23 inventos, patentes y modelos de JONCKERS,Tim Hugo Maria

Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D239/48.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo, R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.

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Derivados pirrolo[3,2-d]pirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo; R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…

Derivados de quinazolina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(20/12/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es alquilo C4-8 sustituido con un hidroxilo, R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amina, alquilo C1-7, alquilamino C1-7, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-7, resto aromático, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amida carboxílica, éster carboxílico cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, dialquilamino C1-6,…

Derivados 2-aminoquinazolínicos sustituidos heterocíclicos para el tratamiento de infecciones víricas.

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es cualquiera de las siguientes estructuras**Fórmula** R2 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3), -O-alquil (C1-3)-O-alquilo (C1-3) o CH2OH; R3 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3) o -C(≥O)-R7 donde R7 es -O-alquilo (C1-3), NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(CH3)alquilo (C1-3), N((alquilo (C1-3))2 o pirrolidina; R4 es hidrógeno o flúor; R5 es alquilo (C1-3), fluoroalquilo (C1-3) o CH2OH; R6 es NH2,…

Compuestos antivíricos para el VSR.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D471/04, A61P31/12, A61K31/437, C07D403/14, A61K31/4184.

Un compuesto fórmula (I),**Fórmula** o una forma estereoisómera del mismo, en donde Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula** R3c es H; R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3; R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo; el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4; cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7; Z es N y R5 está ausente; o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

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Azaindoles en calidad de agentes antivirales del virus sincitial respiratorio.

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X; un Y es N y los otros Y's son C; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…

Imidazopiridinas como agentes antivíricos contra el virus respiratorio sincitial.

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo; fórmula I en donde cada X es independientemente C o N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…

Quinoxalinonas y dihidroquinoxalinonas como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.

(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que: X independientemente es CH o N; Y es N o N-R4; Z1 es N o C-R6; Z2 es N o C-R3; n es un número entero de 1 a 6; R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7; R2 es -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7; R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…

Derivados de fosforoamidatos de nucleósidos.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, -C(≥O)R6 o -C(≥O)CHR7-NH2; R2 es hidrógeno; o alquilo C1-C6 o fenilo, estando este último opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R2 es naftilo; o R2 es indolilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo; o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo C3-C7; R5 es alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; o R5 es cicloalquilo C3-C7; bencilo; o fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, mono- y di-alquil C1-C6-amino; …

Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(31/08/2016). Solicitante/s: Janssen Products, L.P. . Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/06.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**.

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Nucleósidos de uracilespirooxetano.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/07/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/11.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** incluyendo cualquier posible estereoisómero del mismo, en el que: R9 es alquilo C1-C6, fenilo, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fenilo, naftilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi o alcoxi C1-C6; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, heterociclo, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o donde R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ariloxi, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, sulfonamida, nitrilo o alcoxi C1-6; R4 es alquilo C1-6…

Inhibidores bencimidazólicos del virus respiratorio sincitial.

(23/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I, un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X, independientemente, es C o N; R1 es H; R2 se selecciona del grupo que consiste en Br y Cl; R3 es -(CR6R7)n-R8; R4 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, CH2CF3 y -SO2CH3; R5 está presente en los casos en los que X es C, en que cada uno de los R5 se selecciona, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno y CN; R5 está ausente en los casos en los que X es N; R6 y R7 se seleccionan,…

Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.

(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos; en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…

Indoles como agentes antivirales para el virus respiratorio sincitial.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I), un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; **Fórmula** en donde cada X es independientemente C o N; R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y OCF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; R5 está presente cuando X es C y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, CO(R7), CF3 y halógeno; …

Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.

(03/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

Nucleósidos ciclopropílicos de uracilo.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** incluyendo cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en el que: R1 es hidrógeno o halo; R4 es un éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula**Fórmula** R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxicarbonilo de C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo; o R7 es indolilo, o N-alquil C1-C6-oxi-carbonilindolilo; R8 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo; R8' es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo; o R8 y R8', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo de C3-C7; R9 es alquilo de C1-C10, cicloalquilo de C3-C7, alquenilo de bencilo, o fenilo, fenilo el…

Derivados relacionados con lisina como inhibidores de la aspartil proteasa de VIH.

(06/08/2014) compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y cuando el compuesto de la fórmula I comprende un grupo amino, sales de amonio farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que n es 3 ó 4, en la que X es H e Y es un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con un nitrógeno o en la que X e Y son el mismo y son cada uno un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con un nitrógeno, en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilalquilo que tiene 3 a…

Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.

(02/04/2014) Un compuesto de formula I: incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.

(04/07/2013) Un compuesto de formula I: incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde: R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula o R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es indolilo, opcionalmente sustituido con un grupo alquiloxi C1-C6-carbonilo…

Agentes inhibidores de la ciclopropil polimerasa.

(27/02/2013) Un compuesto de fórmula I: incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros del mism, en donde: R2 es hidrógeno o alquilo de C1-C4; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el conjunto que consiste en hidrógeno, -C(≥O)R5, y -C(≥O)CHR6-NH2; o R3 es hidrógeno y R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o R3 es hidrógeno, -C(≥O)CHR5, o -C(≥O)CHR6-NH2 y R4 es un grupo de fórmula **Fórmula**

Inhibidores de la proteasa del VIH de tipo 2-(amino sustituido)-benzotiazol-sulfonamidas.

(23/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) una sal, forma estereoisómera o mezclas estereoisómeras del mismo, en el que R es un anillo de piperidina o pirrolidina que está opcionalmente sustituido en uno o más de los miembros anulares con alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, alquil C1-6-oxi-alquilo de C1-6, -C (=o) -alquil C1-6-amino-alquilo de C1-6, -C (=O) alquil C1-6-Het1, -C (=O) -alquil C1-6-Het2, bencilo, fenilo, o alquilo de C1-6 sustituido con Het2, en los que Het1 se define como un heterociclo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 6 miembros anulares, que contiene uno o más miembros anulares heteroatómicos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; y en los que Het2 se define como un heterociclo monocíclico aromático que tiene 5 a 6 miembros anulares,…