Compuestos de triazol como bloqueantes de los canales de calcio de tipo T.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

X representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo;



• R1 representa

• alquilo(C2-6);

• alquilo(C2-4) mono-sustituido con ciano, o alcoxi(C1-3);

• fluoroalquilo(C1-4);

• fluoroalcoxi(C1-3);

• pentafluoro-sulfanilo;

• cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que

• dicho cicloalquilo(C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido; o está mono-sustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano, o fluoroalquilo(C1-3); o está di-sustituido con flúor, o tri-sustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente alquilo (C1-3); y

• el enlazador L1 representa un enlace directo, alquileno(C1-2), oxígeno, o alquilen(C1-2)-oxi;

• heteroarilo de 5 o 6 miembros, independientemente y de manera opcional mono-sustituido con alquilo (C1-3);

• -NR11R12, en el que

• R11 y R12 representan independientemente hidrógeno, alquilo(C1-3), fluoroalquilo(C2-3),

cicloalquilo(C3-6), cicloalquilo(C3-6) mono- o di-sustituido con flúor, cicloalquilo(C3-6)-alquilo(C1-3), alcoxi(C1- 3)- alquilo(C2-3);

• o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 4 a 6 miembros el cual está opcionalmente mono- o di-sustituido con flúor; un grupo 2-oxo-pirrolidinilo; o un grupo morfolinilo;

y (R4)n representa uno o dos sustituyentes opcionales seleccionado independientemente de alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), fluoroalquilo(C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), halógeno, y ciano;

• o R1 junto con (R4)n forma un anillo no aromático de 5 o 6 miembros que está fusionado al anillo fenilo/ piridina; donde dicho anillo de 5 o 6 miembros contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno; donde dicho anillo no aromático de 5 o 6 miembros independientemente está opcionalmente y de manera adicional mono-sustituido con oxo; o di-, tri-, o tetra-sustituido conde uno de los sustituyentes es oxo y el resto son alquilo(C1-3);

• o R1 junto con (R4)n forma un anillo aromático de 5 o 6 miembros que está fusionado al anillo fenilo/ piridina; donde dicho anillo de 5 o 6 miembros contiene opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno, donde dicho anillo aromático fusionado de 5 o 6 miembros independientemente está opcionalmente y de forma adicional mono- o di-sustituido donde los sustituyentes son seleccionados independientemente de alquilo(C1- 4), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1), o ciano;

Y representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo; y

R2 representa alquilo(C1-4); cicloalquilo(C3-6); alcoxi(C1-4); cicloalquil(C3-6)-oxi; fluoroalquilo(C1-3); fluoroalcoxi(C1-3);

alcoxi(C1-3)-alcoxi(C2-3); halógeno; ciano; o -NR21R22, donde R21 y R22 representan independientemente hidrógeno, o alquilo(C1-3), o R21 y R22, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 4 a 6 miembros opcionalmente mono- o di-sustituido con flúor, o un grupo morfolinilo;

y

(R5)m representa uno o dos sustituyentes opcionales seleccionado independientemente de alquilo(C1-4);

cicloalquilo(C3-6); alcoxi(C1-4); halógeno; ciano; fluoroalquilo(C1-3); y fluoroalcoxi(C1-3);

o una sal de tal compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/070934.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Hegenheimermattweg 91 4123 Allschwil SUIZA.

Inventor/es: BEZENCON,OLIVIER, SIEGRIST,ROMAIN, HEIDMANN,BIBIA, STAMM,SIMON, GATFIELD,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,3-Triazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D249/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › 1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2693052_T3.pdf

 

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