CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Carboxamidas que modulan el receptor de andrógenos.

(03/06/2015) Compuesto que es de fórmula (I) o (II)**Fórmula** en las que el anillo A es uno cualquiera de los siguientes grupos o tautómeros de los mismos**Fórmula** en las que RX es halógeno o CF3; RZ es hidrógeno o halógeno; R1 es hidroxialquilo C3-7, imidazolilo o -RA-OC(O)-RB; RA es alquilo C1-7; RB es alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 o carboxialquilo C1-7; R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, metilpirazolilo o pirimidinilo; R3 es halógeno o piridinilo; R4 es piridinilo; R5 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxoalquilo C1- 7, halógeno o metilpirazolilo; R6 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7,…

2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas.

(03/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o uno de sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: D1 es fenilo sustituido con heteroarilo; cada E1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-tio, aminocarbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquileno C1-8, alcoxi C1-8-carbonil C1-8alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonilamino, oxo, halo, ciano, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, aminosulfonilo, heteroarilsulfinilo; amino, hidroxilo, arilalquileno C1-8, fenilo, aminoalquilo C1-8, aminocicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, acilo C1-8, alquil C1-8 sulfonilo, acilamino y heterociclilalquileno C1-8; el subíndice n es 0, 1, 2, 3 ó 4; el resto:**Fórmula** es…

Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde y es 0 o 1; n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2; R14 es C(O) o SO2; R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…

5,10-Dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona como inhibidores de quinasa.

(20/05/2015) A compuesto of formula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente del mismo, donde A1 es CH; A2 es CH; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo,…

Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2.

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…

Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).

(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es CR1 o N; Y es CH, C o N; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5; R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6: R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o una de sus sales.

Derivados de arilamida sustituido con triazol y su utilización como antagonistas del receptor purinérgico P2x3 y/o P2x2/3.

(29/04/2015) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-[1,2,3] triazol-1-il-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3]triazol-1-il)-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3] triazol-1-il) bifenil-3-carboxílico, ((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico,…

Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38.

(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula** donde Y es O, NR2; W es CR3; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…

Derivados arilamida sustituidos con triazol y utilización de los mismos como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.

(29/04/2015) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es [1,2,4]triazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición 5 con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, R2 es 5-metil-piridín-2-ilo, 5-cloro-piridín-2-ilo, 5-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-cloro-piridín-2-ilo, 3,5-difluoro-piridín-2-ilo ó 3,5-dicloro-piridín-2-ilo, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno o metilo, R5 es hidroximetilo, metoximetilo, morfolín-4-ilmetilo, piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo, 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo, piperidín-1-ilo…

Compuestos como ligandos de receptores cannabinoides.

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo monocíclico, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; en donde cada anillo está sustituido independientemente con un grupo Rx y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -C(≥NORf)Ra, -(CR1aR1b)q1-A1, alquenilo, o alquinilo; en donde el alquenilo y el alquinilo están sustituidos con uno o dos al grupos A2; cada Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, ≥NORf, NO2, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Rc, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, - N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2,…

Acetamidas sustituídas con N-(hetero)aril,2-(hetero)arilo para uso como moduladores de señalización de Wnt.

(22/04/2015) Un compuesto que tiene la fórmula o :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo E es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; A1 y A2 son independientemente un C1-5 heterociclo, quinolinilo, o un heteroarilo seleccionado del grupo**Fórmula** en donde cualquier heterociclo de A1 y A2 puede ser opcionalmente sustituido con -LC(O)R10; B es benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de R6; X1, X2, X3 y X4 son independientemente CR7 o N; Y es fenilo, tiazolilo, piridinilo, piridazinilo,…

N-((6-amino-piridin-3-il)metil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.

