Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.

Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula**

o un estereoisomero,

un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:

en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, y cicloalquil C3-10-(CH2)p-G-(CH2)m esta opcionalmente sustituido con uno o mas F, Cl, Br, I, metilo, etilo, propilo, ciano, etinilo, metoxi, etoxi o propinilo;

R3 es H, F, Cl, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o - NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3;

cada R5 es independientemente H, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, aminoalquilo C1-3, alcoxi C1-3- alquilo C1-3, alquilamino C1-3-alquil C1-3, alquiltio C1-3-alquilo C1-3-, aril C6-10- alquil C1-3, heteroaril C1-9-alquilo C1- 3-, heterociclil C2-10-alquilo -C1-3, cicloalquil C3-10-alquilo C1-3, arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterociclilo C2-10 o carbociclilo C3-10;

cada R7 es independientemente H, alquilo C1-6, haloalifatico C1-6, hidroxialifatico C1-6, aminoalifatico C1-6, alcoxi C1-6-alifatico C1-6, alquilamino C1-6-alifatico C1-6, alquiltio C1-6- alifatico C1-6, aril C6-10-alifatico C1-6, heteroaril C1- 9-alifatico C1-6, heterociclil C2-10-alifatico C1-6, cicloalquil C3-10-alifatico C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterociclilo C2-10 o carbociclilo C3-10;

cada R7a es independientemente alquilo C1-6, haloalifatico C1-6, hidroxialifatico C1-6, aminoalifatico C1-6, alcoxi C1- 6-alifatico C1-6, alquilamino C1-6-alifatico C1-6, alquiltio C1-6- alifatico C1-6, aril C6-10-alifatico C1-6, heteroaril C1-9- alifatico C1-6, heterociclil C2-10-alifatico C1-6, cicloalquil C3-10-alifatico C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterociclilo C2-10 o carbociclilo C3-10; o

R7 y R7a, junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos, forman opcionalmente un anillo de 3-8 miembros sustituido o no sustituido;

cada R8a es independientemente H, hidroxi, amino, F, Cl, Br, I, -N(CH3)2, ciano, nitro, mercapto, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-6, alquilamino C1-4, alquiltio C1-4, arilo C6-10 o heteroarilo C1-9; y

n es 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/000860.

Solicitante: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd .

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: No. 1, Gongye North Road, Northern Industrial Area, Songshan Lake Dongguan, Guangdong 523000 CHINA.

Inventor/es: ZHANG,JIANCUN, LI,Jing , ZHANG,YINGJUN, WANG,XIAOJUN, LIN,RUNFENG, CAO,SHENGTIAN, WANG,ZHAOHE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4412 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D213/64 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D239/36 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › como átomo de oxígeno enlazado doblemente o como un radical hidroxi insustituido.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2716008_T3.pdf

 

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