30 inventos, patentes y modelos de LYSSIKATOS, JOSEPH P.

Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/04/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, A61P25/02, A61P37/00, C07D495/04, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D513/04.

Un compuesto de fórmula I-21: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

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Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/11/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/437, C07D403/12.

Un compuesto seleccionado entre: N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-hidroxi-2-metilpropil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-metilprop-1-enil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(2-bromo-4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-metiltiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D413/04, C07D403/06, C07D403/04, C07F9/6558, C07D235/06, C07F9/6506.

Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que: ----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace: R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo; R9 es hidrógeno o halógeno; R1 es alquilo C1-10 o halógeno; R10 es hidrógeno; R10 es hidrógeno;.

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Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.

(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Y es -(O)x(CH2)iR11; x se selecciona de 0 y 1; y se selecciona de 0, 1, 2 y 3; R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado, en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T; R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo; T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH; R7 es H o -OH; R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12; R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H; R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…

Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.

(14/12/2016) Un compuesto con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que: es un doble enlace o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 o R2 y R3 se unen para formar un carbociclo saturado con 3 a 7 miembros del anillo; uno de R7 y R8 es y el otro es hidrógeno; R4 es -NRcRd u -OR10; Rc y Rd son alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R10 es alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; Z es C y es un enlace doble o Z es N y es un enlace sencillo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C12 y Re, en los que el alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OR10 o Re, Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo…

Compuestos de purina N-9-sustituida, composiciones y métodos de uso.

(07/09/2016) Un compuesto de Fórmula I-A:**Fórmula** en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, azetidin-1-ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrolidin-3-ilo, piperidin-1-ilo, piperidin-2-ilo, piperidin-3- ilo, piperidin-4-ilo, oxetan-2-ilo, oxetan-3-ilo, tetrahidrofurano-2-ilo, tetrahidrofurano-3-ilo, tetrahidropiran-2-ilo, tetrahidropiran-3-ilo y tetrahidropiran-4-ilo, oxepan-2-ilo, oxepan-3-ilo, oxepan-4-ilo, fenilo, pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-4-ilo, pirazol-5-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, tien-2-ilo, tien-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, tiazol-4- ilo, imidazol-1-ilo, imidazol-4-ilo, pirid-2-ilo, pirid-3-ilo, pirid-4ilo, pirimidin-1-ilo,…

Derivado de benzimidazol alquilado en N3 como inhibidor de MEK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/428, C07D235/06.

Un compuesto seleccionado entre (2-hidroxietoxi)amiduro de ácido 6-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado entre melanoma, cáncer de ovario, cáncer colorrectal, cáncer de pulmón, cáncer pancreático, cáncer de mama, cáncer de tiroides, cáncer gástrico, leucemia mieloide aguda, neoplasias del sistema nervioso central, cáncer de células escamosas, cáncer de células de la vejiga, cáncer de células de la cabeza, cáncer de células del cuello, cáncer de células renales, cáncer de células de riñón, cáncer de células de próstata, cáncer de células esofágicas, cáncer de células testiculares, o cáncer del intestino delgado en un mamífero.

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Compuestos purina y pirazolopirimidina N7-sustituidos, composiciones y métodos de utilización.

(16/03/2016) Compuesto de fórmula I-A:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, 2- hidroxiprop-2-ilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, dimetilaminometilo y hexilo, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilmetilo y metoxietilo, R3 es un anillo heterocicloalquilo monocíclico o puenteado de 5 a 12 elementos, en el que el grupo R3 se sustituye con 0 a 3 sustituyentes RR3 seleccionados de entre el grupo que consiste de -C(O)ORg,-C(O)NRgRh, -NRgRh, -ORg, - SRg, -S(O)2Ri, -S(O)Ri, -Ri, halógeno, F, Cl, Br, I, -NO2, -CN y -N3, en el que Rg y Rh se seleccionan, cada uno independientemente de entre…

Derivados de bencimidazol N3-alquilados como inhibidores de MEK.

(29/07/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: ---- es un enlace opcional, con la condición de que uno y solo un nitrógeno del anillo está unido con doble enlace; R1, R2, R9 y R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido. -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, - SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1- C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.

(27/05/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** enantiómeros, diastereómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es H; R2 es -OR4, -NR3R4, -NR3NR12R4, -NR3S(O)R4 o -NR3S(O)2R4; R3 es H o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con oxo, F, ORa o NRaRb; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(alquil C0-C5)(heterociclilo C1-C9), -(alquil C0- C5)(cicloalquilo C3-C6), -(alquil C0-C5)(heteroarilo C1-C9), -(alquil C0-C5)(arilo C6-C10), en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con R8, y dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con R9; o R3 y R4 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C1-C9…

Dicarbazoles y métodos de uso.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula (I), o un solvato, un hidrato o una sal del mismo:**Fórmula** X es CR2; Y es CR4; Z es CR8; R2 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O(alquilo C1-C5), -S(alquilo C1-C5) o N(R22)2; R3 es H, halo, CN, -O-R9, -N(R22)-R9, -S(O)p-R9 o R9; p es 0, 1 o 2; R4 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nS(O)pR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nS(O)2NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo seleccionado entre un monociclo que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene…

Pirroles sustituidos y métodos de uso.