(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C1-6 hidroxialquilo; C1-4 alcoxi-C1-6 alquilo; C1-6 aminoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2-6 halogenoalquinilo; C1-6 alcoxi; C1-6 halogenoalcoxi; C1-4 alcoxi-C1-6 alcoxi; C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil)amino; o C3-7 cicloalquilo, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el C3-7 cicloalquilo puede estar unido directamente al anillo de piridina o a través de un C1-2 alquileno o un oxígeno, y en donde el C3-7 cicloalquilo puede ser sustituido una vez o más de una vez por halógeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi; R2 es hidrógeno o fluoro; R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro;…

Inhibidores del VHC macrocíclicos sustituidos con pirimidina.

(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** incluyendo un estereoisómero del mismo, en la que A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(Rab), o -P(≥O)(OR4a)(R4b) en la que; R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; cada R3a y R3b independientemente son hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo…

Derivados de ciclohexano spiro-condensados como inhibidores de HSL útiles en el tratamiento de diabetes.

(15/04/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxolilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido,…

Compuesto de ciclopropano.

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

Composiciones y métodos para modular la ruta de señalización de Wnt.

(01/04/2015) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es**Fórmula** X es N, CH o CR6; X1, X2, X3 y X4 son independientemente N o CR11; X5, X6, X7 y X8 son independientemente N o CR12; Z no está sustituido o está sustituido con 1-2 grupos R7 y es arilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros o un heteroarilo de 5-6 miembros; en los que dichos anillo heterocíclico y heteroarilo contienen independientemente 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R1, R2, R3 y R4 son hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 son independientemente halógeno, ciano, alcoxilo C1-6, S(O)2R10 o un alquilo C1-6 no sustituido…

Compuestos de quinazolina como bloqueadores de canales de sodio.

(25/03/2015) Compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato de este farmacéuticamente aceptables, en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, haloalquilo, ciano; amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, (alquilsulfonilamino)alquilo, ureido, (aminocarbonil)alquilamino y (carboxialquil)amino; G es G1, G2, G3 o G4, en donde G1 es -NR5R6, en donde R5 es H, alquilo o NH2, R6 es a) H, b) alquilo, c) hidroxialquilo, d) (aminocarbonil)alquilo, e) (aminocarbonil)(hidroxi)alquilo; f) aminoalquilo, g) alquilaminoalquilo, h)…

Aminas primarias y sus derivados como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con este.

(04/03/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:**Fórmula** en la que: X es O o S; V es O o NH; W es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-3, halógeno, oxo e imino, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con alquilsulfonilo C1-3; Z es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, haloalquilo C1-3, halógeno y…

Agente terapéutico para insuficiencia renal crónica.

(04/03/2015) Agente terapéutico para utilización en el tratamiento de insuficiencia renal crónica, que comprende, como ingrediente eficaz, un compuesto representado mediante la fórmula general a continuación:**Fórmula** [en la que R1 y R2 representan, cada uno independientemente, arilo; A representa NR5, O, S, SO o SO2; R5 representa alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6; D representa alquileno C2-C6 o alquenileno; G representa O, S, SO o SO2; R3 y R4 representan, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; y Q representa carboxilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, tetrazolilo o la fórmula general a continuación:**Fórmula** (en la que R6 representa alquilo C1-C6)] o una sal farmacéuticamente aceptable…

Derivados de 2H-piridazin-3-onas, su preparación y su utilización como inhibidores de la SCD-1.

(18/02/2015) Compuestos de la fórmula general (I).**Fórmula** en la que - R1 representa uno o más grupos seleccionados de entre: trifluorometilo, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, nitro, trifluorometoxi, acetilo. - cuando n≥m≥1, · W representa CH, entonces Y es oxígeno o -CH2N(CH3)- o -NHCH2-. · o W representa nitrógeno, entonces Y representa C≥O. - cuando n≥m≥0, W representa CH, entonces Y es O o -OCH2-. - cuando n≥1 y m≥0, W representa CH, entonces Y es -OCH2-. - U representa: · -(C≥O)CH2O- y puede estar ramificado en la posición o de piridazinona y R2 representa hidrógeno, · o -(C≥O)CHR4NR5- en la que R4≥R5≥H o, independientemente uno del otro,…

Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC.

(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R10 está representado por la fórmula 2: -(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z; B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S; R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…

Compuesto de imidazol carbonilo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4); W…

Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol.

