CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.

Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que L2 es -CONH-; R1 forma un anillo condensado con el anillo A como **(Ver fórmula)** en la que el anillo condensado se selecciona de **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es alquilo de C1-C5; R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F; cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1; o, cuando R4 es H, R5 es Het2; en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1; Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N; Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.

PDF original: ES-2816382_T3.pdf

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.

(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; Z es NR9; R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13; o R3 y R4 tomados junto…

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.

(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y : R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10; R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y R4 se define como antes; R3 es alquilo C1-C10…

Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C.

(15/07/2020) Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptano-2,5-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano-2,5-diilo; 1,4-diazepano-1,4-diilo; benceno-1,4-diamina-N1,N4-diilo; etano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; N1,N2-dialquiletano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; propano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; N1,N3-dialquilpropano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; 1,4-diaminoantraceno-9,10-diona-1,4-diilo; C6 areno-1,4-diamina-N1,N4-diilo en donde el areno está sustituido con uno a cuatro sustituyentes en las posiciones 2, 3, 5 o 6 y en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -C(O)O(C1 a C6)alquilo, OH, O(C1 a C6)alquilo, (C1 a C6)alquilo, CF3, F, Cl y Br; o piperazina-1,4-diilo sustituido…

Derivados de 4,6-diamino-pirimidina como inhibidores de Bmi-1 para el tratamiento del cáncer.

(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una forma del mismo, en donde R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un miembro del anillo de átomos de carbono, con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R5, o en un miembro del anillo de átomos de nitrógeno, con un sustituyente de átomo de oxígeno para formar un N-óxido; R3 es halo, hidrógeno, ciano, alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino o (alquil C1-8)2-amino; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R6; R5 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-8, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, ciano-alquilo C1-8, halo alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi…

Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas.

(01/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; cada Ar1 es independientemente arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy1, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; cada Cy1 es independientemente…

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).

(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6); cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…

Derivados de azaquinazolincarboxamida.

(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, GOUTOPOULOS,ANDREAS, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, POTNICK,JUSTIN, DESELM,LIZBETH CELESTE, BOIVIN,ROCH, NEAGU,CONSTANTIN, CRONIN,MARK W. JR.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** en la que W1 es CH, W2 es N, W3 es CH, W4 es CH; o en la que W1 es N, W2 es CH, W3 es CH, W4 es CH; R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ; R2 es Y, R3 es H, **(Ver fórmula)** o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P; Y es H o A; A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0 o 1; cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y q es 2, 3, 4, 5 o 6; y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2821102_T3.pdf

Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa.

(24/06/2020). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: SAMANO, VICENTE, KAZMIERSKI,WIESLAW MIECZYSLAW, DE LA ROSA,Martha, CHONG,PEK YOKE, DICKSON,HAMILTON, TAI,VINCENT WING-FAI.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es **(Ver fórmula)** W es CR4; Y es CR5; V es CR6; **(Ver fórmula)** se selecciona de un grupo que consiste en las siguientes estructuras: **(Ver fórmula)** R1 se selecciona del grupo que consiste en -CO2H, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R11, y -CONHSO2R12; R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -Cl, -F, y -OCH3; R3 es -H; R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F; R5 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F; R6 se selecciona del grupo que consiste en -H, -F, y -Cl; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en las siguientes estructuras: **(Ver fórmula)** R11 es -CH3; R12 se selecciona del grupo que consiste en -CH3, -CF3, y -cC3H5.

PDF original: ES-2814251_T3.pdf

Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.

(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula XII: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde X1-X5 se seleccionan cada uno independientemente de N y CR3, siempre que al menos 2 de X1-X5 sean CR3; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido; Q es heteroarilo sustituido o no sustituido; X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-,-C(O)O-,…

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.

(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** A es E es uno de los siguientes grupos monovalentes: **(Ver fórmula)** en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH; cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes; L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-; …

Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer.

