14 inventos, patentes y modelos de KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM

Derivados de naftaleno 1,5,6-sustituidos como moduladores de receptor de 1-fosfato de esfingosina (S1P) y/o autotaxina (ATX) para tratar trastornos inflamatorios y autoinmunitarios.

(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2; R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…

Derivados del ácido 2-(1-(1-(6-((ciclohexil)oxi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)etil)piperidin-3-il)acético como moduladores de la autotaxina (atx) para el tratamiento de inflamaciones y trastornos autoinmunes.

(05/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X1, X2 y X3 son CH; o uno de X1, X2 o X3 es N y los otros dos son CH; R2 es un haloalquilo C1-4 o ciano; R3 es -L1-J-L2-R12 y R4 es hidrógeno o un alquilo C1-6; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos son un heterociclilo de 3 a 8 miembros que está sustituido con -L2-R12, y está opcionalmente sustituido con un halo, hidroxilo, amino o un alquilo C1-6; R5 es un halo, un alquilo C1-6 o un haloalquilo C1-6; R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o COOH; o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8 o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; …

Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/04/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, A61P25/02, A61P37/00, C07D495/04, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D513/04.

Un compuesto de fórmula I-21: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2678021_T3.pdf

Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6; R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…

Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: A61K31/435, A61P17/06, A61P37/06, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, A61P19/02, A61K31/4709, C07D239/42, A61K31/439, C07D215/20, C07D213/74, C07D205/04, C07D217/22, A61K31/4725, C07C229/00, C07D491/10, C07D451/00, C07D451/14.

Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N; R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6; R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano; cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; (i) m es 1;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** y R5 es CO2H; o (ii) m es 0;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.

PDF original: ES-2671194_T3.pdf

Agentes moduladores de S1P y/o ATX.

(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2; X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N; uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…

Compuestos útiles como inhibidores de quinasa Raf.

(03/05/2017) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Cy1 es un anillo parcialmente insaturado, o aromático de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; Cy2 es un anillo monocíclico, bicíclico, o tricíclico, saturado, parcialmente insaturado, o aromático de 5-14 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; L1 es un enlace directo o una cadena de alquileno C1-6 líneal o ramificada, opcionalmente sustituida; L2 es un enlace…

Análogos heterobicíclicos de 1-fosfato de esfingosina.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: A1 es -C(X1)≥, -N≥, -O- o -S-; A2 es -C(X2)≥, -N≥, -O- o -S-; A3 es -C(X3)(X3')-, -C(X3)≥, -NX3-, -N≥, -0- o -S-; A4 es -C(X4)(X4')-, C(X3)≥, -NX4-, -N≥ u -O-; A5 es -C(X5)(X5')-, -C(X5)≥, -NX5-, -N≥ -O- o -S-; A6 es -C(X6)≥, -N≥, -O- o -S-; a condición de que A1, A2, A3, A4, A5 y A6 no sean simultáneamente -C(X1)≥, -C(X2)≥, -C(X3)≥, -C(X4)≥, -C(X5)≥ y -C(X6)≥ respectivamente, y a condición de que el anillo bicíclico incluya 0-3 heteroátomos; X1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi,…

Agentes moduladores S1P.

(24/08/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;…

Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.

(11/05/2016) Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: 5 es un enlace sencillo o doble; R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido: -L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH≥CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o -L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula** en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes:…

Análogos arilesfingosina 1-fosfato bicíclicos.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (IIa), (IIIa) o (IIIb): **Fórmula** en la que: cada uno de X1, X2, X3, X4, X5, y X6, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -N(RfRg), -10 N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -S(O)2N(RfRg), -CO2Rf, trialquilamino, arilo, o heteroarilo; W es -O-; Cy tiene la fórmula: **Fórmula** en la que: Z1 es -[C(RdRe]x-; Z2 es -[C(RdRe]y-; Z3 es -[C(RdRe)]z-; cada uno de x, y, y z, independientemente, es 1,2, o 3; cada Rd, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquenilo, alcoxi, o cicloalquilo; cada Re, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquenilo, alcoxi, o cicloalquilo; R1a y R1b, independientemente, son hidrógeno, halo, hidroxi,…

Análogos de esfingosina 1-fosfato de arilo bicíclico.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo; X2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo; X3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo,…

POLICICLOALQUILPURINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA.

(14/07/2009) Compuesto que comprende la fórmula ** ver fórmula** en la que R 1 y R 2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: #a) hidrógeno; #b) alquilo, alquenilo de no menos de 3 carbonos o alquinilo de no menos de 3 carbonos; en el que dicho alquilo, alquenilo o alquinilo está o bien no sustituido o bien funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, heterociclilo, acilamino, alquilsulfonilamino y heterociclilcarbonilamino; y #c) arilo o arilo sustituido; R 3 se selecciona del grupo que consiste en: ** ver fórmula** en el que R 3 está o bien no sustituido o bien funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo,…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y USO DEL MISMO.

(01/10/2007) Un compuesto que comprende la fórmula: en la que R1 y R2, se seleccionan independientemente del grupo constituido por: a) hidrógeno; b) alquilo, alquenilo de no menos de 3 carbonos, y alquinilo de no menos de 3 carbonos; en el que el alquilo, alquenilo, o alquinilo están sin sustituir o funcionalizados con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, heterociclilo, acilamino, alquilsulfonilamino, y heterociclilcarbonilamino; y c) arilo y arilo sustituido; R3 es un grupo tricíclico seleccionado del grupo constituido por: en el que el grupo tricíclico está funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por: (a) alquilo, alquenilo, y alquinilo; en los…

 

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