Compuesto de pirazincarboxamida.
(23/11/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula**
(en donde R1 representa piperazinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, piperidinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, o piperidinilo sustituido con piperazinilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6,
el Anillo A representa benceno que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno, y -O-alquilo C1-C6, pirazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, imidazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 o pirimidina que puede estar sustituida con alquilo C1-C6,
L1 representa NH-,
R2 representa H o alquilo C1-C6,
L2 representa-O- o un enlace,
Y representa el Anillo X,
el anillo X representa un heterociclo aromático, un…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente:
4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida;
6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina;
N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina;
4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina;
…
Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…
Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.
(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en el que:
A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2;
R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3;
R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4;
Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…
Derivados de amidina tricíclica como inhibidores de la unión del VIH.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y **Fórmula**
en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E;
B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en…
Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P2X2/3.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es -CH2-; -O-; -S(O)n- o -NRc-, en los que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es alquilo; alquenilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo o hidroxialquilo;
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halo; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi; alquilsulfonilo;
arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi;
heteroaralquiloxi; fenoxi opcionalmente sustituido; -C≡C-Ra; -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rb; -(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRc)n-…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(09/11/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL.
Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde ambos grupos R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula**
en donde R'3 se selecciona independientemente de uno de los siguientes:
-H, -CH3, -CH2CH3, -C(O)CH3, -CH2CH2OH, -C(O)OCH3,**Fórmula**
y en donde cada R3 se selecciona independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -CH2CH3,-CH2CH2OH, -CH2CH2CH3, - NH2, halo, -OCH3, -CN, -CF3, -C(O)OCH2CH3,-S(O)2CH3, -CH2NH2, -C(O)NH2,**Fórmula**.
PDF original: ES-2659364_T3.pdf
(02/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que
cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo,
cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano,
cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo…
Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.
(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que:
X es N,
Y es N-R5, O o está ausente;
R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7;
R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA;
R3 es H, CH3 o C(Hal)3;
R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN;
R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o
R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…
Derivados de quinoxalina.
(26/10/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BUCHSTALLER,HANS-PETER, KLEIN,MARKUS, EMDE,ULRICH, POESCHKE,Oliver, ESDAR,CHRISTINA.
Compuestos, seleccionados del grupo**Fórmula**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2612686_T3.pdf
Derivado se sulfonamida y uso medicinal del mismo.
(26/10/2016) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o ,**Fórmula**
, en donde
El brazo es un grupo alquilo cíclico o anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3, o 4 heteroátomos que se seleccionan de átomos de oxígeno, átomos de azufre, y átomos de nitrógeno,
cada uno de R1, R11, y R21 independientemente representa cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior,…
Moduladores GPR40 de dihidropirazol.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…
Arilamidas con sustitución tetrazol.
(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…
Compuestos de fluorofenil pirazol.
(26/10/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: LIU, KEVIN KUN-CHIN, WU,Liang, XIE,YINONG, ZHOU,GUOQIANG.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
en la que X se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
R se selecciona del grupo que consiste en H y CH3;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3, F, Cl, OCH3, C(O)OH, C(O)NH2 y
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2664418_T3.pdf
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que;
W es NH;
Y es O;
R1 es un grupo seleccionado entre (IIa) - (IIc):**Fórmula**
cada uno de R8 y R9 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o R8 y R9 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un sistema anular monocíclico saturado o bicíclico condensado o espiro de 5-11 miembros opcionalmente que contiene un heteroátomo adicional que es oxígeno o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; en los que dichos grupos alquilo C1-C6 pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo o halo;
…
Derivados triazol carboxamida.
(19/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GALLEY, GUIDO, PFLIEGER, PHILIPPE, NORCROSS,ROGER, GHELLAMALLAH,CÉDRIC.
Un compuesto de fórmula
**Fórmula**
en el que
R1 es fenilo o piridinilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno y alcoxi inferior sustituido con halógeno;
X1 es -N ≥ o CH;
X2 es CR2 o ≥ N -;
X3 es -N ≥ o CH;
Con la condición de que sólo dos de X1, X2 o X3 son nitrógeno;
en el que**Fórmula**
es un grupo triazol, seleccionado de**Fórmula**
R2 es hidrógeno o alquilo-C1-7;
Z es un enlace, -O- o -CH2-;
o a sales de adición de ácido farmacéuticamente adecuadas de los mismos.