(20/08/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Förmula** R1 es fenilo o heteroarilo donde dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, -NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R2 es H, cloro, flúor o CN; R3A y R3B son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, donde dichos alquilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, ,-NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R3A y R3B se toman…

Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.

(09/07/2014) Composicion farmaceutica que comprende un compuesto que tiene la formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, Me0-, Et0-, HOCH2CH20-, HOCH2C(Me)20-, (S)-MeCH(OH)CH20-, (R)- HOCH2CH(OH)CH20-, ciclopropil-CH20-, HOCH2CH2-, R7 es metilo o etilo, en el que dicho nnetilo y etilo estan opcionalmente sustituidos con uno o mas F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es H, alquilo C1-C4, Cl o CN, en el que dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente de F o CN, siempre que cuando a) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y R7 es o bien Me o bien Et, entonces R3 no puede ser HOCH2CH20; b) R1 es F, R8 es I, R9 es H y R3 es Me0, entonces R7 no puede ser Me; y c) R1 es F,…

Inhibidores heterocíclicos de MEK.

(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura , caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .

Compuestos triazolopiridina como inhibidores de la cinasa PIM.

(09/10/2013) Compuesto de fórmula general I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es OR10 o NR11R12; B es H, F, Cl, ORa, (alquilo de 1-6C)NRbRC, (alquilo de 1-6C)OH, CH(OH)CH2OH, o (alquilo de 1-4C); R1 es H, F, Cl, Br, Me, ciclopropilo o CN; R1a, R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl, Br, Me o CN; R5 y R7 son independientemente H, F, Me o CN; R6 es H, F, Me, Br, CN, ciclopropilo, fenilo, MeO- o MeOCH2CH2O-; R10 es H, hetCyc1, -(alquilo de 1-3C)hetCyc1a, hetCyc2, (CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15R16, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2OH, (alquilo de 1-6C), hetAr1, (alquilo de 1-3C)hetAr1a, o cicloalquilo (de 3-7C) sustituido con NH2,NH(alquilo de 1-6C) o N(alquilo de 1-6C)2; R11 es H o alquilo (de 1-6C); R12 es hetCyc3, (alquilo de 1-6C)NR15R16, C(O)(alquilo de 1-6C)NR15R16,…

Compuestos de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores de receptores tirosina quinasa.

(22/08/2013) Compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es -Z-(CH2)p-(hetCic2a), -Z-(hetCic5 2b), Z-R10 o Z-R11; Z es O o NH; p es 0, 1 o 2; hetCic2a es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más grupos R9; hetCic2b es un sistema de anillo heterobicíclico con puentes o espirocíclico de 7 a 12 miembros, sustituidoopcionalmente con uno o más grupos R9; R10 es alquilo-(C1-6) sustituido con NR'R"; R11 es cicloalquilo-(C5-6) sustituido con NR'R"; B es H, CN, ORh, Ar1, hetAr2, C(O)NRiRj, C(O)-hetCic3, C(O)NH(alquil-C1-6)-hetCic3, C(O)(alquil-C1-6)-hetCic3,SRk, SO2N(alquilo-C1-6)2,…

Compuestos de pirimidina, composiciones y métodos de utilización.

(21/08/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que en la fórmula I, A es un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientementeentre N, O y S como vértices del anillo, y que tiene de 0 a 2 dobles enlaces; fusionado opcionalmente al anilloheterocíclico de A está un anillo arilo de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y en el que el anillo A, y si están presentes, el anillo arilo de 6 miembroso el anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros fusionados al mismo,…

Derivados de bencimidazol alquilados N3 como inhibidores de MEK.

(14/06/2013) Una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento celular anormal en un mamífero, que comprende unacantidad de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (2,3-Dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-piran-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-1,1-dimetil-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-furan-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida…

Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.

(03/06/2013) Composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la fórmula V: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 es HOCH2CH2O o (S)-MeCH(OH)CH2O; y R9 es H, CH3, F o Cl, siempre que cuando R9 es Cl, entonces R3 no puede ser HOCH2CH2O en combinación con un agente antitumoral o un inhibidor de la transducción de señales.

Derivados de benzimidazol alquilados en N3 como inhibidores de MEK.

(30/01/2013) Una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento celular anómalo en un mamífero que comprende una cantidad de (2-hidroxi-etoxi)-amiduro de ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzimidazol-5- carboxílico, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, combinado con una cantidad de un agente quimioterapéutico, donde las cantidades del compuesto o sal y del agente quimioterapéutico son eficaces en conjunto para inhibir el crecimiento celular anómalo.

