Derivados de 2-amino-5-trifluorometil-pirimidina y su uso como inhibidores de la quinasa PTK2.

Compuestos de fórmula general (1)

en donde

A indica fenilo,

opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes;

X indica O;

R1 indica hidrógeno o un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituidos con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes;

R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc idénticos o diferentes;

cada uno de Ra se selecciona independientemente entre sí entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C16, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rb es un grupo adecuado y cada uno de se selecciona independientemente entre ≥O, -ORc, haloalquiloxi C1-C3, -OCF3, ≥S, -SRc, ≥NRc, ≥NORc, ≥NNRcRc, ≥NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, - N(Rg)NRcRc, halogen, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, - S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, - C(O)SRc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rc, - OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(O)NRcRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, - N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc, -N(Rg)N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]NRcRc, -N(Rg)C(S)Rc, - N(Rg)S(O)Rc, -N(Rg)S(O)ORc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N[S(O)2Rc]2, -N(Rg)S(O)2ORc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg)[S(O)2]2Rc, - N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)SRc, -N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(O)NRgNRcRc, -N(Rg)N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(S)NRcRc, -N(Rg)C(O)]2Rc, -N(Rg)[C(O)]2Rc, -N{[C(O)]2Rc}2, -N(Rg)[C(O)]2ORc, -N(Rg)[C(O)]2NRcRc, -N{[C(O)]2ORc}2, - N{[C(O)]2NRcRc}2, -[N(Rg)C(O)]2ORc, -N(Rg)C(NRg)ORc, -N(Rg)C(NOH)Rc, -N(Rg)C(NRg)SRc y -N(Rg)C(NRg)NRcRc; cada uno de Rc independientemente entre sí indica hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido con uno o más Rd y/o Re idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C11, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rd es un grupo adecuado y cada uno de se selecciona independientemente entre ≥O, -ORe, haloalquiloxi C1-C3, -OCF3, ≥S, -SRe, ≥NRe, ≥NORe, ≥NNReRe, ≥NN(Rg)C(O)NReRe, -NReRe, -ONReRe, - N(Rg)NReRe, halogen, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, - S(O)NReRe, -S(O)2NReRe, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2NReRe, -C(O)Re, -C(O)ORe, - C(O)SRe, -C(O)NReRe, -C(O)N(Rg)NReRe, -C(O)N(Rg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NOH)Re, -C(NOH)NReRe, -OC(O)Re, - OC(O)ORe, -OC(O)SRe, -OC(O)NReRe, -OC(NRg)NReRe, -SC(O)Re, -SC(O)ORe, -SC(O)NReRe, -SC(NRg)NReRe, - N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]2, -N(ORg)C(O)Re, -N(Rg)C(NRg)Re, -N(Rg)N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]NReRe, -N(Rg)C(S)Re, - N(Rg)S(O)Re, -N(Rg)S(O)ORe -N(Rg)S(O)2Re, -N[S(O)2Re]2, -N(Rg)S(O)2ORe, -N(Rg)S(O)2NReRe, -N(Rg)[S(O)2]2Re, - N(Rg)C(O)ORe, -N(Rg)C(O)SRe, -N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(O)NRgNReRe, -N(Rg)N(Rg)C(O)NReRe, - N(Rg)C(S)NReRe, -[N(Rg)C(O)]2Re, -N(Rg)[C(O)]2Re, -N{[C(O)]2Re}2, -N(Rg)[C(O)]2ORe, -N(Rg)[C(O)]2NReRe, - N{[C(O)]2ORe}2, -N{[C(O)]2NReRe}2, -[N(Rg)C(O)]2ORe, -N(Rg)C(NRg)ORe, -N(Rg)C(NOH)Re, -N(Rg)C(NRg)SRe y - N(Rg)C(NRg)NReRe;

cada uno de Re independientemente entre sí indica hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido con uno o más Rf y/o Rg idénticos o diferentes seleccionado entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilalquilo C4-C11, arilo C6- C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rf es un grupo adecuado y cada uno de se selecciona independientemente entre halógeno y -CF3; y

cada uno de Rg independientemente entre sí indica hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilalquilo C4- C11, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros o heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; en donde alquilo está formado por los subgrupos de cadenas hidrocarbonadas saturadas y cadenas hidrocarbonadas insaturadas, mientras que el último puede subdividirse adicionalmente en cadenas hidrocarbonadas con un doble enlace (alquenilo) y cadenas hidrocarbonadas con un triple enlace (alquinilo); en donde cicloalquilo está formado por los subgrupos de anillos hidrocarbonados monocíclicos, anillos hidrocarbonados bicíclicos y anillos espiro-hidrocarbonados, mientras que cada subgrupo puede subdividirse adicionalmente en saturado e insaturado (cicloalquenilo);

en donde heterocicloalquilo se refiere a grupos que se obtienen a partir del cicloalquilo si en los anillos hidrocarbonados uno o más de los grupos -CH2- se reemplazan independientemente entre sí por los grupos -O-, -So -NH - o uno o más de los grupos ≥CH- se reemplazan por el grupo ≥N-, si bien no pueden estar presentes más de cinco heteroátomos en total, debe haber al menos un átomo de carbono entre dos átomos de oxígeno y entre dos átomos de azufre o entre un átomo de oxígeno y uno azufre;

en donde arilo indica anillos de carbono mono-, bi- o tricíclicos con al menos un anillo aromático; en donde heteroarilo indica anillos aromáticos monocíclicos o anillos policíclicos con al menos un anillo aromático que, en comparación con el arilo o cicloalquilo correspondientes, contiene en lugar de uno o más átomos de carbono uno o más heteroátomos idénticos o diferentes, seleccionados independientemente entre sí entre nitrógeno, azufre y oxígeno;

opcionalmente en forma de tautómeros, racematos, enantiómeros, diastereómeros y mezclas de los mismos, y opcionalmente sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables de los mismos con la condición de que el compuesto no sea éster bencílico de ácido 4-[4-(4-nitro-fenoxi)-5-trifluorometil-pirimidin-2- ilamino)-benzoico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/065762.

Solicitante: iPharma (H.K.) Limited.

Nacionalidad solicitante: Región Administrativa Especial del Hong Kong de la República Popular de China.

Dirección: 13/F Times Tower 391-407 Jaffe Road Wanchai, Hong Kong HONG-KONG.

Inventor/es: BETZEMEIER,BODO, STADTMUELLER,HEINZ, SAPOUNTZIS,IOANNIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D239/47 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2690341_T3.pdf

 

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