(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo…

Derivados de 1,3-dihidro-isoindol.

(14/01/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, R2 representa A, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1 y R2, junto con el átomo de N al que están unidos, representan isoindolilo, R3 representa Hal, OH, CN, NO2, C(O)H, NH2, COOH, COOA, C≥CH, C≡C-CH2OH, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, NHCONH2, X-A, X-(CH2)nAr o X-(CH2)nHet, en donde X representa: un enlace -O-, -CO-, -CO2-, -C(O)NH-, -C(O)NA', -S-, -SO-, SO2-, -SO2NH-, -SO2NA'-, -NH-, -NA'-, -NHSO2-, - NA'SO2-, -NHCO-, -NA'CO-, -NHCONH- o -NA'CONH-, R3' representa H, A, Hal, OA o CN, A, A', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan alquilo no ramificado o ramificado con 1- átomos de C, en donde uno, dos o tres grupos CH2 o CH no contiguos pueden…

Compuesto novedoso de pirimidina que tiene estructura de dibencilamina y medicamento que comprende el compuesto.

(07/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** (en donde, R1, R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo halo(alquilo de C1-C6), un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo halo(alcoxi de C1- C6), grupo hidroxi, grupo ciano, grupo nitro, un grupo (alquilo de C1-C6)tio, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfinilo, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfonilo, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfonilamino, un grupo halo(alquilo de C1- C6)sulfonilamino, un grupo arilsulfonilamino, un grupo amino que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en un…

2,4-Di(aminofenil)pirimidinas como inhibidores de las PLK.

(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula** en la que W es N o C-R2, X es -NR1a, O o S, Y es CH o N, Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno; A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula** Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos; B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-; R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo, R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…

Bencenosulfonamidas útiles como inhibidores de los canales de sodio.

(07/01/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros "unido por un C" que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando tiene 5 miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o Cl; R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl o -OCH3; R5 es CN, F, Cl o R6; Ra es fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl o R6; Rb es H, F, Cl o R6; R6 es alquilo (C1-C4) o alquiloxi (C1-C4), cada uno opcionalmente…

Nuevos análogos de piperazina como antivirales de influenza de amplio espectro.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** en el que Het es un heterociclo de 5 o 6 elementos con -N, -O o -S adyacente al sustituyente -Ar o adyacente al punto de unión para el sustituyente -Ar; Ar es arilo o heteroarilo; R es -CH3, -CH2F o -CH≥CH2; W es -NO2, -Cl, -Br, -CHO, -CH≥CH2 o -CN; X es -Cl, -CH3 o -CN; Y es -CH o -N; y Z es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, OR1, o NHR1, en donde R1 se selecciona del grupo de H, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6, el término "cicloalquilo" se refiere a un grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado en donde uno o más anillos no tienen un sistema de electrón-pi completamente conjugado; en donde el grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado…

Derivados de triazol como ligandos de receptores Gaba.

(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, o -CH≥CH-; X es S o CH; Y es O, NR9 o CR9, con la condición de que si X es S, entonces Y sea CR9 y si X es CH, entonces Y sea O o NR9; u, v representan en cada caso un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que u y v no sean ambos dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos; R1, R2 son alquilo, arilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos, en los que uno de R1 y R2 es alquilo; R3 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, nitro, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, alquilo, arilo, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo,…

Inhibidores de pirazol p38 MAP quinasa.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que, R1 es H, fenilo, o una cadena acíclica o cíclica de alquileno C1-10, lineal o ramificada, saturada o insaturada, en la que uno o más carbonos en la cadena están opcionalmente reemplazados por uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S(O)n y la cadena está opcionalmente sustituida con: un grupo oxo y/o uno o más átomos de halógeno; R2a es H, halo, una cadena de alquileno C1-8, saturada o insaturada, ramificada o no ramificada, en la que uno o más carbonos están opcionalmente reemplazados por uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S(O)m y la cadena está opcionalmente sustituida con uno o más átomos de halógeno; R2b es H, halo, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH; R3 es halo,…

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