CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Amidas heterocíclicas como inhibidores de cinasas.
(21/03/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es**Fórmula**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2672530_T3.pdf
Inhibidores de quinasa no selectivos.
(07/03/2018). Solicitante/s: Pulmokine, Inc. Inventor/es: ZISMAN,LAWRENCE S.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en el tratamiento de un trastorno pulmonar, en donde el compuesto es de la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2675720_T3.pdf
Pirimidinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades tales como el cáncer.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula general (1a)
**(Ver fórmula)**
en donde
A designa un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes, seleccionados de entre cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros;
R1 y R2, cada uno independientemente del otro, designan hidrógeno o un grupo seleccionado de entre Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes;
R3 designa un grupo seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, -ORc, -OCF3, -SRc, -NRcRc, -CF3, -CN, -OCN, - SCN, -NO, -NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalquiloxi C1-3;
W e Y, independientemente uno del…
Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula XI:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en la que
uno de W1-W5 es C(X-B-D) y los otros son cada uno independientemente N o CR3, con la condición de que no más de tres de W1-W5 sean N;
cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, grupo alifático de 1 a 10 átomos, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, grupo heterocíclico y heterocíclico sustituido;
E es heteroarilo sustituido o no sustituido;
X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R2)-, -N(R2)C(O)-, -S(O)2N(R2)-, o -N(R2)S(O)2-;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
…
Compuestos y métodos para modulación de quinasa, e indicaciones de los mismos.
(28/02/2018) Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que:
R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa;
cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo…
(28/02/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: LI, PAN, GAO, HUAI, GREEN, JEREMY, LAUFFER, DAVID, J., CHARIFSON,PAUL,S, XU,JINWANG, DUFFY,JOHN,P, GIROUX,SIMON, DENG,HONGBO, KENNEDY,JOSEPH M, COTTRELL,KEVIN MICHAEL, JACKSON,KATRINA LEE, LEDEBOER,MARK WILLEM, MAXWELL,JOHN PATRICK, MORRIS,MARK A, PIERCE,ALBERT CHARLES, WAAL,NATHAN D.
Un compuesto, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2671354_T3.pdf
Composición cosmética, procedimiento de tratamiento cosmético y compuestos 4-oxo-1,4-dihidropirimidin-2-ilos.
(10/01/2018). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: MOUGIN, NATHALIE, PHILIPPE, MICHEL, SCHULTZE,XAVIER, DUBLANCHET,ANNE-CLAUDE.
Composición cosmética que comprende, en un medio cosméticamente aceptable, al menos un compuesto de fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que:
- n ≥ 1;
- Z es un radical divalente seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
o un compuesto d fórmula (I'):
**(Ver fórmula)**
en la que Z trivalente se selecciona entre::
**(Ver fórmula)**
con p≥ 1 a 6.
PDF original: ES-2658846_T3.pdf
Inhibidores de EGFR selectivos de mutante y usos de los mismos.
(10/01/2018). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: NIU,DEQIANG, LEE,KWANGHO, BAEVSKY,MATTHEW FRANK.
Un compuesto
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665013_T3.pdf
Compuestos de N-pirrolidinilo, N''-pirazolilurea, tiourea, guanidina y cianoguanidina como inhibidores de la cinasa Trka.
(10/01/2018) Un compuesto seleccionado
- de entre los compuestos de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde
el anillo B y el resto NH-C(≥X)-NH están en configuración trans;
Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C),
o Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), y Ra y Rb, junto con el átomo al que están enlazados, forman un anillo de ciclopropilo;
X es O, S, NH o N-CN;
R1 es (alcoxi 1-3C)(alquilo 1-6C), (trifluorometoxi)alquilo (1-6C), (alquil 1-3C-sulfanil)alquilo (1-6C), monofluoroalquilo (1-6C), difluoroalquilo (1-6C), trifluoroalquilo…
Compuestos anticancerígenos de aminopirimidina.
(20/12/2017). Solicitante/s: OSI Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, LI,AN-HU, DONG,HANQING, FOREMAN,KENNETH, CHEN,Xin, VOLK,Brian, CREW,ANDREW P, FERRARO,CATERINA, SHERMAN,DAN, APPARI,RAMA DEVI, CHILUKURI,RAMESH, GUPTA,RAMESH C, STOLZ,KATHRYN M.
Un compuesto que es: dietil (3-metoxi-4-{[4-{[2-(metilcarbamoil)fenil]amino}-5-(trifluorometil)pirimidin-2- il]amino}bencil)fosfonato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2655882_T3.pdf
Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.
