Moduladores de FLAP.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en el que

L es un enlace,

-CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H,

alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo;

R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3;

R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de:

metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclohexilo, fenilo, azetidin-1-ilo, azetidin-3-ilo, pirrolidin-1-ilo, 2,4-dihidro- 3H -1,2,4-triazol-3-ona-4-ilo, 1Himidazol- 4-ilo, pirazin-2-ilo, pirimidin-2-ilo, 1,3-oxazolidin 2-ona-5-ilo, N-benzamida, benzo[d]imidazol-2 (3H)-ona, 4-metilpiperazin-1-ilo, morfolin-4-ilo, CF3, -SO2-CH3, -C(=O)-ciclopropilo, -SO2-ciclohexilo, - 35 NHCH3, -N(CH3)2, -NHAc, -NHCO2t-Bu, -CH2-NH2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-N(etil)2, -NH-C(=O)-NH2, -NHC(= O)-CH3, -C(=O)-(alquilo C1-C4 ), -C(=O)-OH, -C(=O)-NH(alquilo C1-C4)-(CH2)n-OH, y -(CH2)n-CN, en donde n es 1 o 2;

V es CH, CR' o N, en donde R' es metilo o F;

W es CR" o N, en el que R" es H, F, hidroxilo, amino, CH3 o -O-CH3;

el anillo A se selecciona del grupo que consiste de**Fórmula**

R3 es H, F, metilo, o -O-CH3;

R3' es H o F;

R4 es H, metilo, ciano, amino, halo, -COOH, o -O-CH3; y

R5 es H, metilo, ciano o -CF3;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16164934.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: MEDUNA, STEVEN, P., JONES, WILLIAM M., MCCLURE,KELLY,J, HACK,MICHAEL,D, ROSEN,MARK,D, KEITH,JOHN,M, PIPPEL,DANIEL,J, LEE-DUTRA,Alice, BACANI,GENESIS M, FITZGERALD,ANNE E, LIU,JING, HAWRYLUK,NATALIE A, LEBSACK,ALEC D, ECCLES,WENDY, GOLDBERG,STEVEN D, KRAWCZUK,PAUL, SALES,ZACHARY S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2716762_T3.pdf

 

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