(03/06/2020) Un compuesto que tiene la Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-2- ilo, piridin-3-ilo y piridin-2-ilo, donde el anillo A' está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre 1-propenilo, -ciclopropil-OH, cloro, flúor, -CF3, -CHF2, -CH3, -CH2CH3, -CF2CH3, - S(O)CH3, -S(O)2CH3, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, -C(O)-NH2, -CH2NH2, -NH2, -NH(CH3), -CN y -N(CH3)2; y el anillo B' se selecciona de fenilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, piridazin-4-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-5-ilo, pirimidin-5-ilo y pirazol-4-ilo, donde el anillo B' está opcionalmente sustituido con…

Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.

(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.

Un compuesto que es **(Ver fórmula)** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

PDF original: ES-2814556_T3.pdf

Inhibidores de DGAT2.

(13/05/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ESCRIBANO, ANA MARIA, WILEY, MICHAEL, R., MARTIN ORTEGA FINGER,MARIA DOLORES, LAFUENTE BLANCO,CELIA, GONZALEZ,MARIA ROSARIO.

Un compuesto de Fórmula 1 a continuación: **(Ver fórmula)** en la que: X es CH o N; A es CH o N, con la condición de que al menos uno de X y A sea N; L es un alquilo-C1-3; R se selecciona de: -S(O)2NHR4, -NHS(O)2R5 y -NHC(O)-R6; R1 es H o halo; R2 se selecciona de: H, alquilo-C1-2, -CN, -CF3, -NH2, -N(H)CH3, -N(CH3)2, -OCH3, -CH2-O-CH3, - ciclopropilo, 4-metilpiperazinilo y morfolinilo; R3 se selecciona de alquilo C1-2, halo, -CHF2, -CF3 y -OCH3; R4 es H o -CH3; R5 se selecciona de: -CH3, -NH2 y -NHCH3; R6 se selecciona de: -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH(OH)CH3, -NH2, y -NHCH3; R7 es H o -CH3; con la condición de que cuando R1 sea H, R2 sea Me, R3 sea Cl, R7 sea H y X y A sean ambos N, L-R no sea -(CH2)S(O)2-NH2, o -(CH2)S(O)2-NHCH3, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2803654_T3.pdf

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2809974_T3.pdf

4,6-diaminoquinazolinas como moduladores de cuna y métodos de uso de los mismos.

(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde R1 es C1-9 alquilo, C3-15 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o C6-10 arilo; en donde cada C1-9 alquilo, C3-5 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, y C6-10 arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1; R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, o C1-9 alquilo; R3 es heterociclilo o heteroarilo; en donde cada heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z3; R4 es arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada arilo, heterociclilo, o heteroarilo están opcionalmente sustituidos…

Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/05/2020) Un compuesto de la fórmula 2a **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X5-X9 se seleccionan independientemente de CH, C sustituido con W3 o W4, y N; Y es S, SO, SO2, CH2, CHR, CRR o CO, en donde R es una cadena de C1-C6 alquilo o alcoxilo; Z se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, nitro, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido,…

Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.

(29/04/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: WRASIDLO, WOLFGANG, STOCKING,EMILY M.

Un compuesto de una Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es H, halo, C1-4alquilo, o CF3; R2 es -CF3, o C1-4alquilo no sustituido o sustituido con halo o -CF3; A es un anillo heteroarílico de miembros; Y está ausente o es C1-4alquileno; donde Y está ausente: R3 y R4 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están conectados forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, no sustituido o sustituido con C1-4alquilo; y donde Y es C1-4alquileno: R3 y R4 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están conectados forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, no sustituido o sustituido con C1-4alquilo; o R3 y Y tomados conjuntamente con el nitrógeno al que R3 está conectado forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, y R4 es H o C1-4alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2808978_T8.pdf

PDF original: ES-2808978_T3.pdf

Inhibidores macrocíclicos del factor xia que contienen restos alquilo o cicloalquilo p2’.

(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** ---- es un enlace opcional; Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2; Y se selecciona independientemente entre N y CR7; W se selecciona independientemente entre -C(O)NH, -NHC(O)- y -NHC(O)CH2-; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, ORb y cicloalquilo C3-5 sustituido con 1-4 R6; como alternativa, dos grupos R1 adyacentes forman un enlace;…

Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa.

