Nuevo método para la preparación de un compuesto de tienopirimidina e intermedios usados en el mismo.
(16/10/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, HA, TAE, HEE, JUNG,JAE HYUK, KIM,HO SEOK, BAEK,JONG OUK.
Un método para preparar un compuesto de Fórmula 1, que comprende las etapas de:
a. permitir que un compuesto de Fórmula 3 o una sal del mismo reaccionen con un agente de cloración para obtener un compuesto de Fórmula 2 o una sal del mismo; y
b. permitir que el compuesto de Fórmula 2 o la sal del mismo reaccionen con un compuesto de Fórmula 8 o una sal del mismo y una base:**Fórmula**.
PDF original: ES-2759795_T3.pdf
Derivados de piridina-3(2H)-ona en tanto que agentes de formación de imágenes para la detección de perfusión miocárdica.
(09/10/2019) compuesto A de la Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y un resto de formación de imágenes;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…
Compuestos para preparar inhibidores de quinasa Raf.
(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico;
Cy1 es tiazolilo; y
Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…
Macrociclos de diamida como inhibidores del factor XIA.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
El anillo B se selecciona independientemente entre arilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
W se selecciona independientemente entre (CR1R2)1-2, O, NH y N(alquilo C1-4);
X se selecciona independientemente entre -CR8NH-, -NHC(=O)- y -C(=O)NH-; con la condición de que cuando W es O, NH y N(alquilo C1-4), X no es -NHC(=O)-;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno,…
Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.
(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
m indica un número de 1 a 3;
n indica un número de 0 a 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Monohidrato de (S)-lactato de 5-(5-(2-(3-aminopropoxi)-6-metoxi-fenil)-1H-pirazol-3-ilamino)pirazin-2-carbonitrilo.
(25/09/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ENNETT-SHEPARD,ALESSANDRA B.
Un compuesto que es monohidrato de (S)-lactato de 5-(5-(2-(3-aminopropoxi)-6-metoxi-fenil)-1H-pirazol-3- ilamino)pirazin-2-carbonitrilo.
PDF original: ES-2755740_T3.pdf
Derivados de pirimidina como inhibidores de quinasa.
(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde
R1 es
NRcRd en donde
Rc es un anillo cíclico de 5 miembros que comprende un átomo de N, el H unido al átomo de N se sustituye por R8CO, en donde R8 es alquilo C1-4, y
Rd es H, alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros, estando dicho alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con OZ o NR11R12, en donde Z, R11, R12 son independientemente H o alquilo C1-4;
R2 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C2-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;
R3 es hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;
R5 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4,…
Compuestos quinoxalina y sus usos.
(04/09/2019). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: GAILLARD, PASCALE, DORBAIS,JEROME, POMEL,VINCENT, JEANCLAUDE-ETTER,ISABELLE, KLICIC,JASNA, MONTAGNE,CYRIL.
Un compuesto quinoxalina según la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C6;
R2 se selecciona entre (CH2)m-R4, CO-R4';
R3 es un grupo metilo, etilo, butilo o propilo, o R3 es un grupo imidazol o piridina, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C4 o R3 es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido por al menos un átomo de halógeno o un grupo aminoalquilo (C1-C6);
R4 se selecciona entre hidroxi; alcoxi C1-C6; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido;
R4' se selecciona entre alcoxi C1-C6; o heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido m es 1 o 2
así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2759650_T3.pdf
Derivados de piridazinona como inhibidores de fosfoinositida 3-quinasas.
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 y R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando dicho arilo opcional e independientemente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, alquilo C1-C6, haloalquilo (C1-C6) e hidroxialquilo (C1-C6);
R2 es H o alquilo (C1-C6);
R3 es H;
R5 se selecciona del grupo que consiste en: -NR6R7, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; estando dicho arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo opcionalmente e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, -CN, alquilo (C1-C6);
Cy…
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
(I), o una sal o N-óxido del mismo,
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquenilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 y haloalquinilo C2-C4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C3-alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3-, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxialquilo C1-C6-, alquilcarbonilo…
Derivados de 2H-pirrol-5-amina como moduladores de receptor alfa adrenérgico.
(21/08/2019) Compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos**Fórmula**
en la que:
n es 0 ó 1;
A es un anillo aromático o no aromático;
X es N, N-R1, CH-R1, C-R1;
R1 es H, alquilo C1-6 o halógeno;
R2 es N, N-R3, CH-R3, C-R3, O o S;
R3 es H, halógeno o alquilo C1-6;
R4 es halógeno, H, alquilo C1-6 o parte de un anillo como heteroátomo (O, S, N) o como C;
R5 es un heteroátomo (S, N) o es un C y forma siempre parte de un anillo;
R6 es H, alquilo C1-6, halógeno o forma parte de un anillo como heteroátomo (O, S,…
Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.
(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es etileno o -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno;
p es 4;
el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido;
Q es R3;
R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido);
o en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F;
p es 4;
el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo;
Q es -L2-R2;
L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y
R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.
PDF original: ES-2746288_T3.pdf
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
en las que X es CH o N;
R5 es H, halógeno o CN; y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(CH2)1-3-C(=O)-NH- (alquilo C1-5) y -(CH2)1-3-C(=O)-N(CH3)-(alquilo C1-5);
en el que cada grupo alquilo o cicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más F o un CN, OH o CF3;
en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más F y/o un OH o -O- (alquilo C1-3); o
R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y **Fórmula**
R1 es halógeno, alquilo C1-3 o -O-(alquilo…
Nuevos compuestos de aminopiridina útiles como inhibidores de la prenilación de proteínas.
