, y ciano, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquilC(O)-, alquilOC(O)-, o H2NC(O)-.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/077315.

Solicitante: Gilead Calistoga LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PHILLIPS,Gary, EVARTS,JERRY, KAPLAN,JOSHUA, PATEL,LEENA, PERREAULT,STEPHANE, TREIBERG,JENNIFER A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D239/90 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con radicales acíclicos unidos en las posiciones 2 ó 3.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2685568_T3.pdf

 

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