(15/04/2020). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Inventor/es: LY,TAI-WEI.

Compuesto de fórmula (II-a): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R2 y R3 son, cada uno independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-10, en la que cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más halo, cada R4 se selecciona independientemente de heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y n es 1, 2, 3, 4 o 5.

PDF original: ES-2805528_T3.pdf

Ligandos de receptores de neurotensina.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y ciclopropilmetilo; AA-COOH es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en ácido 2-amino-2-adamantano-carboxílico, ciclohexilglicina y ácido 9-amino-biciclo[3.3.1]nonano-9-carboxílico; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de (C1-C6), cicloalquilo de (C3-C8), cicloalquilmetilo de (C3-C8), halógeno, nitro y trifluorometilo; ALK es alquilideno de (C2-C5); R3, R4 y R5 se selecciona cada uno e independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de (C1- C4) con la condición de que uno de R3, R4 y R5 sea de la siguiente fórmula (II) **(Ver fórmula)** …

Nuevos inhibidores de los canales de potasio.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; R1-R4 son independientemente un grupo seleccionado de H, halógeno, CN, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alcoxi C1-6, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, y alquilén C1-6-NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente un grupo seleccionado de H, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, C(=O)- alquilo C1-6, C(=O)-alcoxi C1-6, C(=O)-alquil C1-6-CN, C(=O)-alquil C1-6-OH, C(=O)-alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, C(=O)- O-alquilén C1-6-O-alquilo C1-6,…

Agentes para formación de imagen en base a carbolina y carbazol, para la detección de disfunción neurológica.

(01/04/2020) Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** y sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en la que: L es N o CR5; M es N; R5 es H, OH, halo, NH2, CH3, NO2, arilo, alquenilo C3-C8, alquinilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, heteroarilo, N=NR12, NHR12, N(R12)2, o (-CH2)1-12-R12, en la que R12 es alquilo C1-C6, arilo, H o heteroarilo, en la que por lo menos un H de (-CH2)1-12-R12, cicloalquilo C3-C8, arilo, alquenilo, alquinilo, o heteroarilo, es opcionalmente reemplazado por halo, OH, NH2, y alquilo C1-8, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH o NH2,…

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o un solvato del mismo, en donde: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2795366_T3.pdf

Moduladores de la ruta de hedgehog.

(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de: **(Ver fórmula)** en la que: L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-; L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m; cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-; R1 es H o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17; cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17; cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…

Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(25/03/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, HECKEL, ARMIN, ROTH, GERALD, DAHMANN, GEORG, PARK, JOHN, DR., BRANDL,TRIXI, CHAUDHARY,NVEED.

3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.

PDF original: ES-2797546_T3.pdf

Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.

(25/03/2020) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde m es 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo; R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,; X1 es -NR5- u -O-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…

Compuestos nuevos.

(18/03/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1 representa un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros; R2, R3, R4, R5, R6 y R8 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, o R2 se une a R8 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4, o R6 se une a R7 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, deuterio, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y ciano; R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, ciano, alquilo C1-C3, CF3, un grupo alcoxi C1-C3 o un anillo arilo o heteroarilo…

Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfos farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo o trifluorometilo, R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

Compuestos de indolinonas y su uso en el tratamiento de enfermedades fibróticas.

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa H, Me, Et, CH=CH2, C≡C-H o C≡C-Me; R2 representa H, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, C3-C8cicloalquilo, -CH2-(C3-C8cicloalquilo), halógeno o ciano; R3 representa (i) **(Ver fórmula)** o (ii) **(Ver fórmula)** o (iii) **(Ver fórmula)** Q representa un heteroátomo seleccionado de entre O, N y S y si N puede ser sustituido opcionalmente por C1- 4alquilo; Z representa CO o SO2; Y1 representa (CH2)n y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido opcionalmente por Me; X1 representa (CH2)m y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido…

Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II: **(Ver fórmula)** Fórmula II en la que n es 0 o 1; X1 es CR5 o N; Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6; R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra; R24 se selecciona entre el…

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