(06/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, MORTIMORE, MICHAEL, YOUNG, STEPHEN, DURRANT,Steven, PINDER,Joanne, RUTHERFORD,ALISTAIR, O\'DONNELL,MICHAEL, REAPER,PHILIP MICHAEL, MACCORMICK,SOMHAIRLE, VIRANI,ANISA NIZARALI.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2663222_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.
(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula**
R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a,
R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…
Derivados de aminopirimidina 4,6-disustituidos novedosos.
(06/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde X, Y y Z son H, F o Cl;
R1 es OR, donde R es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, CF3, CCl3 y arilo en las posiciones 2, 3 o 4; R2 es OH, alcoxi, ariloxi, CH2OR (donde R es H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CH2NR'R" (donde R' y R" son independientemente H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CHO, OCOW (donde W es arilo o alquilo lineal o ramificado o C-(halógeno)3), CONR'R" (donde R' y R" son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o arilo), COOR (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), CH2NHSO2R (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), Cl, Br, F, CH2-N-benzoimidazol,…
Composiciones pesticidas y procedimientos relacionados con las mismas.
(29/11/2017) Una molécula según las Fórmulas Uno, Dos, o Tres
en donde
(a) Ar1 es
furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, o
furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, o tienilo sustituido,
en donde dicho furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halocicloalquilo(C3-C6), cicloalcoxilo(C3-C6), halocicloalcoxilo(C3-C6), alcoxilo(C1-C6), haloalcoxilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6),…
Métodos de preparación de compuestos a base de 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)pirimidina.
(15/11/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WU, WENXUE, IIMURA,Shinya, SONG,Qiuling, YAN,Jie, ZHANG,Haiming, BEDNARZ,MARK S, KANAMARLAPUDI,RAMANAIAH C, BURGOON,HUGH ALFRED JR.
Un método de preparación de un compuesto de fórmula II(a):**Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula IV:**Fórmula**
con un catalizador de metal del grupo del platino que tiene un ligando quiral, en el que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido; y
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; m es 1-4; y
el ligando quiral es un ligando de tipo Noyori.
PDF original: ES-2656798_T3.pdf
Compuestos de pirazol plaguicidas.
(15/11/2017) Un compuesto de pirazol de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es H, alquilo C1-C2, o alcoximetilo C1-C2;
R2 es CH3, CH2F, CHF2, o CF3;
R3 es un carbo- o heterociclo monoespiro o diespiro de 5 a 10 miembros, que puede contener 1 o 2 unidades estructurales de heteroátomo seleccionadas entre N-Rc, O, y S(O)k, siendo k 0, 1, o 2, cuyo carbo- o heterociclo está no sustituido o puede estar sustituido con 1, 2, 3, o 4 radicales Ra3;
Ra1 es CN, NO2, C(O)NH2, C(S)NH2, alquilcarboniloxi C1-C2, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C2, alquiloxicarbonilo C1-C2, o S(O)nRb;
Ra2 es halógeno o un grupo mencionado para Ra1;
Ra3 es halógeno, alquilo C1-C2, haloalquilo…
Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.
(08/11/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: ZHU, BING-YAN, PASTOR, RICHARD, RAWSON, THOMAS, E., ZHOU, AIHE, MAGNUSON, STEVEN, R., LYSSIKATOS, JOSEPH P., HURLEY,CHRISTOPHER, Gibbons,Paul, ZAK,MARK E, SIU,MICHAEL, HANAN,EMILY, LIU,WENDY, MENDONCA,ROHAN.
Un compuesto seleccionado entre:
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-hidroxi-2-metilpropil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-metilprop-1-enil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(2-bromo-4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-metiltiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2657839_T3.pdf
Derivados de pirazol-carboxamida como moduladores de TAAR para su uso en el tratamiento de varios trastornos, tales como depresión, diabetes y enfermedad de Parkinson.
(01/11/2017) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxi; o es piridin-2, 3 o 4-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxilo; o es pirimidin-2, 4 o 5-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo-C3-6, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o alquilo C1-7 sustituido con halógeno, o es pirazin-2- ilo, opcionalmente…
Compuesto heterocíclico saturado que contiene nitrógeno.
(01/11/2017) Un compuesto de la fórmula [I];
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un grupo cicloalquilo o un grupo alquilo no sustituido;
R22 es
1) un grupo arilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo…
2,4,6-Trifluoro-N-[6-(1-metil-piperidin-4-carbonil)-piridin-2-il]-benzamida para el tratamiento de la migraña a través de la vía oral o intravenosa.