PDF original: ES-2605632_T3.pdf
Compuestos pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y métodos de uso.
(19/10/2016) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula**
y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo;
R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un…
Tetrapéptidos cíclicos y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(19/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en la que
k, m, n y p son cada uno independientemente 0, 1 o 2, siempre que por lo menos uno de k, m, n y p no sea 0;
R y R' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R y R' son - CR1R1'-XCH2-, en la que CR1R1' se adhiere al nitrógeno de la estructura principal, R1 y R1' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, y X se selecciona de -CH2-, -CH2CH2-, -CH(OH)-, -O-, -S- y -NH-; R" y R"' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R" y R'" son - CR2R2'-X'-CH2-,…
Derivado de 4-alquinilimidazol y medicamento que lo comprende como ingrediente activo.
(19/10/2016) Un derivado de 4-alquinilimidazol representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
[en donde el anillo A es un ciclohexilo sustituido con E en la posición 4 o un fenilo sustituido con E en la posición 4;
el anillo B es cicloalquilo, arilo o heteroarilo;
m es un número entero de cualquiera de 0 a 2;
n es un número entero de cualquiera de 1 a 3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, grupo alcoxi C1-C4, un átomo de halógeno o un grupo haloalquilo C1-C4;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C4 o pueden, tomados junto con el átomo de carbono al que R2 y R3 son adyacentes, formar un anillo de carbono C3-C6;
R4 y…
Método mediante catálisis por transferencia de fase.
(12/10/2016). Solicitante/s: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG. Inventor/es: STANEVA,TINKA.
Método para la preparación de un compuesto con la fórmula (I): **Fórmula**
donde R es un radical alifático y/o aromático,
caracterizado por el hecho de que 4,6-dicloro-2-metil-5-(1-acetil-2-imidazo-lin-2-il)-aminopirimidina y un alcohol se hacen reaccionar en presencia de un catalizador de transferencia de fase y de que el alcohol se usa en combinación con al menos otro disolvente orgánico.
PDF original: ES-2608004_T3.pdf
Compuestos de difluorolactama como agonistas selectivos del receptor EP4 para su uso en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas por EP4.
(12/10/2016) Compuesto de fórmula (Ia) **Fórmula**
rmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
L1 es
a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7, en la que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro;
) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p ≥ 0, 1, 2, 3 o 4; o
) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡ -(CH2)n-C(R13)≥C(R13)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p ≥ 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
G es**Fórmula**
o **Fórmula**
G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR8; en la que R8 es H, alquilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4;
G2 **Fórmula**
es en la que G2 está…
Análogos de triazina y su uso como agentes terapéuticos y sondas de diagnóstico.
(05/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
y sus estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en donde
R2 es
un grupo monocíclico de estructura**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina,
en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, Cl, Br, I, -NR10R11, -OR10, -C(O)R10, -NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NR10R11, y alquilo C1-C12.
o un grupo monocíclico de estructura**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina, y
en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,…
Derivados de imidazol como inhibidores de IDO.
(05/10/2016). Solicitante/s: Newlink Genetics Corporation. Inventor/es: ZHANG,Xiaoxia, KUMAR,SANJEEV, WALDO,JESSE, JAIPURI,FIROZ, KESHARWANI,TANAY, MAUTINO,MARIO R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula, **Fórmula**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
cada R1 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
R15 es hidrógeno; y
R2 es arilo sustituido con un grupo R20 y opcionalmente sustituido con un grupo R21,
donde
R20 es -C(O)R, -N(H)S(O)2R, -N(H)C(O)R, -N(H)C(O)OR, -N(H)C(O)N(H)R;
R21 es halógeno o trifluorometilo; y
R es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 -C8, heterociclilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heterociclil-alquilo(C1-C6), donde el heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo están cada uno opcionalmente sustituido con un grupo que es nitro, -OR10, -N(R10)o -C(O)OR10, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o heterociclilo.
PDF original: ES-2601226_T3.pdf
Derivados novedosos de amino pirimidina.
(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en el que,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
o R4 y R5 están unidos entre sí y representan un enlace, -CH2-, -CH2-CH2-, - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-; -CH2- CH≥CH-; o -CH2-CH2-CH2-;
R6 y R7 pueden ser independientemente el uno del otro H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o hidroxi, o halógeno;
R8, R9, R, R', R10 y R11 pueden ser independientemente el uno del otro H o alquilo C1-C6 opcionalmente…
Modificador del sabor dulce.