(07/08/2019) Un compuesto o una cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, bajo la forma de enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, incluyendo la mezcla racémica, para el uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos en los que se requiera una inhibición de la prenilación de proteínas, en donde las enfermedades o los trastornos se seleccionan de una enfermedad progérica, una enfermedad neurodegenerativa, una enfermedad metabólica; una enfermedad mitocondrial, una enfermedad ocular, una enfermedad inflamatoria, una enfermedad cardiovascular, una enfermedad proliferativa, una enfermedad inmunitaria, infarto cerebral, envejecimiento cutáneo, envejecimiento hormonal…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…
Inhibidores de replicación viral.
(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula**
en donde**Fórmula**
indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a;
- R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo;
y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b;
- R2 es hidrógeno;
- cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…
(24/07/2019) Un compuesto de Fómula (I):**Fórmula**
o una sal agronómicamente aceptable del mismo,
donde:-
A1a y A1b se seleccionan independientemente de CH y N, donde A1a y A1b no son ambos CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6alquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C6alquil C1-C3-, haloalquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, haloalquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquinil C2-C6-, heteroaril-, cicloalquil (C3- C7)-, heterociclil- y fenil-, donde el heteroaril-, cicloalquil (C3-C7)-, heterociclil- y fenil- están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquil…
Heteroarilos sustituidos con pirazolilo y su uso como medicamentos.
(17/07/2019) El compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que A es N o CH,
en la que Y es -O- o CH2,
en la que R3 es un sustituyente en posición orto o meta del anillo de pirazolilo de fórmula 1 y se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-6 lineal o ramificado, -haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquileno C1-4- cicloalquilo C3-6, un heterociclo monocíclico de cinco o seis miembros con 1, 2 o tres heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N, un heterociclo bicíclico de nueve a 10 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N,
en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en halógeno (F), -alquilo C1-3, oxo, -CN
en el que R2 se selecciona…
Derivados de piridazina útiles en terapia.
(10/07/2019) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
donde:
R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1 y heterociclilo1;
donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a;
y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando…
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido uno o más veces con alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente…
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea como un inhibidor de TrkA cinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEVEN W., LIU,WEIDONG, ALLEN,Shelley, BAER,BRIAN, CRANE,ZACKARY, WATSON,DANIEL JOHN.
Compuesto**Fórmula**
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746530_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/07/2019). Solicitante/s: GTX, INC.. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING, AHN,SUNJOO, DUKE,CHARLES.
Un compuesto representado por la estructura de fórmula XI:**Fórmula**
En el que
X es NH;
Q es S; y
A es un anillo fenilo o indolilo sustituido o no sustituido;
En el que dicho anillo A está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes que son independientemente O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, haloalquilo, CF3, CN, -CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, (CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, - OC(O)CF3, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, haloalquilo, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o NO2; e
i es un número entero entre 0-5.
PDF original: ES-2718637_T3.pdf
Tetrazolonas como bioisósteros de ácido carboxílico.
(03/07/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, DUNCTON,MATTHEW.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2749097_T3.pdf
Un derivado de 4-(3-pirazolilamino)-bencimidazol como inhibidor de la JAK1 para el tratamiento del cáncer.
(26/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CLAYTON, JOSHUA, RYAN.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
PDF original: ES-2743499_T3.pdf
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Derivados de triazoles que tienen utilidad plaguicida, e intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con ellos.
(12/06/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
donde:
(A) R1, R2, R3, R4, 5 R5, R6, R7, R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6),
donde cada alquilo, alquenilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1- C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6);
(B) R8 es H;
(C) L se selecciona del grupo que consiste en
un enlace que conecta…
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
Inhibidores de la autotaxina.
(05/06/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, STANLEY,Emily, FURMINGER,VIKKI, THOMSON,CHRISTOPHER, HUGHES,OWEN.
El compuesto de fórmula (IV) **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde
A se elige entre**Fórmula**
Y1 es -(CH2)m-;
X se elige entre -C(=O)-NH-;
Y2 es -(CH2)n-;
m se elige entre 2, 3 y 4, y n se elige entre 0 y 1;
Y3 es -O-(CH2)-,
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se definen de acuerdo con (a) R1b y
R1d son cloro y
R1a, R1c y
R1e son H; o
(b) R1b es CN;
R1d es CF3 u OCF3; y
R1a, R1c y R1e son H.
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Nuevas fenoxiacetamidas anilladas.
(05/06/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre etilo, 2-hidroxietilo, 2-tetrahidrofuranilmetilo y 4- tetrahidropiranilmetilo;
R3 se selecciona entre un resto NRaRb, en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y 1-(2-etoxietil)piperidin-4-ilo, en el que alquilo C1-C4 puede portar 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, amino, alquil C1-C4-amino, dialquil C1-C4-amino, (dimetilfosfinoil)metoxi, 4-(dimetilfosfinoil)fenilo, 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo y el oxoanión de 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo, con la condición de que al menos uno de Ra y Rb sea diferente de…
Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa.
(28/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-10 4), NC(=NH)NH2, O y S;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo y un heterociclo de 5 a 10 miembros;
L1 se selecciona independientemente entre un
enlace, -CR5R5-, -CHR5CHR5-, -CR5=CR5-, -C≡C-, -OCH2-, -CHR5NH-, -CH2O-, -SCH2-, -SO2CH2-…