(01/11/2017). Solicitante/s: Colucid Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: WHITE,JAMES,F, PILGRIM,ALISON, RUPNIAK,NADIA M. J.
Una composición farmacéutica que comprende 2,4,6-trifluoro-N-[6-(1-metil-piperidin-4-ilcarbonil)-piridin-2-il]- benzamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en el tratamiento o prevención de la migraña en un ser humano, en la que la composición es para administración oral en una cantidad de 50-400 mg por dosis, o para administración intravenosa en una cantidad de 20 a 60 mg por dosis, en la que además dicha composición es para su administración una, dos o tres veces al día.
PDF original: ES-2655881_T3.pdf
Derivados 6-amino quinazolinao 3-ciano quinolina, métodos de preparación y usos farmacéuticos de los mismos.
(18/10/2017) Compuestos de la fórmula (I) y tautómeros, enantiómeros, diastereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en la que:
A se selecciona del grupo que consiste de un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
Cuando A es un átomo de carbono, R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 es ciano;
Cuando A es un átomo de nitrógeno, R1 se seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 está ausente;
…
Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o
R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y
representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).
PDF original: ES-2655645_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es -OR10 o -NR60R70,
R2 es H o -OR20,
R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3,
R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo,
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…
Inhibidores de actividad de quinasa.
(11/10/2017). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: PALMER, JAMES, T., BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, HARTE,Michael,Francis.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:**Tabla**.
PDF original: ES-2645947_T3.pdf
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(11/10/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con Ra15 ; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-sulfonilo, en el que la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo…
Diaminopirimidinas útiles como inhibidores del virus respiratorio sincitial (VRS) humano.
(04/10/2017) Un compuesto que tiene fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C9, fenilo, arilo bicíclico, fenil-alquilo-C1-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo-C1-C6, heteroarilo monocíclico o heteroaril monocíclico-alquilo- C1-C6; donde el cicloalquilo-C3-C8, el cicloalquilo-C3-C8 de cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, heterociclilo y heterociclilo de heterociclil-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo-C1-C10, alquenilo-C2-C10, alquinilo-C2-C10, haloalquilo-C1-C10, haloalquenilo-C2-C10, haloalquinilo-C2-C10, halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -O-alquilo-C1-C6, -O-haloalquilo-C1-C6, - alquilen-C1-C3-O-H, -alquilen-C1-C3-O-alquilo-C1-C6,…
Análogos de heterociclilpirimidina como inhibidores de TYK2.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que
R es H; F; Cl; Br; o alquilo C1-3 sin sustituir;
R1 es H; C(O)OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6, en la que alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más R3, que son iguales o diferentes;
R2, R2a están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6, en la que alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más R3, que son iguales o diferentes;
…
Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
(27/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BHALAY, GURDIP, COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, BUDD,EMMA, OAKLEY,Paul, SMITH,Nichola, BLOOMFIELD,Graham,Charles, DUNSTAN,ANDREW, HUNT,THOMAS ANTHONY, HOWSHAM,CATHERINE, HUNT,PETER, EDWARDS,LEE, GEDECK,PETER.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.
(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER, FAR,ADEL RAFAI, KANG,TING.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en donde:
n es un número entero entre 1 y 2 inclusive;
m es un número entero entre 0 y 2 inclusive;
X se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH,
en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.
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Benzoimidazoles y benzopirazoles substituidos como antagonistas de CCR(4).
(20/09/2017) Compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que:
R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, y halógeno;
R2 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, halógeno, CN, y alcoxi C1-8; u opcionalmente dos grupos R2 en átomos de carbono adyacentes se pueden conectar para formar un anillo de 5 o 6 miembros (alifático o aromático, heterociclo o carbociclo) que está opcionalmente sustituido con grupos…
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.
(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor;
R es hidrógeno;
el anillo A es fenilo;
p es 0, 1, 2 o 3;
cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono;
q es 0, 1, 2 o 3;
cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…
Compuestos heterocíclicos como plaguicidas.
(06/09/2017) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A representa un radical de la serie**Fórmula**
en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula**
y
en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula**
en donde el nitrógeno está unido al anillo A y la flecha significa en cada caso el enlace con D, y
D representa el radical de la fórmula**Fórmula**
en donde el nitrógeno está unido a Q y la flecha significa el enlace con B,
B representa un radical de la serie**Fórmula**
…