Dicarbazoles y procedimientos de uso.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d), (I-e), (I-f), (I-g), o (I-h), o un solvato, hidrato o sal del mismo: X es CR2 o N; Y es CR4º N; Z es CR7a o N; W es CR8a o N; con la condición de que (i) Z y W no son ambos N al mismo tiempo, y (ii) X e Y no son ambos N al 15 mismo tiempo; R2 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O (alquilo C1-C5), -S (alquilo C1-C5), o N (R22) 2; R3 es H, halógeno, -O-R9, -N (R22) -R9, -S (O) p-R9, o R9; 20 p es 0, 1 ó 2; R4 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, - (CR14R15) nC (≥Y’) OR11, - (CR14R15) nC (≥Y’) NR11R12, - (CR14R15) nNR11R12, - (CR14R15) nOR11, - (CR14R15) nS (O) pR11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) R11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) OR11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) NR11R12, -…

Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.

(17/04/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)- HOCH2CH(OH)CH2O-, ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2-, R7 es metilo o etilo, en el que dicho metilo y etilo están opcionalmente sustituidos con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es H, alquilo C1-C4, Cl o CN, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de F o CN, siempre que cuando a) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y R7 es o bien Me o bien Et, entonces R3 no puede ser HOCH2CH2O; b) R1 es F, R8 es I, R9 es H y R3 es MeO, entonces R7 no puede ser Me; c) R1 es F, R8 es Me, R9 es H y R3 es HOCH2CH2O, entonces R7 no puede ser Me; y d) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y…

INHIBIDORES DE CINESINA MITÓTICA, Y SUS MÉTODOS DE USO.

(22/12/2011) Compuesto de Fórmula y solvatos, enantiómeros resueltos, diastereómeros, mezclas racémicas y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es Z-NR2R310 ; R1 es alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilo de C3-C12, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, -OR3, -NR4OR5, CRb(=NORc), C(=O)Ra, o -NR4R5, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté…

INHIBIDORES BICÍCLICOS DE MEK Y MÉTODOS DE SÍNTESIS DE LOS MISMOS.

(07/12/2011) Compuesto que incluye diastereómeros, enantiómeros resueltos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, teniendo dicho compuesto la fórmula I: en la que: R 1 , R 2 , R 8 , R 9 , R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 ,- C(O)OR 3 ,-NR 4 C(O)OR 6 ,-OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , - NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -O(CR 4 R 5 )m-arilo, -NR 4…

PROCESOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE N4-FENIL-QUINAZOLIN-4-AMINA.

(16/09/2011) Compuesto de Fórmula 8: donde cada R6, R8 y R8a son, independientemente, hidrógeno, trifluorometilo, alquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterociclilalquilo, donde dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos seleccionados independientemente de entre oxo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, ciano, nitro, OR15, NR15R16, SR15, S(=O)R15,…

INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE MEK.

(31/03/2011) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, dicho compuesto tiene la fórmula: donde X es N o CR 10 ; R 1 , R 2 , R 8 , R 9 y R 10 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo de C1- C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

DERIVADOS DE N4-FENIL-QUINAZOLIN-4-AMINA YCOMPUESTOS AFINES COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA ERBB TIPO I PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.

(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL ALQUILADO N3 COMO INHIBIDORES DE MEK.

(24/03/2010) Un compuesto de benzimidazol de fórmula **(Ver fórmula)** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: R1, R2, y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4 o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -(CR4R5)m-arilo, -NR4(CR4R5)m-arilo, -O(CR4R5)m-heteroarilo, -NR4(CR4R5)m-heteroarilo, -O(CR4R5)m-heterociclilo o -NR4(CR4R5)m-heterociclilo, donde cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo…

DERIVADOS DE 4-(FENILAMINO)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIDAZINA-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE MEK PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.

(17/02/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: ** ver fórmula** R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-HOCH2CH(OH)CH2O-, ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2-, R7 es ciclopropil-CH2- o alquilo C1-C4, donde dicho alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es CH3, CH2F, CHF2, CF3, F o Cl

DERIVADOS DE 2-AMINOBENZAZEPINA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INMUNODEPRESION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA CUAL A, V, X, Y, Z, R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3} Y R SUP,4} SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, QUE RESULTA UTIL EN (A) EL TRATAMIENTO DE LA MIELOSUPRESION INCLUYENDO LA SUPRESION ASOCIADA CON LA QUIMIOTERAPIA DEL CANCER, ASI COMO LA ACTIVACION DEL SISTEMA INMUNE PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER, O (B) LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS VIRICAS, FUNGICAS, BACTERIANAS O PARASITARIAS.

 

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