Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.

Un compuesto de Fórmula (I)

**Ver fórmula**

en la que

X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;



• R1 representa

→ alquilo(C2-6);

→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);

→ fluoroalquilo(C1-4);

→ fluoroalcoxi(C1-3);

→ pentafluoro-sulfanilo;

→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que

• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado entre alquilo(C1-3) y ciano; y

• el conector L1 representa un enlace directo, alquileno(C1-2), oxígeno o alquilen(C1-2)-oxi;

→ heteroarilo de 5 o 6 elementos, de manera independiente, opcionalmente monosustituido con alquilo(C1-3);

→ -NR11R12, en el que

• R11 y R12 independientemente representan hidrógeno, alquilo(C1-3), fluoroalquilo(C2-3), cicloalquilo(C3-6), cicloalquilo(C3-6) monosustituido o disustituido con flúor, cicloalquil(C3-6)- alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-3);

• o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 6 elementos opcionalmente monosustituido o disustituido con flúor; un grupo 2-oxo-pirrolidinilo o un grupo morfolinilo;

y (R4)n representa uno o dos sustituyentes opcionales independientemente seleccionados entre alquilo(C1- 4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), fluoroalquilo(C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), halógeno y ciano;

• o R1 junto con (R4)n forman un anillo no aromático de 5 o 6 elementos que está fusionado al anillo fenilo/piridina; en el que dicho anillo de 5 o 6 elementos opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; en el que dicho anillo no aromático de 5 o 6 elementos fusionado está, de manera independiente, a su vez opcionalmente monosustituido con oxo o alquilo(C1-3); disustituido con alquilo(C1-3); o di-, tri- o tetra-sustituido en el que un sustituyente es oxo y los demás son alquilo(C1-3);

• o R1 junto con (R4)n forman un anillo aromático de 5 o 6 elementos que está fusionado al anillo fenilo/piridina; en el que dicho anillo de 5 o 6 elementos opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de nitrógeno, en el que dicho anillo aromático de 5 o 6 elementos fusionado está, de manera independiente, a su vez opcionalmente monosustituido o disustituido en el que los sustituyentes se seleccionan, de manera independiente, entre alquilo(C1-3), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1) o ciano;

• o R1 representa metilo o halógeno; y (R4)n representa un sustituyente seleccionado de fluoroalcoxi(C1-3) que está unido al anillo fenilo/piridinilo en la posición orto o meta por el punto de unión del grupo -CH2-CO-NH-;

Y representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo; y

R2 representa alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), cicloalquil(C3-6)-oxi, fluoroalquilo(C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), alcoxi(C1-3)-alcoxi(C2-3), halógeno, ciano, o -NR21R22, en el que R21 y R22, de manera independiente, representan hidrógeno o alquilo(C1-3), o R21 y R22, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 6 elementos opcionalmente monosustituido o disustituido con flúor o un grupo morfolinilo;

y

(R5)m representa uno o dos sustituyentes opcionales independientemente seleccionados entre alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), halógeno, 5 ciano, fluoroalquilo(C1-3) y fluoroalcoxi(C1-3); o una sal de tal compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/054164.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Hegenheimermattweg 91 4123 Allschwil SUIZA.

Inventor/es: BEZENCON,OLIVIER, SIEGRIST,ROMAIN, HEIDMANN,BIBIA, STAMM,SIMON, GATFIELD,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D231/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2696351_T3.pdf

 

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