(05/10/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal o solvato del mismo, en donde
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6;
L es alquileno C1 a C12 o alquileno C1 a C12 sustituido;
M es -NR4-C(O)- o -C(O)-NR4-;
R4 es hidrógeno o alquilo C1 a C6;
o, alternativamente, cuando M es -NR4-C(O)-, R4 y uno o más átomos de L, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que está opcionalmente sustituido; y
R3 es alquilo C1 a C12, alquilo C1 a C12 sustituido, heterociclilo de 5 a 8 miembros o heterociclilo de 5 a 8 miembros sustituido;
…
Derivados de 1H-indol-3-carboxamida y sus usos como antagonistas de P2Y12.
(28/09/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BADORC, ALAIN, FOSSEY Valérie, BOLDRON,CHRISTOPHE, ZECH,GERNOT, BESSE,ANGELINA.
Compuesto que responde a la fórmula (I)**Fórmula**
en la que: A representa un radical bivalente elegido entre:**Fórmula**
R1 representa un alquilo (C1-C4);
R2 representa un alquilo (C1-C3);
R3 representa un grupo -NR7R8, R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos constituyen un heterociclo saturado, que comprende de 4 a 6 miembros de anillo y que puede contener otro átomo de nitrógeno: estando sustituido dicho heterociclo con al menos un alquilo (C1-C3) no sustituido o sustituido con al menos uno de los grupos siguientes:
* uno, dos o tres átomos de halógeno o,
* un alcoxi (C1-C3) no sustituido o sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno;
R4 representa un átomo de halógeno,
en forma de base o de sal de adición a un ácido o a una base así como sus enantiómeros y diastereoisómeros, incluidas sus mezclas racémicas.
PDF original: ES-2608787_T3.pdf
Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.
(21/09/2016) Un compuesto de la fórmula 2a'**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada X e Y se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, o alquinilo recto o ramificado opcionalmente sustituido; un grupo carbocíclico, heterocíclico, arilo, o heteroarilo opcionalmente sustituido; halo; un grupo C2-22acilo opcionalmente sustituido; un grupo -NR4R5; un grupo -C(O)R6; un grupo -(etoxi)n-R6, en donde n es 1- 12; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; un grupo alquiloxi opcionalmente sustituido; un grupo amino opcionalmente sustituido; un grupo nitro; y un grupo carboxilo;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de H; alquilo, alquenilo, o alquinilo recto o ramificado…
Compuestos bencil aralquil éter, método para preparar los mismos, compuestos intermedios, uso de dichos compuestos, procedimiento para el tratamiento y/o prevención, composición farmacéutica y medicamento que contiene la misma.
(07/09/2016). Solicitante/s: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Inventor/es: SACURAI,SÉRGIO LUIZ, ZAIM,MÁRCIO HENRIQUE, TOUZARIM,CARLOS EDUARDO DA COSTA, KEPPLER,ARTUR FRANZ.
Compuestos bencil aralquil éteres, caracterizados por ser de fórmula (I):**Fórmula**
sus sales, solvatos, ésteres, enantiómeros y/o diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en la que:
Ar es imidazolilo;
R1, R2, R4 y R5 son independientemente hidrógeno;
R3 es un halógeno;
R6 es trifluorometilo o triclorometilo;
n es un número entero de 0 a 2;
m es 1.
PDF original: ES-2606168_T3.pdf
Compuestos de piridazina carboxamida sustituidos como compuestos inhibidores de quinasa.
(31/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal, hidrato o solvato del mismo;
en donde:
R1 es arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 Z1 independientes;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi o alquilamino;
R6 es arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo sustituido, o heterociclilo parcialmente insaturado, en donde R6 está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, independientemente seleccionados de alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, hidroxialquilo, -C(O)NR7R8, y Z1;
cada uno de los cuales puede estar además opcionalmente sustituido;
R7 y R8 se selecciona cada uno independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, o R7 y…
Arilamidas con sustitución de tetrazol.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6,
R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…
Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.
(31/08/2016) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula, y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo:
en la que:
-RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y
-RB6 es -H o -QB6;
y en donde:
-QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2;
-QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2;
-QA4N2 es -NRQN2RQN3;
cada -RQN1 es independientemente:
-RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8,
-LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8;
en donde:
cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado;
cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;
cada -RI7 es fenilo;
cada -RI8 es heteroarilo C5-6;
…